抗生素种类及作用和机制汇总

:
β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来
thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-
(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。



大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、

G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆

G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、


D、博莱霉素、阿霉素等。

-内酰胺类抗生素:
-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床
β-内酰胺类等其他
β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好
本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临

β-内酰胺类抗生素的作用机制:
β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉
penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合
细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触
缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，
β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿
PBPs是β-内酰胺类药的
PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上
PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近
PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，
与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高
PBP2与细管形状有
PBP3功能与PBP1A相同，
与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与
和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶
PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6；与羧肽酶活
G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格
使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青
不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应
1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），
接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于


青霉素（penicillin G）又名苄青霉素（benzyl penicillin），是
24小时，抗菌活性迅速下降，

抗菌作用：
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种

溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌
产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、


1、耐酸青霉素

苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。抗

2、耐酶青霉素 化学结构特点是通过酰基侧链（R1）的空间位障作用
β-内酰胺环，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。
异恶唑类青霉素 侧链为苯基异恶唑，耐酸、耐酶、可口服。常用的有：
西林（oxacillin，新青霉素Ⅱ），氯唑西林（cloxacillin），双氯
（dicloxacillin）与氟氯西林（flucloxacillin）。
：本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似，对
肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药金葡菌的效力以

、广谱青霉素 对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不

⑴ 氨苄西林（ampicillin） 对青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青

（amoxycillin） 为对位羟基氨苄西林，抗菌谱与抗菌活性
2.5倍。阿莫西林
下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）效果超过氨苄西林。
⑶ 匹氨西林（pivampicillin） 为氨苄西林的双酯，口服吸收
能迅速水解为氨苄西林而发挥抗菌作用。正常人口服250mg，
3与2倍。
、抗绿脓杆菌广谱青霉素
⑴ 羧苄西林（carbenicillin） 其抗菌谱与氨苄西林相似。特点是

⑵ 磺苄西林（sulbenicillin） 抗菌谱和羧苄西林相似，抗菌活性
3倍，尿中浓度尤高，主

⑶ 替卡西林（ticarcillin） 抗菌谱与羧苄西林相似，抗绿脓杆菌
2～4倍。对革兰阳性球菌活性不及青霉素，口服不吸收，肌内
0.5～1.0小时达血药浓度峰值。分布广泛，胆汁中药物浓度高，大

⑷ 呋苄西林（furbenicillin） 抗绿脓杆菌较羧苄西林强6～10倍，

（azlocillin） 抗菌谱和羧苄西林相似，抗菌活性与哌

（piperacillin） 抗菌谱广与羧苄西林相似，而抗菌作用较



7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上
β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏
3）。

第一代头孢菌素
① 对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较

② 对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏；
③ 对肾脏有一定毒性。
第二代头孢菌素
① 对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性

② 对多种β-内酰胺酶比较稳定；
③ 对肾脏的毒性较第一代有所降低。
第三代头孢菌素
① 对革兰阳性菌有相当抗菌活性，但不及第一、二代头孢菌素，对革

② 其血浆t1/2较长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑

③ 对β-内酰胺酶有较高稳定性；


抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多数革兰阴

PBPs）结合。
β-内酰胺类抗生素

cephamycin）自链霉菌获得的β-内酰胺抗生素，有A、B、C
C

型最强。抗菌谱广，对革兰阴性菌作用较强，对多种β-内酰胺酶
7位碳上有甲
cefoxitin），抗菌谱与抗菌活性与第


latamoxef）又名羟羧氧酰胺菌素（moxalactam），化学结
1位硫为氧取代，7位碳上也有甲氧基，抗菌谱广，抗菌活
β-内酰胺酶极稳定，血药浓度维持较久。

