第四章-循环系统药物

第四章 循环系统药物

一、单项选择题

1.非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ ） A.1-异丙氨基-3-[（对-(2-甲氧基乙基)苯甲氧基]-2-丙醇 B.1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸 2.属于钙通道阻滞剂的药物是（ ）

A. B . C. D. E. 3.华法林钠在临床上主要用于（ ）

A.抗高血压

B.降血脂

C.心力衰竭

D.抗凝血

E.胃溃疡

4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类药物（ ） A.盐酸胺碘酮 B.盐酸美西律

C. D.硫酸奎尼丁 E.洛伐他丁 5.属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是（ ）

A.氯贝丁酯

B.洛伐他丁

C.地高辛

D.硝酸甘油

E.氯沙坦

6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光（ ）

A.硫酸奎尼丁

B.盐酸美西律

C.卡托普利

D.华法林钠

E.利血平

7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（ ） A.甲基多巴 B.氯沙坦 C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮 E.硝苯地平

8.盐酸美西律属于（ ）类钠通道阻滞剂（ ） A.Ⅰa B .Ⅰb 、 C.Ⅰc

D.Ⅰd

E.上述答案都不对 9.属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是（ ）

A.依普沙坦

B.氯沙坦

C.坎地沙坦

D.厄贝沙坦

E.缬沙坦

10.下列他丁类调血脂药物，哪个不属于2-甲基丁酸萘酯类药物（ ） A.美伐他汀 B.辛伐他汀 C.洛伐他汀 D.普伐他汀 E .阿他伐他汀

11．强心苷药物的配糖基甾核的立体结构对药效的影响很大，其中，C-17位的内酯为以下哪种时相对活性最强（ ）

A ．β-构型，有双键存在

B ．α-构型，有双键存在

C ．都相同

D ．β-构型，双键被还原

E ．α-构型，无双键

12．Milrinone(米力农)属于哪类正性肌力药（ ）

A ．强心苷类

B ．磷酸二酯酶抑制剂类

C ．钙敏化剂类

D ．钙拮抗剂类

N H

C O O C

CH 3CH 3

CH 3O

OCH 3

NO 2

E．离子通道阻断剂类

13．下列关于NO供体药物的表述中不正确的是（）

A．NO Donors Drug 在生物条件下释放得到外源性NO分子而舒张血管

B．除了硝酸酯类处，NO Donors Drug 还包括吗多明和硝普钠等药物

C．硝酸酯类吸收快、起效快，但不稳定，有一定副作用

D．硝酯酯类的药理作用水平与分子中的硝酯酯基团个数有关

E．经过肝首过效应后，大部分被代谢，故硝酯酯类药物血药浓度较低

14．作为ⅠA类钠离子通道阻滞剂，Quinidine（奎尼丁）由于发生羟基化而失活的的位置是（）

A．喹啉环的8′位B．喹啉环的2′位

C．喹宁环的2位D．喹宁环的4位

E．喹宁环的双键

15．在光和热的影响下，Reserpine（利血平）的何处发生差向异构化，生成无效的差向异构体（）

A．3α-H B．3β-H

C．15α-H D．20α-H

E．17α-甲氧基

16．具有下列化学结构的药物是（）

A．Cloonidine（中乐定，中枢α-肾上腺素受体激动剂）

B．Moxonidine（莫索尼定，中枢α-肾上腺素受体激动剂）

C．Methydoba（(甲基多巴，中枢α-肾上腺素受体激动剂）

D．Phentolamine（酚妥拉明，α-肾上受体拮抗剂）

E．Enoximone（依诺昔酮磷酸二酯酶抑制剂）

17．关于HMG-CoA 还原酶抑制剂Lovastatin（洛伐他汀）的构效关系的论述中，不正确的是（）

A．与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性

B．分子中的3-羟基己内酯的部分是活性的必需基团

C．分子中的二甲基丁酸部分是活性的必需基团

D．芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性的存在是必要的

E．3-羟基己内酯与含双键脂肪性环之间以乙基或乙烯基为好

18．Quinidine（奎尼丁）为（）

A．非苷类强心药B．ⅠA类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

C．烷胺类抗心律失常药D．ⅠC类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

E．作用于中枢神经系统的抗高血压药

19．通过松弛血管平滑肌而过到降压止的的Hydrazine盐酸盐口服很快被吸收，24h后有75%以代谢物或原型通过肾排泄，决定体内代谢反应的步骤为（）

A．氧化B．乙酰化

C．葡萄糖醛酸酯化D．甲基化

E．还原

20．钙拮抗剂Nifedipine（硝苯地平）在临床上用于（）

A．肾性和原发性高血压，心力衰竭B．心律失常、急性或慢性心力衰竭

C．阵发性心动过速、期前收缩

D．预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压

E．阵发性心动过速、心绞痛

21．降压药Captopril（卡托普利）属于下列药物类型中的哪一种（）

A．碳酸酐酶抑制剂B．PDE抑制剂

C．钙敏化剂D．ACEI

E．HMG-CoA 还原酶抑制剂

22．Lovastatin（洛伐他汀）是下列药物类型中的哪一种（）

A．NO供体药物B．ACE抑制剂

C．钙通道拮抗剂D．HMG-CoA 还原酶抑制剂

E．血管紧张素II受体拮抗剂

23．按照Vaughan Willinms的分类方法，Quinidine（奎尼丁）属于下列抗心律失常药中的哪一类（）A．A类B．ⅠB类

C．Ⅱ类D．Ⅲ类

E．Ⅳ类

24．具有下列结构的药物在临床上作为（）

A．A2受体拮抗剂，抗高血压B．ACEI，抗高血压

C．钙拮抗剂，血管扩张药D．NO供体药物，血管扩张剂

E．PDE抑制剂

25．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为（）

A.只能是R-构型

B.只能是S-构型

C.可以是R-构型，也可以是S-构型

D.只能是1R, 2R-构型

E.只能是1S, 2S-构型

26．下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（）

A.普萘洛尔

B.纳多洛尔

C.艾司洛尔

D.特拉唑嗪

E.美托洛尔

27．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂（）

A.硫酸沙丁胺醇

B.酚妥拉明

C.普萘洛尔

D.麻黄碱

E.特拉唑嗪

二、配比选择题

【1～5】

A.利血平

B.哌唑嗪

C.甲基多巴

D.利美尼定

