抗菌消炎药有哪几类?
因此,掌握一定的相关用药常识,对于自我保健有着重要意义。从所治疗的疾病上,抗感染药物可分为抗细菌药物、抗真菌药物、抗病毒药物、抗结核药和抗寄生虫药。下面重点介绍一下抗细菌药物。
抗细菌感染药物的分类
治疗细菌感染的药物品种很多,按化学结构的不同,可分为以下几类:青霉素类、头抱菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类及其他等。就其主要品种介绍如下:
头孢菌素类
头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点,但价格较为昂贵。有可能发生青霉素交叉过敏反应,有青霉素过敏史者慎用。应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死,易发生菌群失调、引起二重感染等,应引起重视。
.青霉素类
常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林(新青I)、氨苄西林(氨苄青霉素)、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、替卡西林(羧噻吩青霉素)、哌拉西林(氧哌嗪青霉素)等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强,毒副作用少,孕妇及儿童使用较为安全,不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应,苞括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。
.新型β-内酰胺类
如碳青霉烯类的亚胺培南/西斯他丁(商品名:泰能)、美罗培南等。碳青霉烯类是迄今开发的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强的一类,具有广谱、强效、细菌耐药发生率低等特点,但价格昂贵。适用于全身各处的感染。剂量偏高时可引起中枢神经系统不良反应如惊厥、抽搐、头痛等。另外应注意菌群失调和二重感染的问题。严重肾功能损害者慎用。
.氨基糖苷类
氨基糖苷类为广谱抗生素,对革兰荫性杆菌有良好的杀菌作用,适用于下呼吸道、泌尿道、肠道感染等。不同的品种特点不同。庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星(丁胺卡那霉素)为常用品种,其中奈替米星抗菌活性较强、耳肾毒性较低。
链霉素现主要用于治疗结核。大观霉素(壮观霉素)可用于治疗淋病。新霉素因耳毒性大,仅用于口服和局部外用。氨基糖苷类主要不良反应有过敏反应、耳毒性(可致失聪)、肾毒性和神经毒性。对本类药过敏者禁用,肾功能不全、老人、孕妇慎用。
.喹诺酮类
主要有诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、司帕沙星等。喹诺酮类是一类抗菌谱广、抗菌作用强的抗菌药物。诺氟沙星主要用于肠道感染与尿路感染。依诺沙星和培氟沙星可治疗全身感染苞括呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、胃肠道和胆道感染、妇科感染等。环丙沙星是目前应用最广的品种,适用于治疗全身各处的感染,安全有效。
喹诺酮类主要不良反应有头痛、头晕、呕吐、腹泻、皮疹等。应注意儿童、孕妇及哺乳期妇女、肾功能不全者慎用。
.大环内酯类
主要有红霉素、甲红霉素(克拉霉素)、罗红霉素、阿奇霉素、交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。适用于呼吸道、皮肤软组织感染,特别适用于支原体、衣原体和军团菌所引起的感染。对青霉素过敏者可选用此类抗生素。克拉霉素还可用于治疗幽门螺旋杆菌感染。主要不良反应有胃肠道反应(恶心、腹痛、腹泻等)及肝功能异常。
.林可霉素类
主要品种有林可霉素和克林霉素。对厌氧菌感染效果较好。主要用于厌氧菌所致的各种感染和呼吸道感染等。主要不良反应有腹泻或伪膜性肠炎等。
特殊人群使用抗菌药物注意事项:
.妊娠哺乳期用药:原则上应权衡利弊后,使用抗生素的利大于其毒副作用时方可使用。较安全的有青霉素类、头抱菌素类和β-内酰胺类、大环内酯类、克林霉素类等。应避免使用氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、喹诺酮类、磺胺类等。
.老人用药:老人因可能伴有肝、肾功能的减退,在使用抗菌药物时应根据实际情况慎用或减量使用。
.儿童用药:可使用青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类,慎用克林霉素类、氨基糖苷类等,应避免使用四环素类、喹诺酮类等。
.肝功能减退者用药:可使用氨基糖苷类和头孢菌素类药物,避免使用大环内酯类、氯霉素类、四环素类、磺胺类药物,其他应减量慎用。
.肾功能减退者用药:可使用或调整剂量使用大环内酯类、青霉素类、头孢菌素类、氯霉素类、克林霉素类等,应避免使用氨基糖苷类、四环素类、喹诺酮类等。
药理学pharmacology:是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,它既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学,又称药效学;也研究药物在集体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学。 2.药物:指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 3.药物作用drug action:药物对机体的初始作用,是动因。 4.药理效应pharmacological effect:药物作用的机体反应的表现。 5.不良反应adverse reaction:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 6.副反应side raction:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应。 7.毒性反应toxic reaction:在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发作的危害性反应,一般比较严重。 8.后遗效应residual effect:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。9.停药反应withdrawal reaction:突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应。10.特异质反应idiosyncratic reaction:少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感反应严重程度与剂量成正比,药理性拮抗剂救治可能有效。 11.计量-效应关系dose-effect relationship:药理效应与剂量在一定范围内成比例。12.量效曲线dose-effect curve:用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得。 13.量反应graded response:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 14.质反应quantal response or all-or-none response:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化,称为质反应。 15.最小有效量minimal effective dose:刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。16.