安普霉素

硫酸安普霉素可溶性粉说明书

【兽药名称】

通用名称：硫酸安普霉素可溶性粉

商品名称：

英文名称：Apramycin Sulfate Soluble Powder

汉语拼音：Liusuan Anpumeisu Kerongxingfen

【主要成分】硫酸安普霉素

【性状】本品为微黄色至黄褐色粉末。

【药理作用】

药效学安普霉素属氨基糖苷类抗菌药，对多种革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、假单胞菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、巴氏杆菌、猪痢疾密螺旋体、支气管炎败血博代氏杆菌）及葡萄球菌和支原体均具杀菌活性。

安普霉素独特的化学结构可抗由多种质粒编码钝化酶的灭活作用，因而革兰氏阴性菌对其较少耐药，许多分离自动物的病原性大肠杆菌及沙门氏菌对其敏感。安普霉素与其他氨基糖苷类不存在染色体突变引起的交叉耐药性。

药动学内服可部分吸收（尤其新生仔畜），吸收量同剂量有关，并随动物年龄增长而减少。药物以原形通过肾脏排泄。犊消除半衰期为4.4小时，绵羊、兔和鸡的消除半衰期为0.8～1.7小时。

【药物相互作用】（1）与青霉素类或头孢菌素类合用有协同作用。

（2）本品在碱性环境中抗菌作用增强，与碱性药物（如碳酸氢钠、氨茶碱等）合用可增强抗菌效力，但毒性也相应增强。当pH值超过8.4时，抗菌作用反而减弱。

（3）与铁锈接触可使药物失活。

（4）与头孢菌素、右旋糖酐、强效利尿药（如呋塞米等）、红霉素等合用，可增强本品的耳毒性。

（5）骨骼肌松弛药（如氯化琥珀胆碱等）或具有此种作用的药物可加强本品的神经肌肉阻滞作用。

【作用与用途】氨基糖苷类抗生素。主要用于治疗猪、鸡革兰氏阴性菌引起的肠道感染。

【用法与用量】以本品计。混饮：1L水，鸡2.5g～5g，连用5日；每1㎏体重，猪0.125g，连用7日。

【不良反应】内服可能损害肠壁绒毛而影响肠道对脂肪、蛋白质、糖、铁等的吸收。也可引起肠道菌群失调，发生厌氧菌或真菌等二重感染。

【注意事项】（1）蛋鸡产蛋期禁用。

（2）本品遇铁锈易失效，混饲机械要注意防锈，也不宜与微量元素制剂混合使用。

（3）饮水给药必须当天配制。

【休药期】猪21日，鸡7日。

【规格】100g：10g(1000万单位）

【包装】100g/袋

【贮藏】避光，密闭，在干燥处保存。

万古霉素说明书

注射用盐酸万古霉素说明书 【药品名称】通用名：注射用盐酸万古霉素 英文名：Vancomycin Hydrochloride for Intravenous 【性状】本品为白色粉末或冻干之块状物。 【药理毒理】抗菌作用：在体外药敏实验中，万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA ）有效，与其他种类的抗菌药物无交叉耐药，另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验 中，万古霉素对革兰阴性菌无效。 作用机制：万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞壁的通透性，阻碍细菌RNA的合成。【药代动力学】血中浓度监测：为确保药物有效性，避免副作用的产生，对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼 儿、与可引起肾、听力损害的药物（氨基糖苷类抗生素等）联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2 小时后血中浓度为25-40卩g/mL,最低血药浓度（谷间值，下次给药前值）不要超过10卩g/mL，有报道指出静 滴结束1-2小时后血中浓度为60-80卩g/mL以上，最低血药浓度持续超过30卩g/mL以上，可出现肾、听力损 害等副作用。 肾功能损害患者的给药：肾功能损害患者同健康人相比。血中药物浓度的半衰期延长，有必要对其用药量加以修正，从图1根据肌 酐清除率可计算出给药量的修正值。 0.10.2 0J0.40.50,6 0.7030.9 to 1.11^ 1.31 41.51.61.7181.92,0 肌冏馀率ml minkg 图1给药虽的匸常图表 血中浓度： 1）健康成年人（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数）

