Afatinib(阿法替尼)治疗非小细胞肺癌的研究进展

Afatinib(阿法替尼)治疗非小细胞肺癌的研究进展

王允芬宋勇

【期刊名称】中华肺部疾病杂志（电子版）

【年(卷),期】2012(005)004

【总页数】7

【关键词】【关键词】非小细胞肺癌; 阿法替尼; 靶向治疗

肺癌是当今世界最常见的恶性肿瘤之一，也是肿瘤导致死亡的首要原因［1］。分子靶向是治疗肺癌的重要手段之一［2］。表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)酪氨酸激酶(tyrosine kinase，TK)是受体酪氨酸激酶家族中的一员，在上皮源性的多种肿瘤上皮细胞内EGFR都有较高的表达［3］。既往多种研究结果显示，阻断EGFR可抑制肿瘤生长，所以EGFR 是肿瘤分子靶向治疗的重要靶点之一。EGFR TKIs是最先被应用于临床靶向治疗(targeted therapy)的抗肿瘤药物之一［4］。它选择性的作用于肿瘤细胞，因而没有化疗药物通常所带来的骨髓抑制、脱发、肾功能损害等毒副作用［5］。但应用此类药物后，随着时间的推移最终会导致获得性耐药［6］。目前的研究证实不可逆性双重EGFR-HER2阻滞剂BIBW-2992(afatinib，阿法替尼)能够克服肺癌治疗中这种获得性耐药，现对阿法替尼的分子作用机制，抗肿瘤作用和临床研究进展作一综述。

一、HER 家族

酪氨酸激酶受体EGFR家族，也被称为人表皮生长因子受体(human epidermal growth factor receptor，HER)或者ErbB 家族，它由HER1/ErbB1 即EGFR，HER2/ErbB2，HER3/ErbB3，HER4/ErbB4组成。