注射用更昔洛韦

注射用更昔洛韦

【药品名称】

通用名称：注射用更昔洛韦

英文名称：Ganciclovir for Injection

【成份】

本品主要成份为更昔洛韦，其化学名为9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌吟。

【适应症】

本品仅用于：1、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。

2、治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

【用法用量】

1、治疗CMV视网膜炎的标准剂量：1)初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14--21天。2)维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间l小时以上;或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。

2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病：1)初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间l小时以上，连用7—14天。2)维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上;或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间l小时以上。

【不良反应】

1.常见的不良反应为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。

2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。

3.可出现皮疹、瘙

痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等;有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

【禁忌】

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。

2.本品并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。

3.本品须静脉滴注给药，不可肌内注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。

4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。

5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。

6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。

7.本品需充分溶解后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。

8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用

避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。

10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性，故对孕妇患者应充分权衡利弊后决定是否用药。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

【儿童用药】对于12岁以下小儿患者，应充分权衡利弊后决定是否用药。

【老年患者用药】老年患者应根据其肾功能适当调整剂量。

【药物相互作用】

去羟肌苷：在更昔洛韦口服制剂用药前2小时或同时服用去羟肌苷，稳态去羟肌苷AUC0-12将增加111±114%(范围：10%至493%)(n=12)。更昔洛韦口服前2小时服用去羟肌苷，更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%(范围：-44%至5%)，但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响(n=12)。两种药物肾清除率均没有显著改变。当标准更昔洛韦静脉初始剂量(5mg/kg静脉滴注维持1小时，每12小时1次)与去羟肌苷200mg口服，每12小时1次联合使用，稳态去羟肌苷AUC0-12增加70±40%(范围：3%至121%，n=11)，Cmax增加49±48%(范围：-28%至125%)。在另一试验中，当标准更昔洛韦静脉维持量(5mg/kg静脉滴注维持1小时，每24小时1次)与去羟肌苷200mg口服，每12小时1次联合使用，在去羟肌苷的第一个剂量间隔，去羟肌苷AUC0-12增加50±26%(范围：22%至100%，n=11)，Cmax增加36±36%(范围：-27%至94%)在不与更昔洛韦联合使用时的剂量间隔内，去羟肌苷的血浆浓度(AUC12-24)不变。更昔洛韦的药代动力学参数不受去羟肌苷的影响。各试验中两药的肾清除率均无显著改变。齐多夫定：当更昔洛韦口服制

剂剂量为1000mg每8小时1次，合并齐多夫定100mg每4小时1次时，平均稳态更昔洛韦AUC0-8下降17±25%(范围：-52%至23%)(n=12)。更昔洛韦存在时，齐多夫定稳态AUC0-4，增加19±27%(范围：-11%至74%)。由于齐多夫定和更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血，一些患者可能不能耐受两种药物在全量联合使用。丙磺舒：当更昔洛韦口服制剂剂量1000mg每8小时1次，合并丙磺舒500mg，每6小时1次时，平均稳态更昔洛韦AUC0-8增加53±91%(范围：-14%至299%)(n=10)。更昔洛韦肾清除率降低22±20%(范围：-54%至-4%)，这种相互作用与竞争肾小管分泌有关。亚胺培南—西司他丁(Imipenem-cilastatin)：同时接受更昔洛韦和亚胺培南—西司他丁的患者有出现无显著特点的癫痫发作的报道，故除非潜在获益超过风险，这些药物不可同时使用。其它药物：抑制快速分裂细胞群，如骨髓，精原细胞和皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合并使用均可增加毒性。因此，此类药物如氨苯砜，戊烷脒，5—氟胞嘧啶，长春新碱，长春碱，阿霉素，两性霉素B，甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异恶唑复合物或其他核苷拮抗剂仅可在潜在获益超过风险时与更昔洛韦同时使用。没有更昔洛韦与器官移植受体常用药物相互作用的正式研究。更昔洛韦与环孢素或两性霉素素B等已知潜在肾毒性药物同时使用可增加血清肌酐的水平。在一项回顾性分析中，91例异位肝移植患者接受更昔洛韦(5mg/kg静脉滴注维持1小时，每12小时1次)和口服环孢霉素(治疗剂量)，没有观察到对环孢霉素全血浓度的影响。

【药理作用】

本品为一种2’-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦

形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;2)掺入病毒及宿主细胞的DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。【贮藏】

遮光，密封保存。

【批准文号】

国药准字H20055909

【生产企业】

企业名称：无锡凯夫制药有限公司

生产地址：无锡市滨湖区马山霞光路12号(马山镇工业园区内)

伏立康唑注射液说明书

注射用伏立康唑 药品名称: 通用名称：注射用伏立康唑 英文名称：Voriconazole for Injection 商品名称：威凡 成份: 本品主要成份为伏立康唑。 本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下： ?治疗侵袭性曲霉病。 ?治疗非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。 ?治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。 ?治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。 ?本品应主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的感染的患者。 用法用量: 本品在静脉滴注前先溶解成10mg/ml，再稀释至不高于5mg/ml的浓度。 静脉滴注速度最快不超过每小时3mg/kg，每瓶滴注时间须1至2小时。 伏立康唑粉针剂不可用于静脉推注。 使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正(参见【注意事项】)。 本品禁止和其它静脉药物在同一输液通路中同时滴注。即使是各自使用不同的输液通路，本品禁止和血制品或短期输注的电解质浓缩液同时滴注。 使用本品时不需要停用全肠外营养，但需要分不同的静脉通路滴注。 本品另有规格为50mg和200mg的片剂和40mg/ml干混悬剂。 成人用药 1.静脉滴注和口服的互换用法 无论是静脉滴注或口服给药，首次给药时第一天均应给予首次负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高(96%，参见【药代动力学】)，所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。 详细剂量见下表

