药理学抗精神失常药

?抗精神失常药

（精神药物）

?概述

精神失常是多种原因（遗传、环境等）引起思维、情感、行为等精神活动不同程度的异常的一类疾病，包括精神分裂症、躁狂抑郁症和焦虑症等疾病。

?第一节抗精神分裂症药

?精神分裂症

?阳性症状：妄想、幻觉、思维紊乱等

?阴性症状：思维贫乏、情感淡漠、社交能力低下。

?伴有脑内多巴胺功能增强，也与5-HT功能增强有关。

?抗精神病药

Antipsychotic drugs

也称作神经安定药（neuroleptic drugs）临床上主要用于治疗精神分裂症，但对其他精神失常（如躁狂抑郁症）的躁狂症状也有效。

抗精神病药分为：

?一、吩噻嗪类

吩噻嗪母核

?代表药物—氯丙嗪**（chlorpromazine)

又称冬眠灵（wintermin)

?【作用机制】

?精神分裂症的病因与脑内多巴胺系统活动过强有关。

?脑内多巴胺通路

1. 黑质－纹状体多巴胺通路

2. 中脑－边缘系统多巴胺通路

3. 中脑－皮质多巴胺通路

4. 结节－漏斗多巴胺通路

?【作用机制】

氯丙嗪的中枢作用机制

?氯丙嗪的镇吐作用

机制

?氯丙嗪对体温调节的影响

机制：

作用于下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。

特点：

①氯丙嗪不但能降低发热的体温，还能降低正常体温；

②氯丙嗪的降温作用受环境温度的影响，环境温度越低，降温作用越明显。

?【临床应用】

1. 治疗精神病

●对急、慢性精神分裂症均有效；对急性患者疗效较好。也可治疗躁狂症及其

他精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者；

●主要用于Ⅰ型精神分裂症、解除精神运动性兴奋或减轻幻觉与妄想；能改善

某些思维联想障碍；

●对精神病无根治作用。

●【临床应用】

2. 止吐治疗呃逆

对药物和疾病所致的呕吐，对妊娠呕吐也有效；

对晕动病（晕船、晕车）所致的呕吐无效。

对顽固性呃逆有效，机理：抑制延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢的

D2受体。

【临床应用】

3. 低温麻醉和人工冬眠

氯丙嗪与抗组织胺药异丙嗪和镇痛药派替啶合用，组成冬眠合剂。

临床常用于严重的感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象、妊娠毒血症、低温麻醉。

?【不良反应】

特点：氯丙嗪安全范围大，但长期大量应用，不良反应较多。

1、一般不良反应 (阻断D2,M,α)

中枢神经一般不良反应：嗜睡、无力。

植物神经系统的一般不良反应：视力模糊、鼻

塞、心动过速、口干、便秘等。

静脉注射易引起血栓性静脉炎，应稀释后缓慢注

射。

静注或肌注后，可出现体位性低血压。

?丁酰苯类

氟哌利多（droperidol)作用维持时间短，常与芬太尼合用作神经安定镇痛。

?其他类

氯氮平（clozapine）

特点：

（1）抗精神病作用较强，对其他药物无效的病例均可有效，也适用于慢性精神分裂症；（2）几无锥体外系反应，可能与其有较强的抗胆碱作用有关；

（3）可引起粒细胞减少。

?第二节抗躁狂抑郁症药

?情感障碍（affective disorders）

?情感活动的病态性高涨（躁狂症）或病态性低落（抑郁症），可以是单相的躁狂或者抑郁，也可以使二者交替出现的双相性情感障碍。

?抑郁症是特定脑区5-HT或者NE功能减弱；躁狂症是脑内5-HT减弱的基础上NE增加所致。

?躁狂

?抑郁

?病因学

在此基础上

?一、抗抑郁药

代表药：丙咪嗪*（imipramine，米帕明）

【药理作用】

1. 中枢神经系统：

正常人服药后，出现困倦、头晕、口干、视力模糊等症状，服用数天后，症状加重，并伴有注意力不集中，思维能力下降，病人服药后，情绪较高，精神振奋，明显出现抗抑郁作用，但需2～3周才见效。

?【药理作用】

2. 植物神经系统阻断M胆碱受体，引起阿托品样作用。

3. 心血管系统：

（1）降低血压，抑制多种心血管反射；可引起体位性低血压。

（2）易致心律失常，对心肌有奎尼丁样作用；

?抗抑郁作用机制：

?【临床应用】

?用于各型抑郁症的治疗，对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效较好；还可用于强迫症的治疗；对精神分裂症的抑郁状态疗效较差；

?遗尿症（对外周有类似阿托品样作用）

?焦虑和恐怖症（对伴有焦虑的抑郁症病人疗效显著，对恐怖症有效）

?【不良反应】

?阿托品样的副作用，口干、便秘、视力模糊、心悸等，易致尿潴留及升高眼压，故前列腺肥大及青光眼患者禁用；

?中枢神经系统方面表现为乏力、肌肉震颤，有些患者可引起躁狂兴奋状态。

?极少数可发生皮疹、粒细胞缺乏及黄疸等。

?二、抗躁狂药

碳酸锂*（lithium carbonate）

体内过程：吸收快，但进入中枢和神经细胞显效慢。

钠离子可竞争其重吸收促进其排泄。

?【药理作用及作用机制】

1. 对正常人精神活动几无影响；

2. 对躁狂症发作则有显著疗效；

3. 锂盐（降低NA水平和效应）可抑制脑内NA和DA的释放促进5-HT释放；并促进其再摄取和灭活；同时，锂盐能抑制受体后效应。

?【临床应用】

主要用于治疗躁狂症和躁狂抑郁症，对精神分裂症的兴奋躁动也有效；

与抗精神病药合用的目的：

1. 疗效好，可减少抗精神病药的剂量；

2. 抗精神病药可缓解锂盐所致的恶心、呕吐等副作用。

?【不良反应】

1.用药初期有恶心、呕吐、腹泻、疲乏、肌肉无力、肢体震颤、口干、多尿，1～2周

内逐渐减轻或消失；

2. 锂盐中毒主要表现为中枢神经系统症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高，深反射亢进、共济失调、震颤及癫痫发作等。

3. TI低，对服药者应每日测定血锂浓度，当血锂升高至1.5～2.0mmol/L时，应减量或停药。

?第三节抗焦虑药

?焦虑症：焦虑、不安、烦躁、悬念、恐惧、紧张等也常伴有心悸等躯体症状。

?a、生物学因素有人认为本病的发生与大脑额叶及边缘系统有关，与肾上腺素能系统、GABA能系统、五羟色胺能系统有关。其神经递质的抑制、吸收、释放和重吸收

传递过程障碍是焦虑症发作的关键。

?b、社会心理因素焦虑症的发生多与社会背景相关，与生活事件刺激为主要致病源，如生活窘迫、工作困难、学习压力过大、人际关系紧张等。此外，与移民、下岗、生意失败、遭遇意外等也有密切关系。

