处方生产工艺(布洛芬片0.2g)
处方生产工艺
一、产品名称及剂型：
名称：布洛芬片
规格：0.2g
批准文号：国药准字H61020216
剂型：片剂
二、产品概述：本品成份主要为布洛芬，含布洛芬应为标示量的95.0%
~105.0%,本品白色糖衣片，除去包衣后显白色。
包装规格：0.2g×100片
三、质量标准：中华人民共和国药典2010年版标准。
四、处方：
名称投料量
布洛芬20k g
淀粉3k g
干掺淀粉 1.4k g
制浆淀粉0.02k g
硬脂酸镁2k g
共制10万片
五、生产操作过程及工艺条件：
1.生产操作过程：
1.1粉碎、过筛：取布洛芬、淀粉均过100目筛。
1.2称量：按处方规定分别称取布洛芬、淀粉备用。
1.3 配制干燥：取已称量好的布洛芬、淀粉投入湿法制粒机内混合5分钟，加10%的淀粉浆制软材，14目尼龙筛制粒，50~60℃干燥，14目尼龙筛整粒。
1.4总混：干颗粒加入硬脂酸镁和干掺淀粉（80℃干燥8小时）置三维混合机内混合5分钟后，放置于套有塑料袋的不绣钢桶内交中转站。
1.5中间体检验：化验室取样化验合格后，计算片重交压片。
1.6压片、包衣：合格颗粒用Φ9mm深冲压片，每天15分钟检查一次片重差异。包白色糖衣。
1.7包装：用聚乙烯塑料瓶按包装规格0.2mg×100片进行包装。
1.8质量检验：按质量标准进行全检，检验合格后入库。
2、工艺条件：
2.1布洛芬、淀粉、硬脂酸镁质量应符合中国药典2010年版标准。
2.2计量器具经校验，并在使用有效期内，称量准确值达到处方投料量规定。
2.3原铺料必须过100目筛。
2.4淀粉桨使用时温度低于30℃。
2.5片子的重量差异及溶出度应符合规定。
2.6内外包装材料应符合质量标准。
2.7原铺料的粉碎、过筛、配制、干燥、混合、压片、包衣、分装均在30万级区进行，装箱、捆扎在一般生产区进行。
六、工序质量控制点：
工序控制点控制项目可接受标准频次
粉碎过筛原铺料外观无变色、结块等现象随时/班异物无异物随时/班细度100目随时/班
配制称量品种、数量按处方逐一称量，计算正确随时/班制粒
粘合剂的浓度10% 一次/班
粘合剂的温度<30℃一次/班筛网14目一次/班干燥温度50~60℃随时/班颗粒
水分5-7% 一次/班颗粒粒度14目一次/班
总混混合
时间5分钟一次/班
含量测定干颗粒含量74~77% 一次/班
压片素片片面取100片
片面光洁,色泽均匀,五异物；缺
角、松片≤2%,大于80目杂点
不得有,80~100目杂点≤3%。
随时/班
片重差异±5% 一次/15分钟溶出度限度为标示量75% 每批
包衣包衣外观抽100片片面完整，表面光滑，色泽均匀，
无龟裂,花斑珠头总和不超过
3%,大于80目杂点不得
有,80~100目杂点≤ 3%。
每批
包装分装
封口，装瓶数
量抽查10瓶
封口严密，数量准确，每瓶误差
不得超过±1%
随时/班装箱
20箱
数量、装箱单
箱体印字
数量准确，装箱单内容齐全正
确，箱体印字清晰，内外一致
每批
七、工艺流程图：
布洛芬
过 筛
称 量 淀 粉
混 合
配 制 10% 淀粉桨
干 燥
整 粒
总 混 硬脂酸镁、干掺淀粉
压 片
包 衣 滑石粉、糖桨
分 装
包 装
质量全检
入 库
中间体质量检验 聚已烯瓶
布洛芬缓释胶囊说明书
布洛芬缓释胶囊说明书 请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用 [药品名称] 通用名称：布洛芬缓释胶囊 商品名称： 英文名称： 汉语拼音： [成份] [性状] [作用类别]本品为解热镇痛类非处方药药品。 [适应症]适用于缓解下列症状：牙痛、头痛、原发性痛经，肩痛、肌痛及运动后损伤性疼痛；劳损、腱鞘炎、滑囊炎引起的疼痛；骨关节炎引起的关节肿痛；以及普通感冒或流行性感冒引起的发热。 [规格] 0.4克 [用法用量]口服，成人及12岁以上儿童，一次1粒，每日服用两次(早晚各一次)。 [不良反应] 1.一般为肠、胃部不适，少数病人可能出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肠胃气胀、便秘、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血。头痛、耳鸣、氨基转移酶升高、头晕、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2.偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒。极罕见严重皮肤过敏反应，剥脱性皮炎、史蒂文斯－约翰逊综合征（Stevens Johnson Syndrome）或大疱性皮肤病，如多形性红斑和表皮坏死松解症。 3.少数病人可能出现过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭，尤其注意在长期使用时，通常伴有血清尿素水平升高和水肿。在肾功能损伤患者、心力衰竭患者、肝功能障碍患者、服用利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂的患者以及老年患者中，发生肾毒性的风险最高。通常在停止非甾体抗炎药治疗后恢复至治疗前状态。 4.有肠道疾病，如溃疡性结肠炎和克隆氏病（Crohn’s disease）既往史者，有可能加重病情。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。如出现胃肠道出血或溃疡等情况，应停药并立即就医。 5.极罕见造血障碍（贫血、白细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症），初始症状为：发热、咽喉痛、浅表性口腔溃疡、流感样症状、重度疲劳、出现原因不明的瘀伤或出血。极罕见肝病、肝功能衰竭、肝炎。 6.极罕见严重过敏反应，症状包括：面部、舌和咽喉水肿、呼吸困难、心动过速、低血压（过敏反应、血管性水肿或休克）。极罕见哮喘和支气管痉挛加重。 7.用非甾体抗炎药治疗，有出现水肿、高血压和心力衰竭的报道。本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加，其风险可能是致命的。 8.在自身免疫性疾病患者中（如系统性红斑狼疮、混合性结缔组织病），布洛芬治疗期间有发生无菌性脑膜炎症状的个别案例，如颈强直、头痛、恶心、呕吐、发热或意识混乱。 [禁忌] 1.对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或鼻炎、血管性水肿等过敏反应的患者。 4.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 5.既往有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