2.序贯疗法 静脉滴注和口服给药尚可以进行序贯治疗，此时口服给药无需给予负荷剂量，因为此前静脉滴注给药已经使伏立康唑血药浓度达稳态。推荐剂量如下： 3.疗程 疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。静脉用药的疗程不宜超过6个月。 4.剂量调整 在使用本品治疗过程中，医生应当严密监测其潜在的不良反应，并根据患者具体情况及时调整药物方案，参见【不良反应】和【注意事项】。 静脉给药：如果患者不能耐受每日2次，每次4mg/kg静脉滴注，可减为每日2次，每次3mg/kg。与苯妥英或利福布汀合用时，建议伏立康唑的静脉维持剂量增加为每日静脉滴注2次，每次5mg/kg，参见【注意事项】和【药物相互作用】。 伏立康唑与依非韦伦合用时，伏立康唑的维持剂量应当增加到400mg，每12小时1次，依非韦伦的剂量应当减少50%，即减少到300mg每日1次。 停用伏立康唑治疗的时候，依非韦伦应当恢复到其最初的剂量。参见【注意事项】和【药物相互作用】。 口服给药：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg;体重小于40kg的患者剂量调整为每日2次，每次150mg。 如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减 50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg(体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg)。 与苯妥英合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到400mg每日两次(体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次) 。参见【注意事项】和【药物相互作用】。 与利福布汀合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到350mg每日两次(体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次) 。参见【注意事项】和【药物相互作用】。 老年人用药 老年人应用本品时无需调整剂量。参见【药代动力学】。 肾功能损害者用药 肾功能障碍对本品口服给药的药代动力学没有影响。因此，肾功能轻度减退至重度减退的患者应用本品均无需调整剂量。参见【药代动力学】。 中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50ml/min) 的患者应用本品时，可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药，

更昔洛韦

更昔洛韦 1.品种简介： 更昔洛韦（丙氧鸟苷，GCV，DHPG）是美国Syntex公司于1988年批准上市的抗疱疹病毒的开糖环鸟苷类似物，其抑制巨细胞病毒（CMW）效果比阿昔洛韦强50倍，作用机制与阿昔洛韦相似，抑制病毒DNA合成与复制，有骨髓毒性，口服吸收差，注射剂于1988年批准上市。 更昔洛韦是FDA批准的第一个治疗巨细胞病毒感染的药物，也是首选药，对巨细胞有较强的抑制作用，但毒性大，限于治疗严重免疫功能并发的巨细胞病毒感染。动物实验有致畸作用且有贫血、神经毒性等不良反应治疗严重免疫功能低下并发的CMV 感染, 有效率可达70%～80%, 但不能治愈, 需维持治疗, 单用易产生耐药性, 故推荐联合用药方案。 CAS号：82410-32-0 结构式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23 类别：抗病毒药物 适应症：预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者，使用免疫抑制剂的器官移植病人。 2.市场情况： 抗病毒药物的问世比抗生素晚15～20年，但其发展速度却远远落后于抗生素。自从1977年阿昔洛韦问世后，抗病毒药物市场才真正起步。随着AIDS和病毒性肝炎等疾病在全球迅速蔓延，对治疗药物的需求急剧增加，促进了新药的研制及销售市场的迅速发展。尽管如此，目前上市的抗病毒药物只有20余种，

仅为抗感染药物的十四分之一左右。 近年来，抗病毒类药物逐步发展，现已成为国内外医药市场上令人瞩目的活跃品种之一，抗病毒药物在世界抗感染药物市场中仅次于抗生素，位列第二，其销量连年猛增。据不完全统计，1996年抗病毒药物在世界七大主要药物市场（美、英、法、德、意、西班牙和日本）的销售总额为32.2亿美元，到2000年为71亿美元，2008年超过110亿美元。 抗疱疹病毒药品在抗病毒药品市场中占有重要地位。在抗疱疹病毒药品市场中，目前抗疱疹病毒药物已发展到第三代，更昔洛韦为第二代抗疱疹病毒药物，但是更昔洛韦和阿昔洛韦增速仍很快，其他“洛韦”类药物相对增长较为缓慢，甚至有少数药品呈现出负增长状态。 在国内市场，更昔洛韦是治疗疱疹病毒感染的主要药物，占到抗疱疹病毒药物用药金额的一半以上。更昔洛韦还是目前最广谱的抗DNA病毒药物之一，广泛用于多种抗病毒感染的治疗。 根据华源医药网提供的数据，近年来，更昔洛韦保持较高的市场份额，自2002年起一直名列抗病毒药品市场销售额第二位。 2008年更昔洛韦厂家销售份额 3.竞争品种： 3.1、阿昔洛韦(acyclovir)

