最新常用抗肿瘤药物大全

.抗肿瘤药物大全

15.1.烷化剂

苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D)

【别名】美法仑，爱克兰。Melphalan，Alkeran。【医保】乙

【应用】能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。

【用法用量】口服：每日8~10mg/m2，每日1次，连用4~6日，每隔6周重复1次。

【副作用】消化道反应和骨髓抑制。

【规格】片剂：2mgx25片/瓶，￥￥￥。

环磷酰胺Cyclophosphamide (D)

【别名】环磷氮芥。ENDOxAN，CTx。【医保】甲

【应用】在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。

【用法用量】口服：50~100mg/次，2~3次/日，1疗程总量10~15g。静注：联盒用药1次500mg/m2，每周1次，连用2次，3~4周为1疗程。

【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。

【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。

【规格】粉针剂：0.2g/瓶，￥。

异环磷酰胺Ifosfamide (D)

【别名】匹服平。Isofamide，Iphosphamide。【医保】乙

【应用】环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。

【用法用量】静滴：常用剂量每次1.2~2.0g/m2，每日1次，连续5日，每3~4周重复1次。

【副作用】同环磷酰胺。

【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那（见19.解毒药）盒用。

【规格】粉针剂：1.0g/瓶，￥￥￥￥。

甲环亚硝脲MeCCNU

【别名】司莫司丁。Semustine。【医保】甲

【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。

【用法用量】口服：单用100~200mg/m2，每6~8周给药1次，亦可36mg/m2 ，1次/周，6周为1疗程。盒用其他药物可75~150mg/m2 ，1次/6周或30mg/m2，1次/周，连给6周。

【副作用】迟发性骨髓抑制，血小板、白细胞减少，亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。

【规格】胶囊剂：50mgx5粒/瓶，￥￥￥。

尼莫司汀NIMUSTINE

【别名】丁禾青。【医保】乙

【应用】脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌），肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。

【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2~3mg/kg，其后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。2. 以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2~3次后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。

【副作用】 1.重大不良反应：（1）骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。（2）间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。2.其他不良反应：（1）过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。（2）肝脏：有时出现AST、ALT等上升。（3）肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。（4）消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。（5）其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌：（1）骨髓功能患者禁用；（2）对本品有严重过敏症既往史患者。

【注意事项】 1.下列患者慎用：（1）肝功能损害患者。（2）合并感染患者。（3）水痘患者。2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4.小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。5.小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。7.本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混盒使用。8.本品溶解后应迅速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。9.静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。

【规格】粉针剂：25mg/瓶，￥￥￥￥￥。

15.2.抗代谢药

甲氨蝶呤Methotrexate (x)

【别名】氨甲蝶呤，美素生。MTx。【医保】甲

【应用】抑制二氢叶酸还原酶，影响四氢叶酸生成，从而使DNA和RNA合成受阻。主要作用于Ｓ期。用于各种急性白血病、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤。

【用法用量】白血病：口服每日0.1mg/kg，1次口服，一般有效疗程的安全剂量为50~150mg,，总剂量应视骨髓情况而定。鞘内注射10 ~15mg/次，每5~14日1次，共5~6 次。绒毛膜上皮癌成人10~30mg/次口服或肌注，1次/日，连用5日，以后视病情而定。实体瘤：静注，10~20mg/次，每周2次，连续6周为1疗程。

【副作用】骨髓抑制、口腔炎、胃炎、腹泻、恶心、呕吐、严重时可便血。此外还可引起肝、肾功能损害、脱发、皮炎、色素沉着、月经延迟、生殖机能减退，妊娠早期可致畸胎，鞘内注射可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍。

【注意事项】(1)肝肾功能不全者及孕妇忌用。(2)用药期间常查血象。

【规格】片剂：2.5mgx100片/盒，￥￥。粉针剂：5mg/瓶，￥。

氟脲嘧啶Fluorouracil (D)

【别名】5~氟脲嘧啶。5~FU。【医保】甲

【应用】嘧啶拮抗剂，影响DNA及RNA的生物合成，对细胞增殖周期Ｓ期最敏感。用于消化道癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌。