最大效应maximal effect,Emax:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增加,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 17.药物效价强度potency:能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。18.半数有效量median effective dose,ED50:能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。 19.半数致死量median lethao dose,LD50:能引起50%的实验动物出现死亡时的药物剂量。 20.治疗指数therapeutic index,TI:通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数。21.受体receptor:是一类介导细胞信号转到的功能蛋白质,能识别周围环境中某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。 22.内在活性intrinsic activity:药物与受体结合后产生效应的能力。 23.激动药agonist:为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效能。 24.部分激动药partial agonist:有较强亲和力,但内在活性不强。 25.拮抗药antagonist:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。26.竞争性拮抗药competitive antagonist:能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。
第三十六章抗病原微生物药物概论 一、名词解释 1.抗病原微生物药:指对病原微生物具有杀灭或抑制作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物。 2.抗菌谱:指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 3.杀菌药指能抑制细菌生长繁殖且能杀灭细菌的药物 4.耐药性指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。 5.MIC最低抑菌浓度,指抗菌药物能抑制培养基内细菌生成的最低浓度。MIC用以 反映药物的抗菌活性,对临床用药具有指导作用。 6.PAE即抗菌后效应(postantibiotic effect),抗菌药物与细菌接触一短暂时间后,药物浓度逐渐降低,低于MIC或药物全部排泄后,仍然对细菌生长繁殖继续有抑制作用的现象。 二、填空题 1、应用抗病原微生物药物时,应注意▁▁、▁▁和▁▁三者之间的辨证关系。 (抗菌药物、机体、病原微生物) 2、交叉耐药性指细菌对▁▁▁▁产生耐药性后,对▁▁▁▁也产生耐药性。 (某一药物、其他药物) 三、单选题 1、磺胺类药物的抗菌机制是:(D) A、干扰细菌细胞壁的合成 B、增加细菌胞浆膜的通透性 C、抑制细菌蛋白质合成 D、抗叶酸代谢 E、抑制核酸代谢 2、青霉素的作用机制是:(A) A、干扰细菌细胞壁的合成 B、增加细菌胞浆膜的通透性 C、抑制细菌蛋白质合成 D、抗叶酸代谢 E、抑制核酸代谢 3、最小抑菌浓度指:(E) A、体内抗菌实验中,能抑制细菌生长繁殖的最低浓度 B、体外抗菌实验中,能杀死供试细菌的最低浓度 C、停用抗菌药物后,体外仍然存在的抗微生物效应 D、停用抗菌药物后,体内仍然存在的抗微生物效应 E、体外抗菌实验中,抑制供试细菌生长的最低浓度 4、化学治疗指:(E) A、仅对病原体引起的感染性疾病的治疗 B、仅对恶性肿瘤所采用的药物治疗 C、仅对细菌引起的感染性疾病的治疗 D、仅对寄生虫引起的感染性疾病的治疗 E、指对病原体引起的感染性疾病及对恶性肿瘤采用的药物治疗 四、多选题 1、细菌加强主动流出系统外排而致耐药的抗菌药物有:(ABCDE) A、四环素类 B、氯霉素类 C、氟喹诺酮类 D、大环内酯类 E、β-内酰胺类 2、细菌产生灭活酶破坏的药物是:(ABC) A、青霉素类 B、头孢菌素类 C、氨基糖苷类 D、大环内酯类 E、四环素类 3、抗菌机制属于抑制蛋白质合成的抗菌药物有:(ABCD) A、四环素类 B、氯霉素类 C、大环内酯类 D、氨基糖苷类 E、青霉素类 4、抗菌机制属于增加细菌胞浆膜的通透性的抗菌药物有:(ABCDE) A、多粘菌素B B、制霉菌素 C、两性霉素B D、咪康唑 D、链霉素
潍坊医学院临床医学等专业期末复习考试《药理学》重点名词解释 1.药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 2.药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,包括药物代谢动力学和药物效应动力学两个方面。 3.药物代谢动力学(pharmacokinetics):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。(研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律) 4.药物效应动力学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用机制,又称药效学。 5.首过消除(first pass elimination):有些药物在进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活,使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除(首关消除)。 6.肝药酶诱导剂:苯巴比妥、苯妥英和保泰松等均属于肝药酶诱导剂,它们可使肝药酶的活性增强,从而加速自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应减弱。 7.肝药酶抑制剂:氯霉素、异烟肼和丙磺舒等均属于肝药酶抑制剂,它们可使肝药酶的活性减弱,从而降低自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应增强。 8.肝肠循环:经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。 9.一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,是药物在体内消除的一种方式。 10.零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变,是药物在体内消除的一种方式。 11.清除半衰期(half life,t1/2):是血浆药物浓度下降一半时所需要的时间。 12.清除率(clearance,CL):是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。 13.表观分布容积(V d):当血浆和组织内药物分布达平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。 14.生物利用度(bioavailability):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 15.治疗效果(threapeutic effect):是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 16.不良反应(adverse reaction):在正常的用法和用量时由药物引起的有害和不期望产生的反应统称为不良反应。 17.副反应(side reaction):药物在治疗量下出现的与治疗目的无关的反应,较轻微,是药物固有的作用、不可避免,可预知,在一定条件下可以与治疗作用相互转换。 18.毒性反应(toxic reaction):是指在药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。 