药物化学期末整理 (2)

药物化学期末整理

第十一章、组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药

一、名词解释

1、H1受体拮抗剂：与组胺竞争组胺H1受体，并能与H1受体结合，而不产生激活效应的物质。H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药。

2、H2受体拮抗剂：与组胺竞争H2受体，具有抗组胺作用的药物。H2受体拮抗剂用作抗溃疡药。

3、质子泵抑制剂：直接作用于分泌胃酸的最后通道的H+/K+-ATP酶，从而减少胃酸分泌。

二、写出下列结构的名称及主要药理作用：

1、氯苯那敏

2、西咪替丁

3、西替利嗪

4、雷尼替丁

5、法莫替丁

6、奥美拉唑

三、合成题：

1、雷尼替丁（有要求）

2、奥美拉唑

四、简答题：

1、简述经典的H1受体拮抗剂的构效关系

答：经典的H 1 受体拮抗剂结构类似，可用以下通式表示：Ar 1 (Ar 2 )X-C-C-NR 1 R 2

⑴Ar 1为苯环、杂环或取代杂环，Ar 2为另一个芳环或芳甲基，Ar 1和Ar 2可桥连成三环类化合物。Ar 1和Ar 2的亲脂性及它们的空间排列与活性相关。

⑵NR 1 R 2一般是叔胺，也可以是环系统的一部分，常见的是二甲氨基和四氢吡咯基。

⑶X 是sp2 或sp3 杂化的碳原子，氮或连氧的sp3 碳原子与二碳短链相接，形成连接部分。

(4) 叔胺与芳环中心的距离一般为50-60nm。

(5) 已知很多药物光学和几何异构体抗组胺活性不同，但看不出准确的立体化学依赖关系。

2、简述H2受体拮抗剂的构效关系

（1）碱性基团取代的呋喃环、噻唑环置换咪唑环，得到优良的H2受体拮抗剂。咪唑环上的甲基取代都会增强活性。呋喃环取代基和侧链位置以2，5位取代最佳。噻唑环的甲基取代导致活性下降。

（2）位于桥链的另一端应是平面极性的基团。通常具有胍或脒基样的1，3-脒系统结构。

（3）这两个组成部分是通过一条曲挠旋转的柔性链联接起来。链的长度为4个原子。

第十二章、作用于肾上腺素能受体的药物

一、名词解释：

1、肾上腺素能激动剂：是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物，且其化学结构均为胺类，故又称为拟交感胺或儿茶酚胺。

2、肾上腺素能拮抗剂：是一类能与肾上腺素能受体结合，而无或极少在活性，不产生或较少产生肾上腺素样作用，却能阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，从而拮抗其作用的药物。

3、自动氧化：具有儿茶酚胺类结构的肾上腺素能激动剂都有两个邻位酚羟基，苯环上电子密度高，极易自动氧化成邻醌，进而环合、聚合而呈色。

二、结构、名称、药理作用

1、去甲肾上腺素

2、肾上腺素

3、多巴胺

4、异丙肾上腺素

5、沙丁胺醇

6、麻黄碱

7、普萘洛尔

三、简答题：

1、简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系

答：⑴具有苯乙胺的母体结构。⑵苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。(3)侧链的β 羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。β 羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R 构型具有较大的活性。⑷侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定围，取代基愈大，对β 受体选择性也愈大；相对地对α 受体的亲和力愈小。但氨基上必须保留一个氢未被取代。⑸在乙醇胺侧链的α 碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代脱氨，故有时可延长作用时间。

2、简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的化学不稳定性

答：以去甲肾上腺素为例，去甲肾上腺素分子结构中具有儿茶酚胺结构，遇光或空气易被氧化变质生成红色色素，并可进一步聚合成棕色多聚体。在酸性介质中，酚羟基与质子形成氢键，不易变成苯氧负离子而还原性减弱；在碱性介质中，则苯氧负离子增多使自动氧化加快；金属离子可催化该氧化反应；温度高，氧化速度快，应避光保存及避免与空气接触。在pH6.5的缓冲液中加碘液，氧化生成去甲肾上腺素红，用硫代硫酸钠使碘色消退，溶液呈红色。去甲肾上腺素水溶液室温放置后可发生消旋化而降低效价，在加热或酸性（pH 4）条件下，消旋速度更快。