33 布洛芬工艺规程
pp1产品概述： 1.1产品特点 【品名】布洛芬片 【分子式】C13H18O2 【剂型】片剂 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后应为白色。 【适应症】用于减轻中度疼痛，如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛，也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。 【用法用量】口服成人一次2片，若疼痛或发热症状持续不缓解，可间隔4-6小时重复用药一次，24小时内不超过8片。儿童用量请咨询医师或药师。 【规格】0.1g 1.2历史沿革 2处方和依据 生产处方： 布洛芬 200kg 淀粉 75kg 蔗糖 100kg 糊精 25kg 羧甲基淀粉钠 17kg 硬脂酸镁 2kg 制成200万片依据：中国药典2005年版二部 批准文号： 3.生产工艺流程图
为十万级洁净区其他为一般生产区 4操作过程及工艺条件 4.1粉碎：用粉碎机将100公斤的蔗糖用80目筛粉碎；过筛:布洛芬200公斤、淀粉75 公斤、糊精25公斤、羧甲基淀粉钠17公斤、硬脂酸镁2公斤分别过80目筛。收率范围为:蔗糖粉99.5-100公斤、布洛芬198.5-200公斤、淀粉74.5-75公斤、糊精 24.5-25公斤、羧甲基淀粉钠16.5-17公斤、硬脂酸镁1.9-2公斤。 4.2制浆：称取淀粉1.6公斤加入制浆锅，加入纯化水18.4公斤，开启搅拌桨，打开蒸 汽阀加热，制成8℅的淀粉浆溶液备用。 4.3制粒、干燥：称取布洛芬、淀粉、蔗糖和糊精将其均分成4份，分成7次加入湿法 混合制粒机中混合均匀（2分钟），然后加入8℅的淀粉浆溶液5公斤，搅拌2分钟至均匀，然后后开启切碎刀制粒2分钟，湿颗粒用沸腾干燥机在65℃条件下干燥30分钟，然后过整粒机整粒，应得颗粒415公斤，收率应在415公斤—419公斤之间。 4.4总混：将已干燥整粒的颗粒、硬脂酸镁和羧甲基淀粉钠一起加入三维运动混合机， 混合20分钟。 4.5压片：按颗粒的含量计算片重，再用压片机将混合均匀的颗粒按计算的片重压成素 片。
布洛芬的生产工艺规程2
SDF-MF-301-01 布洛芬的生产工艺规程 起草人：起草日期：年月日 审阅人：审阅日期：年月日 审核人：审核日期：年月日 批准人：批准日期：年月日 执行日期：年月日 颁发部门：生产技术部（2份）、质量保证部（2份）、设备部（1份）
目录 目录 (2) 产品概述 (3) 产品的包装及规格 (3) 原辅料包装、材料质量标准 (3) 化学反应式及工艺流程图 (5) 工艺过程 (7) 中间体、半成品的质量标准和检查方法 (8) 防中毒、防火、防爆和技术安全 (8) 回收利用及三废处理 (13) 操作工时和生产周期 (14) 劳动组织与定员 (14) 设备一览表与主要设备的生产能力 (14) 原材料、能源消耗和技术经济指标 (15) 物料横算 (16) 附录 (17) 附页 (17)
产品概述 1.1.通用名称：布洛芬 1.2.化学名称：2-(4-异丁基苯基)丙酸 1.3.俗称：异丁洛芬，芬必得 1.4.汉语拼音：buluofen 1.5.英文名称：Ibuprofen 1.6.结构式： 1.7.分子式：C13H18O2 1.8.分子量：206.28 1.9.执行标准：BP98/CP2000 1.10.批准文号：国药准字H37020355 1.11. 临床用途：抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎、风湿性关节炎、 类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。 产品的包装及规格 2.1. 包装：纸板桶、铝罐 2.2.包装规格：25kg/纸板桶 2.3．规格：药用 2.4.内衬材料： 2．5存储：遮光，密闭保存。 原辅料包装、材料质量标准
布洛芬的生产工艺规程完整
xxx药业 布洛芬的生产工艺规程 文件编号： 起草人：职务：日期：年月日审核人：职务：日期：年月日审核人：职务：日期：年月日批准人：职务：日期：年月日 执行日期：年月日 分发部门：
目录 1产品概述 (4) 1.1.中文名：布洛芬 (4) 1.2.化学名称：2-（4-一定基本集）丙酸 (4) 1.3.俗称：新诺明，新明磺 (4) 1.4.汉语拼音：Buluofen (4) 1.5.英文名称：2-（4-Isobutylphenyl)propanoic Acid (4) 1.6.结构式： (4) 1.7.分子式：C13H1O2 (4) 1.8.分子量：160 (4) 1.9.执行标准：BP98/CP2000 (4) 1.10.临床用途：轻到中度的偏头痛发作期的治疗，偏头痛的预防性治疗。慢性 发作性偏侧头痛的治疗。奋力性和月经性头痛的治疗。 (4) 1.11. 包装规格及储存：........................................................................... (4) 2.原辅料、包装材料质量标准及规格 (4) 2.1原辅料质量标准 (4) 2.2包装材料质量标准 (4) 2.3包装：纸板桶、铝罐 (4) 2.4包装规格：25kg/纸板桶 (4) 2.5规格：药用 (4) 2.6存储：遮光，密闭保存。 (4) 3. 化学反应式............................................................................. .. (4) 3.1化学反应方程式 (5) 4.. 工艺流程图 (5) 4.1简易流程图 (8) 5.工艺过程 (9) 5.1所有工序的工艺过程 (9) 5.2重点工艺控制点 (10) 5.3异常现象的处理 (10) 5.4注意事项 (10) 6.中间体、半成品的质量标准和检查方法 (10) 6.1中间体质量标准和检查方法 (10) 6.2成品质量标准和检查方法 (10)