E.酚妥拉明

1.专一α1受体拮抗剂，用于充血性心衰

2.兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管

3.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

4.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管

5.作用于交感神经末梢，抗高血压

【6～10】

A.分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

B.分子中含联苯和四唑结构

C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D.结构中含单乙酯，为一前药

E.为一种前药，在体内，水解为β-羟基酸衍生物才具活性

6.洛伐他汀（）

7.卡托普利（）

8.地尔硫（）

9.依那普利（）

10.氯沙坦（）

【11～15】

A.乙酰唑胺

B.辛伐他汀

C.拉贝洛尔

D.雷米普利

E.吉非罗齐

11.HMG-CoA类降血脂药

12.苯氧乙酸类降血脂药

13.ACEI类降压药

14.b-受体阻滞剂类抗高血压药

15.碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药

【16～20】

A.易被氧化变色（尤其是在碱性条件下），应避光保存。氧化使溶液颜色加深

B.黄色结晶粉末，极易溶于丙酮等溶剂中。光照和氧化剂存在下易被氧化降解，其体内代谢物均无活性，80%有

肾排泄

C.其盐酸盐为针状晶体。分子中有两个手性碳原子，其中以顺式d-异构体活性最强，易被吸收，但生物利用度较

低，主要代谢包括脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基等

D.白色颗粒状固体，有两种光学异构体，结构中含有六氢吡啶，碱性较强，药用其醋酸盐。醋酸盐液稳定，光照促进分解，在胃肠道被迅速吸收，生物利用度达85%以上

E.溶于水、乙醇等，其左旋体活性强，对热稳定，光照和酸的存在都易引起氧化分解 16.硝苯地平 17.氟卡尼 18.甲基多巴 19.普萘洛尔 20.地尔硫卓

三、多项选择题

21.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是 A.1，4-二氢吡啶环为活性必需

B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系（增加）：H ＜甲基＜环烷基＜苯或取代苯基

E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 22.属于选择性β1受体阻滞剂有

A.阿替洛尔

B.美托洛尔

C.拉贝洛尔

D.吲哚洛尔

E.倍他洛尔 23.喹尼丁的体内代谢途径包括

A.喹啉环2'-位发生羟基化

B.O-去甲基化

C.奎核碱环8-位羟基化

D.奎核碱环2-位羟基化

E.奎核碱环3-位乙烯基还原 24.NO 供体药物吗多明在临床上用于

A.扩血管

B.缓解心绞痛

C.抗血栓

D.哮喘

E.高血脂 25.影响血清中胆固醇和甘油三酯的药物是 A.

B. C. D. E.

26.硝苯地平的合成原料有

A.α-萘酚

B.氨水

C.苯并呋喃

D.邻硝基苯甲醛

E.乙酰乙酸乙酯 27.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物有

A.N -去烷基化合物

B.O -去甲基化合物

C.N -去乙基化合物

D.N -去甲基化合物

E.S -氧化 28.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是

A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B.分子中含一个手性碳

C.不能被碱水解

D.是一个抗凝血药

E.属于ADP 受体拮抗剂 29.作用于交感神经末梢的降压药在

A.哌唑嗪

B.利血平

C.甲基多巴

CH 3

CH 3O O

HO O

C O CH 3

CH 2

CH

CH

3

D.胍乙啶

E.酚妥拉明 30.关于地高辛的说法，错误的有

A.结构中含三个α-D-洋地黄毒糖

B.C 17上连接一个六元环

C.属于半合成的天然苷类药物

D.能抑制磷酸二酯酶活性

E.能抑制Na +

/k +

-ATP 酶活性

四、问答题

1.以普萘洛尔为例，分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

2.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类

3.从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

4.以卡托普利为例，简要说明ACEI 类抗高血压的作用机制及为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法。

5.写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

6.简述NO 供体药物扩血管的作用机制。

7.洛伐他汀为何被称为前药？说明其代谢物的结构特点。 8.简要说明ACEI 的作用机制及优点。 9.简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。

10.从卡托普利和依那普利的结构，讨论它们的活性及副作用。 11.简述地尔硫卓的构效关系。

12.从硝苯地平及其类似物说明二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系和研究趋势。

五、案例学习

1．患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。同年，她65岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL 和胆固醇浓度都偏高：

总胆固醇=280mg/dL LDL=170mg/dL HDL=75mg/dL

甘油三酯=175mg/dL

王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又患上心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h ）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL 浓度降低到低于100mg/dL 的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好？

洛伐他汀 辛伐他汀 氯贝丁酯

（1

A C ．结合雌激素 D ．氯贝丁酯

（2 （3）胆汗酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？ （4）问题（1）的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？