thienamycin）化学结构属碳青霉烯类，噻唑环有饱和链，1
imipenem，亚胺硫霉素）具有高效、抗菌谱广、耐酶等
cilasTATin）的合剂，称为泰宁（tienam），稳定性好，供静脉滴注。
-内酰胺酶抑制剂
1、克拉维酸（clavulanic acid，棒酸） 为氧青霉烷类广谱β-内
，抗菌谱广，但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗菌素合用
augmentin，氨菌灵）与泰门
timentin），为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂。
、舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜） 为半合成β-内酰胺酶抑制剂，
β-内酰胺酶有很强且不可逆抑制作用，抗
β-内酰胺类抗生素合用，有明显抗
unasyn）为舒巴坦和氨苄西林（1：2）的混合物，
sulperazone）为舒巴坦和头孢哌酮（1：
）混合物，可供在静脉滴注。
β-内酰胺类
aztreonam）是第一个成功用于临床的单环β-内酰胺类抗生


碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗
β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重

碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰
20世纪80年代。其结构与青霉素类的青霉环相似，
硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和
6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特
超广谱
，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。

β-内酰胺类抗生素的副作用包括：腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠
念珠菌）（Rossi，2004年）偶尔β-内酰胺类抗生素还会导致
红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎（Rossi，2004年）
-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼


约10%的病人对β-内酰胺类抗生素产生过敏。约0.01%的病人会发生
（Rossi，2004年）。约5-10%的病人对青霉素衍生物、头孢菌素

虽然如此假如一个病人对一种β-内酰胺类抗生素已经显示过重
β-内酰胺类抗生素时必须慎重考虑。
:
aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合


氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成。作用于细菌蛋白质


氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、

耐药性主要是细菌通过质粒传导产生钝化酶而形成的。已知的钝
NH2或OH基团，使之生成无效物。一种药物能被一种或多种酶钝化，
DNA片段）可

:
因其氢化并四苯母核而得名。本

类药物抗菌谱广，对
、革兰氏阳性菌、螺旋体、衣原体、立克次氏体、支原体、放线菌和阿米巴原虫


四环素Tetracycline
金霉素Chlortetracycline
土霉素Oxytetracycline
地美环素Demeclocycline
半合成四环素
强力霉素Doxycycline
赖氨四环素Lymecycline
甲氯环素Meclocycline
甲烯土霉素Methacycline
米诺环素Minocycline
氢吡四环素(吡甲四环素、吡咯烷甲基四环素)Rolitetracycline
也被认为属于四环素，但一般归于甘氨酰环素类抗生素。
:
30S
上的
结合，抑制amino-acyl tRNA进入核糖体A-位置，而在自然界中，这种

:
胃肠道不适
畏光
四环素牙
妊娠期母婴潜在毒性

(Streptomyces venezuela)中分离提取的广谱抗

*(chloramphenicols)
一种由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)中分离提取的广谱抗生素。对许多需
厌氧的拟杆菌、立克次氏体、衣原体及菌质体都有抑
沙门氏菌属、流感杆菌和拟杆菌属等有良好的抗菌能力。氯霉素于1947年
次年开始用化学方法合成，当时被作为一种疗效较好的抗生素用于治疗伤寒、
病人应用氯霉素后出现再生障碍性贫
这是一种因药物造成的病人骨髓造血功能障碍的严重并发症，因此该药在临床的广泛应
70年代以来，对氨苄青霉素耐药的流感杆菌和脆弱拟杆菌引起的感染被
临床治疗较困难，而氯霉素对这类感染有较好疗效，所以氯霉素在临床治
认为氯霉素虽有骨髓毒性，但只要合理使用仍是一种很有价值
现在临床上主要用于上述感染性疾病和伤寒的治疗，但在应用中要严格掌握适应

:
氯霉素为白色至微黄色细针状或片状结晶,无臭,味极苦，难溶于水，易溶于乙醇、丙
5年以上,饱和水溶液在冰箱中或室温
碱性环境易破坏其抗菌活性，对热很稳定。氯霉素琥珀酸酯的
宜作为注射制剂，其余酯化物因除去苦味，可制成宜于儿童服用的混