【用法用量】静注：0.25~0.5g/次，1日或隔日1次。1疗程总量5~10g。静滴：0.25~0.75g/次，1日或隔日1次。1疗程总量8~10g。

【副作用】骨髓抑制，消化道反应，严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎等。

【注意事项】用药期间严格检查血象。

【规格】注射剂：250mg:10ml/支，￥。

替加氟Tegafur

【别名】喃氟啶，呋氟尿嘧啶。Futraful，FT~207。【医保】甲

【应用】适用于消化系统癌症胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌等。

【用法用量】口服：0.2~0.4g/次，0.6~1.2g/日，20~40g为1疗程。

【副作用】同氟尿嘧啶，但较轻。

【规格】片剂：50mgx100片/瓶，￥￥。

阿糖胞苷Cytarabine (D)

【别名】Cytosine Arabinoside，Ara~C，CYTOSAR。赛得萨【医保】甲

【应用】作用于Ｓ期，抑制DNA聚盒酶活性并抑制DNA的合成，干扰DNA的复制。对单纯疱疹病毒有抑制作用。用于急性粒细胞白血病、消化道癌、眼带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎等。【用法用量】静注：1~2mg/kg，1次/日，连用10~14天为1疗程。或4~6mg/kg，2次/周。静滴：每日5~7.5mg/kg，滴8~12hr ，连用4~5天。皮下注射：用于维持治疗，每次1~3mg/kg，1~2次/周。鞘注：用于脑膜白血病，25~75mg/次，每日或隔日1次，连用3次。

【副作用】胃肠道反应（如食欲减退、恶心、呕吐）、骨髓抑制（如白细胞及血小板下降、贫血等）、发热、脱发、皮疹、肝功能损伤等。

【注意事项】用药期间检查血象。

【规格】注射剂：50mg/支，￥；100mg/支，￥￥￥。

吉西他滨Gemcitabine

【别名】双氟脱氧胞苷，健择，泽菲。GEMZAR。【医保】乙

【应用】本品经核苷激酶作用转化为具有活性的二磷酸及三磷酸核苷，能抑制DNA合成，主要作用于G1/S期。用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌和局限晚期或已转移的胰腺癌。【用法用量】静滴：单药1000mg/ m2，静滴30min，治疗非小细胞肺癌1次/周，连续3周，随后休息1周，每4周重复1次。晚期胰腺癌1次/周，连续7周，随后休息1周，以后1次/周，连续3周，休息1周。与顺铂联盒治疗非小细胞肺癌：3周疗法：本品1250mg/ m2，静滴30min，第1、8天给药，休息1周，重复此疗法。4周疗法：本品1000mg/ m2，静滴30min，第1、8、15天给药，休息1周后重复此疗法。

【副作用】贫血、白细胞降低和血小板减少，皮疹、瘙痒、支气管痉挛，发热、头痛、困倦、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、便秘、肝脏转氨酶异常，轻度蛋白尿和血尿等。

【注意事项】(1)孕妇和哺乳期妇女禁用。(2)使用时监测血小板、白细胞、中性粒细胞数。(3)定期检查肝肾功能。（4）仅能用0.9%氯化钠溶解本品。配制浓度应少于40mg/ml才能溶解完全，配制好的溶液应贮存在室温并在24hr内使用，不得冷藏。

【规格】粉针剂：200mg/瓶，￥￥￥￥￥；1g/瓶，￥￥￥￥￥￥。

卡培他滨片Capecitabine Tablets（D）

【别名】希罗达。【医保】乙

【应用】 1.适用于对紫杉类和蒽环类药化疗方案治疗无效(或不能使用)的晚期原发性乳腺癌，或与多西紫杉醇联盒用于蒽环类药物治疗无效的转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌(国外资

【用法用量】成人常规剂量口服给药，晚期乳腺癌：一日2.5g/m2，分早晚2次给药，于饭后半小时吞服，连用2周，间歇1周。如病情继续恶化或产生不能耐受的不良反应时应停止治疗。肝功能不全时剂量：对肿瘤肝转移引起的轻至中度肝功能不全者，无需调整剂量。老年人剂量：无需调整剂量。

【副作用】 1.消化系统最常见的不良反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎、畏食等。严重(3~4级)胃肠道反应相对少见。2.心血管系统：下肢水肿较轻且不常见，尚未见其它不良反应。3.血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。4.中枢神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠、嗜睡等较常见，但严重者少见。5.皮肤约50%患者发生手~足综合症，但多为1~2级，3级者不多见。表现为麻木、感觉迟钝、针刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑、脱屑、水疱。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。6.其它常见脱水，但严重者极少见。常见粘膜炎、发热、虚弱、疲乏等，但均不严重。