?第三节抗焦虑药

常用苯二氮卓类

其他：丁螺环酮（buspirone），为选择性5-HT1A受体（边缘系统及5-HT 神经元）的部分激动药，降低5-HT的释放量，不直接影响GABA受体，无明显的镇静作用，不良反应小，药物依赖型低。

?本章要求

?掌握：氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应；

?熟悉：抗精神失常药物的分类；抗抑郁药丙咪嗪的药理作用、临床用途、不良反应；抗躁狂药碳酸锂的药理作用、临床用途、不良反应；

?了解：精神失常的概念；泰尔登、氟哌啶醇等的作用特点；抗躁狂、忧郁症药的作用机制、不良反应及用途；

?思考题

? 1. 试述氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。

? 2. 氯丙嗪过量中毒所致血压下降，为什么不能用肾上腺素抢救，可以使用什么对抗？

?锥体外系

?extrapyramidal tract

?在锥体系外另有连系大脑皮质与脑脊神经运动核的躯体运动传导途径，统称为锥体外系。包括大脑皮质，丘脑的一些核团，纹状体，红核、黑质、底丘脑核、网状结构、小脑、前庭神经核等。

?功能：调节肌紧张，协调肌活动，维持调整姿态。

?边缘系统

?边缘系统包括边缘皮层和皮层下边缘结构，边缘皮层位于大脑半球内侧的一圈狭长带状皮层，前自额叶眶回向上到后为扣带回，自胼胝体上沿到后方再到下方到颞叶腹内侧海马。皮层下边缘结构以下丘脑为中心，前有隔区和视交叉前区，上有伏隔核、丘脑前核和下丘脑，后有缰、部分基底节、海马结构、下有杏仁核等边缘结构。

?生理功能有嗅觉、内脏机能调节，食性等本能活动、情绪、记忆等。

?精神分裂症

?（一）早期症状初期可出现神经衰弱综合症或有强迫症状，但不主动要求治疗；

有的逐渐表现孤僻、冷淡、缺乏主动性；有的变得敏感多疑，过多思虑，恐惧等；

也有的突然出现令人费解的奇异行为，如无目的开关电门，在课堂叫喊，下雨时无故在室外站立不动，或突然冲动，毁物等。随着这些症状的发展，逐渐显露出精神分裂症状和病型的特点。

（二）发展期症状多而显，几乎涉及症状学中大部分内容，各人随类型不同虽有区别，但有共同特征：

1．思维障碍：是精神分裂症在整个病程中的必不可缺的症状。在初期往往不引人注目，至发展期变得突出。思维障碍中有联想障碍及思维内容障碍。联想障碍开始多为联想松弛，谈话内容不紧凑，应答往往不切题，进而出现联想散漫，重则出现

思维破裂、联想中断。或有象征性思维、造新字或新词等。思维内容障碍多为各种妄想，其逻辑推理荒谬离奇，无系统，脱离现实，且常有泛化，涉及众人。妄想内容以被害、嫉妒等多见，也可有夸大、罪恶等妄想。还可有被控制感、思维播散、思维插入或思维被夺。

2．感知障碍：以幻听最多见，常不主语性幻听，如评论性、争议性、或命令性幻听，或思维化声。其他幻觉次之。

3．情感障碍：是精神分裂症最易引人注意的症状。情感表现与思维活动和意志行为互不协调，与周围环境也不相协调，是本症特征。情感障碍以迟钝、淡漠多见，对人对事，多不关心。随着病情发展，情感障碍日益加重，终日茫然。其他可有无明显诱因的激怒、急燥、情感暴发、情感矛盾等。情感的变化令人感到与前判若两人。

4．意志行为障碍：多呈精神运动性抑制表现终日呆坐少动，沉黩寡言，孤独退缩，独居一处，与关系密切的有也不交往，甚至呈木僵状态。相反的则出现不协调性兴奋，如躁动不安、冲动毁物、自伤、殴人或出现紧张综合征。有的表现幼稚、傻气等。

5．智力障碍：智力尚保持良好，但有的随着病情发展，于后期可有智力减退和人格改变。

6．意识清晰，自知力不良。

（三）后期发展期症状如不缓解，或病情多次复发，迁延多年后，可呈所谓慢性期或衰退期精神分裂症，此时，发展期的症状大部分消退，出现人格幼稚化及精神活动减退，如思维贫乏、低声目语、情感淡漠或出现空笑，意志和行为缺乏自发性，孤独退缩，生活需人照顾，其记忆力、计算力、病前的技能和某些知识虽尚能保持良好，但总遗留某种程度缺陷，主要为主动性不足。

?一、偏执型（Paranoid type）:又称妄想型。本型最多见。发病年龄多在中年（25～35），起病缓慢或亚急性起病，症状以妄想为主，关系和被害妄想多见，次为夸大、自罪、影响、钟情和嫉妒妄想等。妄想可单独存在，也可伴有以幻听为主的幻觉。

情感障碍表面上可不明显，智力通常不受影响。患者的注意和意志往往增强，尤以有被害妄想者为著，警惕、多疑且敏感。在幻觉妄想影响下，患者开始时保持沉默，以冷静眼光观察周围动静，以后疑惑心情逐渐加重，可发生积极的反抗，如反复向有关单位控诉或请求保护，严重时甚至发生伤人或杀人。患者也可能感到已成为“众矢之的”，自己已无力反抗的心境下，不得已采取消极的自伤或自杀行为。因而此型患者容易引起社会治安问题。病程经过缓慢，发病数年后，在相当长时期内工作能力尚能保持，人格变化轻微。患者若隐瞒自己表现或者说强调理由时，往往不易早期发现，以致诊断因难。

?二、单纯型（Simple type）青少年期起病。经过缓慢。初期常有头痛、失眠、记忆减退等类似神经衰弱的主诉，但求医心情不迫切，即使求医也容易被疏忽或误诊，直至经过一段时间后病情发展明显才引人注意。本型症状以精神活动逐渐减退为主要表现。情感逐渐淡漠，失去对家人及亲友的亲近感。学习或工作效率受逐渐下降。

行为变得孤僻、懒散、被动，甚至连有日常生活都懒于自理。一般无幻觉和妄想，虽有也是片断的或一过性的，此型自动缓解者较少，治疗效果和预后差。

?三、青春型（Hebephrenic type）：多在青春期发病，起病较急。症状以精神活动活跃且杂乱多变为主。表现言语增多，联想散漫，幻觉丰富，内容生动，妄想荒谬离奇，人格解体，象征性思维，情感多变，行为幼稚，怪异或冲动。此型病情发展较快，症状显著，内容荒谬，虽可缓解，也易再发。

