药剂学第二章药物溶液形成理论

第二章药物溶液形成理论

习题部分

一、概念与名词解释

1．介电常数：

2．助溶剂：

3．增溶剂：

二、判断题(正确的填A，错误的填B)

1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配

系数。( )

3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( )

6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( )

10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( )

11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为0.22g／100ml，在40％乙醇中的溶解度为

0.88g／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( )

12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( )

13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( )

14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解

度。( )

15．药物的pK a越大，碱性越强。( )

16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( )

17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( )

20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( )

三、填空题

1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的

溶解度，反之，则。

2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。

3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。

4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。

5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。

6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为

和。

9．溶出的漏槽条件是指。

四、单项选择题

1．为增加碘在水中的溶解度，可加入的助溶剂是

A．苯甲酸钠B．精氨酸C．乙酰胺D．聚乙烯吡咯烷酮

2．为增加咖啡因在水中的溶解度，加入苯甲酸钠，苯甲酸钠的作用是(

A．增溶剂B．助溶剂C．潜溶剂D．组成复方

3．下列方法中不能增加药物溶解度的是

A．加助溶剂B．加助悬剂C．改变溶剂D．成盐

4．下列溶剂中属于非极性溶剂的是

A．水B．丙二醇C．液状石蜡D．二甲亚砜

5．下列关于药物溶解度的正确表述是

A．药物在一定量溶剂中溶解的最大量

B．在一定的压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量

C．在一定的温度下，一定量溶剂中所溶解药物的最大量

D．在一定的温度下，一定量的溶剂中溶解药物的量

6．以下各项中，对药物的溶解度不产生影响的因素是

A．药物的极性B．药物的晶型C．溶剂的量D．溶剂的极性

7．配制溶液时，进行搅拌的目的是

A．增加药物的溶解度B．增加药物的润湿性

C．使溶液浓度均匀D．增加药物的溶解速率

8．配制复方碘溶液的正确操作是

A．先将碘化钾配制溶液，再加人碘使溶解，然后加水稀释至刻度。

B．先将碘加入适量水中，然后加入碘化钾使形成复盐进行助溶，最后加水定容至刻度。C．先悔陕和旁哝卿充分混匀，然后加入适量水使形成复盐，最后加水定容至刻度。D．先分别将碘和碘化钾各加人适量水溶解，然后混匀，最后加人水定容至刻度。

9．温度升高

10．加强搅拌

11．药物微粉化

12．药物的溶解度

9～12题备选答案：A. Cs B．D增大C．S增大D．h减小

13．加入碘化钾助溶

14．pH升高，溶解度增大

15．加入表面活性剂可增溶

16．pH升高，溶解度降低

13—16题备选答案：A．弱酸强碱盐B．弱碱强酸盐C．制备5％碘溶液D．挥发油类药物

17．微粉化能增加溶解度

A．弱酸强碱盐B．弱碱强酸盐C．制备5％碘溶液D．灰黄霉素

18．中国药典规定的注射用水应是

A．纯水B．蒸馏水

C．无热原的重蒸馏水D．去离子水

药物溶液的形成理论.

第九章药物溶液的形成理论 第一节药用溶剂的种类与性质 一、药用溶剂的种类 ●极性溶剂 ●非极性溶剂 ●半极性溶剂 (一) 极性溶剂 ●水是最常用的极性溶剂 理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快； 水溶性药物多制备成水溶液。 极性溶剂

二、药用溶剂的性质 ● 介电常数 (Dielectric constant) ● 溶解度参数 (Solubility parameter) （一）介电常数 ● 在溶液中将相反电荷分开的能力，反映溶剂分子的极性大小。 ● 介电常数大的溶剂极性大，介电常数小的溶剂极性小。 C0：在电容器中以空气为介质时的电容值，通常测得空气的介电常数接近1。 一些溶剂的介电常数 (20℃) C C =ε