3、简述肾上腺素的化学不稳定性

本品为白色或类白色结晶性粉末，在水中极微溶解，乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油中不溶；无机强酸或强碱溶液中易溶，氨溶液或碳酸钠溶液中不溶，饱和水溶液显弱碱性反应。在中性或碱性水溶液中不稳定，遇碱性肠液能分解，故口服无效。与空气或日光接触易氧化成醌，进而聚合成棕色多聚体而失效。本品水溶液加热或室温放置后可发生消旋化而降低效用。尤其在酸性pH<4 情况下，消旋速度更快。对酸、碱、氧化剂和温度的敏感性、不稳定性是儿茶酚胺类药物的化学通性。

4、举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响

侧链氨基上烷基取代基的大小对受体的选择性有密切关系。在一定围，N-取代基越大，对β受体选择性也越大，相对地对α受体的亲和力就越小。但氨基上必须保留一个氢未被取代。例如去甲肾上腺素对β2无作用，为α受体激动剂；肾上腺素对α和β均有激动作用；异丙肾上腺素对β受体有强大的激动作用；而沙丁胺醇等则为选择性的β2激动剂。N-烷基的引入导致对β受体的结合力增强是由于配基中N-烷基与β2受体可发生有利的结合。

即：（1）侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。

（2）在一定围，N-取代基愈大，对β受体亲和力愈强；

（3）当N被大于叔丁基的基团取代时，则表现α1受体拮抗活性；

（4）N, N－双烷基取代，活性下降，毒性增大。

四、合成：

1、以儿茶酚为主要原料合成肾上腺素

2、以萘酚为主要原料合成普萘洛尔

第十三、四章、抗高血压药和利尿药、心血管药

一、名词解释：

1、强心药：加强心肌收缩力，用于治疗充血性心力衰竭（CHF）的药物，又称正性肌力药。

2、ACEI：血管紧素转化酶抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭的一类药物，主要通过抑制肾素-血管紧素系统引起血管舒，降低外周动脉血管阻力，还有轻度使尿钠排泄增多作用；对心率和心肌收缩力无影响。

3、钙拮抗剂：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞，减少细胞Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。

4、钙敏化药：能增强肌纤维丝对Ca2＋敏感性的药物，可直接提高心肌收缩蛋白对Ca2＋的敏感性，在不增加细胞钙离子浓度的情况下提高心肌收缩力。

二、结构、名称、药理作用

1、硝酸甘油

2、硝苯地平

3、氢氯噻嗪

4、氯贝丁酯

5、烟酸

6、地尔硫卓

7、维拉帕米

三、简答题：

1、抗心绞痛药的分类及各类药物的主要作用机理

答（1）硝酸酯及亚硝酸酯类，在平滑肌细胞及血管皮细胞中产生NO 而舒血管；（2）钙拮抗剂，抑制细胞外钙离子流，使心肌和血管平滑肌细胞缺乏足够的钙离子，导致心肌的收缩力减弱，心率减慢，同时，血管松弛，血压下降，因而减少心肌作功量和耗氧量；（3）β 受体阻断剂，阻断儿茶酚胺，减慢心率，减弱心肌收缩力，从而减少耗氧量，缓解心绞痛。