2布洛芬的生产工艺规程
ZSL NO：991-01-21 布洛芬生产工艺规程 起草人日期 审核人日期 批准人日期 标题：布洛芬生产工艺规程（10吨/年）编码：ZSL NO:991-01-21 制定人：指定日期：页码： 审核人：审核日期：颁发部门：质量管理部门 批准人：批准日期：生效日期： 分发部门：生产技术部、质量管理部下发份数：
目录 一、产品概述： 1.1产品特点 二、产品的包装及规格 2.1包装 2.2包装规格 三、原辅料包装、材料质量标准 3.1原辅料质量标准 3.2包装材料质量标准 四、合成路线及工艺流程图 4.1合成路线 4.2简易流程图 五、工艺过程 5.1原料配比
5.2重点工艺控制 5.3异常现象的处理和有关注意事项 六、停水、停电、汽、漏 七、质量问题 八、中间体和半成品质量标准和检验方法 8.1安全防护制度 8.2危化品防护救治 九、综合治理与“三废”治理 十、注意事项 10.1 防中毒、防火、防爆 10.2 防中毒 10.3 防火、防爆 十一、三废处理 十三、设备一览表
十四、物料横算 十五、附录 一、产品概述： 1.1产品特点 【中文名称】布洛芬
【英文名称】 Ibuprofen 【其他名称】 拔怒风，异丁苯丙酸，异丁洛芬，Brufen ，Emodin ，Motrin ， 【结 构 式】 【分 子 式】 C 13H 18O 2 【分 子 量】 206.27 【CAS 编号】 15687-27-1 【性状】本品为白色结晶性粉末。在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚 中易溶，在水中几乎不溶;在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。 【化学名】α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸 【质量标准】BP(2000)/USP25/EP Ⅲ/CHP2005 【包装】25Kg/桶。纸桶20Kg Φ38.5×47cm 【包装】贮存于密封性好的容器中。 【用途】解热镇痛非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。 产品名 称 布洛芬 化学名 布洛芬 用途 其他原料 药 规格 99% 质量标 准 USP BP CP 外观性 状 白色粉 末 含量 99（%） 保质期 24（月） CAS 15687-27-1
布洛芬合成路线综述
布洛芬合成路线综述 姓名：XXX 班级：制药XXX班学号：XXX 【摘要】 布洛芬（C12H18O2）又名异丁苯丙酸，芳基丙酸类非甾体抗炎药物，本品为白色晶体性粉末，有异臭，无味。不溶与水，易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。布洛芬的基本机构为笨环，苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。作为新一代非甾体消炎镇痛 药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。 【关键词】 布洛芬抗炎镇痛解热非甾体消炎镇痛药物合成路线【前言】 1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。他们分别具有自
己的核心技术，选择合适的工艺，从而具有经济效益和规模优势。近十多年来，由于政府扶持，印度的医药工业发展迅速。印度的 Sumitra 公司和 Cheminor 公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平，而且由于印度的劳动力价格低廉，使得生产成本较低。印度低价格的布洛芬大量出口，大大冲击了全球的布洛芬市场。 【研究现状】 对于布洛芬这种医药结晶产品而言，质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。目前，国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备，一方面导致产品质量差，另一方面导致生产成本居高不下，使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争，导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位，如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。如今我国已经加入 WTO，要改变这种现状，就必须对结晶及装置进行改进，从而生产出高质量的布洛芬结体产品。有关其工艺改进和新工艺、拆分或不对称合成获得其手性体、其衍生物以及各种制剂的研究报道层出不穷。 【布洛芬的合成】 1转位重排法 芳基 1,2-转位重排法是目前国内厂家普遍采用的一种合成方法。它以异丁苯为原料，经与 2-氯丙酰氯的傅克酰化，与新戊二醇的催
布洛芬生产工艺探索