:
抗菌作用。在需氧革兰氏阳性细菌中，对草绿色链球菌、白喉杆菌、炭
对D组链球菌则相对不敏
,对流感杆菌、志贺氏菌属、百日咳杆菌、淋球菌及脑膜炎球菌
,而对
(原译沙雷)氏菌、肠杆菌属、克雷伯氏肺炎杆菌则不甚敏感。许多厌氧菌包括消
绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、结核菌、
、病毒及原虫则均无抑制作用。氯霉素经过长期临床应用，各类细菌可不同程度地对其
但是耐药的程度则是因地因时而异。耐药性产生的主要机理是菌体内带有耐药
3-羟位乙酰化，
50S亚基结合而失去活性。这种耐药遗传基因还可通过结
不过，已获得耐药性的菌株，

:
70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分，它包括50S和30S两个亚基。氯
50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用，干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终

50S亚基结合，从而使新肽链的形成受阻，抑制蛋白质合成。由于氯霉素还可与人体线
70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成，对人体产生毒性。因为氯霉素对 7
核糖体的结合是可逆的，故被认为是抑菌性抗生素，但在高药物浓度时对某些细菌亦可


①血液系统。再生障碍性贫血是最严重的一种，多在用药后2～8周发生，
50％。表现为不可逆地全部血细胞减少，多因出血、感染等因素死亡。其发生
发病机理尚不清，可能与遗传有关。另一种为中毒性骨髓抑制，临
25
g/ml时容易产生此并发症，但停药后可恢复。其发病机理是骨髓细胞线粒体合成蛋白质
②灰婴综合征。早产儿及新生儿接受大剂量氯霉素后引起的一种全身
,表现腹胀、呕吐、皮肤苍白、紫绀、循环及呼吸障碍，常在发病数小时后死亡。
使体内的游离氯霉素浓度显著增高，直接抑制细胞线粒体的氧化磷酸化过程。③消
头痛、抑郁、精神障碍。
甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素，仅是氯霉素苯环上的硝基为一甲砜基所取代，其抗菌
甲砜霉素主要从肾脏排泄,尿中活性浓度较氯霉素高,故肾功能不良时需减
中国认为疗效并不优于氯霉素。
多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体
大环内酯基团和糖衍生物以以苷键相连形成的大分子抗生素。由
弱碱性抗生素
阿奇霉素、
、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等

微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质，其中包
(狭义的大环内酯)、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。
(如
等)、十四元环大环内酯类抗生素(如红霉素等)和十六元环大环内酯类抗生素(如柱晶
、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等)，至今最大者已达六十元环，
A1，A2，B1。多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、

1. 红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）等沿用大环内酯类：
1）作为青霉素过敏患者的替代药物，用于以下感染：①β溶血性链球菌、肺炎链球菌中
下呼吸道感染；②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；③
及白喉带菌者。 （2）军团菌病。 （3）衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生
（4）其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。
螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮
除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌
阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，
抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，


1. 禁用于对红霉素及

其他大环内酯类过敏的患者。
2. 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。
3. 肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。
4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
5. 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否

乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄
溶液中，药物浓度不宜超过0.1%～0.5%，缓慢静脉滴注。

多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活
大环内酯基团和糖衍生物以以苷键相连形成的大分子抗生素。由链霉菌产生的一类
抗生素。目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交
霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红
等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等一般大环内酯分为一内酯与多内
(如酒霉素等)、十四元环大环内酯
(如红霉素等)和十六元环大环内酯类抗生素(如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋
、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等)，至今最大者已达六十元环，如具有抗肿瘤作用
A1，A2，B1。多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、
.

