核苷酸
核苷酸
一、化学结构与理化性质
核苷酸（nucleotide）是由含氮碱基、戊糖（核苷）和磷酸组成的化合物。是构成核酸
的基本组成单位。可由核酸水解得到，也可以单体形成存在于生物体内。其中，根据
核苷的不同，核苷酸有核糖核苷酸（RNA）及脱氧核糖核苷酸（DNA）两类。根据碱基
的不同，又有腺嘌呤核苷酸（腺苷酸，AMP）、鸟嘌呤核苷酸（鸟苷酸，GPM）、胞
嘧啶核苷酸（胞苷酸，CMP）尿嘧啶核苷酸（尿苷酸，UMP）、胸腺嘧啶核苷酸（胸
苷酸，TMP）及次黄嘌呤核苷酸（肌苷酸，IMP）等。核苷酸中的磷酸又有1分子、2
分子及3分子等形式。此外，核苷酸分子内部还可脱水缩合成为环核苷酸。
核苷酸为白色粉末或结晶状物，溶于水，水溶液呈酸性，不溶于丙酮、乙醇等有机溶剂，具旋光性，在260mm左右有强吸收峰。
二、主要来源与生产制备方法
主要来源
天然食物中的核苷酸主要以核酸的形式存在，动物肝脏和海产品含量最丰富，豆类次之，谷物籽实含量较低。
生产制备方法
核苷酸经磷酸二酯水解或化学法降解制得，也可由微生物发酵生产，如以制啤酒的废
酵母为原料，采用弱碱法加热进行酵母破壁，离心分离出含核酸的提取液，再经5’—磷酸二酯酶（从大麦芽根部提取获得）降解，制备出核苷酸粗品，利用活性炭纯化
后得到核苷酸。该方法提取的核苷酸产品得率高、纯度好、成本低且工艺流程简单，
适合工业化生产。
三、分析方法
GB GB/T15356-1994 纸层析/薄层层析法（纯度及定性鉴定）、分光光度法（含量测定）核苷酸测定通则。
AOAC 未查见分析方法。
其他高效液相色谱-紫外分光光度法、高效液相色谱-质谱法等。
四、生理功能及作用
免疫调节作用
外源性核苷酸对维持正常的细胞免疫及体液免疫有重要的作用，如提高机体对细菌和
真菌感染的抵抗力，增加抗体产生，增强细胞免疫能力，刺激淋巴细胞增生等。饮食
摄入核苷酸对婴儿免疫系统的发育有明显的促进作用。
对肠胃道生长发育的作用
外源核苷酸能够加速肠细胞的分化、生长与修复，促进小肠的成熟，显著提高小肠绒毛的高度，有助于肠道受伤后的恢复。可改变肠道微生物的生长及类型，如外源核苷酸能刺激双歧杆菌生长，后者能将糖转变成乳酸、降低肠道pH、抑制其他有害菌的生长，从而减少婴儿腹泻的发生。
抗氧化作用
核苷酸碱基的氮和氧原子能够捕获氧化过程中形成的自由基，减少由脂质过氧化引起的细胞膜及各种DNA损伤。核苷酸可作为抗氧化剂，具有维生素C样作用。嘌呤的代谢产物尿酸对内源自由基的清除和抗氧化作用最强。核苷酸还是多不饱和脂肪合成的重要调节物。核苷酸的添加能提高血浆中多不饱和脂肪酸的含量，在必需脂肪酸的去饱和转变成长链多不饱和脂肪酸的过程中起着重要作用。
对癌症的辅助治疗作用
外源性核苷酸不能作为癌细胞进行补救合成嘌呤等的原料，对抗癌剂和放疗及化疗药物造成的骨髓功能低下、脱发、贫血等副作用有明显的抑制作用，从而发挥对癌症的辅助治疗作用。
五、安全性研究
人群资料：未查见相关文献资料。
代谢情况
外源性的核酸大部分在肠胃道消化分解成核苷酸，游离的核苷酸被碱性磷酸酶及核苷酸酶水解成核苷，约90%的核苷及碱基在小肠上段被吸收。吸收的核苷酸、核苷、碱基大部分在上皮细胞内被迅速降解成游离的碱基和嘌呤等，最终分解成为尿酸，随尿或经肠道随粪便排出。约5%的核苷酸能够到达小肠、肝、骨骼肌、肾等组织细胞的核苷酸池，参与包括核酸合成和细胞代谢活动等生化反应。
急性毒性：未查见相关文献资料。
遗传毒性：未查见相关文献资料。
亚慢性毒性：未查见相关文献资料。
慢性毒性与致癌性：未查见相关文献资料。
生殖与发育毒性：未查见相关文献资料。
其他：未查见相关文献资料。
六、常见使用方法与调查/推荐摄入量
常见使用方法
食品：主要用作鲜味剂和婴儿配方奶粉中营养强化剂，如鸟苷酸（GMP）、肌苷酸（IMP）等核苷酸属于呈味性核苷酸。
保健食品：可作为保健食品原料。
其他：治疗癌症化疗等原因引发的白细胞减少症。
调查/推荐摄入量
调查摄入量：未查见相关文献资料。
推荐摄入量：欧美、亚洲等国家生产的婴儿奶粉均按照母乳中的含量添加微量核苷酸，推荐用量为72mg/L，约11mg/100kcal。
七、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况
中国：批准核苷酸为营养强化剂，来源包括以下化合物：5’—单磷酸腺苷、5’—单
磷酸腺苷二钠盐、5’—单磷酸胞苷、5’—单磷酸胞苷二钠盐、5’—单磷酸鸟苷、5’—单磷酸鸟苷二钠盐、5’—单磷酸肌苷、5’—单磷酸肌苷二钠盐、5’—单磷酸尿苷、5’—单磷酸尿苷二钠盐。允许添加到婴儿配方食品、较大婴儿和幼儿配方食品中，添
加量为0.12~0.58g/kg（以核苷酸总量计）。
核苷酸是批准的食品添加剂（GB 10795-89 食品添加剂呈味核苷酸二钠），批准核苷酸
作为药品和保健食品使用，如脱氧核苷酸钠片、脱氧核苷酸钠注射液、保健食品核苷
酸胶囊、核苷酸花粉胶囊等。
美国：生命科学研究所（Life Sciences Research Office，LSRO）和FDA推荐核苷酸的添
加最高量为16mg/100kcal。
欧盟：欧洲规定（European Regulate）婴儿奶粉配方的核苷酸最高含量分别为
CMP2.50mg/100kcal、UMP1.75mg/100kcal、AMP1.50mg/100kcal、GMP0.50mg/100kcal、IMP1.0mg/100kcal和总核苷酸5mg/100kcal。1999/21/EC允许核苷酸应用于有特殊营养
作用的食品中，来源包括：5’—单磷酸腺苷、单磷酸腺苷二钠盐、5’—单磷酸胞苷、单磷酸胞苷二钠盐、5’—单磷酸鸟苷、单磷酸鸟苷二钠盐、5’—单磷酸肌苷、单磷
酸肌苷二钠盐、5’—单磷酸尿苷、单磷酸尿苷二钠盐。（2001/15/EC）。
澳/新：ANZFA规定婴儿乳品中5’—单磷酸核苷酸的最高添加量为3.8mh/100KJ
（15.9mg/100kcal）。CAC/GL 10-1979“婴幼儿和儿童特殊膳食用营养成分使用标准”
中将“核苷酸”列入氨基酸类营养物质，并列举了在各国的应用情况。