关于布洛芬生产工艺原理的分析 一、概述 布洛芬（Ibuprofen ，Brufen ）的化学名称为2-（4-异丁基苯基）丙酸。化学结构式如下： CH 3CH 3 CH 3 O OH （C13H18O2=206.28) 本品为白色结晶性粉末，稍有特异臭，几乎无味，几乎不溶于水，易溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂中，熔点74.5~77.5℃。 本品是一种非甾体消炎镇痛药，其消炎、镇痛、解热作用比阿司匹林大16~32倍。与一般消炎镇痛药相比，本品作用强而副作用较小，对肝、肾以及造血系统无明显副作用，特别是对胃肠道的副作用很小，这是本品的优势。 本品适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、神经炎、咽喉炎和支气管炎等。 二、合成路线 合成的基本要求：产品的高质量和高收率，同时，为了适应我国的医药工业，原料必须容易得到 下面对几种合成路线做一下介绍。 1、以异丁苯为原料的合成 ①用乳酸对甲苯磺酸酯与异丁苯在过量的AlCl3存在下一步反应生
成布洛芬（故又称一步法）： C H 3CH 3 + C H 3S O O O O H 烃化AlCl 3 CH 3CH 3 CH 3 O OH 但此法容易产生异构体，大量的异构体会使产品的质量和收率大大降低。不符合医药工业的精神，因此很快被各国抛弃。 ②格式试剂合成法 用异丁苯衍生物做材料，用格氏试剂反应合成布洛芬。 CH 3 Cl CH 3 C H 3+ Mg （C 2H 6）2O,THF,N 2 n-C 6H 14 C H 3CH 3 Mg Cl CH 3 羧基化CO 2 CH 3CH 3 CH 3 O OH 收率88.5% 可以看出本产品收率较高，但需要注意的一点是，此方法用到了格氏试剂，所以生产成本急剧升高。而且此生产路线条件要求严苛，大多数原料需要自制，不符合我国化学工业的基本情况。而且，流程中用到的乙醚属易燃易爆物品，不适宜大规模工业化生产。 ③本法以对异丁基苯乙腈为中间体，再经过甲基化、水解得布洛芬。
年产五亿粒布洛芬生产车间工艺的设计说明
高等专科学校 课程设计报告书 题目：年产五亿粒布洛芬生产车间工艺设计 系部：化工系 专业：化学制药技术 班级：制药09 姓名：坤 学号： 090305105 2011年 05 月 30日
高等专科学校 制药工艺学课程设计任务书 设计题目：年产五亿粒布洛芬生产车间工艺设计 系部：化工系 专业：化学制药技术 学生: 坤学号:090305105 起迄日期:2011年04月01日~2011年05月30日 指导教师:鲍艳霞 教研室主任：殷伟芬 2011 年 5 月 30 日
课程设计任务书
目录 第一章概述 (1) 1.1胶囊剂介绍 (1) 1.1.1胶囊剂特点： (1) 1.1.2胶囊剂分类 (2) 1.2布洛芬介绍 (2) 第二章处方设计和工艺设计 (3) 2.1布洛芬处方设计 (3) 2.1.1 处方 (3) 2.1.2处方分析 (3) 2.1.3辅料的选择原则 (4) 2.2工艺过程 (4) 2.2.1原辅料过筛 (4) 2.2.2干燥 (4) 2.2.3整粒 (4) 2.2.4总混 (4) 2.2.5填充 (4) 2.2.6包装 (5) 第三章工艺流程 (6) 3.1设计概述 (6) 3.1.1课题名称 (6) 3.1.2 设计依据 (6) 3.1.3 设计容 (6) 3.1.4 设计原则 (6) 3.2工艺流程介绍 (6) 第四章物料衡算【】 (10) 4.1物料衡算基础 (10) 4.2物料衡算基础 (10) 4.3物料衡算条件 (10) 4.4物料衡算围 (11) 4.5原辅料物料衡算 (11) 4.6胶囊壳物料消耗 (12) 第五章设备选型 (14) 5.1工艺设备的设计及选型 (14)
布洛芬的合成
布洛芬的合成研究 布洛芬（ibuprofen），为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。 关键字：非甾体消炎镇痛药物布洛芬合成羰基化 1前言 1964 年英国的Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。他们分别具有自己的核心技术，选择合适的工艺，从而具有经济效益和规模优势。近十多年来，由于政府扶持，印度的医药工业发展迅速。印度的Sumitra公司和Cheminor公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平，而且由于印度的劳动力价格低廉，使得生产成本较低。印度低价格的布洛芬大量出口，大大冲击了全球的布洛芬市场。 合成:卤代烃羰基化法 卤代烃羰基化法以1-对异丁基苯基-1-氯乙烷为原料经与CO 在催化剂和 碱性条件下羰基化生成产物反应式如下：
该方法在上世纪80 年代即有报道，催化剂一般为钴或钯的化合物，溶剂为醇类。但有如下缺点：碱性条件下得到的一般为布洛芬盐，需要增加酸化一步才能得到布洛芬；卤代烃羰基化往往产生双羰基化副产物，即4-异丁基苯基丙酮酸；具有良好选择性的反应参数的变化范围很窄。Elango报道了以钯为催化剂的酸性水溶液中的羰基化反应，同时还报道了异丁苯与乙醛和氯化氢进行氯乙基化反应生成对异丁基苯基-1-氯乙烷的详细操作[13]。 典型的氯乙基化工艺如下：异丁苯（3 mol）和氯化锌（1 mol）加入1 L反应瓶中，10 ℃以下 2 h 内滴入乙醛（1 mol）与异丁苯（0.5 mol）的混合物；将反应液加热至室温，向反应物中通氯化氢气体约 2 h ，继续反应6 h ；反应液加水、分层，碳酸氢钠洗、水洗、干燥，蒸馏回收过量异丁苯，真空蒸馏得产物。羰基化使用的催化剂如PdCl (PPh ) ，羰基化反应转化率较高，但布洛芬的选择性最高仅有74%，主要副产物为异构体和聚合的重组分。 Wi lliam等[28]报道了利用对异丁基苯乙烯氰化再水解的方法合成布洛芬,。这条路线要使用新蒸馏的毒性物HCN, 易放热低聚,另外, 反应产率也不高。反应式如下：
胶囊生产工艺规程..