?四、紧张型(Catatonic type)：多在青春期或中年起病，起病较急，以紧张性木僵或（和）紧张性兴奋为主要表现，两种状存态可单独发生，也可交替出现。病程多呈发作性。预后较好。

（一）紧张性木僵（Catatonic stupor）：发运动抑制为突出表现。轻者动作缓慢，少语少动，或长时间保持某一姿势不动。重者终日卧床，不动不食，缄默不语，对外界刺激不起反应，唾液、大小便滞留。两眼睛大或紧闭，四肢呈强直状，对被运运动有抵抗，稍轻者可能有蜡样屈曲，不自主服从、模仿动作和言语，重复动作等紧张综合征。意识无障碍，那怕是严重的运动抑制，也能感知周围事物，病后均可回忆。一般持续数日至数周。木僵状态可在夜间缓解或转入兴奋。

（二）紧张性兴奋（Catatonic excitment）：以运动兴奋为突出表现。行为冲动，言语刻板，联想散漫，情感波动显著。可持续数日至数周，病情可自发缓解，或转入木僵状态。

?精神分裂症的治疗发精神药物治疗为主。

一、抗精神病药物，能有效地控制急性和慢性精神症状，提高精神分裂症的临床缓

解率；缓解期内坚持维持治疗者多可避免复发；在防止精神衰退治疗中常发挥出积极作用，目前已有40余种抗精神病药物用于资料表明，常用药物有氯丙嗪、氯氮平、舒必利、奋乃静、氟哌啶醇等，并以氯丙嗪为首选药物，氯丙嗪、氯氮平均有较明显疗效。氟哌啶醇具不明显的抗幻觉和妄想作用，并能减轻或消除孤独退缩症状，适用于急性和慢性精神分裂症。过去较常用的三氟拉嗪，氟奋乃静、利血平等，现已很少使用。

长效抗精神病药物问世不仅有助于拒药患者的治疗，也方便缓解期患者的维持治疗从而降低了复发率。口报长效制主要有五氟利多，口服30-60mg的治疗作用可持续一周，目前国内应用较广泛的注射长效制剂有氟奋乃静癸酸酯和安度利可（氟哌啶醇癸酸酯），一次注射的持续作用时间各为3周和4周。

二、电抽搐治疗，对紧张性兴奋和木僵、兴奋躁动、伤人、自伤和消极情绪严重者

的疗效显著。症状控制后应配合精神药物治疗。

三、胰岛素昏迷治疗对妄想型和青春型精神分裂症疗效较好。由于治疗方法复杂，

需要专门设施和受过为训练的人员监护、治疗期长等因素的限制现几乎已被方便、更安全抗精神病药物取代。

四、精神治疗是指广义的精神治疗那种纯精神分析治疗不适用于本症。作为一种

辅助治疗有利于提高和巩固疗效，适用于妄想型和精神因素明显的恢复期患者，行为治疗有利于慢性期患者的管理与康复。

五、精神外科治疗是一种破坏性治疗措施，适应症应从严掌握，仅作为应用其它

方法久治无效，危及社会和周围人安全的慢性维治患者的最后的治疗手段。

?躁狂症

? 1.心境高涨：

病人表现轻松、愉快、兴高采烈，洋洋自得，喜形于色的神态，好像人间从无烦恼事。心境高涨往往生动、鲜明、与内心体验和周围环境相协调，具有感染力。病人常自称是“乐天派”、“高兴极了”、“生活充满阳光，绚丽多采”。情绪反应可能不稳定、易激惹，可因细小琐事或意见遭驳斥，要求未满足而暴跳如雷，可出现破坏或攻击行为，有些病人躁狂期也可出现短暂心情不佳。

2.思维奔逸：

联想过程明显加快，概念接踵而至，说话声大量多，滔滔不绝。因注意力分散，话题常随境转移，可出现观念飘忽，音联意联现象。病人常有“脑子开了窍”、“变聪明了”、“舌头跟思想赛跑”的体验。

3.自我评价过高：

在心境高涨背景上，自我感觉良好。感到身体从未如此健康，精力从未如此充沛。

才思敏捷，一目十行。往往过高评价自己的才智、地位、自命不凡，可出现夸大观念。

4.精神运动性兴奋、躁狂病人兴趣广，喜热闹、交往多，主动与人亲近，与不相识

的人也一见如故。与人逗乐，爱管闲事，打抱不平。凡事缺乏深思熟虑，兴之所致狂购乱买，每月工资几天一扫而光，病人虽终日多说，多动，甚至声嘶力竭，却毫无倦意，精力显得异常旺盛。

5.食欲、性欲一般是增强的，睡眠需求减少。

?药物治疗：

（一）抗精神病药治疗：

适用于躁狂症病人，尤其是精神运动性兴奋症状明显的病人。常用药物有氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平，一般可口服给药，有明显兴奋症状者可用肌肉注射给药。

（二）锂盐治疗：常用的锂盐制剂是碳酸锂。

常用抗心律失常药 总结版

（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（EAD）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 （2）过敏反应

（二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠：

药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（-）； ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。