抗菌药物滴注时间要求

常用抗菌药物滴注速度要求 抗菌药物在临床药物治疗中的应用非常广泛，取得良好的治疗效果，但同时也发生许多不良反应。滴注速度不当是抗菌药物出现不良反应的一个重要因素。有些药物要求快速滴注，以迅速提高血药浓度起到良好的抑菌或杀菌作用；有些药物则要求滴注速率要缓慢，以防止药物产生不良反应。 多数时间依赖性的抗菌药物，如-内酰胺类抗菌药物，按其性质要求快速进入体内，在短时间内形成较高的血药浓度，同时又可减少药物分解产生致敏物质，使药物效价下降并产生不良反应。所以大多数的B-内酰胺类抗菌药物静脉滴注时，将每次剂量溶于100ml液体内小时内滴入。 浓度依赖性抗菌药物，如氨基糖苷类、喹诺酮类，其毒性与血药浓度密切相关，如果滴注速度过快，短时间内血药浓度过高，则其毒副作用增大。 通过查阅我院抗菌药物的说明书及各类药学专业文献，进行总结我院常用抗菌药物中有明确滴注速率要求的抗菌药物。 左氧氟沙星注射液：静脉滴注时间不少于60分钟，剂量为750mg时，滴注时间 不少于90分钟； 洛美沙星氯化钠注射液：成人每次,滴注时间不少于60分钟； 莫西沙星注射液：推荐剂量为静滴，滴注时间为90分钟； 阿奇霉素注射液：稀释最终浓度为滴注时间不少于60分钟； 克林霉素注射液：稀释浓度不超过6mg/ml,滴注时间不少于30分钟，用量滴注时间不少于1小时； 万古霉素：稀释浓度为5mg/ml,,滴注时间不少于60分钟； 磷霉素：用250ml-500ml的5%的葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释，每次静脉滴注时间应在1-2小时以上； 氟康唑氯化钠注射液：静脉滴注时最大滴注速率为小时； 注射用伏立康唑：稀释浓度为2mg/ml,稀释后每瓶滴注时间须1至2小时； 甲硝唑、替硝唑注射液：滴注时间不少于60分钟； 注射用阿昔洛韦：每次滴注时间在1小时以上； 注射用更昔洛韦：每次滴注时间在1小时以上；

更昔洛韦同意书

使用更昔洛韦知情同意书 新生儿科床患儿住院号。因病情需要，拟使用更昔洛韦。【适应症】本品仅用于： 1.预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒症。 2.治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。 【用法用量】 （一）对于肾功能正常者： 1.治疗CMV视网膜炎的标准剂量： 1）初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速度静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14-21天。 2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速度静脉时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速度静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。 2.预防器官移植受者的巨细胞病毒病： 1）初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用7～14天。 2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。 （二）特殊用药指导 1.肾功能不全者： 对于肾功能不全者，参照下表中推荐剂量和用药间隔进行调整： 肌酐清除率初始剂量用药间隔维持剂量用药间隔 （ml/min）（mg/kg）（小时）（mg/kg）（小时） ≥70 5.0 12 5.0 24 50－69 2.5 12 2.5 24 25－49 2.5 24 1.25 24 10－24 1.25 24 0.625 24 <10 1.25 周3次，0.625 每周3次， 在血液透析后在血液透析后 接受血液透析的患者剂量不可超过1.25mg/kg，每周3次，在血液透析后进行。本品需在血液透析完成后短时间内给药，因为血液透析可减少50％的血浆浓度。 2.患者的监测：由于接受更昔洛韦的患者发生粒细胞减少症的频率高（见不良事件），建议经常进行全血细胞计数和血小板计数，特别是以前使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现血细胞减少者，或治疗开始时中性粒细胞计数小于1000个/μL者。 3.减量：肾功能不全患者需减低剂量，对于出现中性粒细胞减少，贫血和/或血小板减少的患者考虑减量（见不良事件）。更昔洛韦不可用于严重中性粒细胞减少（ANC小于500个/μL）或严重血小板减少（血小板小于25000个/μL）的患者。 本品的配制方法：首先根据体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液将之溶解，浓度达50mg/ml，再加入到氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液100ml静脉滴注，滴注浓度不能超过10mg/ml。 注意：本品仅供静脉滴注给药，不可肌肉注射。本品使用时不可静脉快速注射或静脉推注，

伏立康唑在输液中的体会

伏立康唑在输液中的体会 发表时间：2012-08-08T11:10:01.717Z 来源：《中外健康文摘》2012年第18期供稿作者：陈耀 [导读] 不良反应：与静脉滴注有关的反应：在临床中，我们到目前为止一共有16人接受伏立康唑滴注。 陈耀（四川省人民医院老年呼吸科 610072） 【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）18-0166-01 【关键词】伏立康唑输液配制方法配伍禁忌不良反应 伏立康唑（100mg/支）（德阳华康药业有限公司）：一种广谱的三唑类抗真菌药物。其适应症如下：1.治疗侵袭性曲霉病；2.治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染；3.治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。 我科为老年呼吸科，收治的病员中，少数有真菌感染，病情危重的病员在使用伏立康唑，因为伏立康唑的配溶剂是一种叫环糊精的酒精制剂，所以它在输液中的使用更加注意配制方法和配伍禁忌。 最佳临床使用配制方法 1.溶解：使用每支注射用伏立康唑时，先加入5ml专用溶媒，振摇药瓶10—20秒后静置30分钟左右，稀释前再振摇10—20秒使药物粉末完全溶解。2.稀释：溶解后的溶液要进一步稀释，采用5%葡萄糖注射液稀释至注射用伏立康唑的最终浓度为200mg/100ml（即两支溶解后的注射用伏立康唑用100ml5%葡萄糖注射液稀释）。如果疾病使患者不宜使用葡萄糖注射液，也可用0.9%氯化钠注射液稀释，浓度不能超过200mg/100ml。能使用葡萄糖注射液稀释的尽量避免使用氯化钠注射液稀释。3.输注：稀释后必须立即使用，每200mg/100ml的输注时间为1—1.5小时。 配伍禁忌：我科在临床应用中，因为伏立康唑有严格的配制方法，并且是抗生素，所以一般都放在第一组液体输入，但是发现即使严格按照上述最佳配制方法配制后，伏立康唑仍会和很多种药物发生反应。经过临床实践，发现两种方法可以避免伏立康唑与其他药物发生反应：1.在伏立康唑与其他药物之间，输入生理盐水或5%葡萄糖溶液：2.在伏立康唑输完后，更换输液器。 不良反应：与静脉滴注有关的反应：在临床中，我们到目前为止一共有16人接受伏立康唑滴注。其中10例病患有脸红、发热、出汗、心动过速、胸闷、呼吸困难等不良反应；对于有上诉反应者，我们一般减慢输液速度，约为40滴/分，安慰病员，减少一次给予伏立康唑的剂量。其中4例不仅有以上不良反应，更有恶心、瘙痒以及皮疹等不良反应，有2例出现烦躁，瞻望等不良反应，一旦出现考虑停药。有2例出现视力模糊，如果在用药过程中出现视觉改变，应避免强烈的、直接的阳光照射。 伏立康唑是一种新型的、有效抗真菌的药物，鉴于之前没有相关的临床经验，我们也是在摸索中渐渐掌握了一些输液方法和配伍禁忌，以此和临床工作人员共勉。