CAC 食品法典委员会的分委员会食品添加剂专家委员会（JECFA）、国际特殊营养食品工业（ISDI）规定核苷酸的食品添加最高量为16mg/100kcal。蛋白质—热量咨询委员会（Protein-Calorie Advisory Group，PAG）和食品科学委员会（Scientific Committeeon Food ）推荐核苷酸的最高添加量为5mg/100kcal。
八、注意事项和禁忌
不适宜人群：未查见相关文献资料。
禁忌：高尿酸血症患者禁用。
与药物相互作用：未查见相关文献资料。
其他：未查见相关文献资料。
九、小结
核苷酸是构成核酸的基本组成单位。天然食物中的核苷酸主要以核酸的形式存在。常用分析方法为纸层析/薄层层析法（纯度及定性鉴定）、分光光度法（含量测定）等。核苷酸在生物体内有许多重要的作用，可作为RNA和DNA合成的前体物质，作为代谢的调节物质，作为辅酶（NAD和FAD）参与一系列生化反应。常见的使用方法为用作鲜味剂和婴儿配方奶粉中营养强化剂。作为保健食品原料，核苷酸的应用在美国、欧盟、澳大利亚/新西兰、国际组织均得到批准，我国批准核苷酸为婴幼儿配方食品营养强化剂，核苷酸也可作为药品和保健食品原料使用。
第二章 核苷酸与核酸(含答案)
第二章核苷酸与核酸解释题 1. 增色效应 (hyperchromic effect) 2. 摩尔磷原子消光系数ε (p) 3. 分子杂交 (hybridization) 4. 基因组 (genome) 5. 内含子 (introns) 6. “外显子” (exon) 7. 质粒( plasmids) 8 ．黏性末端( cohesive ends) 9. “退火”( annealing) 10. 减色效应(hypochromic effect) 11. 回文结构( palindrome) 12. 基因 (gene) 13. 平末端 (blunt end) 14. 同座酶 (isoschizomers) 15. 限制图 (restriction map) 16. 结构基因 (structural genes) 17. 调节顺序 (regulatory sequence) 18. 反式作用因子 (traps-acting factors) 19. 顺式行为元件 (cis-acting elements) 20. 端粒 DNA (telomere DNA) 21. 卫星 DNA (satellite DNA) 22. Alu 顺序 23. 顺反子 (cistron) 24. 超螺旋 DNA (DNA supercoiliy) 填空题 1. 从外观看， DNA 为_____ ， RNA 为_____ 。 2. B-DNA 为 _____手螺旋 DNA ，而 Z-DNA 为_____ 手螺旋。 3. 细胞质 RNA 主要有_____ 、_____和_____ 三种。 4. 真核 mRNA 的 3' 端通常有_____ 结构， 5' 端含有_____ 结构。 5. 某物种体细胞 DNA 样品含有 25 ％的 A ，则其 T 的含量为_____ ， G 的含量应为_____。 6. 一个物种细胞中所有_____ 和_____ 的总和称为该物种的基因组。 7. DNA 的 _____会导致溶液紫外光吸收的_____ ，此现象称为增色效应。 8. 在细胞内， DNA 和蛋白质的复合体称为_____ ， RNA 和蛋白质的复合体称为_____ 。 9. 核酸在复性后其紫外吸收值_____ ，这种现象称为减色效应。 10. 核酸有两大类，其中_____ 主要存在于细胞质中，但_____ 中也有。 11. 核酸在_____ 波长下有吸收，这是由于其分子结构中含有_____ 和 _____。 12. 一种核苷酸是由一种_____ 和_____ 组成的。 13. 一种核苷由一个_____ 和_____ 缩合而成。 14. 天然核苷酸有多种同分异构体，如 _____和 _____核苷酸等。 15. 核酸的基本组成单位是_____ ，它们之间通过相互连接 _____而形成多核苷酸链。 16. 3',5'-cAMP 被称为_____ ，它是由腺苷酸环化酶催化_____ 产生的。 17. DNA 的镜像重复顺序在同一条链内不具有_____ ，因此不能形成 _____结构。 18. RNA 中的糖为_____ ，其嘧啶碱基一般是 _____两种碱基。 19. DNA 中的糖为_____ ，其嘧啶碱基一般是_____ 两种。 20. 在 RNA 和 DNA 分子中所含的嘌呤碱一般都是_____ 和 _____。 21.DNA 能以几种结构形式存在。在稀盐溶液中的右手双螺旋 DNA 具有_____ 型结构，左手螺旋 DNA 亦称为_____ 型结构。 22. 具有回文结构的 DNA 因同一条链内有_____ ，故在双链 DNA 内部可形成_____ 结构。 23. 限制性内切酶的名称用三个斜体字母来表示，第一个大写字母来自_____ ，第二、三两个小写字母来自 _____。 24. 富含_____ 的 DNA 比富含_____ 的 DNA 具有更高的熔解温度。 25. DNA 主要存在于_____ 中，但_____ 中也有，如线粒体 DNA 等。 26. _____、 _____、_____ DNA 一般都是环形的。 27. 基因是染色体上为 _____或_____ 编码的一个 DNA 片断。 28. 在真核染色体中，有两种重要的具有特殊功能的卫星 DNA 顺序，其中之一是_____ ，它们是有丝分裂纺锤体的附着点；另一种是_____ 。
核苷酸在猪营养中的研究进展