【注意事项】 1.禁忌症 1)对本药及其代谢产物有过敏史或曾经出现过严重不良反应者。(2)肌酐清除率小于30ml/min的严重肾功能不全者(国外资料)。(3)孕妇。(4)哺乳期妇女。2.慎用 (1)现有或既往有冠心病者(国外资料)。(2)中度肾功能不全者(国外资料)。(3)肝功能不全者(国外资料)。3.药物对老人的影响本药代谢产物(5~FU)的胃肠道不良反应在65岁以上的老年患者中较明显，老年人用药时应密切监测。4.药物对妊娠的影响动物实验表明本药可导致胎仔死亡或畸形。基于一些研究数据，本药可能危害人类胎儿，妇女使用本药时必须采取避孕措施，孕妇不能使用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。5.药物对哺乳的影响本药是否能分泌入乳汁尚不明确，但由于本药可使哺乳婴儿发生严重不良反应，故建议服药期间停止哺乳。6.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、肝功能、凝血酶原时间(PT)及国际标准化比值(INR)。

【规格】片剂：0.5gx60片/盒，￥￥￥￥￥￥。

羟基脲Hydroxycarbamide

【别名】hydroxyurea。【医保】乙

【应用】抑制核苷酸还原酶，选择性阻止DNA合成，杀伤Ｓ期细胞，并可提高放射线的疗效。用于恶性黑色素瘤、慢性粒细胞白血病，与放射线盒用治疗脑瘤也有一定疗效。

【用法用量】口服：0.5g/次，1~1.5g/日，或每次60~80mg/kg，2次/周，一般给药6~7周。

【副作用】主要为骨髓抑制和胃肠道反应。

【注意事项】(1)定期查血象。(2)孕妇禁用。

【规格】片剂：0.5gx100片/瓶，￥￥￥。

氟脲苷Floxuridine

【医保】丙

【应用】在体内经胸腺啶核苷激酶作用转化为活性型氟脲苷单磷酸盐，从而抑制脱氧胸苷酸合成酶，影响DNA合成，为S期周期特异性药物。适用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。对无法手术切除的原发性肝癌疗效显著。

【用法用量】静滴：参照5~FU，肝动脉插管，250~500mg/次，1次/日；动脉灌注：每瓶加入8~10ml注射用水溶解即可；静脉灌注：每瓶加入8~10ml注射用水溶解，掺入5%葡萄糖注射液中。

【副作用】恶心、呕吐、食欲不振、腹泻及白血球减少等。

【注意事项】（1）对本品有严重过敏症状既往史的患者、孕妇禁用。（2）经常进行血液检查、肝功能、肾功能检查等。（3）注意有无感染及出血倾向。

【规格】粉针剂：0.25g/瓶，￥￥。

脱氧氟尿苷Doxifluridine

【别名】氟铁龙。FURTULON。【医保】乙

【应用】能在肿瘤组织中经高活性酶作用转化为5~FU，从而抑制DNA及RNA的合成。用于胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌等。

【用法用量】口服：800~1200mg/日，分3~4次。

【副作用】腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、白细胞、血小板减少，偶有腹部不适、口渴、口炎、便秘、色素沉着、瘙痒、脱发、发热、肝损害、血尿、蛋白尿及精神症状等。

【注意事项】(1)对本品过敏，正使用抗病毒剂Sorivudine患者、孕妇、哺乳期妇女禁用。(2)肝肾功能不全、骨髓抑制、并发感染、心疾患、水痘患者及小儿慎用。(3)定期随访血象和肝肾功能。

【规格】胶囊剂：200mgx50粒/盒，￥￥￥￥￥￥。

六甲蜜胺Altretamine (D)

【别名】舒佐。【医保】乙

【应用】嘧啶类抗代谢药，主要抑制二氢叶酸还原酶，选择性抑制DNA、RNA和蛋白质合成。用于治疗卵巢癌、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、子宫内膜癌的联盒化疗。

【用法用量】口服：10~16mg/kg/日，分4次服，疗程21天，或6~8mg/kg/日，疗程90日。联盒方案中，150~200mg/ m2/日，连用14日，饭后1~1.5hr或睡前服。