（一）介电常数 ● 溶质的溶解能力主要与溶质与溶剂间的相互作用力有关； ● 溶质与溶剂间的相互作用力主要表现在溶质与溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、 缔合、形成氢键等，其中溶剂的介电常数大小顺序可预测某些物质的溶解性能。 (二) 溶解度参数 ● 表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度； ● 溶解度参数越大，极性越大； ● 溶剂或溶质的溶解度参数δi 式中，ΔUi ：分子间的内聚能；Vi ：物质在液态时的摩尔体积。 在一定温度下，分子间内聚能可从物质的摩尔气化热求得 Vi ：物质在液态时 T 温度下的摩尔体积； ΔHv ：摩尔气化热； R ：摩尔气体常数； T ：热力学温度。 ? 由于溶解度参数δ表示同种分子间的内聚力，所以两种组分的δ值越接近，他们越 溶剂 介电常数 溶剂 介电常数 H 2SO 4 110 C 4H 9OH 17.8 HCONH 2 109 C 5H 5N 12.5 H 2O 80.4 ClCH 2CH 2Cl 10.65 HCOOH 57.9 CH 3COOH 6.15 H 2NNH 2 53.0 C 6H 5Cl 5.71 HCON(CH 3 37.6 CHCl 3 5.00 CH 3OH 33.6 C 6H 6 2.28 C 2H 5OH 25.1 CCl 4 2.24 CH 3COCH 3 21.2 n-C 6H 14 1.89 (CH 3CO)2O 20.0 21 ??? ? ???=i i i V U δRT H U v i -?=?21 ??? ? ??-?=i v i V RT H δ

《药剂学》试题及答案(20200625135839)

药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型

(完整版)生物药剂学与药物动力学按章节辅导题6第六章试题

第六章药物相互作用 一、选择题 1.含铝和镁的抗酸制品能影响地高辛和洋地黄毒甙的吸收，其原因是：（） A. 吸附作用 B. 形成复合物 C. 改变pH值 D. 增加胃排空 2.使药物代谢酶活性增强，因而促进药物代谢的现象称为：（） A. 酶抑制 B. 两相作用 C. 合并用药 D. 酶诱导 3.一些药物与受体结合形成复合物后引发一定的效应，这些药物称为：（） A. 拮抗剂 B. 诱导剂 C. 激动剂 D.抑制剂 4.硫酸鱼精蛋白通过在血流中与肝素钠直接发生化学反应而中和其抗凝血活性，其作用机制 属于：（） A. 理化拮抗作用 B. 酶促作用 C. 肾清除作用 D. 竞争性拮抗作用 5.以下不属于考来烯胺在肠道与药物发挥相互作用的原理的是：（） A. 阻断肠肝循环 B. 离子交换 C. 吸附作用 D. 竞争性拮抗作用 6.巴比妥类中毒，如给予乙酰唑胺则能促进巴比妥的排泄，其原理是：（） A. 减少肾小球滤过 B. 减少肾小管重吸收 C. 抑制肾小管分泌 D. 降低肾脏血流 7.高岭土和果胶复合物对林可霉素的吸收产生干扰，其机制是：（） A. 拮抗作用 B. 形成复合物 C. 吸附作用 D. 酶促作用 8.药物与血浆蛋白结合影响药物排泄过程中的：（） A. 肾脏血流 B. 肾小球滤过 C. 肾小管重吸收 D.肾小管分泌 二、填空题 1. 一种药物的作用受另一种药物影响，称为。 2. 作为一般准则，抗酸药、吸附型的抗腹泻药或树脂型复合药物在复用其它任何口服药品前服用。 3. 在分布过程中引起的药物相互作用最主要的原因是药物与血清蛋白结合的。 4. 药物的药理作用最终取决于药物在细胞或机体内受点的特殊部位或反应位置的吸收， 决定了药效。 5. 一些药物与受体结合形成复合物后引发一定的效应，这些药物称为。 6.一些药物与受体结合却不产生生理效应，这些药物称为。 7. 若同时服用两种药物，由于它们竞争同一受点而相互拮抗，但仅有一种药物产生生理效应称为。 8. 当激动剂与拮抗剂作用于不同受点时也能发生药物相互作用称为。 9. 活性炭和高岭土对有毒物质的可称为是一种有用的药物相互作用。

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运

药剂学第二章药物溶液形成理论

第二章药物溶液形成理论 习题部分 一、概念与名词解释 1．介电常数： 2．助溶剂： 3．增溶剂： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配 系数。( ) 3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( ) 6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( ) 10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( ) 11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为／100ml，在40％乙醇中的溶解度为 ／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( ) 12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( ) 13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( ) 14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解 度。( ) 15．药物的pK a越大，碱性越强。( ) 16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( ) 17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( ) 20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( ) 三、填空题 1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的 溶解度，反之，则。 2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。 3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。 4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。 5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。 6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为