抗心律失常药四大类

不同类型的抗心律失常药联合用药容易产生相互作用，如果用药不当可产生相互拮抗或产生严重毒性反应，下面是小编搜集的一篇相关论文范文，欢迎阅读参考。 抗心律失常药物是通过降低自律性,减少后除极、消除折返来降低异位起搏点的活动性,降低除极化组织的传导性、兴奋性,延长有效不应期。药物治疗主要是为预防和逆转心律失常引起的严重不良后果,如心力衰竭、心绞痛、心肌梗死、晕厥、心悸、濒死感、脑缺血及猝死等。因此,不需药物治疗的心律失常尽量不用药物。 1抗心律失常药四大类 1.1钠通道阻滞药(Ⅰ类)通过阻滞钠通道降低动作电位(APD)0相上升速率,降低自律性,不同程度抑制心肌细胞膜对Ca2+、K+的通透性,此外,也可延长快反应细胞的有效不应期(ERP)。 1.2β-受体阻滞药(Ⅱ类)通过阻断心脏β-受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加,导致4相舒张期除极速率减慢,降低起搏点的自律性,此外,也可降低APD0相的上升速率,从而减慢心脏的传导性。 1.3延长动作电位时程药(Ⅲ类)抑制钾通道,降低钾电流,延长心肌细胞APD时程及快反应细胞的ERP,但对心肌细胞APD幅度和去极化速率影响小。 1.4钙通道阻滞药(Ⅳ类)抑制L-型钙电流,提高APD的阈值,降低窦房结的自律性,减慢房室结的传导性。 2常用药物分析 2.1Ⅰ类药：钠通道阻滞药 2.1.1奎尼丁主要用于心房颤动、心房扑动电转复前的准备及预防复发,可减少阵发性室上性心动过速和反复发作的室性心动过速及房性、室性期前收缩。ⅠA类药。注意事项：①不良反应：一般不良反应为胃肠道反应及金鸡纳反应;心血管方面主要为心律失常、心室颤动和心室停搏;特异反应为呼吸困难,发绀等,与剂量无关;②服药期间检查：血压、心电图、血钾浓度、血小板计数等;③小剂量奎尼丁可与多种药物联合应用,提高疗效且可使不良反应减少;④由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血药浓度,易发生地高辛中毒,与地高辛联合应用时应减少地高辛的用量;⑤避免夜间给药;⑥静脉注射常引起严重的低血压,有较大的危险性[1]。 2.1.2利多卡因主要作用于蒲氏纤维和心室肌,抑制钠离子内流,促进钾离子外流。用于室性心律失常,特别是急性心肌梗死、溶栓治疗后及强心苷中毒所致的室性期前收缩、室性心动过速或心室颤动。ⅠB类药。注意事项：老年人及心力衰竭、心源性休克、肝功不良、心功能不全、严重器质性心脏病,开始用时应减量,最好不应超过常用剂量的1/2~2/3,并严密观察药效及不良反应,调整剂量。常见不良反应：头晕、倦怠、嗜睡、恶心、肌肉颤动、惊厥、神志不清、呼吸抑制、低血压、心动过缓等。大剂量可致严重窦缓、传导阻滞、惊厥及心脏停搏,意识丧失。过敏反应可致皮疹、水肿及呼吸停止。肝、肾功能障碍,肝血流量减少,充血性心力衰竭,严重心肌受损,低血容量及休克等患者慎用。 2.1.3苯妥英钠作用于利多卡因相似,尚有抑制钙离子内流的作用。用于洋地黄毒苷引起的室上性和室性心律失常及对利多卡因无效的心律失常。ⅠB类药。注意事项：苯妥英钠针剂有强碱性,宜用注射用水或生理盐水稀释,不宜肌内注射或静脉滴注。不良反应有胃肠道反应、皮疹、眼球震颤、精神异常,静脉注射

常用抗心律失常药总结版.doc

（一）Ⅰ A 类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（ -） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（ 1 ）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（ EAD ）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕 厥 药物本身引起：（ 1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减 退等。 （2）过敏反应 （二）Ⅰ B 类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制 4 相 Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止 2 相 Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠： 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）Ⅰ C 类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道）

药理学—抗精神失常药

抗精神失常药 （精神药物） 概述 精神失常是多种原因（遗传、环境等）引起思维、情感、行为等精神活动不同程度的异常的一类疾病，包括精神分裂症、躁狂抑郁症和焦虑症等疾病。 第一节抗精神分裂症药 精神分裂症 阳性症状：妄想、幻觉、思维紊乱等 阴性症状：思维贫乏、情感淡漠、社交能力低下。 伴有脑内多巴胺功能增强，也与5-HT功能增强有关。 抗精神病药 Antipsychotic drugs 也称作神经安定药（neuroleptic drugs）临床上主要用于治疗精神分裂症，但对其他精神失常（如躁狂抑郁症）的躁狂症状也有效。 抗精神病药分为： 一、吩噻嗪类 吩噻嗪母核 代表药物—氯丙嗪**（chlorpromazine) 又称冬眠灵（wintermin) 【作用机制】 精神分裂症的病因与脑内多巴胺系统活动过强有关。 脑内多巴胺通路 1. 黑质－纹状体多巴胺通路 2. 中脑－边缘系统多巴胺通路 3. 中脑－皮质多巴胺通路 4. 结节－漏斗多巴胺通路 【作用机制】 氯丙嗪的中枢作用机制 氯丙嗪的镇吐作用 机制 氯丙嗪对体温调节的影响 机制： 作用于下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。 特点： ①氯丙嗪不但能降低发热的体温，还能降低正常体温； ②氯丙嗪的降温作用受环境温度的影响，环境温度越低，降温作用越明显。 【临床应用】 1. 治疗精神病 ●对急、慢性精神分裂症均有效；对急性患者疗效较好。也可治疗躁狂症及其 他精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者； ●主要用于Ⅰ型精神分裂症、解除精神运动性兴奋或减轻幻觉与妄想；能改善

某些思维联想障碍； ●对精神病无根治作用。 ●【临床应用】 2. 止吐治疗呃逆 对药物和疾病所致的呕吐，对妊娠呕吐也有效； 对晕动病（晕船、晕车）所致的呕吐无效。 对顽固性呃逆有效，机理：抑制延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢的 D2受体。 【临床应用】 3. 低温麻醉和人工冬眠 氯丙嗪与抗组织胺药异丙嗪和镇痛药派替啶合用，组成冬眠合剂。 临床常用于严重的感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象、妊娠毒血症、低温麻醉。 【不良反应】 特点：氯丙嗪安全范围大，但长期大量应用，不良反应较多。 1、一般不良反应 (阻断D2,M,α) 中枢神经一般不良反应：嗜睡、无力。 植物神经系统的一般不良反应：视力模糊、鼻 塞、心动过速、口干、便秘等。 静脉注射易引起血栓性静脉炎，应稀释后缓慢注 射。 静注或肌注后，可出现体位性低血压。 丁酰苯类 氟哌利多（droperidol)作用维持时间短，常与芬太尼合用作神经安定镇痛。 其他类 氯氮平（clozapine） 特点： （1）抗精神病作用较强，对其他药物无效的病例均可有效，也适用于慢性精神分裂症；（2）几无锥体外系反应，可能与其有较强的抗胆碱作用有关； （3）可引起粒细胞减少。 第二节抗躁狂抑郁症药 情感障碍（affective disorders） 情感活动的病态性高涨（躁狂症）或病态性低落（抑郁症），可以是单相的躁狂或者抑郁，也可以使二者交替出现的双相性情感障碍。 抑郁症是特定脑区5-HT或者NE功能减弱；躁狂症是脑内5-HT减弱的基础上NE增加所致。 躁狂 抑郁 病因学 在此基础上 一、抗抑郁药 代表药：丙咪嗪*（imipramine，米帕明） 【药理作用】 1. 中枢神经系统：

药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药

药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药

第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长

C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是： A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普

常用抗心律失常药总结版

常用抗心律失常药-总结版

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（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na＋通道) 药理作用:抑制Na+内流,亦减少Ｋ+外流。 自律性下降，传导减慢,有效不应期延长 广谱抗心律失常药,尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响:α受体(－），M受体（-) 奎尼丁不良反应: 药理作用引起的：（1)心律失常:传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （２)复极过长——早后除极(EAD)——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：(1)金鸡钠反应:耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。(2）过敏反应 （二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律(轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用:抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维,抑制4相Na＋内流所致;