药物代谢

体内药物代谢研究的意义与应用 自人类使用药物治疗疾病开始, 药物的体内过程就一直是研究的焦点, 而药物代谢则被认为是影响药物作用的最重要因素之一。药物在体内发挥药理活性后大多经代谢排出体外, 通过生物转化的药物药效降低或消失, 极性增加, 更易清除。对药物代谢的途径及稳定性, 参与代谢的酶及动力学参数, 由代谢引起的药物相互作用等问题的研究是寻找高效低毒药物的必要条件。不仅如此, 大多数药物在体内进行生物转化, 它们的浓度和清除速率都取决于代谢活性, 缺乏对药物体内代谢的认识将导致治疗失败, 毒副作用增加甚至死亡。近年来随着各种分析手段和新技术的出现, 对药物代谢的研究已深入到分子水平, 1 体内药物代谢的基本过程与作用 药物代谢广义包括药物吸收、分布、代谢和排泄过程,狭义是指药物的化学结构改变, 即药物的生物转化, 它是药物从体内消除的主要方式之一。药物在体内的生物转化主要有2 个步骤: 第一步代谢反应称为Ⅰ相反应, 药物经氧化、还原或水解后连接某些基团( - OH、- N H2 、- SH、- CO2 H) , 使得药物极性和亲水性增强; 第二步反应称为Ⅱ相代谢反应, 药物与一些大分子内源性物质(如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等) 结合或经甲基化、乙酰化后排出体外。药物一般先经Ⅰ相反应再发生Ⅱ相反应, 但有时也可反过来。肝脏是药物代谢的主要器官, 但也有部分药物代谢在肺、肾脏、血浆、皮肤、胃肠道和其他组织器官中进行。有些药物在肝内及肝外均有代谢, 如氨基比林、红霉素、环磷酰胺和阿糖胞苷等, 而有些药物的部分代谢过程仅在肝外的特定组织进行, 如维生素D3 的1 位羟化仅于肾脏进行。由于外源性物质种类繁多, 因此催化药物代谢的酶亦不同, 有着各自特异性的底物。药物经代谢后作用一般降低或完全消失，但也有经代谢后药理作用或毒性(包括致突变、致癌、致畸作用) 反而增高者, 如某些前药左旋多巴、依那普利、阿德福韦酯、泰诺福韦、缬更昔洛韦、奥美沙坦酯、帕瑞昔布等需在体内经生物转化后发挥药理作用。 2 体内药物代谢研究的意义 2. 1了解药物在体内的过程预测人体内代谢特征 进行药物代谢的研究可以了解药物的代谢途径及参与药物生物转化的酶, 所产生的代谢物是否具有药理活性和毒性且药物对代谢酶是否有抑制或诱导作用, 从而预测药物在人体内的代谢特征, 及可能影响药物性质的理化、基因、病理因素, 为正确的筛选新药及合理应用提供理论依据。若对药物的体内代谢及其可能的相互作用没有详尽的了解可能导致治疗失败, 发生毒副反应甚至患者死亡。由于药物代谢在很大程度上决定了大多数药物的药动学特征及生物利用度, 对其进行透彻的研究是安全、有效、合理用药的前提。 2. 2 研究体内药物相互作用的机制 药物的体内相互作用包括药效学相互作用及药动学相互作用。大多数情况下, 选择药物合用是为了利用其药效学的协同作用或减小副作用, 但却往往伴有吸收、分布、代谢、清除环节的药动学相互作用。这其中, 代谢酶的诱导和抑制对药物作用的影响最显著, 约占药动学相互作用的40 % 。药物代谢过程的相互作用对药效和毒副反应的影响很大, 须从多个方面综合考虑, 如药物与酶发生作用的性质; 抑制或诱导作用的强弱; 药物经此酶代谢的程度; 治疗指数高低;代谢产物的活性等, 以确保用药的安全和有效。 2.2.1 酶诱导重复给药可使CYP450 数量(合成增加或降解减少) 和活性增加。这种诱导作用将导致代谢产物增加, 肝脏生物转化增加, 药物半衰期缩短, 药效减弱及产生耐受性。当多种药物合用时, 若其中有药物可诱导参与其他药物代谢的酶, 可使其他药物代谢加快, 对于母药发挥药理活性的药物治疗效果将降低, 应考虑适当增加给药剂量。酶诱导剂不仅可促进其他药物代谢, 同时也可加速本身的代谢, 因此连续应用这类酶诱导剂药物时, 可导致其临床疗效逐渐降低, 这也是药物产生耐受性的原因之一。如苯巴比妥是个自身诱导剂, 作为安眠药使用时, 开始几天有效,但连续使用后, 由于诱导了体内代谢酶的活性, 使以后服用