2．患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利后，李某的血压得到了很好的控制。李先生夫妇虽经多年用依那普利治疗，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应。李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利，一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再多服一种最近被批准的新药氯沙坦，并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。

NaO 3

依那普利氯沙坦咪达普利

（1）阐明依那普利的作用机制，为解释该类药物为何可以用于治疗高血压。

（2）ACE抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症用药物来加以克服？何种生化途征可引起此种副作用？

（3）阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。

（4）

药物化学

名词解释 首过效应，指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应 硬药：在体内不受任何酶攻击的有效药物，在体内不被代谢，直接从胆汁或者肾排泄的药物，以避免有害代谢物的产生。 电子等排体：元素周期表中同族元素最外层的电子数目相等，它们的理化性质亦相似。 定量构效关系：定量构效关系（QSAR）是药物活性与化学结构之间的定量关系。定量构效关系研究是对药物分子的化学结构与其生物活性之间的关系进行定量分析，找出药物的化学结构与生物活性之间的量变规律，或得到构效关系的数学方程，为进一步结构优化提供理论依据。 镇静催眠药：苯并二氮?类：地西泮，奥沙西泮，等巴比妥类：苯巴比妥，硫喷妥钠，等非苯二氮氮?类GABA A受体激动剂：唑吡坦，等 2,苯并二氮?类药物 代表药物：地西泮－偶然获得的创新药物 苯二氮?体系－苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核 当苯二氮?类药物占据苯二氮?受体时，则GABA就更易打开Cl通道，促进Cl离子内流，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用 3,巴比妥类药物 环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物 ,5位被乙基和异戊基双取代 作用于网状兴奋系统的突触传递过程，通过抑制上行激活系统的功能；使大脑皮层细胞兴奋性下降；产生镇静催眠及抗惊厥作用 （普洛加胺） 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数，pKa和脂水分配系数有关。该类药物5位取代碳原子的增加会使整个药物分子的脂溶性增加，当取代基碳原子总数在4-8之间时，分配系数合适，活性最好；碳原子超过8时，作用产生过强，会出现惊厥作用 临床应用：催眠药；治疗癫痫大发作

药物化学第四章习题及答案

第四章循环系统药物 4-1.非选择性B -受体拮抗剂propra no lol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基卜2-丙醇 B. 1- （2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3- （1-奈氧基）-2-丙醇 D. 1 , 2, 3-丙三醇三硝酸酯 E. 2 , 2-二甲基-5- （2, 5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是：B “H —…O OH 4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B.降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E.胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第川类的药物： A A. 盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀 4-5.属于Ang U受体拮抗剂是：E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A A. 硫酸奎尼丁 B.盐酸美西律 C.卡托普利 D.华法林钠 E.利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： D A.甲基多巴 B.氯沙坦 C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮 E.硝苯地平 4-8.盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。 A. I a B. I b C. I c D. Id E.上述答案都不对 4-9.属于非联苯四唑类的Ang U受体拮抗剂是：A A.依普沙坦 B.氯沙坦 C.坎地沙坦 D.厄贝沙坦 E.缬沙坦 4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸奈酯衍生物？E A.美伐他汀 B.辛伐他汀 C.洛伐他汀 D.普伐他汀 E.阿托伐他汀 二、配比选择题 [4-11~4-15 ] A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.利美尼定E.酚妥拉明 4-11.专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12.兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管D

4 循环系统药物习题

第四章循环系统用药习题 4.2 抗慢性心功能不全药 一.、单选题 1.强心苷加强心肌收缩力是通过： A.阻断心迷走神经 B.兴奋β受体 C.直接作用于心肌 D.交感神经递质释放 2.强心苷最大的缺点是： A肝损伤 B.肾损伤 C.给药不便 D.安全范围小 二、多选题 1.强心苷在临床上可用于治疗： A.心房纤颤 B.心房扑动 C.室上性心动过速 D.室性心动过速 E.心衰 4.3 抗心绞痛药 一、单选题 1.关于硝酸甘油的叙述错误的是： A.扩张静脉血管,降低心脏前负荷 B.扩张动脉血管,降低心脏后负荷 C.减慢心率,减弱心肌收缩力而减少心脏作功 D.加快心率,增加心肌收缩力 2.不具有直接扩张冠状动脉的药物是 A.普奈洛尔 B.硝酸异山梨酯 C.硝酸甘油 D.维拉帕米 3.普萘洛尔禁用于哪种病症： A.阵发性室上性心动过速 B.原发性高血压 C.稳定型心绞痛 D.变异型心绞痛 4.变异型心绞痛不能选用： A.普萘洛尔 B.硝苯地平 C.硝酸甘油 D.硝酸异山梨酯 5.硝酸甘油没有的不良反应是： A.头痛 B.升高颅内压 C.心率过快 D.心率过慢