2、简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系和研究趋势

答: 这类化合物的结构和活性关系一般要求如下：

（1）1，4-二氢吡啶环为必要，如氧化为吡啶，作用消失。

（2）二氢吡啶的氮原子上不宜有取代基。

（3）二氢吡啶的2，6 位以低级烃为最适宜的取代基。

（4）C3，5－位取代基为酯基是必要的。如换为乙酰基或氰基则活性大为降低。

（5）C4 为手性时有立体选择作用。

（6）4 位的取代苯基以邻、间位取代为宜。

3、抗心律失常药分为哪几类？举例说明

（1）Ⅰ类（钠离子通道阻断剂），这类药根据药理作用可进一步细分成ⅠA ，ⅠB ，ⅠC 三类。ⅠA 类如奎尼丁，ⅠB 类如利多卡因，ⅠC 类如氟卡尼。

（2）Ⅱ类（β -受体阻滞剂），其代表药物为普萘洛尔。

（3）Ⅲ类（钾离子通道阻断剂）。胺碘酮是这类药物的代表。

（4）Ⅳ类为钙拮抗剂，如维拉帕米。

4、简述ACEI的作用机理及构效关系

作用机理：（1）抑制ACE，即抑制血管紧素Ⅱ的生成而起作用；

（2）通过交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用；

（3）减少缓激肽的降解。

构效关系：（1）含巯基、羧基、磷酸基等锌结合基团，以巯基活性最高，但有副作用，酯化后可降低。

（2）L-脯氨酸换成D构型，活性大大降低。用苯丙氨酸或碱性氨基酸置换，可保留活性。

（3）巯基和脯氨酸之间的-CH2CH(CH3)-骨架被-CH=CH-取代，活性降低。

（4）羧基必须，脯氨酸的羧基酯化后脂溶性增加，利于吸收，作用时间延长；羧基被酯基、酮基、酰胺基、-PO3H2等取代，活性有所减弱。

（5）五元环引入双键后成平面环，仍保持活性；环上3位引入亲脂性基团可增加活性，延长作用时间。

5、强心药的分类及各类药物的主要作用机理

（1）强心苷机理：选择性地作用于心脏，增强衰竭心脏的收缩力，增加心输出量。能抑制Na+/K+-ATP酶，阻止Na+主动泵出膜外，细胞的Na+增加，兴奋Na+-Ca2+交换系统，促进Na+外流和Ca2+流，细胞的Ca2+增加，心肌收缩力增强。如：地高辛

（2）β-受体激动剂机理：兴奋β1受体可间接激活腺苷环化酶，使ATP转化为cAMP的水平，促进Ca2+进入心肌细胞膜，从而增强心肌收缩力。如：多巴胺

（3）磷酸二酯酶峰抑制剂机理：能选择性地抑制心肌细胞中的PDE，使cAMP降解为5’-AMP 的过程受阻，细胞的cAMP的含量增加，细胞的Ca2+浓度增加，从而使心肌收缩力增强。如：米力农

（4）钙敏化药机理：能增强肌纤维丝对Ca2＋敏感性的药物，可直接提高心肌收缩蛋白对Ca2＋的敏感性，在不增加细胞钙离子浓度的情况下提高心肌收缩力。如：伊索马唑

四、合成

1、硝苯地平

2、氢氯噻嗪

3、氯贝丁酯

4、硝酸异山梨酯

药物化学复习提纲(自动保存的)

一、填空题（5*2分=10分） 1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。 3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。 4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入 5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。 6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。 7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。 8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。P521 9、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。 10、去甲肾上腺素为 R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构 11、拟胆碱药物的受体有 M1受体，M2受体， M3受体，N受体 12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。 13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。 14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。 二、名词解释（5*4分=20分） 1.*组合化学(combinatorial chemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。 2、*先导化合物（lead compound）：指具有预期的治疗价值的生物活性，但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。先导物虽具有确定的药理作用，但因其存在的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代动力学性质不合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用，但作为线索物质却为进一步优化提供了前提。 3、*生物电子等排体（Bioisosterism）：具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 4、*药物代谢（drug metabolism）在体内酶的作用下，药物结构发生变化，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 5、*镇静催眠药（Sedtive-hypnotic drug）：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。 6、*硬药(hard drug): 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 7、*软药(soft-drug) :是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 8、麻醉药(anesthetic agents): 全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛 局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。 9、脂水分配系数(partition coefficient):P=C0/C w为化合物在脂相（o）和水相（w）间达到平衡时的浓度比值。通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。所以脂水分配系数可以简称脂溶性与水溶性的比值。在构效关系的研究中，这是一个重要的化学物的物理参数。它有助于说明有机化合物在体内的分配规律。

