畜禽肉中磺胺类药物残留的检验方法

畜禽肉中磺胺类药物残留的检验方法

食品安全检验手册108

本方法可以检验畜禽肉、鸡蛋中磺胺嘧啶（SD），磺胺间甲氧嘧啶（SMM），磺胺二甲氧嘧啶（SDM），磺胺二甲嘧啶（SM2），磺胺甲噁唑（SMZ）和磺胺喹噁啉（SQ）的残留。

1. 原理

样品中磺胺类药物经乙腈+三氯甲烷（10V+1V）提取后，又经过液—液分配转入水层进行净化后，用具紫外检测器的高效液相色谱仪检测，外标法定量。

2. 试剂和材料

以下所用试剂，除特殊说明外，均为分析纯试剂，水为重蒸水。

(1) 乙腈（优级纯，作流动相用）。

(2) 甲醇（优级纯）。

(3) 正己烷。

(4) 三氯甲烷。

(5) 乙腈+三氯甲烷（10V+1V）。

(6) 乙腈+三氯甲烷（2V+1V）。

(7) 硫酸钠。

(8) 硫酸钠溶液：2%水溶液（m/V）。

(9) 标准溶液

①标准储备液：准确称取磺胺嘧啶（SD），磺胺间甲氧嘧啶（SMM），磺胺二甲氧嘧啶（SDM），磺胺二甲嘧啶（SM2），磺胺甲噁唑（SMZ）和磺胺喹噁啉（SQ）各10.0mg，分别用乙腈溶解，并用乙腈定容至10.0mL。摇匀。即得各1.0mg/mL的标准溶液。

②混合标准工作液：分别吸取上述溶液各1.0mL于100mL容量瓶中，并用流动相稀释，摇匀。然后吸取此液0，0.05，0.10，0.25，0.50，1.0mL各放入10mL容量瓶中，各加流动相至刻度，摇匀，即得含6种磺胺的标准系列溶液。

3. 仪器和设备

(1) 高效液相色谱仪，具紫外检测器。

(2) 超声波发生器。

(3) 涡流混匀器。

(4) 离心机。

(5) 旋转蒸发仪。

4. 测定步骤

(1)试样处理：称取5.0g绞碎后的试样，置于塑料管中，加入约1g硫酸钠，乙腈+三氯甲烷（10V+1V）20mL，超声提取15min，2500r/min离心3min，过滤取滤液于蒸发瓶中，残渣再加乙腈+三氯甲烷（10V+1V）20mL，超声提取15min，2500r/min离心3min，过滤合并滤液于蒸发瓶中，于<40℃水浴旋转蒸发仪上蒸发至干（如果量大，可分两次蒸）。残渣加入2.0mL2%硫酸钠水溶液和3.0mL正己烷，在涡流混匀器上剧烈混合，使残渣溶解。转入离心管中，4000r/min离心3min。用吸管吸去上层正己烷，并弃去。再用3.0mL正己烷洗水相一次，同法弃去正己烷。向水相中加入3.0mL乙腈+三氯甲烷混合溶剂（2V+1V），于涡流混匀器上剧烈混匀，以使混合溶剂从水相中反提磺胺。用吸管吸去上层液并弃去。下层有机相转入蒸发瓶中，于40℃水浴中旋转蒸发至干。准确加入1.00mL流动相溶解残渣，于涡流混匀器

上混匀3min 。通过0.45μm 的微孔滤膜过滤。滤液作HPLC 分析。

（2）测定

① HPLC 参考条件

色谱柱：Grace Smart C 18 5μm 250mm × 4.6mm

流动相：甲醇+乙腈+水+乙酸 = 2+2+9+0.02

流速：1.0mL/min

检测波长：270nm

柱温：25℃

② 标准曲线

依照上述色谱条件，分别进标准工作液各个点。每个标准液进20μL 测定其峰面积，然后以标准液浓度对峰面积作校准曲线，求出回归方程及相关系数。

③ 样品的测定

在上述色谱条件下，吸取已净化的样品溶液20μL ，进行HPLC 分析，测定其峰面积，与标准比较，根据保留时间定性，外标法峰面积定量。

5. 结果计算

（1）计算：将标准曲线各点的浓度与对应的峰面积进行回归分析，然后按下式分别计算供试样品中各种磺胺的残留量。

m X ∨

×=ρ （1-75）

式中：X——样品中磺胺类药物的含量，mg/kg ；

Ρ——被测液中磺胺类药物的含量，μg/mL；

V——样品定容体积，mL ；

m——样品质量，g 。

6. 磺胺类药物色谱图

图 1-84 磺胺类药物色谱图

磺胺类药物的作用机理与应用

常见磺胺类药物简介及合理应用指导 胡树罗浩万硕 摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。 关键字：磺胺药应用指导 引言 磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。 正文 1.常见的磺胺药 1.1磺胺药的合成及结构 1.1.1磺胺药的基本结构 一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物： 1.1.2磺胺药基本的合成方法

磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。 1.2短效及中效磺胺 1.2.1 磺胺噻唑（ST）国作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势 1.2.2磺胺嘧啶（SD）仍然是国外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。 1.2.3 磺胺甲基嘧啶（SM1）抗菌作用和疗效与SD 大致相同，其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。其半衰期为24h.，已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。 1.2.4 磺胺二甲基嘧啶（SM2）抗菌作用较弱，临床疗效也较SD和SM1为差，其优点为不易出现血尿或结晶尿。本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解，毒性较低，也是三磺合剂中主要成分之—。 1.2.5 磺胺二甲异嘧啶抗菌作用较SD差，但较SM1为强。本品的主要优点为乙酰化率低，

畜禽肉中磺胺类药物残留的检验方法

畜禽肉中磺胺类药物残留的检验方法 食品安全检验手册108 本方法可以检验畜禽肉、鸡蛋中磺胺嘧啶（SD），磺胺间甲氧嘧啶（SMM），磺胺二甲氧嘧啶（SDM），磺胺二甲嘧啶（SM2），磺胺甲噁唑（SMZ）和磺胺喹噁啉（SQ）的残留。 1. 原理 样品中磺胺类药物经乙腈+三氯甲烷（10V+1V）提取后，又经过液—液分配转入水层进行净化后，用具紫外检测器的高效液相色谱仪检测，外标法定量。 2. 试剂和材料 以下所用试剂，除特殊说明外，均为分析纯试剂，水为重蒸水。 (1) 乙腈（优级纯，作流动相用）。 (2) 甲醇（优级纯）。 (3) 正己烷。 (4) 三氯甲烷。 (5) 乙腈+三氯甲烷（10V+1V）。 (6) 乙腈+三氯甲烷（2V+1V）。 (7) 硫酸钠。 (8) 硫酸钠溶液：2%水溶液（m/V）。 (9) 标准溶液 ①标准储备液：准确称取磺胺嘧啶（SD），磺胺间甲氧嘧啶（SMM），磺胺二甲氧嘧啶（SDM），磺胺二甲嘧啶（SM2），磺胺甲噁唑（SMZ）和磺胺喹噁啉（SQ）各10.0mg，分别用乙腈溶解，并用乙腈定容至10.0mL。摇匀。即得各1.0mg/mL的标准溶液。 ②混合标准工作液：分别吸取上述溶液各1.0mL于100mL容量瓶中，并用流动相稀释，摇匀。然后吸取此液0，0.05，0.10，0.25，0.50，1.0mL各放入10mL容量瓶中，各加流动相至刻度，摇匀，即得含6种磺胺的标准系列溶液。 3. 仪器和设备 (1) 高效液相色谱仪，具紫外检测器。 (2) 超声波发生器。 (3) 涡流混匀器。 (4) 离心机。 (5) 旋转蒸发仪。 4. 测定步骤 (1)试样处理：称取5.0g绞碎后的试样，置于塑料管中，加入约1g硫酸钠，乙腈+三氯甲烷（10V+1V）20mL，超声提取15min，2500r/min离心3min，过滤取滤液于蒸发瓶中，残渣再加乙腈+三氯甲烷（10V+1V）20mL，超声提取15min，2500r/min离心3min，过滤合并滤液于蒸发瓶中，于<40℃水浴旋转蒸发仪上蒸发至干（如果量大，可分两次蒸）。残渣加入2.0mL2%硫酸钠水溶液和3.0mL正己烷，在涡流混匀器上剧烈混合，使残渣溶解。转入离心管中，4000r/min离心3min。用吸管吸去上层正己烷，并弃去。再用3.0mL正己烷洗水相一次，同法弃去正己烷。向水相中加入3.0mL乙腈+三氯甲烷混合溶剂（2V+1V），于涡流混匀器上剧烈混匀，以使混合溶剂从水相中反提磺胺。用吸管吸去上层液并弃去。下层有机相转入蒸发瓶中，于40℃水浴中旋转蒸发至干。准确加入1.00mL流动相溶解残渣，于涡流混匀器

成品检验工作流程模板

1.目的 规范成品出货检验流程，防止不合格出货，及时发现、纠正产品质量隐患，保证产品质量。2. 适用范围 适用于本厂加工、制造的各类产品的成品出货前的检验。 3. QA检验流程/职责和工作要求