常用抗感染药物的药代动力学参数

常用抗感染药物的药代动力学参数 药物 剂量与给 药途径 血药峰浓度均 值或范围(mg/L) 血半衰期 (h) 口服吸收 (％) 蛋白结合率 (％) 清除途径 尿排出率 (％) 青霉素(G) 60万IU im 6～8 0.6 10~15 46～58 肾、肝75～90 青霉素V 500mg po 3～4 1.0 35 75～80 肾、肝35～40 苯唑西林 1.0g po 0.5g ivgtt 11.7 43 0.5～1.0 30～33 90～94 肾、肝23～31 氨苄西林 1.0g im 12 1.0 30～50 17～29 肾、肝50～60 阿莫西林0.5g po 7.5 1.0 60 18 肾、肝60 哌拉西林 4.0g ivgtt 350 1.0～1.5 17～22 肾、肝70 头孢唑林 1.0g im 64 1.8～2.0 74～86 肾70～80 头孢氨苄0.5g po 16～18 1.0～1.5 90 10～15 肾70～90 头孢拉定0.5g po 16 1.0～1.5 90 6～10 肾80～90 头孢克洛0.5g po 12.4 0.8 50～93 25 肾、肝52～85 头孢丙烯0.5g po 10.5 1.3～1.8 89～95 36 肾60～80 头孢克肟0.2g po 2.6～2.9 3 40～52 70 肾16～21 头孢替安0.5g iv 51 0.72 肾60～80 头孢呋辛0.75g im 0.75g iv 27 50 1.1～1.4 30～40 肾90 头孢呋辛酯250mg po 4.1 1.2～1.6 36～52 肾32～48 头孢噻肟 1.0g im 1.0g iv 25 102 1.0 35～45 肾、肝60 头孢唑肟 1.0g iv 132 1.5～1.9 30 肾80 头孢曲松 1.0g im 1.0g iv 55 150 8 95 肾、肝40～60 头孢哌酮 1.0g im 1.0g iv 44 153 1.7 90 肾、肝20～30 头孢他啶 1.0g im 1.0g iv 37 60～83 1.7 10～17 肾75 头孢吡肟 2.0g iv 163 2.1 20 肾85 氨曲南 1.0g iv 125 1.8 27～51 肾60～70 亚胺培南0.5g ivgtt 40 1.0 13～21 肾60～75 美洛培南 1.0g ivgtt 49 1.0 2 肾80 庆大霉素40mg im 2～6 2～3 2 0 肾70 妥布霉素80mg im 3.7 2～3 0 肾84～93 奈替米星2mg/kg ivgtt 7 2.5 <3 肾 60～90 异帕米星200mg ivgtt 17.1 1.8 <3 肾 85 7.5mg/kg im 7.5mg/kg iv 21 38 1.9～ 2.3 0 肾85～98 链霉素0.5g im 5～20 2～3 0.5 20～40 肾53～90