目的：制订诺氟沙星胶囊生产工艺规程，以提供生产车间组织生产和进行生产操作的依据。 适用范围：诺氟沙星胶囊的生产。 责任：生产车间按该工艺规程组织生产和按该规程编制标准操作程序，生产部、质管部负责监督该规程的实施。 内容： 目录 1.品名 2.剂型 3．产品概述 4．处方 5．生产工艺流程 6．生产工艺操作要求及工艺技术参数 7．生产过程的质量控制 8．物料、中间产品、成品的质量标准 9．成品容器、包装材料要求，贮存条件 10．标签、使用说明书的内容 11．设备一览表及主要设备生产能力(包括仪表) 12．技术安全、工艺卫生及劳动保护 13．物料消耗定额 14．物料平衡计算公式 15．技术经济指标及其计算方法 16．劳动组织与岗位定员 17．操作工时与生产周期 18. 附录
1.品名 通用名称：诺氟沙星胶囊 汉语拼音：Nuofushaxing Jiaonang 英文名称：Norfloxacin Capsules 2.剂型 硬胶囊剂。 3.产品概述 本品为抗菌药；规格为0.1g，于1988年正式批准在我厂生产，批准文号为&卫药准字(1996)第&&&&&号。 本品为抗菌药原料类白色至淡黄色结晶性粉末；无臭，味微苦；在空气中能吸收水分，遇光色渐变深；生产过程注意防潮及避光。 4.处方 以原料含量为99.5%计算，生产19.9万粒的生产处方是(单位：kg)： 原料：诺氟沙星20.0 内加辅料：淀粉22.4 微晶纤维素10.0 粘合剂：15%预胶化淀粉浆24.8 外加辅料：羧甲淀粉钠 1.68 硬脂酸镁0.32 5.生产工艺流程 用示意图描述如下：
6.生产工艺要求及工艺技术参数 6.1原辅料过筛 6.1.1原料粉碎过140目筛，过筛后外观检查无异物。 6.1.2内加辅料淀粉、微晶纤维素过100目筛，外加辅料羧甲淀粉钠过100目筛，硬脂酸镁过60目筛，外观检查无异物。 6.2内加辅料与原料的混合：用高速混合制粒机混合，混合时间为180秒。 6.3加入粘合剂的混合要求：加入粘合剂后，混合制粒60秒。 6.4制粒：粒度应细小均匀，外观检查无异物。 6.5干燥 6.5.1采用GFG-500高效沸腾干燥机干燥。 6.5.2干燥过程最高温度不能超过55℃。 6.5.3颗粒水分须低于9.0%。 6.6整粒 6.6.1用快速整粒机整粒，20目筛。 6.6.2整粒过程，操作间相对湿度必须低于60%。 6.7总混 6.7.1采用三维混合机混合，总混时间为20分钟。 6.7.2总混过程，操作间相对湿度不能低于60%。 6.8填充 6.8.1采用全自动胶囊填充机填充。 6.8.2填充过程，必须控制操作间相对湿度保持在60%以下。 6.8.3用2#蓝白胶囊填充。 6.9铝塑包装 6.9.1操作间相对湿度必须低于60%。
布洛芬缓释胶囊
布洛芬缓释胶囊 和使用。 【商品名称】 布洛芬缓释胶囊 【成份】 布洛芬。 【剂型】 本品为缓释胶囊，内容物为白色球形小丸。 【适应症】 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛（关节痛是由关节本身或全身性病变所引起。关节痛的临床上表现较多，按中医辨证分为风重、湿重、寒重、风湿、寒湿5种类型。）、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。 【用法用量】 口服。成人，一次1粒，一日2次（早晚各一次）。 【规格】 0.3g*8粒/盒 【药理毒理】 本品能抑制前列腺素的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。且为缓释剂型，可使药物在体内逐渐释放。每服用一次，可持续12小时止痛。 【禁忌】 1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。（非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛
芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。） 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。 【注意事项】 1.本品为对症治疗药，不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。 2.必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。 3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。 4.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 5.有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）。 6.下列情况患者应在医师指导下使用：有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。 7.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 9.本品性状发生改变时禁止使用。 10.请将本品放在儿童不能接触的地方。 11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 【不良反应】 1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。
处方生产工艺(布洛芬片)
处方生产工艺 一、产品名称及剂型： 名称：布洛芬片 规格：0.1g 批准文号：国药准字H61020215 剂型：片剂 二、产品概述：本品成份主要为布洛芬，含布洛芬应为标示量的95.0% ~105.0%,本品白色糖衣片，除去包衣后显白色。 包装规格：0.1g×100片 三、质量标准：中华人民共和国药典2010年版标准。 四、处方： 名称投料量 布洛芬10k g 淀粉2k g 干掺淀粉1k g 制浆淀粉0.7k g 硬脂酸镁0.01k g 共制10万片 五、生产操作过程及工艺条件： 1.生产操作过程： 1.1粉碎、过筛：取布洛芬、淀粉均为100目筛。 1.2称量：按处方规定分别称取布洛芬、淀粉备用。