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

海洋药物 期末重点

1、1967年，美国海洋技术协会在罗德岛大学主办的专题讨论会题为“向海洋要药”，从此，海洋药物研究成为一门新兴学科。 2、海洋药物研究中样品采集方法主要包括潜水采集、拖网采集和机械手深海采集等。 3、海洋药物研究常用有机溶剂中极性最大的是甲醇。 4、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，普遍认为海洋环境的特殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，海洋环境特殊性包括高压、高盐、低温、低光照等 5、药代动力学研究是海洋药物研究的重要内容，包括吸收、分布、代谢等。 6、结构鉴定是海洋药物研究的重要环节，海洋天然产物结构鉴定的方法包括核磁共振、质谱、圆二色谱等 7、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，海洋药物筛选方法包括细胞水平筛选、酶抑制剂筛选、对动物的影响活性。 8、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子，然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，质谱离子源类型包括电子轰击、化学电离、快原子轰击。 9、海洋药物研究中对先导化合物进行绝对构型研究的方法包括Mosher法、X-ray衍射和旋光谱等 10、海洋微生物数量巨大，种类繁多，其代谢产物结构各异、功能不同，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微生物分离，常用微生物分离方法包括稀释分离、划线分离、细胞分离 11、当代海洋天然药物研究的范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和海洋微生物三大种群。 12、海洋活性物质结构新颖、生物活性强烈，但其含量往往极低，因此，药源问题是制约海洋药物研究与开发的一个关键因素。 13、海洋药物抗菌活性筛选主要包括三个方面，分别为抗细菌药物筛选、抗真菌药物筛选和抗支原体药物筛选。 14、常用海洋真菌培养基包括马丁培养基、察氏培养基、马铃薯—蔗糖培养基和葡萄糖—麦麸—昆布糖海带粉琼脂培养基四种。 15、我国有着悠久的海洋药物应用历史，但通常认为美国是最早开展海洋生物活性物质研究的国家，欧洲是最早开展现代海洋药物研究的地区之一。 16、当目前为止，海洋药物研究取得许多优秀的研究成果，其中膜海鞘素是第一个进入临床试验的抗癌海洋药物；基于海洋天然产物研究并进行结构改造得到的用于治理急性白血病及消化道癌的第一个抗嘧啶药物是阿糖胞苷。 17、我国是海洋大国，是最早利用海洋生物治疗疾病的国家，《尔雅》是目前已知最早记载利用鲍鱼、海藻治疗疾病的古籍；作为我国古代医药典籍的集大成者，《本草纲目》收载记录了1892中药物，其中来源于海洋的有近90种；我国现存最早的官修本草《唐本草》记载了珊瑚入药，认为其具有明目、镇心、止惊等功效。 18、Et-74的研究历史最早可以追溯到1969年，当时，在海洋食品药品论坛上，第一次报道了加勒比海被囊类动物Ecteinacidia turbinate具有较高的抗癌作用。 19、由于海洋药物研究的高风险、高投资，其研究过程中往往会出现多个制药企业合作开发的现象，Yondelis作为首个海洋源性的抗肿瘤生物药物，是由西班牙Zeltia公司和美国强生公司联合研制的。 20、萜类化合物是一类活性高、分布广的海洋天然产物，其中海洋二倍半萜类是当前研究的热点，当前二倍半萜类2/3来自海绵。 21、海洋毒素具有多方面的生物活性和特异选择性，是海洋药物研究的热点成分，其化合物类型较多，其中西加毒素、刺尾鱼毒素及沙海葵毒素是聚醚类化合物。 22、海参是传统的海洋珍品，具有较好的滋补功效，现代药理研究发现其具有抗癌等多种生物活性，进一步的研究发现其主要次生代谢产物为海参皂苷。 23、在2004年12月22日，美国FDA通过了海洋多肽芋螺毒素ziconotide的药物审批，使其成为第一个上市的海洋药物，上市后其商品名为prialt。

医用化学基础试题与答案.

2015级农医一班《医用化学基础》期末考试试题及答案 出题人：岳雷 班级：学号：：成绩： 注：H 1, C 12, N 14, O 16, Na 23, Mg 24 S 32, Cl 35.5 1. 最稳定原子的最外层含有 A 4个电子 B 6个电子 C 8个电子 D 18个电子 2. K 和K+在下列各项中相同的是 A 电荷数 B 电子数 C 质子数 D 性质 3.下列原子中，原子半径最大的是 A Li B Be C N D C 4. 对渗透压没有影响的为 A 温度 B 浓度 C 无法确定 D 溶质的性质和大小 5. 摩尔是 A 物质的质量单位 B 微粒个数单位 C 6.02×1023个微粒集体 D “物质的量”的单位 6.下列说法正确的是 A 摩尔是一个基本物理量 B 水的摩尔质量是18 C 1mol H2的质量是2 g D 1mol O的质量是32g 7. 同温、同压下，物质的量相同的两种气体具有相同的 A 体积 B 质量 C 原子个数 D 密度 8 .1g下列气体在标准状况下占体积最大的是