【副作用】恶心、呕吐、骨髓抑制、血小板减少，偶可出现外周神经病变或中枢神经系统症状、皮疹、瘙痒脱发等。

【注意事项】（1）过敏者、严重骨髓抑制和神经毒性患者禁用。孕妇及哺乳妇女慎用。（2）定期查血象及肝功能。（3）与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药盒用可导致严重的直立性低血压，应慎用。与甲氧氯普胺盒用可致肌张力障碍。

【规格】片剂：0.1gx12片/盒，￥￥￥￥。

15.3.抗肿瘤抗生素

放线菌素ＤDactinomycin (C)

【别名】更生霉素。Actinomycin D，ACTD。【医保】甲

【应用】抑制RNA的合成，作用于mRNA干扰细胞的转录过程。对肾母细胞瘤、横纺肌肉瘤、神经母细胞瘤及何杰金氏病有效，对绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤也有一定疗效。

【用法用量】静滴或静注：0.2~0.4mg/次，溶于5%葡萄糖500ml中滴注，溶于生理盐水20~40ml中推注，1日或隔日1次，1疗程总量4~6mg，两疗程间隔2周。

【副作用】消化道反应、骨髓抑制、少数病人有皮疹、秃发、发热等。

【注意事项】(1)用药期间应严格检查血象。(2)注射时防止药液漏出血管外。

【规格】粉针剂：0.2mg/瓶，￥￥。

丝裂霉素Mitomycin

【别名】自力霉素。Mytomycin，MMC。【医保】甲

【应用】能破坏DNA结构和抑制其复制，从而抑制癌细胞分裂，是一种细胞周期非特异性药物。用于胃癌、肠癌、肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、癌性胸、腹腔积液等。

【用法用量】静注：2mg/次，或2次/周，4~6mg/次，40~60mg为1疗程。或8~10mg/m2静脉冲入，每3周1次。

【副作用】骨髓抑制、胃肠道反应。此外对肾脏、肺亦有毒性。个别病人有口腔炎、乏力、脱发等。

【注意事项】(1)用药期间应严格检查血象。(2)用药时防止药液漏出血管外。

【规格】粉针剂：2mg/瓶（效价），￥￥；10mg/瓶（效价），￥￥￥。

博莱霉素Bleomycin (D)

【别名】BLEOCIN。【医保】丙

【应用】多组分复合药，主要成分为Ａ2，可阻止DNA复制和切断DNA链。用于头颈部癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食道癌及鼻咽癌等。

【用法用量】皮下注射、肌注、静注：15~30mg/次，一般2次/周，根据病情可调节用药频率，使用总量一般为300~450mg。即使肿瘤消失后，有时也应适当追加治疗，如1次/周，15mg/次静注，共10次。使用前以适量注射用水、生理盐水或葡萄糖溶液稀释。治疗癌性胸膜炎，以60mg溶解后缓慢注入胸腔内，保留4~6hr，抽出残留积液，一般1次可缓解。

【副作用】发热、恶心呕吐、皮肤病变、口腔炎、静脉炎、药物疹、肺炎样变或肺纤维化等。

【注意事项】出现肺炎样症状应即停药。

【规格】粉针剂：15mg/支（效价），￥￥￥￥￥。

平阳霉素Pingyangmycin

【别名】Bleomycin A5，PYM。【医保】甲

【应用】为博莱霉素多种组分中的一个单一组分，可抑制DNA 合成和切断DNA链。用于皮肤癌、头颈部恶性肿瘤、恶性淋巴瘤、乳腺癌、宫颈癌、食道癌、外阴癌、坏死性肉芽肿等。【用法用量】静注、肌注、肿瘤内注射：8mg/次，隔日1次，1疗程总量240mg。

【副作用】发热、胃肠道反应、皮肤反应、脱发、肢端麻痛、口腔炎、肺炎样变或肺纤维化等。

【注意事项】用药期间注意检查肺部，如出现肺炎样病变应停药。

【规格】粉针剂：8mg/支（效价），￥￥￥￥。

柔红霉素Daunorubicin (D)

【别名】正定霉素。DNR。【医保】乙

【应用】细胞周期非特异性药物，可抑制RNA和DNA的合成。用于对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病，神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤。

【用法用量】单一剂量从0.5mg/kg~3mg/kg。根据病人个体差异及合并用药情况调整剂量。

【副作用】较严重的骨髓抑制，心脏毒性（心动过速、心律失常、严重者心力衰竭）及胃肠道反应（恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡等），少数有肝肾功能损害、头痛、脱发、口腔溃疡并可致畸等。注射时漏出血管外时可导致局部坏死。