1.3 配制干燥：取已称量好的布洛芬、淀粉投入湿法制粒机内混合5分钟，加10%的淀粉浆制软材，14目尼龙筛制粒，50~60℃干燥，14目尼龙筛整粒。 1.4总混：干颗粒加入硬脂酸镁和干掺淀粉（80℃干燥8小时）置三维混合机内混合5分钟后，放置于套有塑料袋的不绣钢桶内交中转站。 1.5中间体检验：化验室取样化验合格后，计算片重交压片。 1.6压片、包衣：合格颗粒用Φ8mm深冲压片，每天15分钟检查一次片重差异。包白色糖衣。 1.7包装：用聚乙烯塑料瓶按包装规格0.1mg×100片进行包装。 1.8质量检验：按质量标准进行全检，检验合格后入库。 2、工艺条件： 2.1布洛芬、淀粉、硬脂酸镁质量应符合中国药典2010年版标准。 2.2计量器具经校验，并在使用有效期内，称量准确值达到处方投料量规定。 2.3原铺料必须过100目筛。 2.4淀粉桨使用时温度低于30℃。 2.5片子的重量差异及溶出度应符合规定。 2.6内外包装材料应符合质量标准。 2.7原铺料的粉碎、过筛、配制、干燥、混合、压片、包衣、分装均在30万级区进行，装箱、捆扎在一般生产区进行。
布洛芬制备方法总结
1、查阅文献写布洛芬的介绍包括：（1）布洛芬的分子式，结构，背景，药效等信息 2、布洛芬的合成路线的介绍，从最早的开始介绍依次到现在的。然后仔细的介绍现在最常 用的一两种合成布洛芬的方法。 3、总体分析整篇 4、参考文献 1、缩水甘油酸脂法: 英BOost公司1968年报道了利用Dazrens反应通过缩水甘油酸醋(111)的合成方法巨`,。自异丁苯(I)开始,经五步反应得到布洛芬(反应式1)。 各步收率都较高,对异丁苯总收率约48多(其中乙酞化收率均以90外计)。此法使布洛芬首先实现了生产,供应了市场。据称,近年来Boost公司设计投产的年产数百吨布洛芬的自动化工厂采用的也是此法〔5,。 然而,此法需要五步反应,操作是繁复的。Dazrens缩合使用易燃易爆的金属钠;氧化反 应使用昂贵的硝酸银,都是此法的主要缺点(本文作者等对此法曾进行过探索性试验)。 2、格氏反应合成法 (一)氮代醚法: BruzziGiogro等,以氯代甲乙醚的格氏试剂与苯乙酮加成,加成物不分离,直接水解, 再氧化得布洛芬(反应式14)。只需三步反应,总收率可有65外(国内有一氯甲醚生产,可代替氯代甲乙醚)。 此法的缺点是卤代丙酮是刺激性液体。
(三)丙酮酸法: Nihcolosn等〔,6a1利用丙酮酸盐的格氏试剂反应,通过a一经基丙酸(议),再失水、氢化得布洛芬(反应式16)。此法三步反应,较为简单。也可由丙酮酸醋进行格氏加成 (四)卤代丙酸法: 英国Boost公司还报道〔27al了用a一卤代丙酸盐的格氏试剂缩合,直接得到布洛芬(反应式17)。仅二步反应。国内南通第二制药厂将此法用于蔡普生合成仁2sj,格氏缩合收率41.9汤。也有报道用卤代丙酸醋进行格氏缩合〔21切,产生的醋则需再行水解引向布洛芬。 3、二氯卡宾法 CHC13在相转移催化剂,如TEBA的作用下形成二氯卡宾:CC12,它在碱水溶液中较易地 与苯乙酮反应〔2,气。〕生成a一经基酸(玫),收率65多,再还原得布洛芬(反应式13)。此法只需三步反应,操作简单,总收率可达53形。用HBr3代替CHC13也可得较好结果 4、氰乙酸乙酯法 黑野昌庸等以氰乙酸乙酷与异丁苯乙酮在温和条件即可缩合(DarZens缩合则需强碱 催化剂和严格无水条件),再经氧化、水解、开环等引向布洛芬(反应式9)。此法虽仍需五步反应,但操作方便,各步收率也高,便于实现生产。龟田哲谷等〔201用此法合成蔡普生,可有46.5外的总收率(以召一甲氧基蔡计)。
布洛芬缓释胶囊
布洛芬缓释胶囊 【药品名称】 通用名称：布洛芬缓释胶囊 英文名称：Ibuproen Sustained Release Capsules 【成份】 本品每粒含主要成份布洛芬0.3克。辅料为：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮。【适应症】 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、偏头痛、牙痛、痛经、关节痛、肌肉痛、神经痛，也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。 【用法用量】 口服。成人，一次1片，一日2次（早晚各一次）。 【不良反应】 1. 少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2. 罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。【禁忌】 1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.对阿司匹林过敏的哮喘者禁用。 【注意事项】 1.本品为对症治疗药，自我用药不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。
2.对本品及其他解热、镇痛抗炎药物过敏者禁用。过敏体质者慎用。 3.必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。 4.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。 5.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 6.肠胃病患者使用前请咨询医师或药师。 7.有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友端正或其他出血性疾病)。 8.下列情况患者应在医师指导下使用：有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。 9.用药期间如出现胃肠道出血、肝、肾功能损害，视力、听力障碍、血象异常，应立即停目用药。 10.勿过量用药，如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 11.本品性状发生改变时禁止使用。 12.请将本品放在儿童不能接触的地方。 13.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 儿童必须在成人监护下使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 慎用。 老人注意事项： 老年患者由于肝、肾功能发生减退，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。 【药物相互作用】