A N2 B NH3 C Cl2 D CO2 9 .Na的摩尔质量是 A 23 B 23 g C 23 mol D 23 g／mol 10. 500ml生理盐水的质量浓度为 A 9 g／L B 0.9 g／L C 4.5 g／L D 45 g ／L 11.下列物质中，物质的量为0.2mol的是 A 2.2 g CO2 B 3.6 g HO2 C 3.2 g O2 D 49 g H2SO4 12.与溶液渗透压大小有关的因素是 A 溶质的性质B溶质的颗粒总数 C 溶剂的性质 D溶质颗粒的大小 13.溶液在稀释前后，下列哪一项保持不变 A 溶质的体积 B 溶质的量 C溶液的浓度 D溶剂的量 14. 5.3g Na2 CO3可配制0.1mol／L的溶液（）毫升 A 100 B 500 C 1000 D 2000 15. 下列物质属于强电解质的是 A 氨水 B 醋酸 C 硫酸 D 水 16. 医学中用乙醇作消毒剂，杀菌效果最好的浓度是 A 95％ B 75％ C 60％ D 50％ 17. 同一系列的所有化合物

(整理)药物化学题目

受体 α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体） 典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定 α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1 激动－去氧肾上腺素α2 激动－可乐定β1 激动－多巴酚丁胺β2 激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1 拮抗－哌唑嗪α2 拮抗－育享宾β1 拮抗－阿替洛尔β2 拮抗－布他沙明 间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用） 融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；

药物化学期末综合练习答案教学内容

药物化学期末综合练 习答案

《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌

17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫

医用化学大学医用化学期末模拟试题考试卷模拟考试题.docx

《2014大学医用化学期末模拟试题》 考试时间：120分钟 考试总分：100分 遵守考场纪律，维护知识尊严，杜绝违纪行为，确保考试结果公正。 1、质量摩尔浓度（ b ）的单位是（ ） A.mol · kg^-1 B.g · mol^-1 C.g · L^-1 D.mol · L^-1 E.g · kg^-1 2、下列几种溶液中属于等渗溶液的是（ ） A.250mmol ·L^-1 B.180 mmol · L^-1 C.300 mmol · L^-1 D.380 mmol · L^-1 E.350 mmol · L^-1 3、H 2 O 的共轭碱是（ ） A.OH- B.H 2 O C.H+ D.H 3 O+ E.O2- 4、下列缓冲溶液中，缓冲容量最小的是（ ） A.0.05mol ·L^-1HAc 和0.15mol ·L^-1 NaAc 等体积混合 B.0.10mol .L^-1 HAc 和0.10mol ·L^-1NaAc 等体积混合 C.0.02mol ·L^-1HAc 和0.18mol ·L^-1 NaAc 等体积混合 D.0.04mol ·L^-1HAc 和0.16mol ·L^-1NaAc 等体积混合 E.0.08mol ·L^-1 HAc 和0.12mol ·L^-1 NaAc 等体积混合 姓名：________________ 班级：________________ 学号：________________ --------------------密----------------------------------封 ----------------------------------------------线---------------------- ---

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确得填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因得化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥得化学结构为( ) A. B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C. D 。 C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物得母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药得作用机理就是( ) A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.花生四烯酸环氧酶抑制剂 D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因得主要临床用途为( ) A.镇痛 B.祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 7、化学结构如下得药物就是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型得拟胆碱药( ) A.M 受体激动剂 B.胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭得就是( ) A.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D.尼卡低平

中国海洋大学药物化学实验讲义

实验一 阿司匹林（Aspirin ）的合成 一、目的要求 1. 掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质。 2. 掌握酯化反应的原理及基本操作。 3. 进一步巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法。 4. 了解阿司匹林中杂质的来源及鉴别方法。 二、实验原理 早在1875年就已发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但其对胃肠道的刺激性较大。1898年德国Bayer 公司的Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中找到了乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低，临床应用至今仍然是比较优良的解热镇痛和抗风湿病的药物。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。 阿司匹林为白色针状或板状结晶，熔点135~140°C ，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。合成路线如下： OH COOH OAc COOH Ac 2 O HOAc 三、实验方法 （一）化学试剂规格及用量 原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 水杨酸 药用 5g 0.036 1 醋酐 CP 10mL 0.106 3 蒸馏水 适量 浓硫酸 CP 10滴 反应温度 85-95°C