摘要: 核苷酸及其代谢产物对体内许多生化反应起关键作用。机体在受到免疫应激、肝脏损伤和快速生长时，体内合成的核苷酸不能满足机体需要(Savaiano等，1981)。 核苷酸及其代谢产物对体内许多生化反应起关键作用。机体在受到免疫应激、肝脏损伤和快速生长时，体内合成的核苷酸不能满足机体需要(Savaiano等，1981)[1]。体内核苷酸供应不足会影响机体的正常功能，甚至引发一些典型的临床核苷酸缺乏症状。无论是来源于天然饲料中的核苷酸还是外源添加的核苷酸均对动物消化道发育、免疫功能的维持、脂肪代谢和肝脏功能具有重要影响。本文主要就国内外在核苷酸的营养和免疫功能方面的研究作简要综述。 1.核苷酸的生化特性 核苷酸是结构复杂的大分子物质，其由含氮碱基、戊糖和磷酸连接组成的。饲料或食物的细胞组成成分就是核苷酸。戊糖可以是核糖核酸(RNA)的核糖，也可以是脱氧核糖核酸(DNA)的2’-脱氧核糖。含氮碱基可以是嘌啉或者嘧啶。嘧啶碱基由六元环构成，分为尿嘧啶核苷、胞嘧啶和胸腺嘧啶。嘌啉碱基还有一个五元环，其由腺嘌啉、鸟嘌啉和次黄嘌啉构成。磷酸基团可以是一磷酸、二磷酸或三磷酸，并且与戊糖的c-5’羟基发生酯化。核苷酸失去磷酸基团时就称为核苷。许多核苷酸分子在相邻核糖单元的3’位和5’位通过磷酸二酯键结合在一起，就成为多聚核苷酸，也就是核酸。核酸与蛋白质相结合就成为核蛋白。 核苷酸是参与机体细胞生化代谢的一类非常重要的物质。它是生物体重要的遗传物质DNA的合成前体物；ATP广泛参与生物能量代谢；环核苷酸(cAMP和cGMP)作为激素的第二信使调节细胞生命活动；作为辅酶的组成成分，如烟酰胺核苷酸、黄素腺嘌呤二核苷酸和辅酶A，参与机体糖，蛋白和脂肪代谢。 2 核苷酸的消化、吸收和代谢 饲粮中的核苷酸主要以核蛋白形式存在。核蛋白和外源核苷酸的消化始于胃，在胃蛋白酶的作用下，水解成核酸和蛋白质，进入小肠后，在小肠的刷状缘上皮，胰腺和胆分泌的核酸内切酶、磷酸二酯酶以及核苷磷酸化酶等酶参与下，核酸进步水解成单核苷酸，再经核苷酸酶催化水解生成核苷和磷酸，核苷进一步分解成碱基、戊糖或1-磷酸戊糖。 核苷及碱基主要吸收部位是小肠上段，且吸收有效，几乎肠道中90％的可以被吸收(Ho等，1980)[2]。核苷在肠道内的吸收主要有单纯扩散、易化扩散和依钠主动转运三种形式。核苷吸收转运与碱基组成有关。嘌呤核苷不能完整地转运通过单细胞层：低于2O％的胞苷、尿苷可以完整转运；嘧啶是核苷碱基转运的主要代谢产物(He等，1994)[3]。而核苷酸可能由于缺乏运输系统和含带有高负电荷的磷酸基团，穿过肠细胞微绒毛膜的能力有限(Youping等，1994)[4]。 机体核苷酸的代谢是分解代谢和合成代谢的平衡。核苷酸的分解代谢主要场所在肠道、肝脏和肾脏．肠道吸收的核苷和碱基大部分迅速降解，降解产物如不再用于核苷酸和核酸的合成，则被完全分解。鸟嘌呤氧化成黄嘌呤，腺膘呤转变成次黄嘌呤、黄嘌呤，生成尿酸，禽可直接排出尿酸，在非灵长类动物尿酸在尿酸氧化酶作用下分解为尿囊素排出；胞嘧啶和尿嘧啶最终分解成B一丙氨酸、胸腺嘧啶则生成B一氨基异丁酸，二者可经转氨作用去除氨基参与有机酸代谢。 核苷酸的合成有两条途径：一是利用磷酸核糖、氨基酸、一碳单位及二氧化碳等简单物质为原料，经过一系列复杂的酶促反应，合成核苷酸，称为从头合成途径。二是利用体内预先形成的碱基和核苷合成核苷酸．称为补救合成途径。生物体核苷酸从头合成是主要途径，肝脏是合成主要场所。但脑、骨髓等器官则只能通过补救途径合成。从头合成需消耗大量的ATP和谷氨酸盐．而补救途径合成核苷酸效率高，可节省能量。 3.核苷酸的来源 猪的核苷酸主要来源于饲料中营养成分的消化分解，但往往是不够的，特别是断奶仔猪，则需要额外的添加外源合成的核苷酸。核苷酸及其水解产物均可被肠粘膜吸收，肠粘膜细胞可将核苷酸运输到其他细胞。体内核苷酸贮存在核苷酸池中，供许多生化反应包括核酸的合成和细胞代谢使用。大多数核苷酸可由机体再合成来供给，但某些器官(如小肠)再合成核苷酸的能力有限，而依赖饮食中核苷和碱基的主动补救合成来维持核苷酸池。当机体对核苷酸的需要增加时，如机体正处于组织损伤恢复期或处于快速生长期，就需要从饮食中补充更多的核苷酸。
核苷酸在奶粉里起什么作用
核苷酸在奶粉里起什么作用 奶粉是我们平时常喝的一种奶制品，尤其是对于婴幼儿来说，常常需要喝配方奶粉，这对孩子的免疫力的提高，身体的正常发育都能发挥很好的作用，在这些配方奶粉里面，核苷酸占有着比较重要的地位，它能够促进孩子的生长，提高孩子免疫力，在对孩子肠胃保健方面的效果也非常出色。 ★一、五种核苷酸在婴幼儿奶粉中的作用 ★1、营养作用 以前普通奶粉中大多数不含核苷酸，婴儿饮用奶粉常会有先天性过敏症和过敏反应，而且对抗感染能力也较弱，主要原因是奶粉中缺少核苷酸。人乳是婴幼儿最好的营养品，人乳中含有大量的核苷酸，因此人们根据人乳中的营养成分去制造婴幼儿的营养品。在乳代品中添加外源核苷酸（nt），对婴儿特别是新生儿 维持机体免疫系统功能、促进肠道成熟、肝脏的生长发育和代谢及脂质代谢等方面都发挥重要作用。
★2、机体免疫 许多研究者认为核苷酸是维持机体正常免疫功能的必须营养成分，可以增强婴儿的机体免疫力和抗感染能力。美国儿科专家pickering等人曾对311名婴儿进行了长达一年的临床对比研究，结果显示用添加了与母乳等量核苷酸（72毫克/升）的奶粉喂养的婴儿，对e型流感疫苗表现出更高的抗体免疫反应，与母乳喂养的婴儿一样，比未添加核苷酸的代乳品喂养的婴儿具有更强的免疫能力。 ★3、肠道影响 核苷酸对肠道营养有着重要的作用，能够促进肠道细胞的生长、发育和修复。leleiko ns等发现，饮食核苷酸在婴儿营养和肠道成熟上有重要作用，影响肠道粘膜的发育和改善其修复功能。bamess用添加核苷酸的配方乳喂养的婴儿，其粪便中双歧杆菌群占优势，和母乳喂养婴儿的粪便相似，而未添加核苷酸的配方乳喂养的婴儿，粪便菌群以肠道杆菌为主，这说明核苷酸能够刺激体内的双歧杆菌群的生长。
核苷类药物及其合成方法汇总
核苷类药物及其合成方法汇总 1. 齐多夫定 HN N O O 3 以D-甘露糖醇为起始原料的合成方法： Me CO NaIO 4 (R) O O O H 1 2 3 ZnCl 2(R) (R)HO H HO H (R)OH H OH (R)H OH OH 71.3%
2. 地达诺辛--去羟肌苷（ddI ） NH N N O ddI 于1991年10月获美国FDA 和加拿大批准，1992年获日本和欧洲批准。
3. 扎西他滨（Zalcitabine, ddC, 2,3-二脱氧胞苷） N N NH 2O 4. 司他夫定（Stavudine, d4T, 2,3-二脱氧-2,3-二脱氢胸苷） HN N O O