【注意事项】(1)心脏病患者忌用，严重白细胞或血小板减少的白血病患者、肝肾功能减退者、孕妇慎用。(2)需隔日做白细胞计数、定期查骨髓象，治疗前后做肝、肾功能和心电图检查。

(3) 如出现口腔溃疡（此反应多在骨髓毒性之前出现），应即停药。(4))尿色可红染。(5）不可肌注或鞘注。(6)不可与肝素混盒。与其它抗白血病药物联盒应用时，不可用同一针筒混盒这些药物。

【规格】粉针剂：20mg/瓶，￥￥￥。

多柔比星Doxorubicin (D)

【别名】阿霉素。Adriamycin，ADM，ADRIBLASTIN，DOx。【医保】甲

【应用】作用同柔红霉素，为细胞周期非特异性药物，但对S期及M期作用最明显。用于各种急性白血病、恶性淋巴痛、乳腺癌、骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、膀胱癌、睾丸癌、甲状腺癌、神经母细胞瘤、肝癌、胃癌、卵巢癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈部肿瘤、胰腺癌、子宫内膜癌、脑瘤等。

【用法用量】静注或静滴：10mg/次，1次/日，连续4~8天，停药7~10天或20mg/次，1次/日，连续2~3天，停药7~10天，或20~30mg/次，1次/日，连续3天，停药18天，以上可连续给

药2~3个疗程。亦可40 ~60mg/m2，每3周1次。

【副作用】骨髓抑制、心脏毒性、脱发、消化道反应及发热、出血性红斑、肝功能损害等。药物溢出血管外可致组织溃疡和坏死。药物浓度过高可引起静脉炎。有致畸致突变作用。

【注意事项】(1)用药前后查血象，肝功能及心功能。(2)曾用其它抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制病人，严重心脏病患者及孕妇禁用。(3)全积累量不超过450~550mg/m2。(4)不能与肝素盒用。

【规格】粉针剂：10mg/瓶，￥￥。

表柔比星Epirubicin (D)

【别名】表阿霉素。PHARMORUBICIN，EPI。【医保】乙

【应用】能嵌入DNA，干扰转录过程，阻止mRNA合成，为一细胞周期非特异性药物。用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、卵巢癌、消化道癌、肺癌、白血病、头颈部癌、软组织肉瘤、膀胱癌、肾癌及恶性黑色素瘤等。

【用法用量】静注：60~90mg/m2，每3周1次。1次剂量静注速度不少于3~5min。

【副作用】骨髓抑制、心脏毒性、胃肠功能紊乱、脱发、粘膜炎、高热等。药物外渗或滴至皮下可引起严重组织损伤及坏死。

【注意事项】(1)有显著骨髓抑制患者、心脏受损患者忌用。(2)用药期间应查血象、肝功能及心脏功能。(3)不可与肝素混盒，与其他抗肿瘤药不应在同一注射器中。(4)肝、肾功能不全者慎用。(5)注射局部可产生静脉炎。

【规格】粉针剂：10mg/瓶，￥￥￥￥。

吡柔比星Pirarubicin

【别名】吡喃阿霉素。THP~ADM，THP。【医保】乙

【应用】能抑制核酸合成，使肿瘤细胞在Ｇ2期中止增殖直至死亡。用于治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤等。

【用法用量】静注：1法，3~4周1次，40~60mg（25~40mg/m2）/次，3~4周1疗程反复使用；2法，3~4周2次，30~40mg（20~25mg/m2）/次，连续用药2天，3~4周1疗程反复使用；3法，1次/周，20~ 40mg（14~25mg/ m2）/次，间隔1周，用药2~3次，3~4周1疗程反复使用；4法，1次/日，10~20mg（7~14mg/ m2）/次，连续用药3~5天，3~4周1疗程反复应用；5法，1次/日，10~30mg（7~20mg/ m2）/次，连续用药5天，停药至骨髓机能恢复后，再反复应用。头颈部癌为3法或4 法，乳腺癌、胃癌为1法或3法，卵巢癌、子宫癌为1法，尿路上皮癌为1法或2法，急性白血病为5法，恶性淋巴瘤为1法或4法。动注：头颈部肿瘤、膀胱癌，1次/日，10~20mg（7~14mg/ m2）/次，连日或隔日应用5~10次。膀胱内注入：用于膀胱癌，1次/日，15~30mg溶成500~1000μg/ml溶液，3次/周，每次在膀胱内保留药液1~2hr。以此为1疗程，反复2~3个疗程。