2020年布洛芬合成路线综述
作者：非成败 作品编号：92032155GZ5702241547853215475102 时间：2020.12.13 布洛芬合成路线综述 姓名：XXX 班级：制药XXX班学号：XXX 【摘要】 布洛芬（C12H18O2）又名异丁苯丙酸，芳基丙酸类非甾体抗炎药物，本品为白色晶体性粉末，有异臭，无味。不溶与水，易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。布洛芬的基本机构为笨环，苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。作为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。 【关键词】 布洛芬抗炎镇痛解热非甾体消炎镇痛药物合成路线【前言】 1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，
随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。他们分别具有自己的核心技术，选择合适的工艺，从而具有经济效益和规模优势。近十多年来，由于政府扶持，印度的医药工业发展迅速。印度的 Sumitra 公司和 Cheminor 公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平，而且由于印度的劳动力价格低廉，使得生产成本较低。印度低价格的布洛芬大量出口，大大冲击了全球的布洛芬市场。【研究现状】 对于布洛芬这种医药结晶产品而言，质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。目前，国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备，一方面导致产品质量差，另一方面导致生产成本居高不下，使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争，导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位，如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。如今我国已经加入 WTO，要改变这种现状，就必须对结晶及装置进行改进，从而生产出高质量的布洛芬结体产品。有关其工艺改进和新工艺、拆分或不对称合成获得其手性体、其衍生物以及各种制剂的研究报道层出不穷。
布洛芬的合成应用进展
293 医 药 与 卫 生INTELLIGENCE ··· ·····················布洛芬的合成应用进展 杭州师范大学应用化学专业 高 明 摘 要：本文首先分析了布洛芬国内外生产现状及其存在的问题，针对目前国内 布洛芬生产过程中存在的结晶质量问题，结合实验研究，提出了一种布洛芬结晶优化工艺，此工艺可以显著提高晶体质量。 关键词：布洛芬 结晶 优化 一、前言 布洛芬为苯丙酸类非甾体抗炎药，其作用机制是通过对环氧酶的抑制而减少对前列腺素的合成，因此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。临床上布洛芬广泛应用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎等关节肿痛症状，其毒副作用较小，长期服用，一般病人的耐受性良好，很多国家都将其列为非处方药物。 二、布洛芬国内外生产现状及其存在问题 1964年英国的Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。 目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。他们分别具有自己的核心技术，选择合适的工艺，从而具有经济效益和规模优势。近十多年来，由于政府扶持，印度的医药工业发展迅速。印度的Sumitra 公司和Cheminor 公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平，而且由于印度的劳动力价格低廉，使得生产成本较低。印度低价格的布洛芬大量出口，大大冲击了全球的布洛芬市场。 对于布洛芬这种医药结晶产品而言，质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。目前，国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备，一方面导致产品质量差，另一方面导致生产成本居高不下，使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争，导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位，如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。如今我国已经加入WTO，要改变这种现状，就必须对结晶及装置进行改进，从而生产出高质量的布洛芬结体产品。 三、布洛芬结晶工艺的优化 在工艺研究过程中，首先依据布洛芬产品的质量要求，对其结晶过程进行分析，考察不同结晶方式的优劣，确定了合适的结晶方法。然后，对选择的结晶方法进行试验研究，具体考察不同的操作条件对最终产品各项指标的影响情况，进而确定优化的经验操作条件。 为了得到能够满足晶形、粒度以及粒度分布要求的布洛芬晶体产品，结合上述的结晶条件进行考察实验结果，确定了如下布洛芬溶析结晶的新工艺： （1）将布洛芬、活性炭、乙醇水溶液（88ml）加入雏型瓶中加热溶解，待布洛芬全溶后加入磷酸，然后在65~68℃下脱色40~60min。 （2）过滤，滤液进结晶器，结晶器已事先预热到接近脱色的温度，大概为60℃左右。用余下的30ml 乙醇水溶液洗涤雏型瓶和过滤漏斗上的活性炭，抽滤，洗液进结晶器。 （3）给结晶器慢慢降温，直至到38℃后保持恒定。当温度降至45℃时，开始向结晶器内缓慢的滴加蒸馏水，同时开动搅拌，一般为4~5档。在结晶器内的溶液为40℃时介入0.3g 晶种。随后立即加大水的流加速率（并保持流加速率不变，15~22ml/min 为宜，直至停止加水），同时搅拌也开到9档。加水不超过240ml。 （4）停止加水后，将迸溅到结晶器壁面上的布洛芬送入搅拌区，降温。在温度降至-2℃后保持1h。 （5）抽滤，其间用蒸馏水洗涤产品布洛芬两次，干燥。 利用上述经验最优工艺条件得到的布洛芬晶体晶形与国内外同类产品相比，晶形更加完整，而且不存在聚结与破碎现象。同时，优化条件下的平均质量收率也可达到92%。相比于传统的冷却结晶工艺，收率显著提高。在优化工艺条件下得到的布洛芬晶体产品中的大粒度粒子明显减少，产品的粒度与国外产品基本一致，且明显由于国内产品。 四、结语 晶形是布洛芬生产厂家考虑的一个重要指标，本文所提出的结晶优化工艺，在晶形、粒度以及粒度分布等方面都得到了显著的提高，希望本文的工作能为今后的进一步研究和工业生产提供一定的基础。 参考文献 [1]Pickering A E, Bridge H S, Nolan J, et al, Double-blind, placebo-controlled analgesic study of ibuprofen or rofecoxib in combination with paracetamol for tonsillectomy in children[J], Br J Anaesth, 2006, 88(1) [2]张伦.布洛芬市场分析[J].中国制药信息。2008，18(4) [3]罗作勇.布洛芬的国内外市场和竞争[J].化学医药工业信息，2007(6)
布洛芬缓释胶囊药效有哪些
布洛芬缓释胶囊药效有哪些 布洛芬缓释胶囊的临床应用是比较广泛的，具有很好的镇痛，退热以及消炎的功效，比如常见的关节炎或者是，慢性风湿性关节炎，骨关节炎等等这些疾病，适当的使用这些药物可以起到很好的缓解功效，对改善痛风痛经等问题也比较有利，但是用药时也要讲究他的注意原则。 ★一、适应症 芬必得是葛兰素史克公司的止痛药品牌，目前在中国由合资公司中美史克运营，在国内有四款主要止痛产品:芬必得布洛芬 缓释胶囊、芬必得乳膏、芬必得头痛装、芬必得酚咖片(新头痛装)。芬必得布洛芬缓释胶囊是芬必得止痛系列产品之一，布洛 芬为该类止痛药的通用名称，由不同厂商和品牌生产的布洛芬缓释胶囊略有不同。 ★二、主要用于以下病症: 1. 关节炎:该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关 节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作，并可长期服用。上海
市光华医院应用布洛芬缓释胶囊治疗风湿性关节炎与芬必得治疗该疾病进行了对照，结果显示:布洛芬缓释胶囊与芬必得治疗类风湿性关节炎的疗效相似。 2. 疼痛:用于缓解轻度或中度疼痛。如，牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。 3. 痛风:该药对痛风具有镇痛和抗炎作用。 4. 痛经，对原发性痛经及宫内异物(如宫内节育器)引起的继发性痛经，除缓解疼痛外，还可以减少月经失血量。 ★三、注意事项 1.本品为对症治疗药，自我用药不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。
2. 对本品及其他解热、镇痛抗炎药物过敏者禁用。过敏体质者慎用。 3. 第一次使用本品如出现皮疹或过敏症状，应停药并咨询医师。
布洛芬缓释片的研制
布洛芬缓释片的研制 谢国祥，邱明丰，贾伟 上海交通大学药学院（200240） E-mail：xie26guo@https://www.sodocs.net/doc/e26473724.html, 摘要：以介孔材料作为控释载体制备布洛芬缓释片。以外观、释放度、有关物质为指标，对布洛芬缓释片的处方进行筛选，释放度采用中国药典2005年版二部的桨法，紫外分光光度计测定。结果自制缓释片与市售缓释胶囊、控释片比较有较好的缓释效果，缓释片累积释放量（10h）大于75％，稳定性良好。该缓释片处方合理，工艺简单，有理想的缓释效果。关键词：布洛芬缓释片释放度 1. 引言 布洛芬(Ibuprofen，Ib)为非甾体抗炎药物，主要用于风湿、类风湿性关节炎的治疗。据报道，该药具有较好的解热、镇痛作用，可用于感冒、发烧等，临床应用广泛[1]。Ib的主要不良反应是对胃肠道有一定的刺激性。国外Boots及Upjohn公司等已开发了Ib的缓释剂型，既有效地提高了疗效，又减轻了胃肠道的副作用[2]。Ib的缓释胶囊已收入中国药典1995年版。缓释胶囊里装的是Ib缓释微丸，微丸的生产设备要求较高，不利于大生产。 介孔材料是孔径在2－50 nm范围内的多孔材料，它具有稳定的大的比表面积。将介孔材料，尤其是MCM41，用作药物传送体系是近年来新兴的一个研究领域，介孔材料与传统的用于药物输送的载体的明显不同之处在于它可以保证药物分子在整个基体中的均匀分布，这是传统的包覆材料（主要是天然和合成高分子材料）所无法达到的[3]。 本文利用介孔材料MCM41作为布洛芬的控释载体，制备了Ib缓释片，符合中国药典缓释胶囊的标准。 2 仪器与试药 TDP－1.5T单冲压片机（上海冠联制药装备有限公司）；ZRS-8G型智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；752紫外可见分光光度计（上海精密科学仪器有限公司）布洛芬原料药（浙江省巨化集团公司制药厂,含量≥98％）；布洛芬对照品（中国药品生物制品检定所，批号100179-200303）；介孔材料MCM41(自制)；乳糖（上海精析化工科学有限公司）；微晶纤维素（中国医药集团上海化学试剂公司）；淀粉（上海浦力膜制剂辅料科技合作公司）；预胶化淀粉（上海浦力膜制剂辅料科技合作公司）；聚乙烯吡咯烷酮K30（中国医药集团上海化学试剂公司）；硬脂酸镁（上海三浦化工有限公司） 3 方法与结果 作者简介: 谢国祥，男，上海交通大学药学院博士生。E-mail：xie26guo@https://www.sodocs.net/doc/e26473724.html,。