6.硝酸酯类治疗心绞痛的缺点是 A.心率加快 B.室壁张力降低 C.心室舒张末期压力降低 D.外周阻力下降 7.硝酸甘油用于预防心绞痛时，哪种给药途径不可取 A.口服 B.舍下含化 C.雾化吸入 D.软膏涂于前臂.胸及背部皮肤 二、多选题 1.硝酸甘油的抗心绞痛作用 A.扩张静脉血管,降低心脏负荷 B.扩张冠状动脉和铡侧支血管,促进侧支血管开放,增加缺区的血流量 C.降低左心室舒张末期内压,减轻心内膜下血管所受的挤压,增加心内膜下缺血区血流量 D.扩张动脉血管,降低外周阻力,降低心脏后负荷 E.减弱心肌收缩力,减少心输出量而降低心肌耗氧量 2.普萘洛尔抗心绞痛机制为 A.减慢心率,减少耗氧量 B.减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量 C.扩张外周血管,降低心脏后负荷,减少作功,降低心肌耗氧 D.扩张冠状动脉,增加冠状动脉流量,增加心肌供血供氧 E.延长心舒张期,促进血液从心外膜流向心内膜缺血区 3.硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛 A.两药都降低心肌耗氧量,合用后可产生协同抗心绞痛作用 B.两药都可扩张冠状动脉,合用后可明显增加冠状动脉流量 C.硝酸甘油加快心率和加强心肌收缩力可被普萘洛尔取消 D.普萘洛尔收缩处周血管可被硝酸甘油取消 E.普萘洛尔使射血时间延长,心室容积增大可被硝酸甘油取消 4.加快心率的抗心绞痛药有 A.硝酸异山梨酯 B.维拉帕米 C.硝酸甘油 D.普奈洛尔 E.氨氯地平 三、简答题 1．简述常用的抗心绞痛药有哪些类别并举出代表药物。 2．简述硝酸酯类和β受体阻断药合用抗心绞痛的机制。 第5节抗高血压药

第四章-循环系统药物

第四章 循环系统药物 一、单项选择题 1.非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ ） A.1-异丙氨基-3-[（对-(2-甲氧基乙基)苯甲氧基]-2-丙醇 B.1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E.2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸 2.属于钙通道阻滞剂的药物是（ ） A. B . C. D. E. 3.华法林钠在临床上主要用于（ ） A.抗高血压 B.降血脂 C.心力衰竭 D.抗凝血 E.胃溃疡 4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类药物（ ） A.盐酸胺碘酮 B.盐酸美西律 C. D.硫酸奎尼丁 E.洛伐他丁 5.属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是（ ） A.氯贝丁酯 B.洛伐他丁 C.地高辛 D.硝酸甘油 E.氯沙坦 6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光（ ） A.硫酸奎尼丁 B.盐酸美西律 C.卡托普利 D.华法林钠 E.利血平 7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（ ） A.甲基多巴 B.氯沙坦 C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮 E.硝苯地平 8.盐酸美西律属于（ ）类钠通道阻滞剂（ ） A.Ⅰa B .Ⅰb 、 C.Ⅰc D.Ⅰd E.上述答案都不对 9.属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是（ ） A.依普沙坦 B.氯沙坦 C.坎地沙坦 D.厄贝沙坦 E.缬沙坦 10.下列他丁类调血脂药物，哪个不属于2-甲基丁酸萘酯类药物（ ） A.美伐他汀 B.辛伐他汀 C.洛伐他汀 D.普伐他汀 E .阿他伐他汀 11．强心苷药物的配糖基甾核的立体结构对药效的影响很大，其中，C-17位的内酯为以下哪种时相对活性最强（ ） A ．β-构型，有双键存在 B ．α-构型，有双键存在 C ．都相同 D ．β-构型，双键被还原 E ．α-构型，无双键 12．Milrinone(米力农)属于哪类正性肌力药（ ） A ．强心苷类 B ．磷酸二酯酶抑制剂类 C ．钙敏化剂类 D ．钙拮抗剂类 N H C O O C CH 3CH 3 CH 3O OCH 3 NO 2

药物化学重点总结

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】

N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要

药物化学复习重点

第二章中枢神经系统药物 1 、镇静催眠药分类巴比妥类：异戊巴比妥。苯二氮卓类：地西泮。新型：酒石酸唑吡坦。 2 、巴比妥类理化性质①酸性②水解性③与金属离子反应：与铜盐作用，紫色络合物，含硫的巴比妥反应后显绿色。硝酸银试液作用一价银盐可溶，二价银盐白色沉淀 3 、巴比妥药物的构效关系：巴比妥酸无镇静催眠作用，当5 位的两个氢被取代后才呈现活性。5位基团取代成不同的巴比妥类药物：①、作用强弱和快慢---- 药物的理化性质②、作用时间长短----药物的体内代谢速度苯二氮卓类结构对比 4 、地西泮理化性质①水解性：酰胺结构，1 --- 2 间水解，烯胺结构，4 - 5 间水解可逆性水解。②与生物碱试剂显色，③具有叔胺的结构 5 、抗癫痫药化学结构环内酰脲类：苯妥英钠。二苯并氮卓类：卡马西平。其它类：卤加比、 6 、苯妥英钠理化性质①碱性②水解③鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐 7 、卡马西平理化性质：稳定性，片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致，长时间光照，固体表面由白变橙黄 8 、抗精神失常药 ①、吩噻嗪类盐酸氯丙嗪②噻吨类（硫杂蒽类）氯普噻吨③丁酰苯类氟哌啶醇④二苯丁基哌啶类五 氟利多、匹莫齐特⑤二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类氯氮平⑥其它类 9 、盐酸氯丙嗪理化性质①酸性②还原性③鉴别反应 10 、噻吨类抗精神病药几何异构体：侧链与母核②位取代基同边者为Z 型（c i s-isomer ），反之为E 型（trans-isomer ），活性一般cis > trans 11 、氟哌啶醇氟哌啶醇理化性质：①105 ℃干燥时，降解，产物可能是脱水产物。②片剂处方中