19.药源性疾病(drug-induced disease):少数较严重的药物不良反应较难恢复,称为药源性疾病。一般较严重的毒性反应可致药源性疾病。 20.量-效关系(dose-effect relationship):是指药理作用与药物剂量在一定范围内成比例。 21.最小有效量:是指刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度,也称为阈剂量/阈浓度。 22.最大效应(E max)/效能(efficacy):药物浓度或剂量增加到一定数值时其效应不在随药物浓度或剂量的增加而增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 23.半最大效应浓度(EC50):是指能引起50%最大效应的药物浓度。 24.效价强度(potency):是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 25.半数有效量(ED50):是指能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。 26.半数致死量(LD50):是指能引起50%的实验动物死亡时的药物剂量。 27.治疗指数(TI):LD50/ ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性,治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。
第三十八章 抗菌药物概论 基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语;②抗菌药物的作用机制;③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语;抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性。 1. 抗菌药 能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工 合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。 2. 抗生素 是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,分子量较低( <5000), 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药(bacteriostatic drugs ) 是指仅具有抑制细菌生长繁 殖而无杀灭细菌作用的 抗菌药物。 6. 杀菌药(bactericidal drugs ) 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀 灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度(MIC ) 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度(MBC ) 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念
9.化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10.抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11.首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用,主要是与干扰病原体的生化代谢过程,影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成: 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能:多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成:①影响核糖体循环多个环节:氨基苷类抗生素;②抑制 核糖体30s 亚基功能:四环素类抗生素;③抑制核糖体50s 亚基功能:氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成:①影响细菌的叶酸代谢:磺胺类药物;② 抑制细菌的核酸合成:喹诺酮类抗菌药,利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性,其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一,也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1.获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶,水解酶:3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶,氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变:青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生 素的亲和力下降。 (4)细菌胞浆膜通透性改变:多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。
药理学 1、简单扩散:脂溶性药物溶于脂质膜的跨膜转运,又称脂溶扩散。 2二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感细菌被杀灭,而耐药葡萄球菌和真菌大量繁殖造成感染。 3种属差异:人与动物之间和动物与动物之间的差异称为种属差异。 4效能:又称最大效应。在一定范围内增加药物剂量或浓度,效应强度随之增加。但当效应增强到最大时,继续增加剂量或浓度,效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应或效能。 5受体:是细胞在长期进化过程中形成的,对生物活性物质具有识别和结合能力,并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。多数受体存在于细胞膜上,少数存在于细胞内。 6首过消除:某些药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少,又称首过效应。 7、吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 8、半衰期:药物浓度下降一半所需的时间。 9协同作用:药物相互作用的结果有两种,使原有的效应增强称为协同作用。 10半数致死量:在质反应中引起50%实验对象死亡时的药量。 11药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的学科。 12毒性反应:由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应 13反跳现象:病人长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象。 14特异质反应:少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。 15滤过:粒径小于膜孔的药物借助于膜两侧的流体静压或渗透压差通过亲水膜孔的转运。 16、生物转化:药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为转化或生物转化。 17主动转运:药物不依赖于膜两侧浓度差的跨膜转运,可以由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运,又称逆梯度转运或上山转运。 18量效关系:在一定范围内同一药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物的效应随之增强或减弱,药物的这种剂量(或浓度)与效应之间的关系称为