原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸 醋酐 蒸馏水 对甲苯磺酸药用 CP CP 5 g 7 mL 适量 0.4g 0.036 0.072 1 2 0.015 反应温度80-85°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 维生素C CP 0.2g 反应温度75-80°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 碘CP 0.05g 0.0039 反应温度80-85°C 30min （二）实验操作 1. 酯化反应 于100mL的三口瓶中，放入水杨酸，醋酐，然后加入催化剂，磁力搅拌使水杨酸溶解，油浴加热至合适的温度，反应适当的时间。然后移去热源，使其冷却至室温。缓慢加入50mL蒸馏水以破环过量的醋酐，然后将其缓慢地倒入100mL 蒸馏水中，并将该溶液放入冰浴中冷却。待冷却充分后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。

《医用化学》试题及参考答案

医用化学试题 姓名: 专业: 年级: 一、选择题(20分) 1、世界卫生组织规定,凡就是相对分子质量已知得物质在人体内得含量都用( )来表示。A、物质得量浓度B、质量浓度C、质量分数D、体积分数E、百分含量 2、质量浓度得单位多用( )等来表示。 A、g/L B、mg/L C、ug/L D、Kg/L E、以上都就是 3、50ml0、2mol/LAlCl3与50ml0、1mol/LCaCl2溶液相混合后,Cl-得浓度就是( ) A.0.5mol/L B、0、4mol/L C、0、3mol/L D、0、2mol/L E、0、1mol/L 4、溶液稀释计算得依据就是( ) A、稀释前后溶液得量不变 B、稀释前后溶质得量不变 C、稀释前后溶剂得量不变 D、稀释前后溶液得物质得量不变 E、稀释前后溶液得质量不变 5、将50ml0、5mol/LFeCl3溶液稀释为0、2mol/L 得溶液,需加水( ) A、75ml B、100ml C、150ml D、200ml E、250ml 6、表面活性物质就是() A.能形成负吸附得物质 B.易溶于水得物质 C.降低系统内部能量得物质 D.能降低溶剂表面张力得物质 E、、能增大水得溶解性 7、可作为表面活性剂疏水基团得就是() A.直链烃基 B.羧基 C.羟基 D.磺酸基E、氨基 8、蛋白质溶液属于() A、乳状液 B、悬浊液C.溶胶D、真溶液E、粗分散系 9、沉降就是指下列现象() A.胶粒受重力作用下沉 B.胶粒稳定性被破坏而聚结下降 C.蛋白质盐析而析出下沉 D.高分子溶液粘度增大失去流动性 E、高分子溶液形成凝胶 10、盐析就是指下列现象() A.胶粒受重力作用下沉 B.胶粒稳定性被破坏而聚结下降 C.在蛋白质溶液中加入大量电解质而使蛋白质析出得过程 D.高分子溶液粘度增大失去流动性 E、胶粒聚集 11、决定原子种类得就是( ) A、核内质子数 B、核外电子数 C、核内中子数 D、核内质子数与核内中子数 E、以上都不就是 12、卤族元素得价电子构型就是( )

药物化学复习重点总结

第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? 儿童百服咛? 、 日夜百服咛? ? 3熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合

药物化学期末试卷 2014

一、选择题 1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。 A 布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C 双氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是（）。 A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。 A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬 4．具有以下结构的药物是（）。 A 磺胺甲恶唑 B 丙磺舒 C 甲氧苄啶 D 别嘌醇 E 依托度酸 5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。 A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗 6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。 A 阿司匹林 B 吡罗昔康 C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸 7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。 A 苯巴比妥 B 肾上腺素 C 布洛芬 D 依他尼酸 E 苯海拉明 8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。 A 依他尼酸 B 对氨基水杨酸 C 抗坏血酸 D 克拉维酸 E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。 A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。 A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠 11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E 磷酸二酯酶抑制剂 12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。 A 中枢兴奋 B 利尿 C 降压 D 消炎、镇痛、解热 E 抗病毒13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。 A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为（）。 A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸 C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸

海洋药物的现状与进展

海洋药物的现状与进展 齐栓栓 摘要：本文简述海洋药物及其现状以及在疾病中开发应用，介绍海洋药物的优势及已经取得的成就以及对其未来的展望。 关键词：海洋药物研究现状进展 Present situation and development of marine drugs Qishuanshuan Abstract: This paper tells the status and development of marine drugs and its application in diseases of marine drugs, introduces the advantages and what ha s been achieved and thefuture prospects。 Keyword：marine drugs research status progress; 在药物研究的历史上陆地上的动物、植物、微生物及矿物一直是研究就重点，也是新药的主要来源，但随着历史的发展陆上药物已经不能满足人类面临的新疾病的用药，人们转而将目光投向广阔的海洋。地球表面三分之二是水，而地球物种的80％栖息在海洋中。近几十年来，我国海洋药物研究发展迅速，海洋资源丰富，海洋生物的代谢产物不仅结构多样、新颖，并具有较强的生物活性，这为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体，因而海洋药物具有很好的发展前景。以下主要介绍了海洋药物的现状、应用及研究展望。 一. 海洋药物的研究现状 1.世界海洋药物研究现状 国外现代海洋药物研究的热潮自20世纪60年代始,70年代,80年代开展了大规模筛选,并发现多种生物活性化合物,90年代则有多个海洋天然产物进入了临床实验。进入21世纪,海洋药物的研究和开发已向产业化发展,21世纪将是人类开发利用海洋生物资源的黄金时代。其中头孢菌素Ｃ（cephalosporin C）是最早发现的海洋药物，来源于海洋真菌，目前已发展成系列的头孢类抗菌素，在临床上得到广泛应用。上世纪60年代的抗结核一线药物利福霉素（rifamycin）亦源自海洋细菌。迄今，国际上上市的海洋药物除了上述的头孢菌素和利福霉素外，还有阿糖胞苷、阿糖腺苷、齐考诺肽、曲贝替定、甲磺酸艾日布林、阿特赛曲斯和Ω－3－脂肪酸乙酯等7种。目前，还有10余种针对恶性肿瘤、创伤和神经

医用化学基础试题(卷)与答案

2015级《医用化学基础》期末考试试题答案 班级：学号：姓名：成绩： 注：H 1, C 12, N 14, O 16, Na 23, Mg 24 S 32, Cl 35.5 1. 最稳定原子的最外层含有 A 4个电子B6个电子 C 8个电子 D 18个电子 2. K 和K+在下列各项中相同的是 A 电荷数 B 电子数 C 质子数 D 性质 3.下列原子中，原子半径最大的是 A Li B Be C N D C 4. n个电子层可能有的最多电子数为 A n B 2n C n2 D 2n2 5. 摩尔是 A 物质的质量单位 B 微粒个数单位 C 6.02×1023个微粒集体 D “物质的量”的单位 6.下列说法正确的是 A 摩尔是一个基本物理量 B 水的摩尔质量是18 C 1mol H2的质量是2 g D 1mol O的质量是32g 7. 同温、同压下，物质的量相同的两种气体具有相同的 A 体积 B 质量 C 原子个数 D 密度 8 .1g下列气体在标准状况下占体积最大的是 A N2 B NH3 C Cl2 D CO2 9 .Na的摩尔质量是 A 23 B 23 g C 23 mol D 23 g／mol 10. 500ml生理盐水的质量浓度为 A 9 g／L B 0.9 g／L C 4.5 g／L D 45 g／L 11.下列物质中，物质的量为0.2mol的是 A 2.2 g CO2 B 3.6 g HO2 C 3.2 g O2 D 49 g H2SO4 12.与溶液渗透压大小有关的因素是 A 溶质的性质B溶质的颗粒总数 C 溶剂的性质 D溶质颗粒的大小 13.溶液在稀释前后，下列哪一项保持不变 A 溶质的体积 B 溶质的量 C溶液的浓度 D溶剂的量 14. 5.3g Na2 CO3可配制0.1mol／L的溶液（）毫升 A 100 B 500 C 1000 D 2000 15. 下列物质属于强电解质的是 A 氨水 B 醋酸 C 硫酸 D 水 16. 医学中用乙醇作消毒剂，杀菌效果最好的浓度是 A 95％ B 75％ C 60％ D 50％ 17. 同一系列的所有化合物 A 具有相同的分子式 B 仅有两种元素 C 具有相同的物理性质 D 具有相同的通式和相似的结构

药物化学复习总结(药学类)

第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 ③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效 卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵） ③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药 盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 ；盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药 吗啡 ① N H ②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。 (2) 分子中有五个手性中心(5R ，6S ，9R ，13S 和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。 (3) B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式，C/E 环呈顺式。 (4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。 (5) 整个分子呈T 型。 ③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药 ③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗 喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一 第六节 中枢兴奋药 咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第三章 外周神经系统药物 第一节 拟胆碱药 一 胆碱受体激动剂 氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼 ③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。 盐酸多奈哌齐 治疗AD 症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效