循环系统药物

第四章循环系统药物 1.单项选择题 1)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬 D.咖啡因 E.苯巴比妥 B 2)氨苯喋啶属于哪一类利尿药 A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类 D.含氮杂环类 E.抗激素类 D 3)合成双氢氯噻嗪的起始原料是 A.苯酚 B.苯胺 C.间氯苯胺 D.邻氯苯胺 E.对氯苯胺

C 4)尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常 D 5)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维

生素 C 6)甲基多巴 A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用 C.用于治疗高血脂症 D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好 E.是新型的非儿茶酚胺类强心药 A 7)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用 A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程 C

8)盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查 A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮 D 9)属于结构特异性的抗心律失常药是 A.奎尼丁 B.氯贝丁酯 C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因 E.普鲁卡因酰胺 C 10)氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用,生成 A.碘 B.碘化钠 C.碘仿 D.碘代乙烷 E.碘乙烷 C 11)甲基多巴与水合茚三酮反应显 A.红色 B.黄色 C.紫色 D.蓝紫色 E.白色 D 12)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于 A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量 C.扩张血管作用 D.缩小心室容积 E.增加冠状动脉血量 C 2.配比选择题 1) A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯啶 D.卡托普利

医学影像学-循环系统讲解

《医学影像学》教学备课 第四章循环系统 第一节心脏与心包 一、检查技术 循环系统是一个不断运动的系统，现代影像检查对心脏与大血管疾病的诊断具有举足轻重的地位，它不仅能显示心脏大血管的外部轮廓和内部结构，而且能观察心脏的运动和功能，还可对血流进行测量。目前心脏大血管影像检查除传统的X线、超声、核医学、血管造影外，新近出现了多层螺旋CT技术和MRI心脏快速成像技术，拓展了心脏大血管检查的领域，已成为心脏大血管检查的重要手段。 （一）X线检查： X线检查包括胸部透视、心脏摄片、心脏血管造影检查。胸部透视尹影像清晰度差、无客观技术已基本淘汰。心脏血管造影仍旧是目前多种心血管疾病诊断的金标准。 （二）超声检查 参考超声章节 （三）CT检查 常规的CT设备由于扫描时间与成像时间长，心内结构也显示不清，难于应用CT检查心，大血管。自从超高速CT设备和螺旋扫描技术问世以来，才使CT检查心、大血管成为可能。 CT检查包括MSCT、EBCT。MSCT图像质量高、检查时间短、费用较低，诊断效果较好，层厚已达0.5mm，可以用于冠状动脉成像。并配合多种重建技术，使得影像具有3维效果。EBCT主要用于观察心脏形态和瓣膜运动，计算心功能，分析血流动力学改变，由于空间分辨力较低，临床应用受到限制。 （四）、MR检查 心、大血管MRI检查的优点是：①由于血流的流空效应，心大血管内腔呈黑的无信号区，与心血管壁的灰白信号形成良好的对比，能清楚地显示心内膜、瓣膜、心肌、心包和心包外脂肪；②MRI为无损伤性检查；③可从冠状面、矢状面、横断面以及斜面来显示心、大血

管的层面形态。 目前心血管MRI成像速度已达20ms/s帧图像，可用于心脏的实时动态显示。时间分辨力的提高，改善了图像质量。 完成心脏MRI检查，需要一定的技术：包括心电门控技术、成像方位选择、脉冲序列的选择、心脏灌注成像。 二、正常影像表现 （一） X线检查 心分右房、右心室、左心房和左心室四个心腔。右心偏前，左心偏后，心房位于心室的后方，X线上，都投影在一个平面上。两心室之间有室间沟，心房和心室的交界有房室沟。这此标志，仅在透视下才能识别。心表面有脏层和壁层心包膜覆盖，两层之间为一潜在的腔隙，为心包腔，但均缺乏对比。心和大血管在透视或平片上的投影，彼此重叠，仅能显示各房室和大血管的轮廓，不能见到其内部结构和分界。因此，必须用不同的位置投照，才能使各个房室和大血管的边缘显示出来。心、大血管的后前位、右前斜位、左前斜位和左侧位的摄影。 后前位正常心影一般是2/3位于胸骨中线左侧，1/3位于右侧，心尖指向左下，心底部朝向右后上方，形成斜的纵轴。后前位心、大血管有左右两个边缘。心右缘分为两段，其间有一明显的切迹。上段为升主动脉与上腔静脉的总合影，在幼年和青年主要为上腔静脉，其边缘平直，向上延伸至锁骨平面，升主动脉被上腔静脉遮盖。在老年，由于主动脉延长迂曲，升主动脉突出于上腔静脉边缘之外，呈弧形。心右缘下段为右心房所构成，弧度较大，膈位置较低时，心右缘最下部可能为右心室构成，密度亦较高。心缘与膈顶相交成一锐角称为心膈角，有时在心膈角内可见一向外下方倾斜的三角形影，为下腔静脉或肝静脉影，深吸气时明显。 心左缘分为三段：上段为主动脉球，由主动脉弓组成，呈弧形突出，在老年明显，儿童主动脉弓多与脊柱与脊柱重叠，主动脉球可以不明显；中段为肺动脉主干，但偶尔可为左肺动脉构成，称为心腰，又称肺动脉段，此段较低平或稍突出，儿童肺动脉可较突出，不是病理性扩张；下段由左心室构成，为一最大的弧，明显向左突出，左心室在下方形成心尖，如心尖伸入膈下则不易定位。左心室与肺动脉之间，有长约1.0cm的一小段，由左心耳构成，正常时，不能与左心室区分。左心室与肺动脉段的搏动方向相反，两者的交点称为相反搏动点，是衡量左右心室增大的一个重要标志，需透视才能确定，该点上下两侧心缘呈“翘翘板”