首件检验生产 生产 检验员 OQC组 长 QE PIE/OQC组 长/PQC组长 OQC PIE 生产部 OQC组长 检验员 OQC组长 /PQC组长 /PIE OQC主 管 检验员 PIE 每一订单生产的第一台机送OQC检验 按订单、样机、检验标准或规范、 说明书、ECN、料表、设计文件作 首件检验 填写《首件检查表》（外观、功能） QE对首件及《首件检查表》确认，并 签署合格与否意见 OQC、PQC和PIE对机确认, 不合格发出《OQC检验报告》,注 明首件检查 工程PIE分析原因，发出《坏机 分析报告》 已投产机返工，生产再重送首件 首件检验合格，OQC通知生产线组长在 《首件确认表》上签字确认后，生 产部批量生产 首件检验合格，OQC批量抽检 根据产品检验标准、规范，《产品检 验抽样规定》,设计文件，批量抽检 记录抽检的每台机流水号 首批检验合格机抽一箱做整箱落地 试验 首批检验合格机（配有电源的产品） 抽一箱做24小时煲机试验 根据抽检结果填写OQC检验报告 批量抽检不合格PQC、OQC、PIE对机 确认 OQC主管在OQC检验报告上签字确认 OQC在生产部产成品送检单上填写 REJ，注明不良项目，发出《OQC检 验报告》， 工程PIE发出《坏机分析报告》，在 线指导生产线返工，返工后重新送 检 《首件检 查表》 《OQC检 验报告》 《坏机分 析报告》 开始 投产 检查结果首件不合格 首件合格处 批量检验抽检不合格

磺胺类药物的综述

磺胺类药物的综述集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

磺胺类药的应用综述 摘要：磺胺类药物是人工合成的最早的一类化学治疗药物，在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。磺胺类药物用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点，磺胺类药物抗菌作用强，治疗范围广，在当今这个抗菌药百出不穷的时代，磺胺类药仍起着重要的作用。 关键字：发现发展分类抗菌机理应用原则耐药性不良反应 20世纪初，人们对细菌性疾病尚束手无策。直到磺胺类药物的发现，最先在1933年用人工合成的红色偶氮染料百浪多息治疗葡萄球菌血症患者。20世纪40年代之后，磺胺类药物仍有独特的抗菌机理、光谱抗菌、性质稳定、使用方便、价格低廉而用于临床的重要化学治疗药物之一。 1、磺胺类药物的发展 Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用,临床上用于治疗动物感染性疾病也得到满意的疗效。1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。一些过去被认为对动物是可怕的感染性疾病，使养殖户蒙受经济损失，如细菌性烈性传染病导致的死亡率用磺胺类药后都显着降低。然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。最近一些年来,抗菌素的发展很快。但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要[2]。在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。于是磺胺类又重新被重视起来。 2、磺胺类药物的分类 磺胺药种类繁多，临床常用的有10余种，根据肠道吸收程度和临床用途，分为三大类，①肠道易吸收的磺胺药，包括（SM2）、磺胺异唑（SIZ）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异唑（SMZ）磺胺甲氧嘧啶（SMD）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）等，此类药物主要用于全身性的感染治疗，比如、尿路感染、伤寒、骨髓炎等，②肠道难吸收的磺胺药。比如酞磺胺噻唑（PST）等，因为这类药能在肠道内保持较高的浓度，所以只要用于肠道的感染如肠炎，③外用磺胺药。包括磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银盐（SD-Ag）、甲磺灭脓（SML），这些主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等[4]。 3、磺胺类药的抗菌机理 细菌不能直接利用其生长环境中的，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分[6]。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠的防御能力。 4、磺胺类药在动物临床上的应用原则 动物全身性的感染：（SM2）、磺胺异唑（SIZ）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异唑（SMZ）磺胺甲氧嘧啶（SMD）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）等，用于巴士杆菌病、乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、败血症、呼吸道消化道泌尿道感染。 动物肠道感染：磺胺琥珀先磺胺噻唑、酞磺胺噻唑。 动物局部感染：醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶银。 动物尿路感染：磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶。 球虫：磺胺恶喹啉、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺地索辛。 脑炎：磺胺嘧啶、 乳腺炎：磺胺二甲嘧啶[1]。 剂量原则：首次倍量，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度，以后维持量，症状消失后2到3天。