生物药剂学与药物动力学按章节辅导题2第二章试题

第二章药物吸收 一、选择题 1.细胞膜最新的结构模式是：（） A. 类脂模式 B. 流动镶嵌模式 C. 双分子层模式 D. 三层蛋白质模式 2.为避免药物的首过效应常不采用的给药途径：（） A. 舌下 B. 直肠 C. 经皮 D. 口服 3.以下说法不正确的是：（） A. 药物吸收的主要部位在小肠，欲使溶解度很小的碱性药物能从小肠很好地吸收，必须 首先暴露于酸性胃液中使之分散 B. 在服药的同时饮大量的水，可促进胃排空而有利于药物的吸收 C. 一般来说，在空腹时服药的胃空速率要比饱腹时慢 D. 对于主动转运的药物，一般在饭后服用比空腹时吸收率高 4.以下说法正确的是：（） A. 不同的厂家生产的同一剂型或者同一厂家生产的不同批号的产品之间，不可能产生不 同的治疗效果 B. 对难溶性药物进行微粉化或制成固体分散物，可以增加其溶解度或体内吸收 C. 药物的晶型对药物的溶解度有影响，但是对生物利用度没有影响 D. 只要是同一药物，给药途径和剂型不同时，其产生的血药浓度一定相同 5.以下说法不正确的是：（） A. 药物的生物活性在很大程度上受药物的理化性质和给药剂型的影响 B. 同一药物相同的给药途径而剂型不同，有时会产生截然不同的作用或不同的血药浓度 C. 生物药剂学实验测得的指标是判断某药在临床上有效或无效的最终指标，是唯一的指 标 D. 生物药剂学的研究必须要以药理实验为基础，其研究范畴不能代替其它医药学科 6.以下不属于药物通过细胞膜被吸收的机理的是：（） A. 被动扩散 B. 微绒毛吸收 C. 载体转运 D. 离子对转运 7.以下说法正确的是：（） A. 较高的pH可以使弱碱性药物呈离子状态，增加其脂溶性 B. 中性和极弱的碱性药物的吸收受pH的影响比酸碱性药物更明显 C. 药物的油/水分配系数越大，其脂溶性越大，吸收越好 D. 某些药物由于溶解速度慢，因此药物的溶出过程就成了吸收的限速过程 8.直接关系到药物的脂溶性，影响药物穿透生物膜的药物的理化性质是：（） A. pK a B. pH C. 油/水分布系数 D. 晶型 9.以下不属于细胞膜的主要组成成分的是：（） A. 脂肪 B. 多糖 C. 氨基酸 D.蛋白质 10.被动扩散吸收具有以下特征中的：（） A. 需要存在浓度差 B. 存在竞争性抑制现象 C. 需要载体 D. 需要消耗能量 11.已知阿司匹林的pK a为3.5，计算其在pH2.5的胃液中的离子化率为：（） A. 0.1 B. 0.01 C. 1000 D.100 12.主动转运吸收具有以下特征中的：（） A. 需要存在浓度差 B. 脂溶性大的药物吸收快 C. 不需要载体 D. 存在饱和现象

药剂学是研究药物制剂的基本理论

药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。 药剂学的任务：1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型的研究与开发3.新技术的研究与开发 4.新辅料的研究与开发5.中药新剂的研究与开发6.生物技术药物制剂的研究与开发7.制剂新机械和新设备的研究与开发。 等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。 等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。 热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。 溶胶剂：批固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。 混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。 除去热原的方法1、活性炭吸附法：2、离子交换法：3、凝胶过滤法：4、超滤法：5、酸碱法：6、高温法7、蒸馏法：8、反渗透法： 热原污染途径 1 注射用水2原辅料 3 容器，用具，管道和设备 4 制备过程与生产环境 5 输液器具 热原组成热原是微生物产生的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质等所组成，其中脂多糖有具特别强的致热性和耐热性 性质1、耐热性2、水溶性：热原能溶于水，似真溶液3、不挥发性：4、滤过性：5、不耐强酸、强碱、强氧化剂：热原能被盐酸、硫酸、氢氧化钠、高锰酸钾、重铬酸钾等所破坏。6、其它：超声波或阴树脂也能一定程度上破坏或吸附热原 注射剂概念药物与适宜溶剂或分散介质制成的供制成的供注入体内的溶液乳液或混悬液，以及供临床应用配置成稀释或液体的无菌粉末或者浓溶液的制剂。 注射剂分类按注射剂1溶液型 2 混悬型 3 乳剂型 4 注射用无菌粉末