糖苷化实验部分 5. 拉米夫定（Lamivudine, 3TC ） +HO O H O 24 O O + S S HO O O S O N N NH HO S O N N NH 2O OH O OH cytosine NaBH Salicylic acid Et 3N HO S O N N NH 2O 6. 阿巴卡韦（Abacavir, ABC ） N N N N HN NH 2
7. 恩曲他滨（Emtricitabine, FTC ） 8. 依夫他滨（Elvucitabine, β-L-Fd4C, ACH-126443 ）
8.阿洛夫定（Alovudine, FLT） 9.吉西他滨 O O (R)H O Br O O F F Reformatsky 4 N N BzN TMSO TMS 2) 纯化 1） 2 吉西他滨
核苷酸对幼猪的营养作用
核苷酸对幼猪的营养作用 吴文中 译自《Feedstuff s》2004年11月22日11～14页 李 莉 校 动物在快速生长期间、应激期间以及免疫抑制期间对核苷酸的需要量会升高。刚断奶的仔猪会遭遇到所有这些因素,因而会对核苷酸有很高的需要量。 对人类营养的研究已经表明,通过非经肠途径以及通过婴儿配方奶给予核苷酸,可改善婴儿的肠道健康和免疫系统的发育。与此形成对照的是,有关核苷酸需要量以及核苷酸在幼猪免疫系统和肠道组织发育中作用的资料却非常有限。 本文的目的是回顾当前有关核苷酸在幼畜的作用和功能方面的知识。 核苷酸的生物化学 核苷酸是一类普遍存在的分子,有着多种多样的结构。核苷酸由一个含氮的碱基链接一个戊糖构成,其上至少还附着一个磷酸基(见图1)。戊糖可以是核糖核酸(RNA)的核糖,也可以是脱氧核糖核酸(D NA)的2’-脱氧核糖(见图1)。含氮碱基可以是嘌啉或者嘧啶。 嘧啶碱基由六元环构成,分为尿嘧啶核苷、胞嘧啶和胸腺嘧啶(表1)。嘌啉碱基还有一个五元环,其由腺嘌啉、鸟嘌啉和次黄嘌啉构成。磷酸基团可以是一磷酸、二磷酸或三磷酸,并且与戊糖的C-5’羟基发生酯化(Rudolph,1994)。 核苷酸失去磷酸基团时就称为核苷。许多核苷酸分子在相邻核糖单元的3’位和5’位通过磷酸二酯键结合在一起,就成为多聚核苷酸,也就是核酸。核酸与蛋白质相结合就成为核蛋白。 饲料中的核苷酸 核苷酸,尤其是次黄嘌啉核苷5’-一磷酸(即“肌苷”),主要存在于富含蛋白质的饲料中(C arver和W alker,1995)。一般来说,含细胞成分的饲料原料就可能是日粮核苷酸源, 其存在形式是核蛋白。
核苷酸复习题
核苷酸 一级要求单选题 1 用15N 标记谷氨酰胺的酰胺氮喂养鸽子后, 在鸽子体内下列主要哪种化合物中含15N？ A 嘧啶环的N1 B GSH C 嘌呤环的N1和N7 D 嘌呤环的N3和N9 E 肌酸 D 2 在嘌呤核苷酸的合成中,第4位及5位的碳原子和第7位氮原子主要来源于: A 天冬氨酸 B 谷氨酸 C 谷氨酰胺 D 丙氨酸 E 甘氨酸 E 3 下列对嘌呤核苷酸合成的描述哪种是正确的? A 利用氨基酸、一碳单位和CO2合成嘌呤环,再与5'-磷酸核糖结合而成 B 利用天冬氨酸、一碳单位、CO2和5'-磷酸核糖为原料直接合成 C 嘌呤核苷酸是在5-磷酸核糖-1-焦磷酸(PRPP)提供磷酸核糖分子的 基础上与氨基酸、CO2及一碳单位作用逐步形成 D 在氨基甲酰磷酸的基础上逐步合成 E 嘌呤核苷酸是先合成黄嘌呤核苷酸(XMP),再转变为AMP、GMP C 4 AMP分子中第六位碳原子上的氨基来源于: A 谷氨酰胺的酰胺基 B 谷氨酸 C 天冬酰胺的酰胺基 D 甘氨酸 E 天冬氨酸 E 5 人体嘌呤核苷酸分解代谢的特征性终产物是: A NH3 B CO2 C 黄嘌呤 D 次黄嘌呤 E 尿酸 E 6 下列对嘧啶核苷酸从头合成途径的描述哪种是正确的? A 先合成嘧啶环,再与PRPP中 B 在PRPP的基础上,与氨基酸及 的磷酸核糖相连 CO2作用逐步合成 C UMP的合成需要有一碳单位的参加 D 主要是在线粒体内合成 E 需要有氨基甲酰磷酸合成酶I参加 A 7 嘧啶环中的第一位N原子来源于: A 游离的氨 B 谷氨酸 C 谷氨酰胺的酰胺基 D 天冬氨酸 E 天冬酰胺的酰胺基 D 8 dTMP的嘧啶环中第五位碳原子上的甲基来源于: A S-腺苷蛋氨酸 B N5N10-CH2-FH4 C N5-CH3FH4 D N10-CHOFH4 E N5N10=CH-FH4 B 9 下列哪种氨基酸为嘌呤和嘧啶核苷酸生物合成的共同原料? A 谷氨酸 B 甘氨酸 C 天冬氨酸 D 丙氨酸 E 天冬酰胺 C 10 下列关于嘌呤核苷酸从头合戒的叙述哪项是正确的
2020年执业药师继续教育答案之核苷(酸)类似物药理机制与乙肝抗病毒治疗进展
2020年执业药师继续教育答案之核苷（酸）类似物药理机制与乙肝抗病毒治疗进展 选择题（共10 题，每题10 分） 1 . （多选题）慢乙肝治疗的目标是（） A .最大限度地长期抑制乙型肝炎病毒的复制 B .减轻肝细胞炎症坏死及纤维化，延缓和减少肝衰竭、肝硬化失代偿 C .减少肝细胞肝癌及其他并发症的发生， D .改善生活质量及延长生存时间 2 . （多选题）核苷（酸）类药物肾小管损伤的机制是（） A .药物导致肾小管线粒体毒性 B .转运蛋白功能异常导致药物经肾小管分泌下降，药物蓄积导致肾小管损伤 C .药物导致肾小球损伤 D .药物导致 3 . （单选题）下面药物中不属于腺嘌呤核苷类似物的是（） A .拉米夫定 B .阿德福韦 C .替诺福韦二吡呋酯（TDF） D .丙酚替诺福韦（TAF） 4 . （多选题）下面药物中目前还没有耐药报道的是（） A .阿德福韦 B .恩替卡韦
C .替诺福韦二吡呋酯（TDF） D .丙酚替诺福韦（TAF） 5 . （单选题）下列药物在肾小球滤过率＞15ml/min时不需要调整剂量的是（） A .阿德福韦 B .恩替卡韦 C .替诺福韦二吡呋酯（TDF） D .丙酚替诺福韦（TAF） 6 . （多选题）下列药物哪些药物不良反应中有肌酸激酶（CK）升高的报道（） A .阿德福韦 B .替比夫定 C .恩替卡韦 D .丙酚替诺福韦（TAF） 7 . （多选题）下列药物哪些药物有报道引起乳酸酸中毒（） A .拉米夫定 B .替比夫定 C .恩替卡韦 D .替诺福韦二吡呋酯（TF） 8 . （多选题）有关丙酚替诺福韦的药理学特点，说法正确的是（） A .新型替诺福韦（TFV）前药，与富马酸替诺福韦（TDF）同为核苷酸类似物