万古霉素

万古霉素说明书 成份万古霉素盐酸盐Vancomycin HCl 适应症对甲氧西林具有抗药性之葡萄球菌所引起的严重或致命感染。对青霉素过敏患者及不能使用其它抗生素，包括青霉素、头孢菌素类，或治疗无效患者。对其他抗菌素具有抗药性，而对万古霉素敏感的细菌引起的感染。葡 萄球菌所导致之心内膜炎。对其他因葡萄球菌引起的感染包括败血症、骨感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织 感染亦有疗效。单独使用万古霉素来治疗链球菌，类白喉杆菌所引起的心内膜炎或是并用氨基糖甙类抗菌素治 疗效果均佳。与利福平，氨基糖甙类或两者一起并用，对植入人工瓣膜初期，由表皮葡萄球菌或类白喉杆菌引 起之心内膜炎疗效颇佳。由于长期服用广谱抗生素诱导的、由难辨梭状杆菌引起之伪膜性结肠炎。患有先天性 心脏病，风湿热或后天瓣膜性心脏病，并对青霉素过敏之患者。在进行牙科手术或上呼吸道外科手术时，可使 用万古霉素来预防细菌性心膜炎。 用法用量成人：500mg，每8小时静脉点滴1次或1g，每12小时给药1次。 儿童：40mg/kg体重/日，每8小时给药1次。 7天以下新生儿：10mg/kg体重，每12小时给药1次。 8-28天新生儿10mg/kg体重，每8小时静脉点滴1次。 肾功能不全者：肌酐清除率为100mL/分者用1.5g/24小时； 肌酐清除率为90mL/分者用1.4g/24小时； 肌酐清除率为80mL/分者用1.2g/24小时； 肌酐清除率为70mL/分者用1g/24小时； 肌酐清除率为60mL/分者用925mg/24小时； 肌酐清除率为50mL/分者用770mg/24小时； 肌酐清除率为40mL/分者用620mg/24小时； 肌酐清除率为30mL/分者用465mg/24小时； 肌酐清除率为20mL/分者用310mg/24小时； 肌酐清除率为10mL/分者用155mg/24小时。 轻中度肾功能不全者，初次剂量不应少于15mg/kg体重，以后则给予1.9mg/kg体重/24小时，以维持稳定的 血药浓度。严重的肾功能不全者，可给予250mg-1g/次，间隔数天给药1次。无尿的患者，剂量为每7-10 天给予1g。 药物过量 必须注意维持肾小球过滤功能，报导用酚甲醛树脂化合物XAD-4做离子交换有一些帮助。 禁忌 对糖肽类抗生素过敏的病人。 警告偶然快速给药(例如在数分钟内)，可能伴发血压异常，在罕有情况下，也会出现心脏停跳。万古霉素应以稀释溶液静点，静点时间须达60分钟以上，以防止过速点滴引起之反应。停止点滴，可迅速停止此种副作用。 接受本药治疗可能会发生永久性或暂时性耳毒性，多数发生于用药过量的病人，原本有失聪现象或正同时接受 其他耳毒性药物治疗者。例如氨基糖甙类抗生素，肾功能不全的病人慎用，并应调节用药剂量，因长期高血药 浓度会轻微地增加毒副作用发生的危险。 注意事项有肾功能失调或病人正同时接受氨基糖甙类抗菌素治疗，应进行连续的肾功能及听力功能试验。 有发生可逆性嗜中性白血球减少症的报告，所以如果进行长期疗法，或是并用之药物会导致嗜中性白血球减少 症时，应定期测定白血球数。 与静脉点滴有关的副作用(包括低血压、脸红、红斑、荨麻疹及瘙痒)发生频率，随着合用麻醉药而增加，于使 用麻醉药前60分钟滴注本品，可将由此而引起的副作用减至最少。 儿童用药 未成熟的新生儿及年幼婴儿，最好确定所需的万古霉素血清浓度。

万古霉素说明

【药品名称】 注射用盐酸去甲万古霉素 【英文名】 Norvancomycin Hydrochloride for Injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Y ansuanqujiawangumeisu 【主要成分】 盐酸去甲万古霉素 【化学名】 化学名称:(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-O-(3-氨基-2,3,6-三脱氧-3-C-甲基-α-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38α-十四氢-7,22,28,30,32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(氨基)戊酰氨基-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11:18,21-二亚乙烯基-23,36-(亚氨基亚甲基)-13,16:31,35-二亚甲基-1H-16H-[1,6,9]噁二氮杂环十六基[4,5-m][10,2,16]-苯并氧杂二氮杂环二十四素-26-羧酸盐酸盐。 【结构式】 【分子式】 C65H73Cl2N9O24·HCl 【分子量】 1471.71 【性状】 本品为淡棕色粉末。 【药理毒理】 本品对多数革兰阳性菌包括球菌和杆菌具有杀菌作用，包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌。可抑制肠球菌属生长，对厌氧链球菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、防线菌、白喉杆菌、淋球菌也有一定抗菌作用。对多数革兰氏阳性菌:分歧杆菌、衣原体及真菌均无效。 本品作用机制为抑制细菌细胞壁的合成，其作用部位与青霉素类和头孢菌素类不同。本品与细胞壁前体D-丙氨酰-D-丙氨酸紧密结合，导致细菌细胞溶解；也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成；本品不与青霉素类竞争结合部位。 【药代动力学】