生物药剂学与药物动力学课程章节习题及答案

生物药剂学与药物动力学课程章节习题及答案课程学习进度与指导（*为重点章节） 章节课程内容建议 学时 学习指导 第一章生物药剂学概述 1 课件学习，重点掌握生物药剂学等基本概念 第二章* 口服药物吸收 4 课件学习，重点理解生物膜的转运机制，掌握影响药物胃肠道吸收的因素 第三章非口服药物的吸收 2 课件学习为主，熟悉各种给药途径的特点 第四章* 药物分布 2 学习课件，重点理解影响药物分布的因素，表观分布容积的定义及其重要意义 第五章* 药物代谢 2 学习课件，重点理解首过效应定义及其对药物作用的影响，掌握药物代谢反应的类型 第六章* 药物排泄 2 学习课件，重点理解药物肾排泄的机制及肾清除率和肠肝循环 第七章药动学概述 1 学习课件，重点理解药动学模型和参数 第八章* 单室模型 4 学习课件，重点掌握基本理论及药动学参数第九章多室模型 1 学习课件，理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件，重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件，重点理解特点，机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件，掌握MRT含义及计算 第十三章* 药物动力学在临床 药学中的应用 3 学习课件，重点掌握给药方法设计方法 第十四章* 药物动力学在新药 研究中的应用 3 学习课件，重点掌握

第一章生物药剂学概述 一、学习目标 掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。 二、学习内容 生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。 三、本章重点、难点 生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。 四、建议学习策略 通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解. 【习题】 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE

药剂学习题与答案

药剂学习题及答案 第一章绪论 1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？ 2. 什么是处方药与非处方药() 3. 什么是、与? 第二章液体制剂 1.液体制剂的按分散系统如何分类？ 2.液体制剂的定义和特点是什么？ 3.液体制剂的质量要求有哪些？ 4.液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂？ 5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？ 6.乳剂和混悬剂的特点是什么？ 7.用公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？ 8.乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂？ 9.乳剂的稳定性及其影响因素? 10.简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 11.简述助溶和增溶的区别？ 12.什么是胶束？形成胶束有何意义？ 13.表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？ 第三章灭菌制剂与无菌制剂 1.影响湿热灭菌的因素有哪些？ 2.常用的除菌过滤器有哪些？ 3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围？ 4.洁净室的净化标准怎样？ 5.注射剂的定义和特点是什么？ 6.注射剂的质量要求有哪些？

7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？ 8.热原的定义及组成是什么？ 9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定方法是什么？ 10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。 11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。 12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？ 13.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？ 14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。 第四~五章固体制剂 1.散剂的概念、制备方法与质量要求。 2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？ 3.什么是功指数？ 4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？ 5.片剂的概念和特点是什么？ 6.片剂的可分哪几类？各自的特点？ 7.片剂常用的辅料有哪些？可用于粉末直接压片的辅料有哪些？ 8.湿法制粒的方法有哪些？各自的特点？ 9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。 10.片剂的包衣的目的何在？ 11.片剂的成形及其影响因素。 12.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。 13.物料水分的性质。 14.片剂的质量要求有哪些？ 15.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 16.空胶囊的组成与规格。 17.滴丸剂的概念，它与软胶囊有何区别？ 第六章半固体制剂、栓剂与膜剂

药剂学基础知识

药剂学基础知识 第一章绪论 第一节概述 药剂学定义: 药剂学（pharmacy、pharmaceutics) 是研究药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 制剂（preparations） 根据标准（药典、部颁标准），制备的药物应用形式的具体品种。 药物制成制剂的必要性 医疗预防、临床的要求 剂型对药物疗效的发挥有重要作用 1、为了适应临床的需要 （1）剂型可改变药物作用的性质 （2）剂型能调节药物作用速度： 速效剂型：注射剂、舌下含片、吸入气雾剂 长效制剂：植入剂、缓控释制剂 （3）剂型可降低或消除药物毒副作用 （4）某些剂型有靶向作用 2、为适应药物性质的需要 3、为提高药物的生物利用度 4、为运输、贮存、使用方便 制剂的基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。 药物剂型（dosage forms）适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 剂型：片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂、膜剂、气雾剂。 制剂：注射用青霉素钠、地高辛片、阿莫西林胶囊、重组人胰岛素注射液、牛黄解毒丸、银翘片。