实用药物化学复习题

《实用药物化学》复习题 第一章绪论 一、填空题 1、药物的名称包括通用名、化学名、商品名。 2、GMP、GSP分别是《药品生产与质量管理规范》和《药品经营质量规范管理》的英文缩写。 3、我国的药品标准有中国药典和局颁标注，我国现行版药典是 ，建国到现在一共出版了版。 4、在药品的批准文号中，字母H、Z、S表示的含义分别是、、。 二、简答题 1、什么是化学药物？ 答：化学药物指的是从天然矿物、动植物中提取的有效成分，以及经过化学合成或生物合成而制得的药物。 2、说明一般药物中杂质的主要来源途径。 第二章中枢神经系统药物 一、写出下列药物的结构式，并说明其主要的临床用途。 1、异戊巴比妥 2、地西泮 3、盐酸氯丙嗪 4、苯妥英钠 5、盐酸哌替啶 6、咖啡因 二、填空题 1、巴比妥类药物的结构通式为，只有当才具有镇静催眠活性。 2、巴比妥类药物具有弱酸性，所以可用测定其含量。 3、苯二氮卓类药物的母核是由和一个拼合而成的。 4、苯巴比妥、苯妥英钠对癫痫_________发作都有效，它们有一典型的化学性质，即与吡啶—硫酸铜反应分别显_______色和色。 5、安钠咖是___________________与____________________形成的复盐，形成此复盐的目的是，此复盐主要的药理作用是___________________ 。 6、盐酸吗啡中可能含有的杂质有___________、___________和_____________。 7、咖啡因与碱共热，可发生________和________反应，生成__________。 8、咖啡因、可可碱、茶碱均为衍生物，均具有作用。 二、选择题 1、氟哌啶醇的主要临床用途为（）。 A、抗精神分裂症 B、抗抑郁 C、抗癫痫 D、镇静催眠 2、盐酸氯丙嗪的水溶液易被空气中的氧气氧化变色，是因为其分子中含有( )。 A、酚羟基 B、吩噻嗪环 C、芳伯氨基 D、吲哚环 3、盐酸吗啡与下列哪一酸共热，不能生成阿朴吗啡( )。 A、HNO3 B、H2SO4 C、HCl D、H3PO4 4、下列具有Marquis反应的药物是（）。

《药物化学》教学大纲

《药物化学》教学大纲 （供药物制剂、制药工程专业使用） 前言 《药物化学》是研究药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内代谢，化学 结构与药效相互关系，药物的结构改造，以及寻找新药的途径和方法的一门科学。它的任务是：为合理、正确临床用药提供必要的化学理论依据；为药物的检验、 剂型选择、制剂工艺、贮藏保管等奠定化学基础；提供创制新药、探索开发新药 的途径和方法。 本课程要求学生掌握药物的化学结构与生物活性间的关系，以及结构改造的 基本知识；新药开发的基本途径和方法。了解现代药物化学理论的应用进展与前景。实验课通过典型药物的合成，要求掌握药物合成的基本操作技能，为从事药 物化学研究奠定基础。 总学时为90学时，其中讲课58学时，实验32学时。教学方法主要是讲授法，并运用多媒体教学等方法辅助教学。 教学目的要求和内容 第一章绪论 Introduction 【目的要求】 1、掌握药物的命名 2、熟悉药物化学的发展的大概历程 3、了解药物化学的起源 【教学内容】 1、药物化学的基本概念和内容 2、按照年代的发展介绍药物化学的起源与发展 3、药物的各种命名方法 【教学方法】 讲授 多媒体 第二章中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 【目的要求】 1、掌握镇静催眠药的主要药物性质及其构效关系，癫痫药物和镇痛药的 基本结构和构效。 2、熟悉各类中枢神经系统药物的作用机制和代表药物 3、了解各类药物的常用药物及其衍生物 【教学内容】 1、镇静催眠药：1）.苯并二氮卓类药物的发展和构效关系、作用机理、体内代谢。地西泮和奥沙西泮的合成。2）.巴比妥类药物的结构与分类、作用 机理、理化性质、合成法、化学稳定性。 2、各类抗癫痫典型药物：丙戊酰胺和卡马西平，苯妥英钠的合成。 3、抗精神病药吩噻嗪类的研究进展、构效关系、体内代谢和典型药物的 合成。其它精神病药。