阿奇霉素软胶囊在健康志愿者的药代动力学与相对生物利用度

４４２ 中国临床药理学杂志 第２３卷第６期２００７年１１月（总第１１０期） 阿奇霉素软胶囊在健康志愿者的药代动力学与 相对生物利用度 ＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓａｎｄｒｅｌａｔｉｖｅｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎｉｎｓｏｆｔｃａｐｓｕｌｅｓｉｎｈｅａｌｔｈｙＣｈｉｎｅｓｅｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ 吴慧暂，魏敏杰，赵海幽， 姚维凡，王爽，刘明妍 ≤孛嚣簇褥大学药学茨骜壤擘教蘩室，淀骥 １１０００１） ＷＵＨｕｉ—ｚｈｅ，ＷＥＩＭｉｎ—ｊｉｅ， ＺＨＡＯＨａｌ—ｓｈａｎ，ＹＡＯＷｅｉ—ｆａｎ，ＷＡＮＧＳｈｕａｎｇ，ＨＵＭｉｎｇ—ｙａｎ （ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ繇娩｝拗酷，ＣｈｉｎａＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ１１０００１，Ｃｈｉｎａ） 收稿日期：２００７—０２—０７ 修回日期：２００７—１０—０９ 作者简介：爨慧蜇（１９８０一），女，助教，硬士，主要簸事药物鼗瀣凌宠攀疆究 通讯作者：魏敏杰，教授，博士燕导绛 Ｔｅｌ：（０２４）２３２５６６６６—５３１８ Ｅ—ｍａｉｌ：ｍｊｗｅｉ＠ｍａｌｌ．ｃｍｕ．ｅｄｕ．伽攘要：黉的建立人盘浆中阿奇霉素（犬环痰蘸类抗生素）耱高效滚裙色谱一质谱测定方法，用于研究阿奇霉素软胶囊在人体的药代动力学及相对生物利用度。方法１８例健康男性志愿者单剂爨口服阿奇霉素软胶囊受试制剂或参比制荆５００ｍｇ后，用建立的方法测定阿奇霉素的血药浓度，用３Ｐ９７药代毯力学软传求算药代动力学参数，以双攀侧‘检验进行生物等效经评徐。结果受试制荆与参吃制剂的主要药代动力学参数：ｅ一分剐为（６７６，６４－２８３．１），（６６３．４＋２９８．３）ｎｇ?ｍＬ～；ｆ一分别为（１．９±０．５），（２．０±０．６）ｈ；￡ｌ／２分另Ｕ为（５０．４±１４．３），（４９．１±１４．５）ｈ；ＡＵＣｏ—１４４分另Ｕ为（５０２５．１±８８１．９），（４８５７．５±９４６．８）ｎｇ?ｈ?ｍＬ一１；ＡＵＣ。一。分男４为（５８２７．３±８９８．０），（５６３８．９意９９８。５）ｎｇ?ｈ?ｍＬ～。穗ｘ季垒物剩震度隽民一ｌ槲＝（１０５。８４－２２．８）％。缩论２制剂为生物等效制剂。 关键词：阿奇霉素；高效液棚色谱一质谱；药代动力学；相对生物利用度 中图分类譬：Ｒ９６９。１；Ｒ９７８．１５文献标识码：Ａ 文章编号：１１３０１—６８２１ｆ２００７》０６—０４４２一∞ Ａｂｓｔｒａｃｔ：０ｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎｉｎｈｕｍａｎｐｌａｓｍａｂｙａＨＰＬＣ—ＭＳｍｅｔｈｏｄ，ａｎｄｔｏｓｔｕｄｙｉｔｓｐｈａｒｍａｅｏｋｉｎｅｔｉｃｓａｎｄｒｅｌａｔｉｖｅｂｉｏ—ａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｉｎｈｅａｌｔｈｙ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ．ＭｅｔｈｏｄｓＡｓｉｎｇｌｅｏｒａｌｄｏｓｅ５００ｍｇｏｆｔｗｏｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓｏｆａｚｉｔｈｒｏｍｙｅｉｎｗａｓｇｉｖｅｎｔｏ１８ｈｅａｌｔｈｙｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓｉｎａｎｏｐｅｎｒａｎｄｏｍｉｚｅｄｃｒｏｓｓ—ｏｖｅｒｓｔｕｄｙ．Ｔｈｅｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｐａｒａｍｅｔｅｒｓｗｅｒｅｃａｌｃｕｌａｔｅｄｂｙ３Ｐ９７ｓｏｌ｜ｗａｒｅ．ＢｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｃｅＷａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙａｔｗｏｏｎｅ—ｓｉｄｅｔ—ｔｅｓｔｓ．Ｒ姻ｌｌｌｔｓＴｈｅｍａｉｎｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｅｐａｒａｍｅｔｅｒｓｏｆｔｅｓｔａｎｄｒｅｆｅｒｅｎｃｅｃａｐｓｕｌｅｓｆｏｒａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎｗｅｒｅａｓｆｏｌｌｏｗｓ：ｅｍ≮ｗｅｒｅ（６７６．６童２８３。１）ａｎｄ（６６３．４±２９８．３）ｎｇ?ｍＬ一１，￡一ｗｅｒｅ（１．９±Ｏ．５）ａｎｄ（２．０±０．６）ｈ，ｔｌ／２ｗｅｒｅ（５０．４士１４．３）ａｎｄ（４９．１±１４．５）ｈ，ＡＵＣｏ—１４４ｗｅｒｅ（５０２５．１士８８１．９）ａｎｄ（４８５７．５±４６．８）ｎｇ?ｈ?ｍＬ～，ＡＵＣｏ一。ｗｅｒｅ（５８２７．３±８９８．Ｏ）ａｎｄ（５６３８。９±９９８。５）ｎｇ?ｈ?ｍＬ～．ＴｈｅｒｅｌａｔｉｖｅｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆｔｈｅｔｅｓｔｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｗａｓＦｏ—ｌ辨＝（１０５．８土２２．８）％．ＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎＴｈｅｔｗｏｆｏｒｍｕ］ａｔｉｏｎｓａｒｅｂｉｏｅｑｕｉｖａ－ｌｅｎｔ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ；ＨＰＬＣ——ＭＳ；ｐｈａｒｍａｅｏｋｉｎｅｔｉｃｓ；ｒｅｌａｔｉｖｅｂｉｏ－ａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ 阿奇霉素（ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）是一种新擞１５元环含氮大环内酯类扰生素，通过与敏感菌的细胞核糖体５０Ｓ溅单位结合，干扰细菌蛋白质 　万方数据