剂型：某一品种可以制成不同的剂型。 制剂：某一剂型中含有不同的具体品种。 药物剂型的分类： 1.按形态分 液体剂型—溶液剂、注射剂等 固体剂型—散剂、片剂、胶囊剂等 半固体剂型—软膏剂、糊剂等 气体剂型—气雾剂、吸入剂等 2.按分散系统分（用物化的原理阐明制剂的特征） 真溶液类—溶液剂、芳香水剂、糖浆剂等 胶体溶液类—胶浆剂、涂膜剂等 乳浊液类—乳剂、静脉脂肪乳等 混悬液类—混悬剂、合剂等 气体分散体类—气雾剂等 固体分散体类—散剂、片剂等 3.按给药途径和方法分类 经胃肠道给药的剂型—片剂、丸剂等 不经胃肠道给药的剂型 注射给药—静注、肌注、皮下等 呼吸道给药—气雾剂等 皮肤给药—外用溶液、软膏剂等 粘膜给药—滴眼剂等、舌下片等 4.按制法分 浸出制剂：酒剂、合剂、糖浆剂、汤剂 无菌制剂：注射剂、供眼科手术用的滴眼剂 第二节药剂学的发展1.国外药剂学的发展 希波克拉底Hippocrates（BC460-377）创立医药学 盖伦Galen（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础 1847年，莫尔Mohr出版《药剂工艺学》 第一代制剂：普通制剂

药剂学第二章散剂和颗粒剂习题及答案解析

第二章散剂和颗粒剂 一、最佳选择题 1、下列哪一条不符合散剂制备的一般规律 A、毒、剧药需要预先添加乳糖、淀粉等稀释剂制成倍散，以增加容量，便于称量 B、吸湿性强的药物，宜在干燥的环境中混合 C、分剂量的方法有目测法、重量法、容量法 D、组分密度差异大者，将密度大者先放入混合容器中，再放入密度小者 E、组分数量差异大者，宜采用等量递加混合法 2、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳 A、等量递加混合 B、多次过筛混合 C、将轻者加在重者之上混合 D、将重者加在轻者之上混合 E、搅拌混合 3、不影响散剂混合质量的因素是 A、组分的比例 B、各组分的色泽 C、组分的堆密度 D、含易吸湿性成分 E、组分的吸湿性与带电性 4、下列哪一条不符合散剂制备的一般规律 A、剂量小的毒、剧药，应根据剂量的大小制成1:10，1:100或1:1000的倍散 B、含液体组分时，可用处方中其他组分或吸收剂吸收 C、几种组分混合时，应先将易被容器吸附的量小的组分放入混合容器，以防损失 D、组分密度差异大者，将密度小者先放入混合容器中，再放入密度大者 E、组分数量差异大者，宜采用等量递加混合法 5、调配散剂时，下列物理性质中哪一条不是特别重要的 A、休止角 B、附着性和凝聚性 C、充填性 D、飞散性 E、磨损度 6、关于散剂的描述哪种是错误的 A、散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂 B、散剂与片剂比较，散剂易分散、起效迅速、生物利用度高 C、混合时摩擦产生静电而阻碍粉末混匀，通常可加少量表面活性剂克服 D、散剂与液体制剂比较，散剂比较稳定 E、散剂比表面积大，挥发性成分宜制成散剂而不是片剂 7、散剂按组成药味多少可分为 A、单散剂与复散剂 B、倍散与普通散剂 C、内服散剂与外用散剂 D、分剂量散剂与不分剂量散剂 E、一般散剂与泡腾散剂 8、散剂按用途可分为 A、单散剂与复散剂

生物药剂学

第六章生物药剂学学习要点： 一、药物体内过程 二、药物的胃肠道吸收 三、药物的非胃肠道吸收 四、药物的分布、代谢和排泄 一、药物体内过程 1.几个名词 2.药物的跨膜转运 ①生物膜的结构 类脂质（磷脂双分子层） 蛋白质-载体 糖类 ②生物膜的性质 ——液晶镶嵌模型（流体膜） 分布不对称

流动性：膜动转运 半透性：脂溶性药物易通过（简单扩散），小分子水溶性药物经含水性小孔吸收（滤过） ——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。 A.药物的吸收 B.药物的分布 C.药物的代谢 D.药物的排泄 E.药物的消除 1.药物从给药部位进入体循环的过程是 2.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是 『正确答案』A、B 『答案解析』药物的吸收是药物从给药部位进入体循环的过程；药物的分布是药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。 A：关于易化扩散的错误表述是 A.又称中介转运 B.不需要细胞膜载体的帮助 C.有饱和现象 D.存在竞争抑制现象 E.转运速度大大超过被动扩散 『正确答案』B 『答案解析』易化扩散属于载体转运需要细胞膜载体的帮助。 A：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是 A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收