传导性：治疗剂量时,正常心肌无影响,缺血心肌(抑制Nａ+内流)减慢,对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K＋外流使浦肯野纤维超极化，加速传导; 有效不应期:相对延长，阻止2相Ｎａ＋内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如:室早，室速,室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠: 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+-－K+－-ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制,可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三)ⅠＣ类——普罗帕酮、氟卡尼(重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na＋内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用,增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔(心得安)、美托洛尔 药理作用: 抑制交感兴奋,抑制Ｃa+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（－）; ②降低自律性：窦房结、房室结; ③传导性（高浓度）减慢:较大剂量有膜稳定作用，减慢０相上升最大速率; ④对房室结ＥＲP有明显延长作用。 临床应用:? （1）适用于室上性心律失常，尤其是与交感过度活跃有关的，包括房颤、房扑及阵发性室上速(此时常与强心苷合用);也可用于焦虑或甲亢等引发的窦性心动过速(首选)； (2)室性心律失常：对运动或情绪激动引发的效果良好；预防心梗所致的室性心律失常,死亡率下降2５％。 普萘洛尔禁忌症: ①房室传导阻滞;②病窦综合症;③支气管哮喘；④慢性肺病；⑤严重心衰 (五）Ⅲ类——胺碘酮、索他洛尔 胺碘酮：

执业药师药理学第二十章抗精神失常药习题及答案

第二十章抗精神失常药 一、A 1、下列哪个药物不属于抗精神病药 A、利培酮 B、舒必利 C、氯氮平 D、氟哌啶醇 E、芬太尼 2、指出下列错误的是 A、舍曲林可治疗各种抑郁症 B、舍曲林为选择性5-HT再摄取抑制剂 C、氟西汀适用于伴有焦虑的各种抑郁症 D、氟西汀无抗胆碱作用与心脏毒性 E、帕罗西汀抗抑郁作用为抑制去甲肾上腺素再摄取 3、下列对氯丙嗪急性中毒的叙述哪项是错误的 A、一次吞服1～2g发生中毒 B、一次吞服可致中毒 C、中毒时血压降低 D、心肌损害

E、发生心动过速 4、关于氯丙嗪对内分泌系统的影响下述哪项是错误的 A、减少下丘脑释放催乳素抑制因子 B、引起乳房肿大及泌乳 C、抑制促性腺释放激素的分泌 D、抑制促肾上腺皮质激素的分泌 E、促进生长激素分泌 5、以下哪项不属于氯丙嗪的适应证 A、急性精神分裂症 B、躁狂症 C、抑郁症 D、其他精神病伴有紧张、妄想等症状 E、顽固性呃逆 6、关于氯丙嗪体内过程，哪种说法是错误的 A、脑中浓度为血中浓度的10倍 B、口服后2～4h血药浓度达峰值 C、约90％与血浆蛋白结合 D、排泄缓慢

E、肌注吸收迅速，局部刺激性小 7、关于氯丙嗪引起锥体外系反应的表现下述哪项是错误的 A、帕金森综合征 B、急性肌张力障碍 C、静坐不能 D、迟发性运动障碍 E、“开关”现象 8、关于氯丙嗪对自主神经系统的影响下列哪项错误 受体 C、阻断M受体 D、反复用药降压作用A、呵翻转肾上腺素的升压效应 B、阻断H 1 增强 E、扩血管，血压降低 9、下列对氯丙嗪叙述错误的是 A、对体温调节的影响与周围环境有关 B、抑制体温调节中枢 C、只能使发热者体温降低 D、在高温环境中使体温升高 E、在低温环境中使体温降低 10、下列对氯丙嗪的叙述哪项是错误的 A、可对抗阿扑吗啡的催吐作用 B、抑制呕吐中枢

抗心律失常药试题

抗心律失常药的临床应用习题 一．选择题 (一)单项选择题 1.普萘洛尔的作用不包括( ) A.减慢心律 B. 减慢房室传导 C. 提到呼吸道阻力 D. 提高基础代谢率 2.利多卡因抗心律失常作用之一是( ) A.延长APD和ERP B. 仅缩短APD B.仅缩短ERP D. 相对延长ERP 2.治疗窦性心动过速首选下列哪一药物( ) A. 胺碘酮 B. 苯妥英钠 C. 普萘洛尔 D. 利多卡因 3.强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是(D) A. 维拉帕米 B. 胺碘酮 C. 奎尼丁 D. 苯妥英钠 4.治疗窦性心律过缓的首选药是( ) A. 奎尼丁 B. 阿托品 C. 普萘洛尔 D. 利多卡因 5.奎尼丁对下列哪一种心律失常无效( ) A. 心房颤动 B. 心房扑动 C. 室性期前收缩 D. 房性期前收缩 6.关于普萘洛尔抗心律失常作用，下述哪一项是错误的( ) A.抑制窦房结，减缓传导并延长其有效不应期 B.主要用于治疗室上性心律失常

C.在高浓度时，能抑制钠离子内流，降低浦肯野纤维的反应性 D.加快房室结和浦肯野纤维的传导 7.窦性心动过速最好选用（） A. 苯妥英钠 B. 普萘洛尔 C. 氟卡尼 D. 利多卡因 8.治疗阵发性室上性心动过速最好选用（） A. 苯妥英钠 B. 利多卡因 C. 普罗帕酮 D. 维拉帕米 9.具有抗癫痫作用的抗心律失常药是（） A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 苯妥英钠 D. 普鲁卡因胺 10.心室纤颤选用（） A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 普萘洛尔 D. 奎尼丁 （二）多项选择题 1.降低心肌异常自律性的方式有（） A. 提高阀电位水平 B. 降低阀电位水平 C.增加最大舒张电位 D. 减慢动作电位4 相自动除极速率 E.增加动作电位4相自动除极速率 2.奎尼丁的药理作用包括（） A. 降低浦肯野纤维及工作肌细胞的自律性 B. 减慢传导 C. 抑制钾外流，延长动作电位时程和有效不应期 D. 加快传导 E. 加快钾外流，缩短动作电位时程和有效不应期 二．简答题常用的抗心律失常药物如何分类？请每类列举一个药

药理学——抗慢性心功能不全药

药理学——抗慢性心功能不全药考情分析 啥叫～心功能不全？ 一、强心苷类正性肌力药 【药动学】 1.吸收 洋地黄毒苷——口服吸收稳定完全，生物利用度90%～100%。地高辛——生物利用度60%～80%，个体差异大。