盐酸艾司洛尔注射液说明方案

精心整理 盐酸艾司洛尔注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸艾司洛尔注射液 英文名:Esmolol Hydrochloride Injection 分子式1.剂.2肾上电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH 间期,延长前向的文式传导周期 放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min 的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg 普耐洛

尔(心得安)相似.运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显.心血管造影提示:在 0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复 2.致癌、致突变和生殖毒性 结果 谢组织 5 超过上述剂量 小时内,约73 白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合 【适应症】 1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2.围手术期高血压 3.窦性心动过速

【用法和用量】 1.控制心房颤动、心房扑动时心室率 成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自 0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但 2. (1) 为 (2) (3) 1. 无症 2. 3. ,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音, 消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热 【禁忌】 1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史

更昔洛韦说明书

注射用更昔洛韦 注射用更昔洛韦说明书 通用名：注射用更昔洛韦 英文名：Ganciclovir for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Gengxiluowei 本品主要成份为更昔洛韦 【性状】为白色疏松块状物或粉末。有引湿性。 注射用更昔洛韦药理毒理 药理作用：注射用更昔洛韦为一种2‵-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2）掺入病毒及宿主细胞的DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。 临床已证实，注射用更昔洛韦对巨细胞病毒（CMV）和单纯疱疹病毒（HSV）所致的感染有效。 注射用更昔洛韦适应症 本品仅用于： 1、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。 2、治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。 注射用更昔洛韦药物过量

静脉注射本品过量可致包括不可逆转的各类血小板减少症，持续性骨髓抑制，可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少症，肝、肾功能损害和癫痫。对于用药过量患者，透析能降低药物血浆浓度。 更多详情见更昔洛韦产品盒内注射用更昔洛韦说明书！ 【禁忌】对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿的潜在危害的情况下，方可在妊娠期使用本品。对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知。由于许多药物可分泌入人乳，且更昔洛韦治疗可引起动物致癌和致畸效果，考虑更昔洛韦对乳儿可能有严重的不良反应，因此哺乳期妇女慎用。如哺乳期必须接受本品，则应在治疗期停止授乳。使用最后一剂本品后至哺乳前最少的安全间隔尚未知。 【儿童用药】本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定，由于潜在长期的致癌性和生殖毒性，故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。 接受本品治疗的所报道的儿童不良事件与成人报道的事件相似。粒细胞减少症（17%）和血小板减少症（10%）是最常报道的不良事件。【老年患者用药】本品在老年患者的药代动力学资料尚未确立。由于老年个体通常肾小球滤过率低，故在本品治疗前和治疗中应特别注意评价肾功能。 对本品的临床研究中未包括足够的65岁或以上患者，不能确定他们的反应是否与年轻个体不同。其他的临床实践亦没有确定老年患者和年轻患者反应差异。一般来说，由于老年患者肝、肾或心脏功能降低，以及合并其它疾病或药物治疗，所以对老年患者选择剂量时应特别小心，通常从剂量范围的最低点开始。

注射用阿昔洛韦

注射用阿昔洛韦 【药品名称】 通用名称：注射用阿昔洛韦 英文名称：Aciclovir for Injection 【成份】 本品主要成分为阿昔洛韦，化学名为：9-[(2-羟基乙氧基)甲基]鸟嘌呤 【适应症】 本品用于1单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3免疫缺陷者水痘的治疗。 【用法用量】 仅供静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。 成人常用量 1 重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，每隔8小时滴注一次，共5日。 2 免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共7～10日。 3 单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注一次，共10日。成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m 【不良反应】 1 常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转

移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。 2 少见的不良反应有：急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少性紫癜、胆固醇、甘油三酯升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷。 3 本品上市后临床还观察到的不良反应有： （1）消化系统：包 【禁忌】 对阿昔洛韦过敏者禁用。 【注意事项】 1 对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2 以下情况需考虑用药利弊： (1) 脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少。 (2) 严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉用本品易产生精神症状，需慎用。 3 严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4  【药物相互作用】 1 与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。 2 与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。 3 与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为重度昏睡和疲劳。 4 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体

注射用米卡芬净钠说明书

注射用米卡芬净钠说明书 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020

注射用米卡芬净钠说明书 通用名：注射用米卡芬净钠 商品名：米开民 适应症/功效：由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染：真菌血症，呼吸道真菌病，胃肠道真菌病。 汉语拼音：mikaimin 英文名：Micafungin Sodium for Injection 成份：本品主要成分为米卡芬净钠；辅料：乳糖，无水枸橼酸，氢氧化钠 性状：本品为白色块状物。 药理作用米卡芬净是一种半合成脂肽类化合物，能竞争性抑制真菌细胞壁的必须成份1，3-b-D葡聚糖的合成。米卡芬净对深部真菌感染的主要致病真菌曲霉菌属和念珠菌属有广谱抗真菌活性。 用法用量： 曲霉病：成人一般每日单次剂量为50-150mg米卡芬净钠，每日一次静脉滴注。对于严重或者难治性曲霉病患者，根据病人情况剂量可增加至300mg/天。 念珠菌病：成人一般每日单次剂量为50mg米卡芬净钠，每日一次静脉输注。对于严重或者难治性念珠菌病患者，根据病人情况剂量可增加至300mg/天。 静脉输注本品时，应将其溶于生理盐水，葡萄糖注射液或者补充液，剂量为75mg以下时输注时间不少于30分钟，剂量为75mg以上时输注时间不少于1小时。切勿使用注射用水溶解本品（该溶液为非等渗性）。 注意：由于将本品剂量增加至每日300mg用于治疗严重或难治性感染的安全性尚未完全确立，故在此用量时必须谨慎。如密切观察患者的病情。（在日本还没有每日超过150m