B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收 C.单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素主要通过膜动转运吸收，具有结构特异性，都有本身独立的转运特性 D.易化扩散的转运速率低于被动扩散 E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要 『正确答案』A 『答案解析』BC选项都是通过主动转运吸收，D选项易化扩散的转运速率高于被动扩散，E选项膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。 A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜动转运 E.滤过 1.药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是 2.在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是 3.药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是 『正确答案』A、C、B 『答案解析』借助载体或酶促系统逆浓度转运应该是主动转运，顺浓度转运应该是易化扩散，简单扩散不需要借助载体，顺浓度转运。 A.滤过 B.简单扩散 C.主动转运 D.易化扩散 E.膜动转运 1.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式 2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于 『正确答案』C、E 『答案解析』维生素B12在回肠末端部位吸收的方式是主动转运，吞噬属于膜动转运。 二、药物的胃肠道吸收 生理因素 胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动（蠕动、排空）、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群 药物因素 脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性 剂型因素 剂型因素、制剂处方、制剂工艺 1.胃肠道的结构与功能 大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部

生物药剂学与药物动力学练习题答案1-6

生物药剂学与药物动力学练习题答案 第一章 生物药剂学：研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物剂型因素、机体生理因素、药物疗效之间的科学。 处置：分布、代谢和排泄的总过程。 消除：代谢与排泄过程药物被消除。 第二章 药物跨膜转运：药物通过生物膜（细胞膜）的现象。 被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。） 易化扩散：又称促进扩散，指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。 主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧扩散的过程。 吸收：除血管给药外药物从给药部位进入体循环的过程。 胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 1、阐述提高难溶性且亲脂性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道的吸收。 答：口服灰黄霉素同时服用高脂肪食物可促进吸收，脂类食物具有促进胆汁分泌作用，而胆汁中胆酸离子具有表面活性剂作用，增加难溶性药物的溶解度而促进吸收；也可改变制剂工艺和处方，如处方中加入表面活性剂，也可将其制成盐而增加其溶解度。 2、从pH分配理论的观点，简述药物理化性质对药物的跨膜转运的影响，以及我们应如何 利用这一规律去提高药物的胃肠道吸收。 答：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为pH-分配假说。无论是弱酸性还是弱碱性药物，当pK a值与pH相等时则解离型药物和未解离型药物各占50% ，当pH变动一个单位值时，未解离型与解离型比例随之变动10倍。当酸性药物的pK a大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度占有较大比例，弱酸性药物溶出随pH增加而增加；而碱性药物pK a值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中）其解离型药物所占比例较高，随着小肠从上到下pH值逐渐减小，吸收量增加。因此，弱碱性药物可制成肠溶衣。 3、如何从剂型因素来提高药物的口服吸收。 答：剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量，一般认为，口服生物利用度高低顺序为溶液剂﹥混悬剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片。或增加固体制剂的崩解和溶出，改善制剂工艺与处方。 4、假如一种新药口服首过很强，下面哪一种剂型生物利用度较好？为什么？ 答：口服制剂给药后，吸收需经过肝脏，其中一部分药物受到肝中药物酶的代谢，在进入体循环系统。剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量，一般认为，口服生物利用度高低顺序为溶液剂﹥混悬剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片。溶液型药物以分子或离子分散于介质中，是各普通剂型中最快的，较完全。而缓释片剂，在体内能够保持稳定的血药浓度，提高药物的生物利用度，见下图。