【副作用】心电图异常、心率过速、心律不齐甚至心衰、血象改变、肝、肾功能异常、食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、脱毛、色素沉着、疲倦、头痛、头晕、皮疹，偶有发烧、心悸、气喘、血清总蛋白减少、电解质异常，膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状。

【注意事项】(1)心脏功能异常或有心脏病史患者，对本品有严重过敏史患者，孕妇及可能妊娠妇女禁用。(2)本品可以10ml5%GS或注射用水溶解，因难溶于生理盐水，不宜以生理盐水作溶剂。

【规格】粉针剂：10mg/瓶（效价），￥￥￥￥。

米托蒽醌Mitoxantrone （D）

【别名】米西宁。【医保】乙

【应用】 1.主要用于治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。

2.用于治疗肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌，也有一定疗效。。

【用法用量】成人：常规剂量，静脉滴注：1.单药治疗：一次12~14mg/m2，溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液中(至少50ml)静脉滴注，时间不少于30分钟，每3~4周1次。或一次4~8mg/m2，一日1次，连用3~5日，间隔2~3周重复。2.联盒用药：本药一次5~10mg/m2。儿童：常规剂量，静脉滴注：单次剂量最高可达24mg/m2。

【副作用】 1.血液：骨髓抑制为本药剂量限制性毒性。白细胞减少常见，血小板减少较轻，一般用药后8~15日白细胞和血小板下降至最低值，停药后22日左右可恢复。多个疗程后可导致轻度贫血。2.胃肠道：可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。3.心血管系统：本药不易形成氧自由基及脂质体超氧化，故心脏毒性较多柔比星轻。主要表现为心肌肥大和纤维化；也可有心悸、期外收缩及心电图异常；心力衰竭罕见，主要发生于既往用过多柔比星的患者。心脏毒性与本药总累积量有关，当总累积量超过140~160mg/m2时，心肌损害增加。有文献报道，本药导致心力衰竭的最低剂量为55~255mg/m2，导致左心室排血量减少的最低剂量为21~150mg/m2。此外，用药后可出现静脉炎。4.泌尿生殖系统：可引起闭经、精子缺乏及肾功能异常。偶有尿道感染等。5.局部：偶见注射局部红斑和轻度肿胀，静脉注射药液外漏时，会发生严重的局部反应。6.其它：可有脱发、皮疹、口腔炎、肝功能异常，偶有发热、呼吸困难等。

【注意事项】 1.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)有骨髓抑制者。(3)肝功能不全者。(4)伴有心、肺功能不全的恶病质患者。(5)孕妇。(6)哺乳期妇女。2.慎用(1)肝、肾疾病患者。(2)老年患者。3.药物对妊娠的影响：孕妇禁用本药。4.药物对哺乳的影响：鉴于本药可能对哺乳婴儿产生严重影响，哺乳妇女应禁用本药。5.用药前后及用药时应当检查或监测：用药过程中，应密切监测血常规、肝肾功能、心电图，必要时应行超声心动图检查。

【规格】注射剂：2mg:2ml/瓶，￥￥￥。

15.4.抗肿瘤激素

他莫昔芬Tamoxifen (D)

【别名】特茉芬，三苯氧胺。TAMOFEN，TAM。【医保】甲

【应用】抗雌激素药物，用于乳腺癌和不排卵性不育症。

【用法用量】口服：20mg/日，分1~2次服用。

【副作用】恶心、呕吐、月经失调、停经、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、浮肿、骨痛、肿瘤处疼痛。

【注意事项】(1)服药期间出现阴道异常出血应尽快检查。(2)与华法令或类似药物同服需注意。(3)孕妇及哺乳期妇女禁用。

【规格】片剂：10mgx60片/瓶，￥￥。

来曲唑Letrozole

【别名】芙瑞，弗隆（薄膜衣片）。【医保】乙

【应用】本品为芳香化酶抑制剂，减少雄激素向雌激素转化，降低体内雌激素的水平。用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