我国海洋大学_复试真题_药物化学

1页 中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例： 答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. OH O O CH 3 O N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O HN N N N O H 2N O OH F F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe OMe CH 3 HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O N H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O

页 三. 填空 （共20题，每题1 分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而使活性增大。7位引入 基，使其动力学得以改善。 8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。 9．耐酸青霉素的发现在于发现 。 10．链霉素从结构上属于 抗生素。 11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。 12．新伐他汀为 类降血脂药物。 13．四环素在pH2—6条件下，可发生 变化。 14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE 抑制剂分子中都无 。 17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和 组成。 18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。 19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。 20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其 性质。 四.根据要求完成反应式（共10个空A —J ，每空2分，共20分） 1. H 3 A C

2017-2018学年第一学期医用化学期中试卷

卫校2017-2018学年第一学期期中考试 医用化学基础试卷 相对原子质量：H-1 O-16 Na-23 S-32 Cl-35.5 N-14 Ca-40 1.下列微粒是阳离子的是（ ） A.H 2O B.Cl - C.H + D.N 2.某元素核外有三个电子层，它位于元素周期表中（ ） A.第一周期 B. 第二周期 C. 第三周期 D. 第四周期 3.某元素的最高化合价是+5，它处于元素周期表的第（ ） A.IA B.IVA C.VA D.VIIA 4.医疗诊断常用于胃肠道造影的“钡餐”，在人体内不会被吸收，但能吸收X 线，“钡餐”的成分是（ ） A. BaSO 4 B. Na 2SO 4 C. FeSO 4 D.CaSO 4 5.某元素原子序数为6，其原子核内有6个中子，该元素核内质子数为（ ） Ａ. 12 Ｂ. 10 Ｃ. 8 Ｄ. 6 6.物质的量是表示（ ） A.物质数量的量 B.物质质量的量 C.物质单位的量 D.物质微观粒子数目的量 姓名 班级 考场 座位号 ………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………

7.在0.5molK2SO4中，含有的K+ 数是（） A. 3.01×1023 B. 6.02×1023 C. 0.5 D. 1 8.同周期元素Li、Be、B、C、N、O、F中，原子半径最大的是( ) A．Li B．Be C．O D．F 9.将4.5克NaCl溶于水，配成500毫升溶液，该溶液的质量浓度为（）。 A. 4.5g/L B. 9g/L C. 0.9g/L D. 0.009g/L 10.临床大量输液时必须使用( ) A．低渗溶液 B．高渗溶液 C．等渗溶液 D．缓冲溶液 11.某溶液中[H+]=10-9mol/L，该溶液的pH为（） A．1 B．5 C．9 D．10 12.生理盐水的质量浓度为9g/L，静脉滴注0.9 g/L的NaCl溶液，红细胞会（） A. 正常 B. 皱缩 C. 溶血 D. 无法确定 13.在37℃时，NaCl溶液与葡萄糖溶液的渗透压相等，则两溶液的物质的量浓 度有以下关系（） A. c（NaCl）= c(葡萄糖) B. c（NaCl）=2c(葡萄糖) C. c(葡萄糖)=2 c（NaCl） D. c（NaCl）=3c(葡萄糖) 14.下列物质属于强电解质的是（） A、氨水 B、氧气 C、氯化铵 D、醋酸 15.关于酸性溶液下列叙述正确的是（） A.只有氢离子存在 B.[H+]〈10-7mol/L C.[H+]>[OH-] D.pH=7 16.成人胃液PH=1，婴儿胃液PH=5，成人胃液中[H+]是婴儿胃液[H+]的（）。 A.4倍 B.5倍 C.10倍 D.10-4倍 17.卤素包括（）五种元素，它们都是活泼的非金属元素。 A.氟、氯、溴、碘、砹 B.氧、硫、硒、碲、钋 C.氮、磷、砷、锑、铋 D.钾、钙、钠、镁、铝 18.下列物质中，属于有机物的是（） A.CO B.CH4 C.H2CO3 D.K2CO3 19.向醋酸和醋酸钠组织的缓冲溶液中加入少量的盐酸，则溶液的pH（） A.减小 B.增加 C.几乎不变 D.无法判断