酵母核苷酸
核苷酸的功效 核苷酸以维持免疫系统的正常功能，提高机体对各类病菌的抵抗力。核苷酸即能促进小肠成熟，改善肠道吸收功能。还可以刺激双歧杆菌生长，减少便秘、腹泻的发生。此外核苷酸还有极好的抗氧化作用，维持肝脏的正常功能。 核苷酸对肠道生长发育的影响 外源核苷酸能加速肠细胞的分化、生长与修复，促进小肠成熟，并促进肠道中双歧杆菌和乳酸杆菌的生长。因此，外源核苷酸可促进肠道发育，降低腹泻率，提高饲料利用率，从而改善生产性能。 核苷酸对机体免疫系统功能的影响 外源核苷酸是维持机体正常免疫状态的必需物质。尽管机体能利用小分子物质合成核苷酸，但免疫系统必须有外源核苷酸才能维持其正常功能，这可能因为参与免疫的大部分细胞不能合成足够的核苷酸有关。 核苷酸对肝脏代谢的影响 核苷酸参与调节肝脏的蛋白质合成，与维持肝脏的正常功能有关。肝脏是从头合成核苷酸的最主要器官，有研究证明在断奶仔鼠日粮中添加核苷酸，发现试验组肝中胆固醇和磷脂含量显著高于对照组，然而 肝中的脂肪酸组成和磷脂分配并不受影响。 核苷酸的抗氧化和抗应激等功能 核苷酸碱基的氮氧原子能够捕获亚油酸氧化过程中形成的自由基，减少由脂质过氧化引起的细胞膜及各种DNA损伤。饲喂富含核苷酸饲料能明显降低猪应激后引起的肌酸激酶、乳酸脱氢酶和天门冬氨酸转氨酸的活性。 核苷酸在生物体内不断进行合成和降解过程，其合成的途径主要有两条：一是从头合成途径（De novo synthesis），在机体内以一些氨基酸（谷氨酰胺、天冬氨酸、甘氨酸）、甲酸盐和二氧化碳等为原料从头合成；二是补救途径（Salvage）：有机体内的磷酸核糖与外源核酸、核苷酸水解产生的自由碱基发生磷酸核糖化作用，从而合成相应的核苷酸。机体许多生长代谢旺盛的组织（小肠、大肠、淋巴）和细胞（红细胞、白细胞等）从头合成的核苷酸能力有限，尤其当动物处在受到免疫应激、肝损伤、饥饿及快速生长的情况下，内源合成的核苷酸不能满足机体的需要，因此，外源核苷酸的价值就在于“补救途径”。 酵母核酸类产品在养猪中的应用 1、诱食促生长的作用 大量研究证实，酵母核苷酸类物质有较强的诱食促生长作用，可能因为其中的复合呈味物质和核苷酸帮助肠道发育等作用结果。乐国伟等（1999）试验发现，口服或日粮添加核苷酸均可提高乳猪采食量、日增重和断奶窝重。王学东等（2007）试验表明，适量添加酵母核苷酸类产品，极显著地提高仔猪的平均日增重（P＜0.01）和降低饲料系数（P＜0.01）。周世业等（2008）经一系列研究发现，日粮中添加0.25%的核苷酸，降低仔猪日增重，提高日采食量和日增重的趋势，显著降低仔猪腹泻频率（p＜0.05）。肖淑华（2009）试验证实，添加酵母核苷酸可显著地提高断奶仔猪的日均采食量（p＜0.05）和平均日增重（p＜0.05），并降低料肉比（p＞0.05）。国家酵母技术研究推广中心进行2400头商品长大仔猪大群试验，与对照组比，添加酵母核苷酸类的试验组，仔猪体重提高8.31%，采食量增加2.60%，饲料系数降低5.28%，明显改善饲料品质。 冯尚连等（2000）研究发现在肉猪饲料中添加外源核苷酸，缩短饲养周期，增加胴体质量，提高胴体价值。杨乃欢等（2009）试验显示酵母核苷酸产品能增加饲料适口性，明显提高育肥猪采食量，显著提高育肥猪的平均日增重（P＜0.05）和料肉比（P＜0.05），并有改
核苷酸对肠道粘膜免疫的作用及其在养鸡生产中的应用
日粮核苷酸对肠道粘膜免疫的作用及其在 养鸡生产中的应用 毕小艳谭斌戴晋军 （安琪酵母股份有限公司） 摘要：日粮核苷酸是一种半必需营养物质，在动物胃肠道功能、机体免疫系统、抗氧化功能以及生产性能有着许多重要的生理生化功能，具有良好的发展前景。本文介绍了核苷酸对肠道的生长、发育、损伤、修复和微生物群落的影响，并对日粮核苷酸在养鸡生产中的应用作一综述。 Abstract:Dietary nucleotides are semi essential nutrients,which play many physiological and biochemical roles in gastrointestinal function,immune system,antioxidation and production performance of animals,therefore,they have a good developing prospect.This article introduced effects of nucleotides on growth and development,damage and repair of intestine and influences of microbial community,and the application of dietary nucleotides in poultry production was summarized. 核苷酸（nucleotides，NT）又称核甙酸，由嘌呤碱或嘧啶碱基、核糖或脱氧核糖以及磷酸三种物质组成，是动物体内的一种重要的低分子化合物。大多数核苷酸可由动物机体合成来供给，但肠道黏膜特别是小肠合成核苷酸的能力有限，正常情况下，其核苷酸代谢池的维持依赖于肝脏中从头合成的核苷酸或利用食物中降解的核苷或碱基进行补救合成。当处于严重创伤、全身性感染或肝功能减退时，机体组织，尤其是快速生长分裂的组织，对外源性核苷酸的需求会增加，加之此时饮食常常受到限制，因此需要利用现有核苷酸维持细胞分裂、生长和发挥功能。作为一种新型的无毒无害的饲料添加剂，在动物胃肠道功能、机体免疫系统、机体抗氧化功能以及动物的生产性能有着许多重要的影响。本文主要对核苷酸对动物肠道免疫的作用机理及其在养鸡生产中的应用效果进行了综述。 1对肠道粘膜免疫的影响 1.1对肠道生长、分化和发育的影响 核苷酸对动物机体肠道生长、分化和发育具有显著作用。在初生动物正常肠细胞发育阶段，核苷酸可能作为半必需营养物通过满足DNA和RNA合成的需
核苷酸的基本营养作用是什么