g的临床试验，在其他国家每日用300mg的临床试验也非常有限）。体重为50kg或以下的患者，剂量不应该超过每日每公斤体重6mg。 不良反应： 在日本II期临床试验中，67例接受治疗的患者中有12例（17.9/100）报告了12件对本品的不良反应（不包括异常实验室检查值），其中静脉炎2例（3/100），关节炎，血管疼痛，寒战，头痛，高血压，心悸，腹泻，稀便，皮疹和斑丘疹各1例（1.5/100）实验室检查值异常有：67例中发生3件ALP上升（4.5/100），67例中发生3件BUN上升（4.5/10 0）66例中发生2件r-GT(3/100)。67例中发生2件ALT(GLT)上升（3/100）67例中发生2件肌酐上升（3/100）等。 临床可能出现的不良反应： 血液学异常：可能出现中性粒细胞减少症（发生率1.5/100）血小板减少或溶血性贫血。应通过定期检查等密切监测患者，如果观察到类似异常必须采取适当措施如停止治疗。 休克，过敏样反应：可能发生休克或过敏样反应。必须密切观察患者，一旦发生异常如血压异常，口腔不适，呼吸困难，弥漫性潮红，血 管性神经水肿或荨麻疹，应停止治疗必要时必须采取适当措施如保持呼吸道通畅，或者使用肾上腺素，类固醇激素或抗组胺药等。 肝功能异常或黄疸：可能出现AST(GOT)上升，ALT(GPT)上升等肝功能异常或黄疸。 急性肾衰：严重肾功能不全如急性肾衰可能会发生。 禁忌：禁用于对本品任何成分有过敏史者。 注意事项：下列患者应慎用米卡芬净：有药物过敏史的患者；肝功能不全的患者。 药物相互作用：当本品与其他药物一起溶解时可能产生沉淀。而且，本品在碱性溶液中不稳定，效价会降低。

神经内科常用药品临床用药参考注射药

溶栓药注射用尿激酶甲10万U 46尿激酶50-150万U﹢100-150mlNS st ivgtt 有溶栓指征，用前签署知情同意书 心电、血压、血氧、呼吸监测4h 尿激酶输液应于1h内滴毕 注射用阿替普酶爱通立自费20mg/50mg 2755/5775 0.9mg/kg，极量为90mg，总剂量的10%先从静 脉推入，剩余剂量在随后1h持续静脉滴注 降纤药巴曲酶注射液东菱迪芙乙0.5ml:5BU 290第一次：巴曲酶10 BU﹢250mlNS st ivgtt 第二次：巴曲酶5 BU﹢100mlNS st ivgtt 第三次：巴曲酶5 BU﹢100mlNS st ivgtt 用前监测凝血象，签署知情同意书；心电、血 压、血氧、呼吸监测4h；若凝血象允许每次用 药需间隔一日；每次滴注时间≥1h 抗凝药肝素钠注射液甲2ml:12500ug(100mg) 10.8肝素钠100mg﹢500mlNS 持续 ivgtt 使用前监测凝血象 低分子肝素钠注射液克赛乙0.4ml:4000AxaIU 68.5克赛0.4ml qd-bid ih 使用前及使用期间注意监测凝血象 用药时间不宜过长 低分子肝素钙注射液速碧林乙0.4ml/0.6ml 63.0/73.3速碧林0.4ml bid ih 止血药氨甲环酸注射液速宁甲5ml:0.5g 8.05速宁0.5g﹢250mlNS qd ivgtt 脑保护药依达拉奉注射液必存乙20ml:30mg 138必存30mg﹢100mlNS qd-bid ivgtt 30min内滴毕；心脏病，肝、肾功损害者慎用纳洛酮注射液苏诺甲2ml:2mg 66.7纳洛酮4mg﹢250mlNS/GS qd ivgtt 注意药品规格 乙酰谷酰胺注射液苏意自费5ml:0.25g 28.8苏意100-600mg﹢250mlGS qd ivgtt 缓慢静脉滴注 改善脑代谢药肌苷葡萄糖注射液百能甲100ml:0.6g 18.8百能100-200ml qd-bid ivgtt 每100ml百能含有5g葡萄糖注射用脑蛋白水解物珍肽乙30mg 35.7珍肽90mg ﹢250mlNS qd ivgtt 缓慢静脉滴注，约1-2h滴毕注射用脑蛋白水解物曲奥乙60mg/350mg 57.5曲奥180mg﹢250mlNS qd ivgtt 缓慢静脉滴注，约1-2h滴毕小牛血清去蛋白注射液奥德金自费10ml:0.4g 72.5奥德金20-30ml﹢250mlNS/GS qd ivgtt 改善血循环疏血通注射液乙2ml 42疏血通8 ml﹢250mlNS/GS qd ivgtt 缓慢静脉滴注 舒血宁注射液乙2ml 13.8舒血宁20ml﹢250mlGS qd ivgtt 注意药品规格 舒血宁注射液乙5ml 35.6舒血宁20ml﹢250mlGS qd ivgtt 注意药品规格 银杏达莫注射液亿新威乙10ml 33.3亿新威10-30ml﹢250mlNS/GS qd-bid ivgtt 银杏达莫注射液杏丁乙5ml 17.9杏丁10-25ml﹢250mlNS/GS qd-bid ivgtt 银杏叶提取物注射液金纳多乙5ml:17.5mg 29.3金纳多25ml﹢250mlNS/GS qd-bid ivgtt 马来酸桂哌齐特注射液克林澳乙2ml:80mg 55.8克林澳320mg﹢250mlNS/GS qd ivgtt 滴注速度为100ml/h 注射用盐酸川芎嗪川青乙40mg 15.8川青80-120 mg﹢250mlNS/GS qd-bid ivgtt 缓慢静脉滴注，需用盐水冲管奥扎格雷钠注射液晴尔乙2ml:40mg 27.9晴尔120mg﹢250mlNS/GS qd ivgtt 注射用奥扎格雷钠丹奥乙40mg 55.5丹奥120mg﹢250mlNS/GS qd ivgtt 前列地尔注射液凯时乙2ml:10ug 123凯时10ug, qd (20mlNSiv;100mlNS/GSivgtt) 缓慢静脉滴注，需用盐水冲管注射用七叶皂苷钠七叶皂乙10mg 28.3七叶皂10-20mg﹢250mlNS/GS qd ivgtt 日极量为20mg 路路通注射液乙10ml:250mg 31路路通200-400mg﹢250mGS qd ivgtt 注射用血塞通络泰甲400mg 70.1洛泰0.4g﹢250mlNS/GS qd ivgtt 缓慢静脉滴注 灯盏细辛乙10ml 23.3灯盏细辛40ml﹢250mlNS qd ivgtt 阿魏酸钠自费50mg:2ml 10.4阿魏酸钠400mg﹢250mlNS qd ivgtt