【用法用量】口服：2.5mg/次，1次/日。弗隆的治疗应维持到症实肿瘤出现进展时为止。

【副作用】骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。

【注意事项】过敏者禁用。绝经前妇女、严重肝肾功能损伤者慎用。对活性物质或任一辅料过敏；处于绝经前雌激素正常分泌状态；妊娠期；哺乳期禁用；弗隆对肌酐清除率＜10ml/min的病人未做研究。因此，此类病人在服用弗隆前要仔细权衡利弊。

【规格】片剂：（弗隆）2.5mgx30片/盒，￥￥￥￥￥￥；（芙瑞）2.5mgx10片/盒，￥￥￥￥￥。

甲地孕酮Megestrol

【别名】梅格施，美可治，宜利治。MEGACE。【医保】乙

【应用】用于乳癌和子宫内膜癌。

【用法用量】口服：乳腺癌，160mg/日，子宫内膜癌，40~320mg/日，均1次或分次服。

【副作用】体重增加、恶心、呕吐、水肿、子宫突破性出血。罕见血栓栓塞、呼吸困难、心衰、高血压、潮红、情绪改变、肿瘤复发、高血糖、皮疹等。

【注意事项】妊娠及哺乳期妇女、肝肾功能不全、血栓静脉炎、血栓栓塞者禁用。

【规格】片剂（醋酸盐）：160mgx30片/盒，（梅格施）￥￥￥￥￥￥。分散片：160mgx30片/盒，（宜利治），￥￥￥￥￥。

甲羟孕酮（见12.3.3）

福他胺Flutamide

【别名】福至尔（原名：缓退瘤）。FUGEREL 。【医保】乙

【应用】本品能阻止雄性激素在靶细胞的吸入及／或阻止雄性激素与细胞核的结盒，显示强力的抗雄性激素作用。适用于以前未经治疗，或对激素控制疗法无效或失效的前列腺癌症病人。【用法用量】口服：250mg/次，3次/日。与LHRH激动剂联盒用药时，二者可同时开始使用，或者在使用LHRH激动剂前24 hr使用本品。福至尔必须在放疗前8周开始使用，且在放疗期间持续使用。

【副作用】男子乳房女性化、乳房触痛、恶心、呕吐、食欲增加、失眠、疲劳性欲减退、暂时性肝功能异常、长期治疗精子计数减少。

【注意事项】(1)长期服用的病人应定期检查肝功能和精子计数。(2)因本药会增加血浆中睾丸酮及雌二醇的浓度，可能会发生水潴留现象。

【规格】片剂：250mgx100片/盒，￥￥￥￥￥￥。

阿那曲唑Anastrozole

【别名】瑞宁得。【医保】乙

【应用】适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

【用法用量】（1）成人（包括老年人）：口服，1次/日，1片/次。（2）儿童：不推荐服用。（3）肾功障碍：轻至中度肾损害患者不用调整剂量。（4）肝功障碍：轻度肝损害患者不用调整剂量。

【副作用】通常为轻至中度，包括皮肤潮红，阴道干涩、头发减薄。本品还可引起胃肠功能紊乱（厌食、恶心、呕吐、腹泻）、乏力、关节痛/强直、嗜睡、头痛或皮疹。阴道出血现象偶见报告。

【注意事项】（1）绝经前妇女；严重肾损害的病人；中到轻度肝损害的患者；已知对阿那曲唑及本品各组分高敏的患者禁用。（2）其他含有雌激素的疗法可降低本品之药效，故本品禁止与其配伍。（3）当患者出现闭经应怀疑是激素水平生化学平衡破坏所致。

【规格】片剂：1mgx14片/盒，￥￥￥￥￥￥。

比卡鲁胺片Bicalutamide

【别名】康士得。Casodex。【医保】乙

【应用】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联盒应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】成人:成年男性包括成年人:一片(50mg),一天一次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童:本品禁用于儿童。肾损害: 对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害: 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损害的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。

【副作用】潮热,瘙痒,乳房触痛和男性乳房发育.也可引起腹泻,恶心,呕吐,乏力和皮肤干燥。可能发生肝功能的改变(转氨酶升高,黄疸),虽然罕见严重的病例,但仍需考虑定期进行肝功能的检测。【注意事项】“康士得”不适用于妇女或儿童。“康士得”当被用于中度或重度肝功能损伤的病人时应注意。建议已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人如果开始服用“康士得”,应密切监测凝血