红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）等沿用大环内酯类：
（1）作为青霉素过敏患者的替代药物，用于以下感染：①β溶血性链
肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；②敏感β溶血
猩红热及蜂窝织炎；③白喉及白喉带菌者。
（2）军团菌病。
（3）衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。
（4）其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。
革兰阳性
所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。
G+细菌的其它抗生素
万古霉素(Vancomycin)，别名凡古霉素;凡可霉素;盐酸万古霉素。
万古霉素的药力较强，且有肾毒性，在其他抗生素对病菌无效时才会被使用，
近年来由于抗生素过于滥用，因此已出现了可抵抗
VRE），造成传染病防治的隐忧。
极少耐药菌株。本品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水
滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静

氯洁霉素( Clindamycin Hydrochloride (Cleocin)”)。 【别名】盐酸克林霉素，氯林霉素，

1 、胃肠道反应，胃部不适、恶心、呕吐等，少数可发生伪膜性肠炎。
2 、产生过敏反应性皮疹、短暂性丙氨酸氨基转移酶升高等。
3、 肝功能不全者、孕妇、授乳妇女慎用、新生儿禁用。
万古霉素 (Vancom

ycin )
，【别名】 凡古霉素;凡可霉素;
：
万古霉素的药力较强，且有肾毒性，在其他抗生素对病菌无效时才会被使用，也就是所谓
近年来由于抗生素过于滥用，因此已出现了可抵抗万古霉素的细菌，如万
VRE），造成传染病防治的隐忧。
机理:可抑制细菌细胞壁的合成，对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌等作用强，
1小时。
有严


万古霉素通过抑制细菌的生长和繁殖来杀死细菌。这种药物通过干扰细菌细胞壁结构中

首先是耐药菌感染的治疗；另外也用在难辨梭菌酿
万古霉素还可以用于治疗结肠炎和肠道炎症；万古
静脉导管等装置时的预防感染。万古霉素可以单独用药，也

主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统

杆菌肽 （Bacitracin ，Baciguent)，【别名】杆菌肽，枯草菌肽，雀西


抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、
脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁，

:可有过敏性反应，如皮疹。

通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰转录的
DNA分子，改变DNA模板性质，阻止转录过
抑制DNA及RNA合成。属周期非特异性药物，但对S期细胞有更强的杀灭作用。
如多肽类和蒽醌类抗肿瘤抗生素。
（一）多肽类抗生素
1. 放线菌素D，又称更生霉素
性质：遇光极不稳定，水中几乎不溶
特点：放线菌素D与DNA结合的能力较强，但结合的方式是可逆的，主要是通
DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。
2. 博来霉素
又称争光霉素。
易溶于水， 水溶液呈弱碱性， 较稳定。
直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞死亡。
（二）蒽醌类
1. 盐酸多柔比星(阿霉素)
易溶于水，且水溶液稳定，在碱性条件下不稳定迅速分解。
抗瘤谱较广，用于治疗急、慢性白血病和恶性淋巴瘤，乳腺癌等实体瘤。但心脏

特点：作用于DNA而达到抗肿瘤目的。药物结构中的蒽醌环因其平面刚性结构
DNA的C-G碱基对层之间，每6个碱基对嵌入2个蒽醌环.蒽醌环的长轴几
9位的氨基糖位于DNA的小沟处，D环插到大沟部位。
0.34nm增至0.68nm，因而引起DNA
。
2.盐酸米托蒽醌
性质：有吸湿性，水中溶解，固体非常稳定，在碱性水溶液中可能降解。
特点：细胞周期非特异性药物，能抑制DNA和RNA合成。抗肿瘤作用是阿霉素
5倍，心脏毒性小。用于治疗晚期乳腺癌，非何杰氏病、淋巴肿瘤和成人急性非淋


．霉酚酸酯( mycophenolatemofetil)
是美国食品药品管理局（FDA）于1998年10月批准上市的具免疫

抑制作用
抗生素，主要用于肾脏及心脏移植术后器官排斥的预防，并能与环孢霉素合用，
毒性。 【不良反应和禁忌证】霉酚酸酯的不良反应有恶心、
脓毒症及可引起肾脏及心脏移植患者高血压、高
高胆固醇、低血钾等。长期接受口服霉酚酸治疗的银屑病患者有发生恶性

对霉酚酸、霉酚酸酯或静脉注射剂中的聚山梨酯-80过敏者禁用。