肝肠循环——部分经肝、胆进入肠道，而后被再吸收的现象。洋地黄毒苷肝肠循环较多。 2.分布 与血浆蛋白结合比例不同——洋地黄毒苷结合较多，地高辛结合较少； 分布于各组织中，以心、肾、骨骼肌最多。 3.代谢 洋地黄毒苷——脂溶性较高，主要在肝脏代谢。 地高辛——代谢转化较少； 毒毛花苷K、毛花苷C——很少在体内代谢。 4.排泄 洋地黄毒苷——排泄缓慢、作用持久，代谢产物及少量原形物经肾排泄。少量经肠道排出，可形成肝肠循环。 地高辛——60%～90%以原形经肾脏排出。 毒毛花苷K、毛花苷C——几乎全部以原形经肾排泄 【药理作用】 1.增强心肌收缩力（正性肌力作用） 2.减慢心率（负性频率作用） 3.抑制房室传导（负性传导作用） 4.对心肌耗氧量的影响 5.对心电图的影响 1.增强心肌收缩力（正性肌力作用） 选择性地加强心肌收缩力 ——使心肌收缩快速而有力 2.减慢心率（负性频率作用） 心率减慢作用对CHF患者有利 一方面：可使舒张期延长，使静脉回心血量更充分，而能排出更多血液； 另一方面：可获得更多的冠状动脉血液供应。 3.抑制房室传导（负性传导作用） ——对心脏电生理的影响： 降低窦房结自律性，心率减慢（P-P间期延长） 减慢房室结传导速度（P-R间期延长） 增高浦肯野纤维的自律性（易引起室性心律失常） 缩短心房和浦肯野纤维不应期。 “抑房扬室” 4.对心肌耗氧量的影响： 因加强收缩性——增加氧耗量； 因正性肌力作用——心输出量增加，能使心脏容积缩小，室壁张力下降，降低氧耗量； 总的氧耗量——降低。

药理-抗心律失常药习题集 附答案(优.选)

第十五章抗心律失常药 一．选择题 （一）单项选择题 1.普萘洛尔的作用不包括（D） A.减慢心律 B.减慢房室传导 C.提到呼吸道阻力 D.提高基础代谢率 2.普萘洛尔禁用与（A） A.支气管哮喘 B.典型心绞痛 C.甲亢 D.心律失常 3.利多卡因抗心律失常作用之一是(D) A.延长APD和ERP B.仅缩短APD B.仅缩短ERP D.相对延长ERP 4.治疗窦性心动过速首选下列哪一药物(C) A.胺碘酮 B.苯妥英钠 C.普萘洛尔 D.利多卡因 5.强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是(D) A.维拉帕米 B.胺碘酮 C.奎尼丁 D.苯妥英钠 6.治疗窦性心律过缓的首选药是(B) A.奎尼丁 B.阿托品 C.普萘洛尔 D.利多卡因 7.奎尼丁对下列哪一种心律失常无效（C） A.心房颤动 B.心房扑动 C.室性期前收缩 D.房性期前收缩 8.关于普萘洛尔抗心律失常作用，下述哪一项是错误的（D） A.抑制窦房结，减缓传导并延长其有效不应期

B.主要用于治疗室上性心律失常 C.在高浓度时，能抑制钠离子内流，降低浦肯野纤维的反应性 D.加快房室结和浦肯野纤维的传导 9.窦性心动过速最好选用（B） A.苯妥英钠 B.普萘洛尔 C.氟卡尼 D.利多卡因 10.治疗阵发性室上性心动过速最好选用（D） A.苯妥英钠 B.利多卡因 C.普罗帕酮 D.维拉帕米 11.具有抗癫痫作用的抗心律失常药是（C） A.利多卡因 B.维拉帕米 C.苯妥英钠 D.普鲁卡因胺 12.心室纤颤选用（A） A.利多卡因 B.维拉帕米 C.普萘洛尔 D.奎尼丁 13.下列属于广谱抗心律失常药（B） A.普罗帕酮 B.奎尼丁 C.苯妥英钠 D.维拉帕米 14.治疗心房颤动选用（D） A.利多卡因 B.维拉帕米 C.普萘洛尔 D.奎尼丁 15.起效慢，作用时间最长的药物（D） A.奎尼丁 B.利多卡因 C.维拉帕米 D.胺碘酮 （二）多项选择题 1.降低心肌异常自律性的方式有(ACD) A.提高阀电位水平 B.降低阀电位水平 C.增加最大舒张电位 D.减慢动作电位4相自动除

抗心律失常药物的选择

抗心律失常药物的选择 来源: 中国医学前沿杂志作者：廖德宁杨志健 单位：入站时间：2009-09-07 11:04:00 抗心律失常药（antiarrhythmic drugs，AAD）用于临床已有百年历史，但近20年来以心律失常抑制试验(cardiac arrhythmia suppression trial，CAST)为代表的循证医学研究结果改变了人们对AAD的认识，使AAD的临床应用从以经验和推理为基础转为以证据为基础，使对AAD疗效的评价从以单纯使用早搏减少等临床替代终点转为以强调与重视总死亡率、心血管死亡率等硬终点。遗憾的是迄今为止尚未找到一个既能有效控制心律失常又能明显降低死亡率的理想药物，故有人提出负责任的心内科医生不只是会开AAD处方，而是要理解什么情况下才需要选择使用AAD。 1 抗心律失常药物的再认识 1.1 I类AAD I类AAD根据其对心脏传导和动作电位的影响分为IA、IB、IC 等3个亚类。IA类AAD主要包括奎宁丁、普鲁卡因胺、双异丙吡胺等，对Na通道的阻滞作用随心率的增快而增强，具有明显的频率依赖性，可以有效终止房性和室性心动过速(ventricular tachycardia，VT)，但因其具有致心律失常和负性肌力作用，可引起心肌梗死后及心功能不全患者死亡率升高，故禁用于器质性心脏病患者，也已不作为治疗心房颤动(atrial fibrillation，AF)/心房扑动(atrial flutter，AFL)或其它房性快速性心律失常的首选。然而近年发现，心室内、中、外膜复极电流中，快钾复极电流（Ikr）强度相似，而中膜慢钾复极电流（Iks）强度不及内、外膜的二分之一[1]。由于小剂量奎尼丁（血药浓度3～5 μmol/L）只阻滞INa、Ikr，对Iks无明显阻滞作用，故对心中膜复极时间的影响显著大于对内、外膜复极时间的影响，造成心室跨壁复极离散度增大而易致尖端扭转性室速（torsade de pointes，TdP），但大剂量奎尼丁可同时阻滞Iks，使三层心肌复极时间延长趋于一致，此时虽然QT间期延长，但跨壁复极离散却缩小，TdP发生率反而下降。因此，奎尼丁诱发TdP 多出现在治疗初始3天内或小剂量时，加强用药初期的监测可以减少TdP的发生，这一特点使奎尼丁在治疗AF或某些难治性VT时仍有一定地位。IB类AAD主要包括利多卡因、美西律等，对钠通道的阻滞作用较小，但在（心肌缺血所致的）心肌组织pH值下降、细胞外K增多、膜电位减低时阻