提投04-1离子通道药

药物化学讲课提纲04-1 第四章循环系统药物 心血管药物的特点 •作用机制复杂， •影响因素极多， •要求药物具有高度选择性，毒副作用小，心血管药物作用的靶点 •离子通道， •各种神经递质（或化学介质），•酶 第一节作用于离子通道的药物 离子通道 •离子通道是一类跨膜的生物大分子，•作用类似于活化酶、具有离子泵的作用，产生和传导电信号， •参与调节人体多种生理功能， •在心血管系统，作用于心肌和血管平滑肌细胞等可兴奋细胞， •以电活动形式表现兴奋性的发生和传播。•离子通道若出现异常，将导致疾病尤其是心血管疾病产生， •离子通道成为药物尤其是心血管药物设计的靶标 离子通道的分类 •钠通道、钾通道、 •钙通道、氯通道……， ▪每一类又可以分为不同亚型， 作用离子通道的药物现状 一、钙通道阻滞剂 钙通道阻滞剂 •钙离子通道存在多种亚型，以及在各种组织器官的分布以及生理特性。 钙通道阻滞剂类药物的分类 1,地平 结构与化学名 •合成路线对称结构 性状 •黄色无臭无味的结晶粉末。 理化性质•在光照和氧化剂存在条件下分别生成两种降解氧化产物， 吸收和代谢 N i f e d i p i n e的代谢过程 二氢吡啶类药物的特点 二氢吡啶类药物的研究方向 •1）更高的血管选择性； •2）针对某些特定部位的血管系统（如冠状血管，脑血管），以增加这些部位的血流 量； •3）减少迅速降压和交感激活的副作用；•4）改善增强其抗动脉粥样硬化作用 ƀƀ地平（-d i p i n e） N i f e d i p i n e的构效关系 N i f e d i p i n e的空间结构 二氢吡啶类化合物是手性分子 激活开放钙通道的二氢吡啶类 •促使血管收缩，激素分泌和神经递质释放，•结构微小的差异也引起钙通道的状态和作用变化。 光学异构体的作用不同 2,维拉帕米盐酸盐 结构特点 •苯烷胺类的结构 作用特点 二、钠通道阻滞剂 钠通道阻滞剂的作用机制 奎尼丁Q u i n i d i n e •Ia类钠通道阻滞剂 ▪膜稳定作用药物 （二）I b类钠通道阻滞剂 美西律利多卡因妥卡胺 苯妥英 （三）I c类钠通道阻滞剂 •特点是具有强的钠通道抑制能力，对心肌自律性及传导性有强的抑制作用，•明显延长有效不应期，在消除冲动形成及传导异常上均有作用，消失室性早博的效 率很强。 3,醋酸氟卡尼 光学异构体 作用

药理学第 四 章循环系统药物_1

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 药理学第四章循环系统药物 第四章循环系统药物学习要求 1. 掌握受体拮抗剂的分类及各类药物的作用特点；熟悉受体拮抗剂的构效关系。 掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。 熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。 熟悉纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。 了解普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。 2. 了解钙通道阻滞剂的分类及构效关系。 掌握硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。 熟悉盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、化学名、代谢及应用。 了解尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明的结构及应用。 3. 熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。 掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。 熟悉硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，了解盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的结构及应用。 1 / 8

4. 熟悉 ACEI 及 A ngⅡ 受体拮抗剂的作用机制；了解 ACEI 及AngⅡ 受体拮抗剂的发展。 掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。 熟悉氯沙坦的结构、化学名及应用。 了解马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。 5. 熟悉 NO 供体药物的作用机制。 掌握硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。 熟悉硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。 6. 了解强心甙类药物的构效关系。 掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。 熟悉米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。 了解其它类型强心药的作用特点。 7. 熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系。 掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。 熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非贝齐、非诺贝特及和烟酸的结构及应用。 了解右旋甲状腺素的结构及应用。

兽医药理学名词解释

绪论 1. 药物(drug)：用于疾病治疗、预防或诊断的安全、有效和质量可控的化学物质 广义：凡能通过化学反应影响生命活动过程（包括器官功能及细胞代谢）的化学物质都属于药物范畴。 2. 兽药(animal drug) ：以动物为使用对象的药物；包括能促进动物繁殖和提高生产性能的 物质。 3. 毒物（poison）：对动物机体能产生损害作用的物质。 4. 药物剂型(Dosage Form)：用原料加工制成安全、稳定和适合临床应用的一种药物形式。 Eg. 粉剂、片剂、注射剂等。 5.制剂(pharmaceutical preparation)：具体的某一种剂型则称为制剂。 Eg, 土霉素片，葡萄糖注射液等 6.药理学（Pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科学 7.兽医药理学（Veterinary Pharmacology）：研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学 科 8.生药学(Pharmacognosy)：研究各种天然药物的来源、性状、有效成分、作用、应用、加 工的学科。 生药：是指动物、植物、矿物经简单加工调制而成的药物。 9.药剂学(Pharmacy)：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使 用等内容的综合性应用学科。 10.药物化学（Pharmaceutical chemistry）：研究药物的制备原理、方法及药物的化学结构 与药理作用的相互关系的学科。 药理学（pharmacology）：药物的作用机理 药物治疗学(Pharmacotherapeutics)：侧重于药物的应用研究，即研究疾病防治中药物的 应用问题。 毒理学(Toxicology)：研究药毒物的毒性、入侵途径、中毒机理、病理过程、避免中毒 发生的学科。 第二章外周神经系统药物 1.突触（synapse）：指神经元之间或神经元与效应细胞之间连接并完成信息传递的重要结 构。 2.拟似药或激动药（agonist）：结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物。 拮抗药或阻断药（antagonist）：结合后不激动受体，而妨碍递质与受体结合，产生与递质 相反作用的药物。 3. 拟胆碱药：作用与Ach相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。 拟肾上腺素药：化构和药理作用与AD相似，也称拟交感胺。可兴奋A-R或促进AD释放，发挥与AD能神经兴奋相似的作用。 阿托品肾上腺素（AD） 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。 4.局部麻醉药(简称局麻药)：指在治疗量(低浓度)时，能暂时地、可逆性地阻断神经的冲动和传 导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。