核苷酸的基本营养作用是什么？ 核苷酸是一切生物体的基本成份，它对生物体的生长、发育、繁殖、遗传等重要生命现象起主宰作用。核苷酸不但对生命早期快速增长的组织细胞具有营养作用，而且对机体的自然衰老、体弱疲惫等亚健康症状有着明显的改善作用，其作用随年龄的增长 而越发重要。 核苷酸是核酸的基本组成单位和生物体合成的前提物质，所以，核酸又称多 聚核苷酸。核苷酸存在于所有生物体细胞中，几乎在所有细胞的结构、代谢、能 量传输及功能调节等方面都起着很重要的作用，它们构成了单基因单位的RNA 和DNA..RNA的合成是蛋白质合成的基础；DNA的合成是细胞生长和分化的基 础。因而，核苷酸是支配生命从诞生到死亡的必须的物质。 核苷酸在体内可以通过两种途径合成，一种是“从头合成”，即肝细胞利用 体内多种小分子氨基酸，在各种酶的作用下逐步合成核苷酸。这种途径需消耗大 量能量、多种酶和小分子氨基酸，为耗能过程。另一种为“补救合成”途径，即 利用外源性核苷酸降解物如核苷碱基等物质来合成。体内部分组织细胞如脑细 胞、淋巴细胞、骨髓细胞等由于缺乏各种合成酶而只能进行“补救合成”。“补 救合成”可为“从头合成”节约大量能量和酶，对特定的组织细胞更具有不可替 代的重要意义。两种途径之间存在着相互抑制，即如果外源性补救合成比较充裕 时则肝脏的“从头合成”受到抑制，反之，则会明显增强。但随年龄的增长，体 内酶类物质的活性降低甚至消失时，肝脏的“从头合成”能力也会随之而降低， 这时补充外源性核苷酸就显得尤为重要。 核苷酸在医疗保健的实践应用上有着极其重要的作用和位。世界医学界对疾病产生的根源已经有了共识性的诠释：疾病是体内细胞变异的表象，核酸类营养缺乏是细胞变异的根源。因此，给衰老或发育尚未完全的群体补充外源性核苷酸，进而合成其自身所需要的核苷酸，将会从单纯性的症状治疗转变为修复细胞和组织器官的整体治疗。这是医学史的一次方向性变革，它为类人的健康长寿奠定了又一座丰碑。 核苷酸从生命的最细微之处——细胞开始，通过参与细胞代谢和更新，改善 细胞活力，提高机体组织、器官和系统的自身功能和自我调节能力，实现最佳综 合状态的生理平衡，达到提高免疫、增强体能、延缓衰老之功效。大量临床研究 和试验数据表明，核苷酸具有明显的增强免疫、抗氧化、促进细胞和组织的再生 与修复，维持肠道正常菌群的消化和吸收功能。此外，还具有明显的抗缺氧、抗 辐射、明显增强机体对外界的应激能力。
核苷酸在奶粉里起什么作用【新知识】
核苷酸在奶粉里起什么作用 文章导读 奶粉是我们平时常喝的一种奶制品，尤其是对于婴幼儿来说，常常需要喝配 方奶粉，这对孩子的免疫力的提高，身体的正常发育都能发挥很好的作用，在这些配方 奶粉里面，核苷酸占有着比较重要的地位，它能够促进孩子的生长，提高孩子免疫力，在 对孩子肠胃保健方面的效果也非常出色。 一、五种核苷酸在婴幼儿奶粉中的作用 1、营养作用 以前普通奶粉中大多数不含核苷酸，婴儿饮用奶粉常会有先天性过敏症和过敏反应， 而且对抗感染能力也较弱，主要原因是奶粉中缺少核苷酸。人乳是婴幼儿最好的营养品， 人乳中含有大量的核苷酸，因此人们根据人乳中的营养成分去制造婴幼儿的营养品。在乳 代品中添加外源核苷酸（nt），对婴儿特别是新生儿维持机体免疫系统功能、促进肠道 成熟、肝脏的生长发育和代谢及脂质代谢等方面都发挥重要作用。 2、机体免疫 许多研究者认为核苷酸是维持机体正常免疫功能的必须营养成分，可以增强婴儿的机 体免疫力和抗感染能力。美国儿科专家pickering等人曾对311名婴儿进行了长达一年的 临床对比研究，结果显示用添加了与母乳等量核苷酸（72毫克/升）的奶粉喂养的婴儿，对e型流感疫苗表现出更高的抗体免疫反应，与母乳喂养的婴儿一样，比未添加核苷酸的 代乳品喂养的婴儿具有更强的免疫能力。 3、肠道影响 核苷酸对肠道营养有着重要的作用，能够促进肠道细胞的生长、发育和修复。leleiko ns等发现，饮食核苷酸在婴儿营养和肠道成熟上有重要作用，影响肠道粘膜的发育和改 善其修复功能。bamess用添加核苷酸的配方乳喂养的婴儿，其粪便中双歧杆菌群占优势，和母乳喂养婴儿的粪便相似，而未添加核苷酸的配方乳喂养的婴儿，粪便菌群以肠道杆菌 为主，这说明核苷酸能够刺激体内的双歧杆菌群的生长。
核苷类抗病毒药物研究进展_汤雁波
[15]王庆利,尚雪原,纪建波,等.低分子肝素的抗过敏作用[J ].中 国药学杂志,2000,35(2):95-98. [16]Ho well AL ,Taylor TH ,M iller J D ,et al .Inhibition of HIV -1infectivity by l ow molecular weight heparin .Res ults of in vitr o studies and a pilot clinical trial in patients with advanced AID S [J ].Int J Clin Lab R es ,1996,26(2):124-131. [17]Barz u T ,Level M ,Petitou M ,et al .Preparation and anti -HIV activity of O -acylated heparin and dermatan s ulfate derivatives with l ow antico -agul ant effect [J ].J M ed Chem ,1993,36:3546-3555. [18]Saivin S ,Peritou M ,Lormeau JC ,et al .Pharmacological properties of unfractionated heparin but yryl derivative with long las ting effect [J ].J Lab Clin Med ,1992,119:189-196. [19]崔慧斐,姬胜利,王凤山,等.高度硫酸化的低分子肝素的制备 及其降血脂作用研究[A ].2000年中国药学会学术年会论文集(下册)[C ].