16、【药理学笔记】抗心律失常药

抗心律失常药 心律失常分类 缓慢型心律失常 窦性心动过缓（病窦综合征）、传导阻滞； 快速型心律失常 房性期前收缩、心房纤颤、心房扑动、室性期前收缩、阵发性室上性心动过速、室性心动过速、心室颤动 快速型心律失常发病机制 1、折返分析性折返和功能性折返； 2、异常节律点自律性升高； 3、后除极； 4、基因缺陷 抗心律失常药的基本电生理作用 降低自律性，减少后除极和触发活动，改变传导性，终止或取消折返激动，加快传导，取消单向传导阻滞，减慢传导，变单向传导阻滞为双向传导阻滞。改变不应期，终止或防止折返的发生，绝对延长ERP：延长APD、ERP，以延长ERP更显著；相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显著，使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化 抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性：降低4相斜率、提高阈值、提高膜电位； 2、减少后除极； 3、消除折返： a改善传导，取消单向传导、 b减慢传导，变单向传导务双向传导、 c相对或绝对延长有效不应期，或使复极一致化。

抗心律失常药分类： I类：钠通道阻滞药： Ia（奎尼丁普鲁卡因胺）阻断INa, IK, and ICa, -APD, -ERP Ib（利多卡因美西律）阻断INa Ic（氟卡尼恩卡尼）阻断Ina。 共同的药理作用 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用较强 3. 抑制 4 相钠内流 4. 对复极过程影响；用途：室上性及室性早搏、心动过速及房颤；不良反应：致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。 II类：β受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔。阻断心脏β受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加， III类：延长APD药 胺碘酮。抑制多种钾电流，延长APD和ERP。 IV类：钙通道阻滞药 维拉帕米：抑制L型钙电流，降低窦房结自律性。 钠通道阻滞药 奎尼丁 直接作用 1降低自律性、 2减慢传导、 3延长ERP、 4防止后除极和触发活动；

【药理学总结】抗精神失常药

【药理学总结】抗精神失常药 抗精神失常药 多巴胺受体的五条通路: 1.黑质-纹状体调控锥体外系运动功能 2.中脑-边缘系统调控情绪和感情表达活动 3.中脑-皮层系统调节认知、思想、感觉、理解、推理能力 4.下丘脑-结节-漏斗调控垂体激素分泌(体温调节中枢) 5.延髓化学感受区调控呕吐反应(呕吐中枢) 氯丙嗪 药理作用： 1、对中枢神经作用： ①抗精神病作用：机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体 ②镇吐作用： ③对体温调节的作用：不但降低发热者体温，还能降低正常人体温 2、对自主神经系统的作用 血管扩张，血压下降，连续用药时出现耐受性，且有较多副作用，故不适宜做降压药

3、对内分泌系统的作用 催乳素抑制因子↓→催乳素↑→乳房肿大、泌乳； 促性腺激素↓→FSH、LH↓→延迟排卵；生长激素↓；糖皮质激素↓ 4、加强中枢抑制药的作用 与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和乙醇合用可增强对中枢的抑制作用。 5、对锥体外系的影响 临床应用： 1.精神分裂症 对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对Ⅱ型疗效差甚至加重病情；对急性患者效果显著，对慢性疗效差； 不能根治，需长期用药甚至终生治疗 2.呕吐和顽固性呃逆 多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐 对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效，前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕 3.人工冬眠与低温麻醉 严重创伤、感染性休克、高热惊厥甲状腺危象 不良反应： 1.常见不良反应

中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力； M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高 α受体阻断：鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心悸 2.锥体外系反应 机制：阻断黑质—纹状体D2受体，胆碱能神经功能相对占优势所致 ①帕金森综合症：肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等； ②静坐不能：坐立不安，反复徘徊。 ③急性肌张力障碍：表现强迫性张口、伸舌、斜颈、吞咽困难、呼吸运动障碍等。 迟发性运动障碍 表现头面部不自主刻板运动，出现口—舌-颊三联症。舞蹈样手足徐动症.；长期用药出现，停药后不消失，抗胆碱药反加重症状； 机理:DA受体向上调节 3.药源性精神异常 4.惊厥与癫痫 5.过敏反应 常见皮疹、皮炎、光敏性皮炎， 少数患者出现肝损害、微胆管阻塞性黄疸,粒细胞减少，溶血性贫血及再障等 6.心血管和内分泌障碍

药理学习题十二(抗心律失常药)练习题库及参考答案

第二十一章抗心律失常药章节练习题库 及参考答案 一、填空题： 1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ，___________ ，促进K+外流的药物有 奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠 2．奎尼丁可通过__________ 传导，使单向阻滞 ___________ 而取消折返。利多卡因则通过__________ 传导，使单向阻滞___________ 而取消折返。 减慢变为双向阻滞加快消除 3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。 阿托品异丙肾上腺素 4．利多卡因为__________ 抗心律失常药，仅适用于 ____________ 心律失常，且特别适用于危重病人。 窄谱室性 5．因奎尼丁具有__________ 作用，故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用，目的是为了__________ 。 抗胆碱强心苷减慢心室率 6．室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。 普萘洛尔维拉帕米 7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ，主要用于治疗 ________ 。 抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速 8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ，临床主要用于_________ 。 延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速 9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ，治疗窦性心动过速的首选药是 ，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。 维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常 10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性，对________ 的自律性影响很弱。 异位起博点; 窦房结

常用抗心律失常药分类及用法

(一) I类药物阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度，延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。 Ⅰa类适度阻滞钠通道，复活时间常数1~10s，以延长ERP 最为显著。 1. 奎尼丁（Ia）：是最早应用的抗心律失常药物。适应症：口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。肌注及静注已不用。 用法用量：1、口服：第1天，每次0.2g，每2小时1次，连续5次；如无效而又无明显毒性反应，第2天增至每次0.3g、第3天每次0.4g，每2小时1次，连续5次。每日总量一般不宜超过2g。恢复正常心律后，改给维持量，每日0.2～0.4g。若连服3～4日无效或有毒性反应者，应停药。2、静注：在十分必要时采用，并须在心电图观察下进行。每次0.25g，以5%葡萄糖液稀释至50ml缓慢静注。小儿每次2mg/kg。