药剂学名词解释&各章重点

名詞解釋： 1.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学。 2.剂型：诊断、预防及治疗疾病用的药物在供临床应用以前必须制成一定的形式，即药物剂型。 3.制剂：一种药物按照一定的质量标准，制成某一剂型，所得的具体药品称为药品制剂。 4.药典：是一个国家记载药品规格和质量的法典，由国家组织的药典委员会编写，有政府颁布施行。药典中收载疗效确、切副作用 小、质量较稳定的常用药物及其制剂。 5.法定处方：指药典和国家药品标准收载的处方。它具有法定性质，在制备或医师写法定制剂时，均应遵循法定处方的规定。 6.医师处方：是医师对某一患者用药的书面文件，是调配和发给患者药剂的依据，具有法律上、技术上和经济上的意义。 7.处方药：凡必须凭执业医师或执业助理医师处方方可配制、购买和使用放入药品称为处方药。 8.非处方药：患者不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称为非处方药。 9.油、水分配系数：代表药物在油相和氺相中的比例，是药物亲脂性的指标。 10.多晶型：有的药物结晶，由于晶格内分子排列形式不同而存在一种以上的晶型，称为多晶型现象。 11.生物学稳定性：是指药物制剂由于受微生物的污染，而使产品变质、腐败，如糖浆剂的腐败、乳剂的酸败等。 12.物理稳定性：主要指物理性状发生变化，如混悬剂中的药物结块、沉降，乳剂的分层、破裂，偏激的崩解度、硬度的改变等。 13.化学稳定性：系指药物由于水解氧化等化学降解反应，使药物含量产生变化，如维生素C的氧化变色、青霉素的水解等。 14.广义酸碱催化：按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫做广义的酸，接受质子的物质叫做广义的碱，有些药物可以被 广义的酸碱催化水解，这种催化作用叫做广义的酸碱催化。 15.专属酸碱催化：药物受H或OH催化水解，这种催化作用叫做专属酸碱催化。 16.稳定性加速试验：是通过加速药物的物理化学变化，预测药物在自然条件下的稳定性。 17.表面活性剂：能显著降低液体表面张力的物质称为表面活性剂。 18.HLB值：表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对氺或油的综合亲和力称为亲氺亲油平衡值。 19.昙点:对含聚氧乙烯的非离子型表面活性剂，随温度升高其溶解度增大，到达某一温度后，溶解度又急剧下降，使溶液变浑浊， 甚至产生分层，但冷却后又恢复澄明，这种由澄明变浑浊的现象称为起昙，此时的温度为昙点。 20.Krafft点：温度升高，离子型表面活性剂的溶解度增大，当上升到某一温度时，溶解度急剧上升，此温度称为Krafft点。 21.增溶作用：当表面活性剂的浓度达到和超过CMC后，在溶液中形成的胶束，从而可增加难溶性药物的溶解度并形成澄清的胶体溶 液，这种作用称为增溶作用。 22.CMC：表面活性剂形成胶束的最低浓度称为临界胶团浓度,即CMC. 23.助溶：当加如第二种物质时，一些难溶于氺的药物在氺中的溶解度增大，但活性不降低，这种现象被称为助溶。 24.絮凝：系指在混悬剂中加入适量电解质，使电位降到一定程度，微粒间产生聚集形成疏松絮状聚集体的过程。 25.反絮凝：系指在发生絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态转变为非絮凝状态的过程。 26.助悬剂：系指通过增加混悬剂中分散介质的黏度，降低微粒的降解速度而发挥稳定作用的物质。 27.注射剂：指药物制成的供注入体内的灭菌或无菌制剂。包括无菌或灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及供临用前配制成溶液或混悬 液的无菌粉末或浓溶液。 28.热原：是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。 29.注射用水：药典规定：蒸馏水或去离子水再蒸馏制得的水，无热原。内毒素<0.5EU，PH5.0-7-0 30.等渗溶液：系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。 31.等张溶液：系指与红细胞膜张力相等的溶液。 32.灭菌法：系指杀死或出去所有微生物的繁殖体和芽胞的方法、 33.防腐：系指用物理或化学方法抑制微生物生长繁殖。 34.消毒：系指用物理或化学方法杀死或出去病原微生物。 35.D值：系指在一定温度下，将微生物杀灭90%或使之降低一个对数单位所需时间。 36.Z值：系指降低1gD值需升高的温度数，即灭菌时间减少为原来的1/10所需升高的温度数。 37.F值:系指在一定温度（T）下给定Z值所产生的灭菌效果与T0下给定所产生的灭菌效果相同时所相当的时间，单位为分钟。 38.F0值：系指在一定灭菌温度（T）下、Z值为10℃所产生的灭菌效果与121℃、Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的灭 菌时间。

《中药药剂学》章节解析：第二章片剂

《中药药剂学》章节解析：第二章片剂 一、片剂的概念和特点【掌】 1.概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂 2.片剂的特点：①固体制剂稳定、量准、类型多、应用广;②生产、贮输、携带、方便，成本低;③吞服有困难(小儿、昏迷病人)，生物利用度差。 二、片剂的分类【掌】 注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念： 1. 普通压制片(素片) 2.包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) 3.泡腾片含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。 4.咀嚼片在口中嚼碎后再吞下的片剂 5.多层片有两层或多层构造的片剂 6.分散片多为难溶药，遇水能迅速(3分钟)崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。 7.舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂 8.口含片含在口腔内使用的片剂 9.植入片埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10.溶液片可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。 11.缓控释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂 三、片剂的质量要求【掌】 ①硬度适中;②色泽均匀，外观光洁;③符合重量差异的要求，含量准确;④符合崩解

度或溶出度的要求;⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求; ⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。 四、片剂的常用辅料【掌】 1.稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。 1)淀粉类 淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。 可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。 糊精：粘性大，不单独使用。 2)糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。 乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。 3)其他微晶纤维素：兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名"Avieel"。无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。 小结： A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉 B 淀粉(填充)、干燥粉(崩解)、浆(粘合); C可压性淀粉：多功能辅料。