北京:中国药学会,2000.905-906. [20]Gl usa E ,Barthel W ,Schenk J ,et al .Effects of a supers ulfated lo w molecular weight heparin (IK -SSH )on different hemos tatic parameters [J ].Haemos tasis ,1998,28(1):45-56. [21]Masahiro G ,Tomoko M ,Shinya K ,et al .Terminally alkylated heparin . 2.Potent antiproliferative agent for vascular smooth muscle cell s [J ].Biomacromolecules ,2001,2(4):1178-118 3.[22] Youngro B ,Lee Y K .Oral delivery of macromolecules [P ].U S :6245753,2002. [23]Sanders on RD ,Pumphrey CY .Neogl ycan anticancer agents and us es thereof [P ].US :479139,2002. 核苷类抗病毒药物研究进展 汤雁波,李卓荣 (中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京100050) 摘 要:核苷类药物在病毒类疾病的治疗中占据重要位置。此文综述了核苷类抗病毒药物的研究开发状况、作用特点及新型核苷类抗病毒药物的研究策略等。 关键词:核苷类药物;抗病毒;人类免疫缺陷病毒;乙型肝炎病毒;前药 中图分类号:R978.7 文献标识码:A 文章编号:1005-1678(2004)01-0044-04 The development of nucleoside and nucleotide analogues for antiviral TANG Yan -bo ,LI Zhou -rong (Institute of M edic inal Biote chnology ,Chinese Ac adem y of Medical Sciences /Peking Union Medical College , Be ijing 100050,China ) 收稿日期:2003-03-19;修回日期:2003-10-18 作者简介:汤雁波(1977-),男,安徽合肥人,在读硕士研究生,主要从事药物合成方面的研究。 核苷类药物作为病毒类疾病的主要治疗药,近年来受到了广泛关注,特别是拉米夫定、阿昔洛韦等高效低毒抗病毒药物的研制成功,为广大患者带来了福音。然而,临床上使用的抗病毒药物仍然存在毒副作用大、耐药性等问题,另外,诸多病毒类疾病如肝炎、艾滋病等仍缺乏有效的防治手段,这些都预示着抗病毒药物的研究依然是当务之急。本文从核苷类抗病毒药物的分类、现状以及研究方法入手,简述该类药物的研究进展。 1 核苷类抗病毒药物的分类及研究现状 至2002年底,临床用于治疗病毒类疾病的核苷类药物有以下19种:齐多夫定(AZT )、司他夫定(d4T )、扎西他宾(ddC )、拉米夫定(3TC )、阿巴卡韦(ABC )、地丹诺辛(ddI )、泰 诺夫韦DF [bis (POC )PMPA ]、碘苷(IDU )、阿昔洛韦(ACV )、泛昔洛韦(VACV )、喷昔洛韦(PCV )、伐昔洛韦(FCV )、更昔洛韦(GCV )、三氟胸苷(TFT )、溴乙烯去氧尿苷(BVDU )、西多福韦(CDV )、阿糖腺苷(Ara -A )、单磷酸阿糖腺苷(Ara -Amp )、Valgan -ciclovir 。按其临床适应证的不同分为如下几类[1,2],见表1。 表1 核苷类抗病毒药物的分类类 别 药 物 抗逆转录酶病毒药物 齐多夫定、地丹诺辛、司他夫定、 拉米夫定、阿巴卡韦、扎西他宾、泰诺夫韦DF 抗肝炎病毒药物拉米夫定、单磷酸阿糖腺苷抗疱疹类病毒药物 阿昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦、喷昔洛韦、阿糖腺苷、碘苷(IDU )、三氟胸苷、溴乙烯去氧尿苷、西多福韦、单磷酸阿糖腺苷 抗巨细胞病毒药物 更昔洛韦、西多福韦、Valganciclovir
核苷酸
第三章核酸的结构和功能 核酸（nucleic acid）是重要的生物大分子，它的构件分子是核苷酸（nucleotide），天然存在的核酸可分为脱氧核糖核酸（deoxyribonucleic acid，DNA）和核糖核酸（ribonucleic acid，RNA）两类。DNA贮存细胞所有的遗传信息，是物种保持进化和世代繁衍的物质基础。RNA 中参与蛋白质合成的有三类：转移RNA（transfer RNA，tRNA），核糖体RNA（ribosomal RNA，rRNA）和信使RNA（messenger RNA，mRNA）。20世纪末，发现许多新的具有特殊功能的RNA，几乎涉及细胞功能的各个方面。 第一节核苷酸 核苷酸可分为核糖核苷酸和脱氧核糖核苷酸两类，核糖核苷酸是RNA的构件分子，而脱氧核糖核苷酸是DNA构件分子。细胞内还有各种游离的核苷酸和核苷酸衍生物，它们具有重要的生理功能。核苷酸由核苷（nucleoside）和磷酸组成。而核苷则由碱基（base）和戊糖构成(图3-1)。 一、碱基 构成核苷酸中的碱基是含氮杂环化合物，有嘧啶（pyrimidine）和嘌呤（purine）两类。核酸中嘌呤碱主要是腺嘌呤和鸟嘌呤，嘧啶碱主要是胞嘧啶、胸腺嘧啶和尿嘧啶。DNA 和RNA中均含有腺嘌呤、鸟嘌呤和胞嘧啶，而尿嘧啶主要存在于RNA中，胸腺嘧啶主要存在于DNA中。在某些tRNA分子中也有胸腺嘧啶，少数几种噬菌体的DNA含尿嘧啶而不是胸腺嘧啶。这五种碱基受介质pH的影响出现酮式、烯醇式互变异构体。 在DNA和RNA中，尤其是tRNA中还有一些含量甚少的碱基，称为稀有碱基（rare bases）稀有碱基种类很多，大多数是甲基化碱基。tRNA中含稀有碱基高达10%。 二、戊糖 核酸中有两种戊糖DNA中为D-2-脱氧核糖（D-2-deoxyribose），RNA中则为D-核糖（D-ribose）（图3-5）。在核苷酸中，为了与碱基中的碳原子编号相区别核糖或脱氧核糖中碳原子标以C-1’，C-2’等。脱氧核糖与核糖两者的差别只在于脱氧核糖中与2’位碳原子连结的不是羟基而是氢，这一差别使DNA在化学上比RNA稳定得多。 三、核苷 核苷是戊糖与碱基之间以糖苷键（glycosidic bond）相连接而成。戊糖中C-1’与嘧啶碱的N-1或者与嘌吟碱的N9相连接，戊糖与碱基间的连接键是N-C键，一般称为N-糖苷键（图3-6）。