注意事项：1、用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄饱和量，以免心律转变后心跳加快，导致心力衰竭。2、奎尼丁与地高辛联合应用时，由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血浓度，故联合应用时应减少地高辛的用量。3、每次给药前应仔细观察心律和血压改变，并避免夜间给药。在白天给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。4、患心房颤动的病人，用药过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。5、对于有应用奎尼丁的指征，但血压偏低或处于休克状态的病人，应先提高血压、纠正休克，然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。6、严重心肌损害的病人和孕妇忌用。7、静注常引起严重的低血压，有较大的危险性，须注意。禁用于有严重心肌病变。Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、洋地黄中毒、原有Q-T间期延长、妊娠、严重肝肾功能损害及对本品有过敏反应者，慎用于Ⅰ度房室传导阻滞、显著心动过缓、低血压、重症肌无力者。每次服药前要检查血压、心率和心律，并记录心电图，避免低血钾。 不良反应：1、心血管系统：本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。诱发室性心动过速（扭转性室性心动过速）或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生

抗心律失常药物分类、作用机制和用法

抗心律失常药物分类、作用机制和用法 一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法 药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50年历史。60年代,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到80年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。 90年代初,ＣＡＳＴ结果公布,人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩 的患者中,应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系 ,并开始注意Ⅲ类药物的发展。 （一）抗心律失常药物分类 抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类,根据药物不同的电生理作用分为四类 (表1)。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的 ,如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ)作用,又有延长ＱＴ间期(Ⅲ类)作用 ;胺碘酮 同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰａ类,但它的活性代谢产物Ｎ-乙酰普鲁卡因胺(ＮＡＰＡ)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。因此 ,在19 91年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类”(Siciliangambit)。该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节,便于选用相应的药物。在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置.该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用VaughanWilams分类。药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表 1。 表 1 抗心律失常药物分类

药理学考试重点精品习题_第二十四章_抗心律失常药

第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长 C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变

D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A 奎尼丁 B 普鲁卡因胺 C 普萘洛尔 D 胺碘酮 E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、 K+、C a2+ 通道的药物是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 苯妥英钠 D 奎尼丁 E 普萘洛尔

药理学第十八章 抗精神失常药

第十八章抗精神失常药 一、选择题 Ａ型题 1、抗精神失常药是指： A 治疗精神活动障碍的药物 B 治疗精神分裂症的药物 C 治疗躁狂症的药物 D 治疗抑郁症的药物 E 治疗焦虑症的药物 2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是： A 吸收少 B 排泄快 C 首关消除 D 血浆蛋白结合率高 E 分布容积大 3、作用最强的吩噻类药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 4、可用于治疗抑郁症的药物是： A 五氟利多 B 舒必利 C 奋乃静 D 氟哌啶醇 E 氯氮平 5、锥体外系反应较轻的药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？ A 肾上腺素 B 多巴胺 C 麻黄碱 D 去甲肾上腺素 E 异丙肾上腺素 7、氯丙嗪的禁忌证是： A 溃疡病 B 癫痫 C 肾功能不全 D 痛风 E 焦虑症

8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是： A 吸收不规则 B 局部刺激性强 C 与蛋白质结合 D 吸收太慢 E 吸收太快 9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断： A 多巴胺（DA）受体 B a肾上腺素受体 C b肾上腺素受体 D Ｍ胆碱受体 E N胆碱受体 10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A 呕吐中枢 B 胃粘膜传入纤维 C 黑质－纹状体通路 D 结节－漏斗通路 E 延脑催吐化学感觉区 11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A 血液 B 肝脏 C 肾脏 D 脑 E 心脏 12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 氟奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 14、可作为安定麻醉术成分的药物是： A 氟哌啶醇 B 氟奋乃静 C 氟哌利多 D 氯普噻吨 E 五氟利多

抗心律失常药物分类

抗心律失常药物分类（转载） 全网发布：2011-06-23 20:52 发表者：刘修庄 (访问人次：1755) 类别作用通道和受体ＡＰＤ或ＱＴ间期常用代表药物 -------------------------------------------------------------------------------------------- Ⅰａ阻滞ⅠＮａ+ + 延长 + 奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺 Ⅰｂ阻滞ⅠＮａ缩短 + 利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼 Ⅰｃ阻滞ⅠＮａ+ + + 不变氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪 --------------------------------------------------------------------------------------------------------- 抗心律失常药物用法 1.Ⅰ类药物 （1）奎尼丁 :是最早应用的抗心律失常药物 ,常用制剂为硫酸奎尼丁 ( 0.2ｇ/片 )。主要用于房颤与心房扑动 (房扑 )的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加 ,近年已少用。应用奎尼丁转复房颤或房扑 ,首先给 0.1ｇ试服剂量 ,观察 2ｈ如无不良反应 ,可以两种方式进行复律 :①0.2ｇ、1次 /8ｈ,连服 3ｄ左右 ,其中有 30%左右的患者可恢复窦律 ; ②首日 0.2ｇ、1次 /2ｈ、共5次 ,次日 0.3ｇ、1次 /2ｈ、共 5次 ,第三日 0.4ｇ、1次 /2ｈ、共 5次。每次给药前测血压和ＱＴ间期 ,一旦复律成功 ,以有效单剂量作为维持量 ,每 6～ 8ｈ给药一次。在奎尼丁复律前 ,先用地高辛或β受体阻滞剂减缓房室结传导 ,给了奎尼丁后应停用地高辛 ,不宜同用。对新近发生的房颤 ,奎尼丁复律的成功率为 70%～ 80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前应纠正心力衰竭 (心衰 )、低血钾和低血镁 ,且不得存在ＱＴ间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初 3ｄ内 ,因此复律宜在医院内进行。 （2）普鲁卡因胺 :有片剂和注射剂 ,用于室上性和室性心律失常的治疗 ,也用于预激综合征房颤合并快速心率 ,或鉴别不清室性或室上性来源的宽ＱＲＳ心动过速。它至今还是常用药物,但在我国无药供应。治疗室速可先给负荷量 15mg/kg,静脉注射 (静注)速度不超过 50mg/min,然后以 2～ 4mg/min静脉滴注(静滴 )维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应 ,用药时应有另外一个静脉通路 ,可随时滴入多巴胺 ,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。用药时应有心电图监测。应用普鲁卡因胺负荷量时可产生ＱＲＳ增宽 ,如超过用药前 50%则提示已达最大的耐受量 ,不可继续使用。静注普鲁卡因胺应取平卧位。口服曾用于治疗室性或房性期前收缩 ,或预防室上速或室速复发 ,用药为 0.25～ 0.5ｇ、1次 /6ｈ,但长期使用可出现狼疮样反应 ,已很少应用。 (3)利多卡因 :对短动作电位时程的心房肌无效 ,因此仅用于室性心律失常。给药方法 :负荷量1.0mg/kg, 3～ 5min内静注 ,继以 1～2mg/min静滴维持。如无效 ,5～10min后可重复负荷量 ,但 1ｈ内最大用量不超过 200～300mg( 4.5mg/kg)。连续应用 24～ 48ｈ后半衰期延长 ,应减少维持量。在低心排血量状态 , 70岁以上高龄和肝功能障碍者 ,可接受正常的负荷量 ,但维持量为正常的 1/2。毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。