阿奇霉素特点

再谈阿奇霉素 阿奇霉素是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素，通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 可覆盖社区呼吸道感染的常见病原体。阿奇霉素在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素, 抗生素专家对它的评价很高，临床上对它的应用也有很多讨论，今天我们再谈谈阿奇霉素。一、独特的药代动力学特点多项临床研究证实，阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。究其原因，这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相关。吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物，从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称“特洛伊木马现象”。多数抗生素在常规用药时，因药物浓度高于抑菌浓度，不存在 PAE 效应。而阿奇霉素无论是在高于或低于 MIC 时，均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性，使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素，从而在有效保证抗菌疗效的同时，缩短抗生素暴露时间。二、治疗疗程由于阿奇霉素独特的药代动力学特点，故其血药浓度较底, 而组织浓度高。有实验证实, 服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度,10 天后血清内仍有 0.3-0.6μg/ L , 根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的 MIC90 数值, 阿奇霉素代谢到第 4 天后其浓度低于该菌的 MIC90 时, 就在第 4 天前开始再服第二次药 (如病情需要)。

对 MP 肺炎来说, 服用 10mg/ (kg?d) 用 3 天, 在第 10 天即停药7 天后阿奇霉素血清浓度已在 0.3-0.6μg/ L , 而 MP 对阿奇霉素的 MIC90 是 0.02～0.40μg/ L 。因此在停药 7 天后应服第二次药, 如对肺炎链球菌, 则停 4 天就须服第 2 次, 停 7 天就太长, 达不到需要的浓度, 效果会差。为确保疗效，一般服三停四。故一般作为肺炎的首选药物，但不作为支原体血症的一线药物。支原体血症一般静滴红霉素的疗程 1-2 周, 然后根据体温, 有无并发症, 以及咳嗽症状改善情况而决定停滴, 并采用序贯治疗, 全疗程应 3-4，序贯治疗的首先药物阿奇霉素。如果是难治性 MPP，可加用其它抗生素或激素。三、静脉给药速度在阿奇霉素的说明书上有这样的要求：静脉给药终浓度为 1.0mg/ml 时输液时间为 3 小时；终浓度为2.0mg/ml 时输液时间为 1 小时。为什么浓度越低，滴速越慢，浓度越高，滴速越快呢呢？关于这个问题，主要有两种讨论意见： 1. 与阿奇霉素的不良反应有关。阿奇霉素注射液不良反应主要有静脉炎，国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。具体应该是：配置 1mg/ml（500ml），滴注时间应不得小于3 小时；配置 2mg/ml（250ml），滴注时间不得小于一小时，不良反应发生率相对会少。即：静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素，不易发生静脉炎，故高浓度高滴速。高浓度高滴速，低浓度低滴速，是在实验结果上给出的减少静脉炎不良反应的推荐。 2. 滴注时间长短首先与配液总量有关，即在在固定剂量下，浓度小所使用的溶媒量多，浓度大所使用溶媒量少。例如：0.5g 阿奇霉素稀释至 1mg/ml 需要

佳美舒(阿奇霉素肠溶胶囊)

佳美舒(阿奇霉素肠溶胶囊) 【药品名称】 商品名称：佳美舒 通用名称：阿奇霉素肠溶胶囊 英文名称：Azithromcin Enteric-coated Capsules 【成份】 主要成分是阿奇霉素 【适应症】 该药品可用于治疗：1.呼吸系统感染；2.泌尿系统感染；3.耳鼻喉口腔科感染；4.皮肤软组织感染。 【用法用量】 口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。成人用量：⒈沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g ；⒉对其他感染的治疗：第1日0.5g顿服，第2-5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。小儿用量：可打开服用。 ⒈治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服，第2-5日，每日按体重5mg/kg 顿服。⒉治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服，连用5日。或遵医嘱。【不良反应】 本品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。1.常见不良反应有：1.胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；2.皮肤反应：皮疹、瘙痒等；3.其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等；2.临床中还观察到下列＜1%的不良反应：1.消化系统：消化不良、胃肠胀气、黏膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；2.神经系统：头痛、嗜睡等；3.过敏反应：支气管痉挛等；4.其它反应：味觉异常等；3.上市后口服制剂还观察到以

下不良反应，其与本品是否相关尚不清 【禁忌】 对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1.进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。 2.轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。 4.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。 5.治疗期间，若患者出现腹泻症状 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。 老人注意事项： 尚不明确。 【药物相互作用】 根据国外进行的药物相互作用研究资料介绍，获得以下有关本品信息：抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%，未见对总生

阿奇霉素注射液说明书

阿奇霉素注射液说明书 【化学名】9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-红霉素A 【英文名】Azithromycin Injection 【成份】本品主要成分为阿奇霉素 【性状】本品为无色澄明液体。 【作用类别】 【药理毒理】阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其它链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠杆菌、伤寒（伤门）杆菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病原体）（lyme disease agent）、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。 【药代动力学】 【适应症】? 本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 1．由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2．由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。 【用法和用量】? 将本品加入到250ml或500ml的0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间：1mg/ml：滴注3小时；2 mg/ml：滴注1小时。 治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用口服阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7～10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。 治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。 【不良反应】 1．本品常见不良反应有：①胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；②局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；③皮肤反应：皮疹、搔痒等；④其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等； 2．本品尚可引起下列反应：①消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等；②神经系统：头痛、嗜睡等；③过敏反应：支气管痉挛等；④其它反应：味觉异常等；⑤实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

万古霉素个体化给药临床药师指引.