第三十八章抗菌药物概论 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握①抗菌药物的常用术语;②抗菌药物的作用机制;③细菌耐药性。 1.2 熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语;抗菌药物的作用机制。 2.2 难点 细菌耐药性。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时。 4 内容提要 第一节抗菌药物概论 抗菌药物的基本概念 1.抗菌药能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。 2.抗生素是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,分子量较低(<5000),低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3.抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4.抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5.抑菌药(bacteriostatic drugs)是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。 6.杀菌药(bactericidal drugs)是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7.最低抑菌浓度(MIC)药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 8.最低杀菌浓度(MBC)药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
9.化疗指数一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 10.抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11.首次接触效应(first expose effect)是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1.化疗药物对病原体的作用,主要是与干扰病原体的生化代谢过程,影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成:β-内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能:多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成:①影响核糖体循环多个环节:氨基苷类抗生素;②抑制核糖体30s亚基功能:四环素类抗生素;③抑制核糖体50s亚基功能:氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成:①影响细菌的叶酸代谢:磺胺类药物;②抑制细菌的核酸合成:喹诺酮类抗菌药,利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性(天然耐药性)与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性,其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一,也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1.获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶,水解酶:β-内酰胺酶使β-内酰胺类抗生素耐药。 (2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶,氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变:青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对β-内酰胺类抗生素的亲和力下降。
抗生素是指抗菌素(细菌)和各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体的药物 抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质,用于治病的抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲,抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。 (一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类、单内酰环类,β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。 (二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。 (八)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (九)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十一)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十二)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 按作用细菌部位分 ①作用于细胞壁:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合,对分裂增殖呈快速杀灭作用)。能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。 ②作用于细胞膜:两性霉素B、粘多菌素。两性霉素B 是从链霉菌的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。该品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。粘多菌素特别对革兰氏阴性细菌作用颇强,毒性较弱。口服时不能吸收,但皮下或肌肉注射很快就转移到血液中去,在3-16小时保持较高的血中浓度。多粘菌素A用于治疗幼儿的重症百日咳可获很好效果。主要应用于绿脓杆菌及其它假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染,也可用于败血症、腹膜炎。 ③作用于DNA:喹诺酮类(细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成染色体的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。) ④作用于RNA:利福霉素类。作用机制是通过与依赖DNA的RNA聚合酶结合而抑制原核生物的转录起始。对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌,特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。 ⑤作用于30S亚基:与核蛋白体的30S亚单位结合,从而阻止氨酰基-tRNA同核糖核蛋白体结合。四环素类、大观霉素(对淋球菌有良好的抗菌作用。主要应用于淋球菌所引