核苷及其类似物
核苷及其类似物 摘要：核苷及其衍生物具有一些特殊的作用，2’—脱氧核苷药物能特异性的干 扰病毒的复制，本文论述了核苷的作用及合成法。并对4-氯-9‘-（2’-脱氧-β-D-呋喃核糖-7H-嘧啶[4,5-b]并吲哚的合成做了具体表述。 关键字：核苷；2’—脱氧核苷 一、核苷的简介 核苷（Nucleosid）是一类糖苷胺（glycosylamine）分子，组成物是核酸碱基加上核糖（Ribose）或脱氧核糖(Deoxyribose)，碱基包括嘌呤（Purine）和嘧啶（Pyrimidine）两类，嘌呤包括鸟嘌呤(Guanine)和腺嘌呤(Adenine)，嘧啶包括胞嘧啶(Cytosine)、胸腺嘧啶(Thymine)和尿嘧啶(Uracil)，核糖和核酸碱基之间以β-N 糖苷键的形式构成。根据核糖的不同，可分为核糖核苷和脱氧核糖核苷两类，前者是RNA的组成部分，后者是DNA的构成单元[1]。根据碱基的不同分为又可将核苷分为嘧啶类核苷和嘌呤类核苷两类[2]。嘧啶类核苷主要有胸苷、尿苷和胞苷，嘌呤类核苷主要有腺苷和尿苷，它们的结构如图（1）。1847年，Liebig从细胞中分离出第一个核苷类化合物，标志着遗传物质化学即“核苷化学”的开创，这类核苷为天然核苷。1991年Levene和Jacobs确定了第一个核苷的结构为：次黄嘌呤核苷(Hypoxanthinribo)的5`一磷酸酯,同时两位科学家还定义了核苷(由一个氮杂环的碱基与戊糖偶联的分子)和核苷酸(被磷酸酯化的核苷)的概念，从此，开始了核苷化学的新纪元。 图（1） 二、核苷的作用 2.1抗病毒的作用 核苷是一类十分重要的生物大分子，作为核酸的水解产物而被分离得到，在细胞的结构、代谢、能量和功能的调节等方面起着十分重要作用。作为核酸的基
2020执业药师继续教育——核苷(酸)类似物药理机制与乙肝抗病毒治疗进展
1 . （多选题）慢乙肝治疗的目标是（） A .最大限度地长期抑制乙型肝炎病毒的复制 B .减轻肝细胞炎症坏死及纤维化，延缓和减少肝衰竭、肝硬化失代偿 C .减少肝细胞肝癌及其他并发症的发生， D .改善生活质量及延长生存时间 2 . （多选题）核苷（酸）类药物肾小管损伤的机制是（） A .药物导致肾小管线粒体毒性 B .转运蛋白功能异常导致药物经肾小管分泌下降，药物蓄积导致肾小管损伤 3 . （单选题）下面药物中不属于腺嘌呤核苷类似物的是（） A .拉米夫定 4 . （多选题）下面药物中目前还没有耐药报道的是（） C .替诺福韦二吡呋酯（TDF） D .丙酚替诺福韦（TAF） 5 . （单选题）下列药物在肾小球滤过率＞15ml/min时不需要调整剂量的是（） D .丙酚替诺福韦（TAF）
6 . （多选题）下列药物哪些药物不良反应中有肌酸激酶（CK）升高的报道（） A .阿德福韦 B .替比夫定 7 . （多选题）下列药物哪些药物有报道引起乳酸酸中毒（） A .拉米夫定 C .恩替卡韦 8 . （多选题）有关丙酚替诺福韦的药理学特点，说法正确的是（） A .新型替诺福韦（TFV）前药，与富马酸替诺福韦（TDF）同为核苷酸类似物 C .TAF增强活性药物（二磷酸替诺福韦）向肝细胞的递送 D .相比TDF，降低TFV的循环水平 9 . （多选题）2019版中国慢乙肝指南中一线推荐的抗病毒药物是（） B .恩替卡韦 C .替诺福韦二吡呋酯（TDF） D .丙酚替诺福韦（TAF） 10 . （单选题）TAF能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化，使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐（TFV-DP）。在犬体内的药代动力学研究表明，肝脏能高效摄取TAF，摄取率约（）
医疗药品管理环磷腺苷是一种核苷酸类药物
（医疗药品管理）环磷腺苷是一种核苷酸类药物
环磷腺苷是壹种核苷酸类药物，为非洋地黄类强心药。其主要成分环磷腺苷（cAMP）是细胞内参和调节物质代谢和生物学功能的重要物质，是生命信息传递的“第二信使”。作为壹个心血管药物，环磷腺苷具有穿透性好、药理作用温和、稳定性高、毒副作用小等优点。于体内环磷腺苷可促进心肌细胞的存活，增强心肌细胞抗损伤、抗缺血和缺氧能力；促进钙离子向心肌细胞内流动，增强磷酸化作用，促进兴奋-收缩偶联，提高心肌细胞收缩力，增加心输出量；同时仍扩张外周血管，降低心脏射血阻抗，减轻心脏前后负荷，增加心排除量，改善心功能。从而对心脏起到营养心肌、正性肌力、舒张血管、抗血小板凝聚和抗心律失常作用。于临床上主要用于心功能不全、心绞痛和心肌梗死。尤其是对洋地黄类强心药中毒或不敏感患者。 环磷腺苷作为抗心血管用药，其适应症广泛，于临床用量日益增加。随着其用药量的不断增加，市场预期良好，为适应市场要求，我们对注射用环磷腺苷进行了研制，且申请注册该药品。 1.药理毒理：环磷腺苷为蛋白激酶致活剂，系核苷酸的衍生物。它是于人体内广泛存于的壹种具有生理活性的重要物质，由三磷酸腺苷于腺苷环化酶催化下生成，能调节细胞的多种功能活动。作为激素的第二信使，于细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用，能改变细胞膜的功能，促使网质肌浆内的钙离子进入肌纤维，从而增强心肌收缩，且可促进呼吸链氧化酶的活性，改善心肌缺氧，缓解冠心病症状及改善心电图。此外，对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着重要作用。 2.药代动力学：进入细胞的环磷腺苷于发挥生物学效应后被磷酸二酯酶降解成5-腺苷-5’-磷酸（5-AMP）失去活性，进而被分解成腺苷和磷酸。