万古霉素个体化给药临床药师指引 （广东省药学会2015年2月6日印发） 卫生部全国细菌耐药监测网（Mohnarin）数据显示，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（Methicillin-resistantStaphylococcus aureus，MRSA）分离率逐年上升，已成为医院感染重要的革兰阳性细菌[1]。 万古霉素作为首个糖肽类抗菌药物，是具有三重杀菌机制的杀菌剂，通过抑制细菌细胞壁的合成、改变细菌细胞膜的通透性以及阻止细菌胞浆内RNA的合成而杀灭细菌，是治疗MRSA 感染的首选药物之一。但由于万古霉素的耳、肾毒性与其浓度相关，故临床应用时需对特定人群进行血药浓度监测。并且在新生儿、儿童重症监护室患者、肥胖者、重症感染患者等人群中万古霉素的研究表明，部分上述患者沿用常规的万古霉素剂量仍无法达到治疗所需的理想血药浓度。因此，为了进一步优化和规范万古霉素在不同人群中的使用，根据患者的病理生理情况调整给药方案，有必要时应进行万古霉素血药浓度监测。 随着研究对不同人群中万古霉素药代动力学差异认知的深化，如何科学、合理、个体化地使用万古霉素已成为临床迫切需要解决的问题。我国各省市间万古霉素血药浓度监护存在一定差异，部分医护人员仍缺乏实际应用经验，严重影响万古霉素疗效的发挥和不良反应的预防。本指引基于国内外指南、专家共识以及临床研究证据，制定出万古霉素的血药浓度监测以及剂量调整方案，为万古霉素的个体化给药提供参考意见。 1万古霉素药动学特征 1.1吸收 腹腔给药生物利用度为：38%～60%[2]；滴眼给药：可在前房达到有效治疗浓度[3]；口服：口服基本不吸收，生物利用度低于5%[4]。 1.2分布 蛋白结合率：18%（终末期肾病）至55%（正常肾功能），低蛋白血症患者（烧伤、终末期肾病等患者）为19%～29% [5]。肾功能正常者万古霉素表观分布容积见表1。 表1 万古霉素表观分布容积

阿奇霉素在防治动物疾病上的应用

阿奇霉素在防治动物疾病上的应用阿奇霉素——第二代大环内脂类抗生素。其作用机制与泰乐菌素相似，但与泰乐菌素、红霉素、罗红霉素相比，阿奇霉素抗菌谱更广，药理更全面；同时，阿奇霉素对酸稳定，半衰期长，在机体病灶部位的药物深度高于同一器官正常部位的3倍以上，因此被称为“导弹霉素”。阿奇霉素化学名称为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S。14R）-13-[（2，6-二脱氧3-C-甲基-3-0-甲基A-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6，-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]]-1-氧-6-氮杂环十五烷-15酮。分子式：C35H72N2O18 分子量：749.00。为了制剂方便（如增加溶解度）或改善副作用（减少刺激性），有时候需要将药物转化成盐、酯，它们的活性成分没有根本改变。使用同一通用名的制剂可以有很多，国内批准生产、销售和使用的品种有阿奇霉素片、阿奇霉素分散片、阿奇霉素胶囊、阿奇霉素软胶囊、阿奇霉素颗粒、阿奇霉素细粒剂、阿奇霉素预混剂、阿奇霉素注射液、阿奇霉素氯化钠注射液、阿奇霉素葡萄糖注射液，注射用盐酸阿奇霉素，硫酸阿奇霉素注射液，富马酸阿奇霉素片、富马酸阿奇霉素胶囊，注射用马来酸阿奇霉素，注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠，注射用阿奇霉素磷酸二氢钠，注射用门冬氨酸阿奇霉素，乳糖酸阿奇霉素注射液等等。 一、阿奇奇霉素的药理作用

阿奇霉素通过阻碍细菌转肽过程从而抑制细菌蛋白质的合成。实 验证明阿奇霉素对大部分致病性革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支 原体、衣原体有抗菌作用，如金黄葡萄球菌、链球菌、流感、副流感嗜血杆菌、副溶血性杆菌、巴氏杆菌、肺炎支原体等。阿奇素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单 位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。阿奇霉素在兽医临床上主要用于敏感的革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及多种厌氧菌引起的呼吸道、泌尿道及其他组织感染。 二、阿奇霉素的毒理研究 目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格的对照的临床试验。由 于动物生殖研究的结果并不总是能测出的情况，因此，只有在确实必要时，妇女和孕畜才能使用阿奇霉素。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎仔无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料。动物试验资料不能完全预示人类的应用情况。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。 三、药代动力学 阿奇霉素口服后迅速吸收，生物利用度为37%。在人单剂口服0.5g 后,达峰时间为2.5-2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4-0.45mg/L.本