药理学名词解释 1、药物(drug):指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 2、药物作用(drug action):药物对机体的初始作用,是动因。 3、药理效应(pharmacological effect):药物作用的机体反应的表现,即药物作用的结果。 4、不良反应(adverse reaction):凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。如庆大霉素引起的神经性耳聋等。 5、副反应(side raction):也称副作用,指治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应,如阿托品用于治疗胃肠痉挛引起的口干、心悸、便秘等作用。 6、毒性反应(toxic reaction):剂量过大或药物在体内蓄积过多时发作的危害性反应,一般比较严重,如致癌、致畸胎和致突变等反应。 7、后遗效应(residual effect):停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应,服用巴比妥类催眠药后,次晨出现乏力、困倦等现象。 8、停药反应(withdrawal reaction):突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应,长期服用可乐定降血压,停药次日血压将明显回升。 9、特异质反应(idiosyncratic reaction):少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,与药物固有的药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成正比,药理性拮抗剂救治可能有效,对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。 10、剂量-效应关系(dose-effect relationship):药理效应与剂量在一定范围内成比例。 11、量效曲线(dose-effect curve):用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得。 12、量反应(graded response):效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 13、质反应(quantal response or all-or-none response):药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化,质反应以阳性、阴性,全或无的方式表现。 14、最小有效量(minimal effective dose):刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
名词解释: 1.药物:用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。 2.药理学:研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。 3 药效学:药物效应动力学,主要研究机体对药物的作用及其作用规律,阐明药物防治疾病的机制。 4 药动学:药物代谢动力学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。 5 治疗作用:能达到防治效果的作用。 6 不良反应:由于药物的选择性是相对的,有些药物有多方面的作用,一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应。 7 受体:是一类介导细胞信号传导的蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。 8 治疗指数:治疗指数(TI)= LD50/ED50半数致死量(LD50):50%的实验动物死亡时对应的剂量,半数有效量(ED50):50%的实验动物有效时对应的剂量。 9 效价强度:效价即效价强度,是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计)。 10.1兴奋药:凡能使机体生理生化功能加强的药物。 10.2抑制药:凡能引起功能活动减弱的药物。 11.1激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合激动受体产生效应。 11.2拮抗药:能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性的物质。 12 肝药酶:肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统,称为“肝药酶”,影响药物的药效。 13 生物利用度:药物制剂中的活性药物被全身利用的程度,包括进入全身血液循环的剂量和速度。 14 半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间。 15 首过(关)效应:又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后,经门静脉到肝脏,有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活,在第一次通过肝脏时大部分被破坏,进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。
1.药物(drug)是指能够影响机体(包括病原体)功能和(或)细胞代谢活动,用于疾病 的治疗、预防和诊断,以及计划生育等方面的化学物质。 2.不良反应(adverse drug reaction ADR)是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下 出现的,与用药目的无关,并给患者带来痛苦或危害的反应。 3.副作用( side effect)是由于药物作用选择性低,作用范围广,在治疗剂量引起的,与 用药目的无关的作用。 4.毒性反应(toxic effect)是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。 5.后遗效应(residual effect)是指在停药后,血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药 理效应。 6.变态反应(allergic reaction)是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关, 其临床表现包括免疫反应的各种类型。致敏原可以是药物本身或药物代谢产物,亦可能是制剂中的杂质或辅剂。 7.继发反应(secondary reaction)是继发于药物治疗作用之后的不良反应。 8.停药反应(withdrawal reaction)是指患者长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶 化的现象。 9.特异质反应(idiosyncrasy reaction)是指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发 生了变化。特异质反应表现为对药物的反应特别敏感,或出现与在常人不同性质的反应。 10.依赖性(dependence)是药物与机体相互作用所造成的一种状态,表现出强迫要求连续 或定期使用该药的行为或其他反应,其目的是感受药物的精神效应,或避免由于停药造成身体不适应。 11.量效关系(does-effect relationship)药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关 系,称剂量-效应关系,简称量效关系。 12.最小有效量(minimal effective does)或最小有效浓度是指引起效应的最小药量或最低 药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。 