注射用更昔洛韦

注射用更昔洛韦 【药品名称】 通用名称：注射用更昔洛韦 英文名称：Ganciclovir for Injection 【成份】 主要成分：更昔洛韦 化学名：9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤 分子式：C9H12N5O4 分子量：255.23。 【适应症】 1.适用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2.亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。 【用法用量】 1 诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率 【不良反应】 1..常见的不良反应为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。 2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。 3..可出现皮疹、瘙痒、

药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。 【禁忌】 1.对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。 2.孕妇慎用，哺乳期妇女禁用 【注意事项】 1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏; 2.本品并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发; 3.本品须静脉滴注给药，不可肌内注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性; 4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生; 5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效; 6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透

临床上宜单独输注的药物

临床上宜单独输注的药物 抗菌药物因其不稳定性、中药注射剂因其成分的复杂性，在临床使用时其注射制剂推荐单独使用；但除了这两种药物之外，在临床中还有很多药物也不宜与其他药物混合使用（不同厂家的说明书可能要求不同）： 1. 质子泵抑制剂（奥美拉唑、泮托拉唑与兰索拉唑）:《中国药典》（2015版）规定，注射用奥美拉唑钠的pH值应为10.1~11.1，注射用泮托拉唑钠的pH值应为9.5~11.0，注射用兰索拉唑的pH值应为10.5~1 2.5 ;因其注射液均呈碱性，易与其他药物发生反应，故配制的溶液不能与其他药物混合或在同一注射器中合用； 2. 奥沙利铂、表柔比星、米托蒽醌、长春地辛、卡铂：本品不能与其他药物混于同一注射 器中使用或同时输入； 3. 注射用盐酸吉西他滨：0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）是唯一被允许用于重新溶解吉西他滨无菌粉末的溶液；除此之外，本品不得和其它药品混合； 4. 白消安注射液：不要同时输注其他相容性未知的静脉注射溶液； 5. 注射用磷酸氟达拉滨：不可与其他药物混合使用； 6. 羟喜树碱注射液：由于本品呈碱性，与其他药物混合易引起pH改变，应尽量避免配伍使用； 7. 注射用盐酸柔红霉素：柔红霉素切不可与肝素混合：因这类药物在化学性质上不相配伍，可产生沉淀物；柔红霉素可与其它抗白血病药物联合应用，但切不可用同一只针筒来混合这些药物； 8. 止吐药（昂丹司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼、甲磺酸多拉司琼）：本品不应与其他药物混合使用； 9. 注射用利福平：不能与其他药物混合在一起使用，以免发生沉淀，与其他静脉注射药物合并治疗，需通过不同部位注射；

10. 注射用利福霉素钠：本品不宜与其他药物混合使用，以免药物析出; 11. 注射用阿昔洛韦：本品呈碱性，pH值为10.5~11.5 ;与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用； 12. 注射用更昔洛韦：本品不应混合其它静注物； 13. 静脉注射用人免疫球蛋白（pH4）:本品应严格单独输注，禁止与其他药物混合输用； 14. 果糖二磷酸钠：本品宜单独使用，勿溶入其他药物，尤其忌与在pH3.5-5.8之间不溶解的药物共用，也不能与含大量钙盐的碱性溶液共用； 15. 膦甲酸钠注射液：本品不能与其他药物混合静脉滴注，本品仅能使用5%葡萄糖或生 理盐水稀释； 16. 唑来膦酸注射液：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注； 17?伊班膦酸注射液：为避免配伍禁忌，本品只允许与等渗氯化钠或5%葡萄糖液混合，不能与含钙溶液混合静脉输注； 18. 蔗糖铁注射液：本品不能与其它的治疗药品混合使用； 19. 注射用胸腺五肽：溶于250ml0.9%氯化钠注射液静脉慢速单独滴注； 20. 注射用胸腺肽：本品不宜与其它药物混合在同一管道内注射； 21. 注射用胸腺法新：本品不得与任何药物混合注射； 22. 鹿瓜多肽注射液：静脉滴注给药时，本品宜单独使用，不宜与其他药物同时滴注； 23. 注射用白眉蛇毒凝血酶：目前尚无与其他药物相互作用的报道，但为防止药效降低，不宜与其它药物混合静注； 24. 注射用双嘧达莫：不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射；