药物化学教学大纲

药物化学教学大纲 (药学专业本科用) 药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调剂人体功能、提高生活质量、保持躯体健康的专门化学品。从学科的角度看，化学科学是阐明药物内在本质的科学，生命科学（包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是说明药物作用的理论及临床应用基础的科学。“药物化学”（Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。 药物化学是一门发觉与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 一、课程概述 （一）、课程教学目标： 要求学生把握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质、用途及重要药物的化学结构与生物活性之间的关系；把握化学结构与理化性质间的关系为药物的贮存、制剂、分析和治理提供相应的理论基础；把握重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药物提供理论基础。了解各类药物的进展、结构类型和最新进展及新药研究的差不多方法和近代新药进展方向。 （二）课程教学内容梗概和重点： 药物化学既要研究化学药物的化学结构特点、与此相联系的理化性质、稳固性状况，又要了解药物进入体内之后的生物效应、毒副作用及药物进入体内之后的生物转化等等与化学——生物学相关的内容。 本课程要紧讨论常用化学药物的类型、作用机理、构效关系、体内过程及生物转化、理化性质和合成路线。教学内容着重于药物化学结构与生物活性，化学结构与药物代谢关系及新药研究方法的讨论，突出了药物在体内的生物转化及作用原理的探讨，使学生对药物化学的差不多理论、差不多知识有较全面的了解。 前期课程要求：有机化学，生物化学，生理学，药理学。 课时范畴：总学时 104 理论课 64学时实验课 56学时。 二、正文 第一章绪论 2学时

药物化学重点

第二章中枢神经系统药物 第一节镇静催眠药 药名地西泮(Diazepam) 结构与化学名 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮类型苯并二氮杂卓类 物理性质无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水 化学性质水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度 鉴别反应溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 药物用途发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。可抗焦虑。 构效关系七元亚胺内酰胺环是活性必需； 4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用； 在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，安定作用加强；N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用 作用特点⏹较好的抗焦虑和镇静催眠作用 ⏹安全范围大 ⏹目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物 第二节抗癫痫药 药名苯妥英钠（Phenytoin Sodium） 结构 化学名 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐类型环内酰脲类/乙内酰脲类 物理性质白色粉末； 化学性质吸湿性: 空气中易吸收CO2，析出苯妥英酸性：水溶液呈碱性 水解：环状酰脲结构易水解 鉴别反应与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别） 与二氯化汞反应，生成白色沉淀，在氨试液中不溶。 加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀，不溶于氨溶液 药物用途治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效,且无催眠作用其他长期应用苯妥英钠可致牙龈增生 药名卡马西平(Carbamazepine) 结构与化学名 5H-二苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺

药物化学案例分析

第二 章 中枢神经系统药物 案例2-1 医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛 1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么是你的治疗目标？ 3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF 3 H NH NH 3 2 SO 4-2N N H 2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH O O N N H H Cl O NH Cl 抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明 1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？ 3、你选择推荐哪一个药物，为什么？ 4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4 李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。

药物化学重点药物11个(B)

第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 1. 异戊巴比妥(Amobarbital)★★ 【结构】 H N N H O O O 【化学名】5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(lH,3H,5H)-嘧啶三酮(5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2,4,6-(lH,3H,5H)-pyrimidinetrione) 【理化性质】 (1) 性状。 (2) 为5位被乙基和异戊基取代的环状丙二酰脲(巴比妥酸)衍生物。 (3) 可产生内酰亚胺醇-内酰胺互变异构 → 烯醇式，呈弱酸性，pKa 7.8。在水中极微溶解；可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中 → 异戊巴比妥钠。 (4) 异戊巴比妥钠有引湿性 → 易溶于水，可做注射用药，其水溶液呈碱性。 (5) 其钠盐水溶液 → 放置 → 易水解 → 分解成2-异戊基丁酰脲 → 失去疗效。温度和pH ↑ → 水解速度↑ → 须制成粉针剂，临用时溶解。 (6) 因分子中含有丙二酰脲结构 → 可用丙二酰脲类药物的一般鉴别试验来鉴别。 其碳酸钠溶液 + 过量的硝酸银试液 → 二银盐(白色)↓。 本品 + 吡啶 + 硫酸铜试液 → 络合物(紫蓝色) (含硫巴比妥 + 吡啶 + 硫酸铜试液 → 绿色 ，以示区别)。

【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，主要是5位取代基上氧化和环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】镇静、催眠和抗惊厥。久用可成瘾，肝功能严重减退者慎用。 第二节 抗癫痫药物(Antiepileptics) 2. 苯妥英钠(Phenytoin Sodium)★★ 【结构】 N H N O ONa 【化学名】5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐(5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium, 大伦丁钠) 【理化性质】 (1) 性状。 (2) 结构类似苯巴比妥 → 可互变异构 → 显酸性；钠盐具有吸湿性 → 水溶液呈碱性 → 放置→ 吸收空气中的CO2 → 苯妥英↓ → 浑浊 → 应密闭保存。 (3) 分子具有环状酰脲结构 → + 碱 + 热 →分解→ 二苯基脲基乙酸 → 二苯基氨基乙酸 + 氨。 NaOH + NH 3 NH 2 O OH H N O OH O NH 2N H NH O O (4) 水溶液 + 二氯化汞溶液 → 不溶于氨试液的白色沉淀(巴比妥类药物 + 二氯化汞溶液 →溶于氨试液的沉淀)。 参见P24 【体内代谢】在肝脏代谢，具有“饱和代谢动力学”的特点，如用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢而易产生毒性反应。主要代谢产物是无活性的5-(4-羟基苯基)-5-苯乙内酰脲，再与葡萄糖醛酸结合排出体外。约20%以原形由尿排出。