13.最大效应(maximal effect Emax)在一定范围内增加药物剂量或浓度,效应强度随之增 加。但当效应增强打最大时,继续增加剂量或浓度,效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应,又称效能(efficacy)。 14.效价强度(potency)用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,达到等效时所 用药量较小者效价强度大,所用药量较大者效价强度小。 15.构效关系(structure-activity relationship ,SAR)药物的结构与药理活性或毒性之间的关 系称为SAR。 16.受体(receptor)是细胞在长期进化过程中形成的,对生物活性物质具有识别和结合的 能力,并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。与受体特异性结合的生物活性物质称为配体(ligand)。 17.激动药(agonist)是指既有亲和力又有内在活性的药物,它能与受体结合并激动受体而 产生效应。分为完全激动药和部分激动药。 18.拮抗药(antagonist)是指具有较强的亲和力,而无内在活性,拮抗药与受体结合但不 能激动受体。竞争性拮抗药(competitive antagonist)能与激动药竞争相同受体,但其结合是可逆的,竞争性拮抗药能使激动药的量效曲线平行右移,但最大效应不变。非竞争性拮抗药指拮抗药与受体的结合是相对不可逆的,或能引起受体构象的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,使激动药不能竞争性对抗这种干扰。增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原来的水平。 19.PA2:竞争性拮抗药对相应激动药的拮抗作用强度,pA2=-log[A2], [A2]是指在拮抗药这 一浓度下,可使激动药在2倍浓度使所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药引起
药物:指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。 药理学:是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 药效动力学:是研究药物对机体的作用及作用机制的学科,以阐明药物防治疾病的规律。药代动力学:是研究机体对药物处置的动态变化的学科。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(代谢)及排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。 一般药理学研究:指对新药主要药效作用以外的广泛药理作用研究。主要是研究药物对精神、神经系统,心血管系统,呼吸系统以及其他系统的作用等。 安慰剂:是不含活性药物但又暗示某种效应的制剂(如在外形、颜色、味道等方面与某种活性药物或受试药物相同) 药物作用:指药物与机体组织间的原发作用 药物效应:药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。 兴奋:凡能使机体生理、生化功能加强的作用称为.. 抑制:凡能引起功能活动减弱的作用 受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理反应。 配体:能与受体特异性结合的物质 副作用:指用于治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应 慢性毒性:指长期用药而逐渐发生的毒性作用 二重感染:长期使用四环素类等广谱性抗生素后,由于敏感菌株被抑制,而使肠道内菌群间的相对平衡被破坏,一些不敏感的细菌大量繁殖,而引起的继发性感染 后遗效应:停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下,但仍残存的生物效应 部分激动剂:与受体有亲和力,但内在活性低的药物。 竞争性拮抗剂:与受体有亲和力但没有内在活性,且激动剂相互竞争相同的受体 极量:产生疗效的最大治疗量 药物的效能:指药物引起的最大效应 效价:指产生相同效应时所需要剂量或浓度大小,与药物的作用强度成反比 治疗指数:是LD50与ED50的比值,该指数越大表示药物越安全 首关效应:指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少,药效降低 表观分布容积:当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值称... 消除半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间 个体差异:在相同用药情况下,不同个体对药物的反应有所不同 快速耐受性:在短时间内连续用药数次后,立即产生的耐受性 交叉耐受性:机体对某些产生耐受性后,对另一药的敏感也降低 特异质:少数病人对某些药物出现极敏感或极不敏感的反应,或出现与通常性质不同的反应躯体依赖性:反复用药后造成身体适应状态产生欣快感,一旦中断用药,可出现强烈的戒断综合症,称为 精神依赖性:用药后产生愉快满足的感觉,使用药者在精神上渴望周期性或连续用药,以达到舒适感 药物相互作用:两种或多种药物合用或先后序贯应用,而引起药物作用和效应的变化,称.. 协同作用:合并用药作用增加总称... 拮抗作用:合并用药效应减弱,两药合用的效应小于它们分别作用的总和 胆碱受体:能与ACh结合的受体。可分为M、N两种亚型
药理学名词解释 1.药物 2.药理学 3.药效学 4.药动学 5.首过消除 6.肠肝循环 7.一级消除动力 学8.零级消除动力学9.消除半衰期10.生物利用度11.治疗效果12.最小有效量13.最大效应14.效应强度15.半数有效量16半数致死量16肝药酶17.治疗指数18.不良反应19.副反应20.毒性反应21.后遗效应22.停药反应23.变态反应24.特异质反应25.受体26.抗菌谱27耐药性28.耐受性29.依赖性30.竞争性拮抗药(Competitive antagonist31.非竞争性拮抗药32二重反应33.药物吸收34.安慰剂35.交叉耐受性36.特异性脱敏37.非特异性脱敏38..血液清除率39抗菌药物40 化学治疗47(广谱抗菌药42抗生素43抗菌谱44二重感染45(最小抑菌浓度 (mic46(最小杀菌浓度(mbc)47(广谱抗菌药 1.药物:指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用于预防、治疗、 诊断疾病及计划生育等方面。 2.药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的科学,它既研究药物 对机体的作用及作用机制,也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 3.药效学:研究药物对机体的作用及作用机制。 4.药动学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 5.首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过 肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。 6.肠肝循环:指由肝脏排泄的药物,随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进入 全身循环的过程。 7.一级消除动力学:是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就 是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。