抗病毒药物的现状与发展__

抗病毒药物的现状与发展 陈修婷沈阳药科大学 76期药学院基地班 摘要：本文对病毒的影响和抗病毒药物的现状与发展情况作了简要概述，对国内外的研究成果给予了介绍 关键词:抗病毒药物实验研发 前言：病毒是引起感染性疾病的主要元凶，危害性极大、影响面甚广。在科学高速发展的今天，仍是发达国家和许多发展中国家面临的最大困惑之一。近年来，由于病毒的肆意蔓延，抗病毒类药物发展较快，已成为抗感染药物中举足轻重的品种，可以说，抗病毒药物有了一定的发展，新的抗病毒药物也仍在研发与临床试验中，这将是一个永不衰落的大类。本人也借此综述讨论一下抗病毒药物的现状与发展。病毒：一种具有隐蔽性、破坏性、传染性的恶意代码。病毒无法自动获得运行的机会，必须附着在其他可执行程序代码上或隐藏在具有执行脚本的数据文件中才能被执行。专题涉及物理化学生物等基础学科，还有药学方面的专业学科。引用文献起止1962-2010 新的病毒在不断滋生，导致了各类传染性疾病流行，从而带动了抗病毒药物的快速发展。有数据显示，约有60％的流行性传染病是由病毒感染引起的。抗病毒药物的研究与开发，自然成了医药界投资的热点。乙肝免疫球蛋白、齐多夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素α－２ｂ等一系列抗病毒药品已成新宠，迄今，全世界已发现的病毒超过3000种，而且新的病毒还在不断被发现，对抗病毒药物的研发已成为趋势。 上世纪80年代医学家发现的人免疫缺陷病毒（HIV）所致艾滋病是危害性极大、死亡率很高的传染病①。1991年至今新发现的人类传染性病毒有庚型肝炎病毒、人疱疹７～８型病毒，引起成人呼吸窘迫综合征的Sin Nombre病毒，巴西出血热病毒和委内瑞拉出血热病毒等②。1998年１月～2003年３月底，国外首次上市的抗病毒新药共12个，（１）抗疱疹病毒药３种，占25.0％，（２）抗流感病毒药２种，占16.7％，（３）抗人免疫缺陷病毒（HIV）６种，占50.0％，（４）广谱抗病毒药１种，占8.3％。1998～2002年国外开发的抗病毒药新制剂③２、1998～2002年国外开发的抗病毒药新制剂２）利托那韦软胶囊（雅培，1999），改善口服生物利用度；３） trivizir含有阿巴卡韦300ｍｇ、拉米夫定150ｍｇ和齐多夫定300ｍｇ的复方制剂（葛兰素史克，2000）④；（４）司他夫定缓释片100ｍｇ（百时美施贵宝，2002），一日给药一次；（５）依非韦伦口服液及胶囊（默克，2002）。３、国外统计年报未作为新药统计的新活性物（１）干扰素复合物（先灵葆雅，2000），重组基因干扰素α-２ｂ的聚乙二醇复合物，与利巴韦林合用治疗慢性丙型肝炎。（２）干扰素复合物（2001），干扰素α-２ｂ的聚乙二醇复合物，单用或与利巴韦林合用治疗慢性丙型肝炎。⑤４、新上市的生物制品1998～2002年有18种预防病毒感染的疫苗、免疫球蛋白、单克隆抗体等生物制剂首次上市，如基因工程甲型、乙型肝炎疫苗和甲、乙型混合疫苗，水痘－带状疱疹疫苗、预防旅行者及婴幼儿腹泻的轮状病毒疫苗、乙型肝炎免疫球蛋白、巨细胞病毒免疫球蛋白和合胞病毒单克隆抗体等⑥。 我国批准生产的抗病毒药物（１）1998～2002年，我国首次生产的原料药及制剂，共８个品种：膦甲酸钠及其注射剂和３％软膏（1998）；泛昔洛韦及其片剂和胶囊（1998）；喷昔洛韦及其１％乳膏（2000）；盐酸金刚乙胺及其片剂和口服液（2001）⑦；齐多夫定及其片剂和胶囊（2002）；司他夫定及其胶囊（2002）；奈韦拉平及其片剂（2002）；去羟肌苷及其胶囊、分散片和散剂（2002）；⑧（２）1962～2002年我国首次批准生产的原料药总数共20种，按类别统计：抗疱疹病毒药11种；广谱抗病毒药１种；抗流感病毒药２种⑨；截止2008年12月，共25个抗艾滋病病毒药物被FDA批准投放市场。⑩（３）1998～2002年我国批准生产的抗病毒药新制剂：阿昔洛韦分散片（1998）、凝胶剂（1999）、氯化钠输液（2000）、咀嚼片（2002）○11；利巴韦林葡萄糖输液（1998）、氯化钠输液（2000）和冻干