生物药剂学二章

生物药剂学 广东药学院 中药制药系 王芳 第二章口服药物吸收 ①掌握药物通过生物膜的几种转运机制 ②掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素 第一节药物的膜转运与胃肠道吸收 ?药物的吸收（absorption of drug）:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 ?胃肠道吸收---胃肠道上皮细胞---细胞膜 ?膜转运（membrane transport）:物质通过生物膜（或细胞膜）的现象。膜转运是药物在体内转运（吸收、分布和排泄）的基础。 （二）生物膜性质 （三）膜转运途径

定义：被动转运（passive transport）是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。（大多数有机弱酸弱碱） ?1．单纯扩散服从Fick’s扩散定律： d C/d t = -DAk(C GI - C)/h ?定律说明:扩散速度与膜表面积A,药物的油水分配系数K,扩散系数D成正比 ?小肠面积大,脂溶性药物易透过 2．膜孔转运（pore transport）： 药物通过含水小孔转运的过程。 上皮细胞膜上有约0.4～0.8nm大小的微孔，这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收通道。 膜孔内含有带正电荷的蛋白质或吸附有阳离子（如钙离子），其正电荷形成的球形静电空间电场能排斥阳离子，阴离子药物容易通过。 被动转运的特点是： ①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运。 ②不需要载体，膜对药物无特殊选择性 ③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响。 ④不存在转运饱和现象和同类物竟争抑制现象。

定义：借助生物膜上载体蛋白的作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程称为载体媒介转运（carrier-mediated transport）。 1．促进扩散（facilitated diffusion）又称为易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓侧向低浓侧扩散的过程(不耗能）。 例：甲氨喋呤进入白细胞 促进扩散的特点： ?对转运物质有专属性要求, 有载体参与,可被结构类似物竞争性抑制 ?有饱和现象 ?不耗能 ?顺浓度梯度 主动转运的特点有： ?（1）逆浓度梯度转运。 ?（2）与细胞内代谢有关，故需消耗能量，可被代谢抑制剂阻断，温度下降使代谢受抑制可使转运减少。 ?（3）需要载体参与，对转运物质有结构特异性要求，结构类似物可产生竞争抑制。 ?（4）有饱和现象。 ?（5）有吸收部位特异性。VB2 、VB12 ? P-糖蛋白（P-glycoprotein） PepT1、 PepT2 药物溢出泵

药剂学第二章散剂和颗粒剂习题及答案解析

第二章散剂与颗粒剂 一、最佳选择题 1、下列哪一条不符合散剂制备得一般规律 A、毒、剧药需要预先添加乳糖、淀粉等稀释剂制成倍散,以增加容量,便于称量 B、吸湿性强得药物,宜在干燥得环境中混合 C、分剂量得方法有目测法、重量法、容量法 D、组分密度差异大者,将密度大者先放入混合容器中,再放入密度小者 E、组分数量差异大者,宜采用等量递加混合法 2、比重不同得药物在制备散剂时,采用何种混合方法最佳 A、等量递加混合 B、多次过筛混合 C、将轻者加在重者之上混合 D、将重者加在轻者之上混合 E、搅拌混合 3、不影响散剂混合质量得因素就是 A、组分得比例 B、各组分得色泽 C、组分得堆密度 D、含易吸湿性成分 E、组分得吸湿性与带电性 4、下列哪一条不符合散剂制备得一般规律 A、剂量小得毒、剧药,应根据剂量得大小制成1:10,1:100或1:1000得倍散 B、含液体组分时,可用处方中其她组分或吸收剂吸收 C、几种组分混合时,应先将易被容器吸附得量小得组分放入混合容器,以防损失 D、组分密度差异大者,将密度小者先放入混合容器中,再放入密度大者 E、组分数量差异大者,宜采用等量递加混合法 5、调配散剂时,下列物理性质中哪一条不就是特别重要得 A、休止角 B、附着性与凝聚性 C、充填性 D、飞散性 E、磨损度 6、关于散剂得描述哪种就是错误得 A、散剂系指药物或与适宜得辅料经粉碎、均匀混合制成得干燥粉末状制剂 B、散剂与片剂比较,散剂易分散、起效迅速、生物利用度高 C、混合时摩擦产生静电而阻碍粉末混匀,通常可加少量表面活性剂克服 D、散剂与液体制剂比较,散剂比较稳定 E、散剂比表面积大,挥发性成分宜制成散剂而不就是片剂 7、散剂按组成药味多少可分为 A、单散剂与复散剂 B、倍散与普通散剂 C、内服散剂与外用散剂 D、分剂量散剂与不分剂量散剂 E、一般散剂与泡腾散剂 8、散剂按用途可分为 A、单散剂与复散剂