过程成品和出厂质量检验管理方案

温州市九特阀门有限公司 产品制程质量控制方案 为了提高产品质量，必须要加强和完善制程的质量控制，加强质量监管力度。使处于生产线的不同阶段半成品都符合工艺标准和技术要求，防止不合格半成品流入下道工序，稳定产品质量。现制定以下 一、目的 明确制程检验作业程序，对产品进行首检、巡回检验以及完工检验，以确保生产过程中产品质量，提高生产效率。 二、范围 适用于生产线各加工工序首检、巡回检验以及完工检验的过程 三、相关部门职责 1品管部负责产品制程中首检、巡回检验以及完工检验及参与不良品的审核与执行和质量记录保存。 2生产部及各生产车间。 ①生产部各级管理人员应随时检查、稽核生产作业的质量状况，对异常及时进行排除或协助相关部排除。 ②负责制程点检验区域的生产秩序，以及不良品的改善与纠正措施的执行。 ③维护、保养设备与工装，确保其正常运作。 3.技术门 ①制定合理的工艺流程、作业指导书、工艺文件的控制、工艺技术更改的控制及参与不良品的审核。 ②提供完整的技术资料、文件，完善图纸管理制度。 ③不定期对作业标准执行情况进行核查。 ④协同质检部处理质量异常问题。 4．采购部 ①保证供方交货准时性，提高采购产品合格率。 ②配合质量管理部进行各类采购产品的质量监督、质量改进及改进结果的验收，以及质量索赔及其他日常管理工作。 ③合格供应商协作配套能力调查评价的组织与实施。

四、工作程序 1制程自主检验 制程中每一位操作者均应对所生产的制品实施自主检查，遇质量异常时应即予挑出，如系重大或特殊异常应立即报告质检人员和车间主任，共同分析原因及处理对策。 车间主任或主管均有督促所属员工实施自主检查的责任，随时抽验所属员工各制程质量，一旦发现有不良或质量异常时应立即处理外，并追究相关人员疏忽的责任，以确保产品质量水准，降低异常重复发生。 2首件检验 操作者要严格按《首件检验制度》执行，对所生产的首件零件实施自主检查，认为符合要求后，送检验员检验。这对于加工中心、数控机床、线切割等设备靠编程和刀具来保证加工质量的，以及冲床等靠模具保证质量的批量产品，尤为重要。因此，每天、每班生产的第一件，或当机床、模具、刀具等因素变化后的第一件均应实行首件检验。首件应由操作者自检后加以标识，然后检验员按照产品生产工序、工艺规程，对首件样品进行全面检查、测量，检验合格后，才能进行正常生产。首检应保留必要的记录，如填写《首件检验单》。 3巡回检验 制程检验员每天在不同时段对各生产岗位进行巡回检验，依据产品生产工艺规程和技术要求进行判定，将检验结果记录在《零部件检验记录单》上，若发现质量异常现象，立即责令操作者停止生产，采取纠正措施直至异常现象排除后，方可正常生产。若检验员无法判定，应及时填写《质量异常反馈单》，呈上级品管部门审核，或会同生产、技术、采购部门协商解决。对产生的不合格品要进行评审，当评审为返工时，通知生产部门进行返工；当评审为降级回用时，可直接入库；当评审为报废时，要填写《废品通知单》，通知生产部门办理入废品库，并在废品上作好明显标识及时隔离保存。 4完工检验 ⑴在制的半成品完工后，经全检或抽样检验合格，检验员要在《加工路线单》上签字后，方可转入下道工序或入库；不良品经返工后需重新检验，合格签字后入库。 ⑵制程中的发现的不良品应按《不合格品控制程序》处理，若出现批量不良品则要采取《纠正和预防措施管理程序》。 5.装配线上不良品处理 在装配过程中发现不良品（已从半成品库领出）时，要求退回仓库申请换料，首先装配车间对现场不良品进行管制，然后填写《装配线内不良品处理单》转品管IQC 判定，IQC检验时必须将判定结果在换料单上注明，需说明是来料不良、作业不良或其他方面原因，同时品

磺胺类抗菌药

磺胺类抗菌药 一、概述 磺胺类药物属广谱抑菌药，曾广泛用于临床。 【化学及分类】磺胺药是人工合成的对氨基苯磺酰胺衍生物，药物分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。磺胺药分为三类，包括用于全身性感染的肠道易吸收类、用于肠道感染的肠道难吸收类如柳氮磺吡啶以及外用磺胺类如磺胺米隆（SML）和磺胺嘧啶银（SD-Ag）。其中肠道易吸收类又根据药物半衰期，进一步分为短效类：磺胺异噁唑（SIZ）和磺胺二甲嘧啶，中效类：磺胺嘧啶（SD）和磺胺甲噁唑（SMZ），以及长效类：磺胺多辛和磺胺间甲氧嘧啶（SMM） 磺胺多辛与乙胺嘧啶合用，治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。 【抗菌谱】对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌活性，其中最敏感的是A 群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属；其次是大肠埃希菌、志贺菌属、布鲁菌属、变形杆菌属和沙门菌属；也对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用。但是，对支原体、立克次体和螺旋体无效，甚至可促进立克次体生长。磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效。 【作用机制】对磺胺药敏感的细菌，在生长繁殖过程中不能利用现成的叶酸，必须以碟啶、对氨苯甲酸（PABA）为原料，在二氢蝶酸合酶的作用下生成二氢蝶酸，后者与谷氨酸生成二氢叶酸。在二氢叶酸还原酶催化下，二氢叶酸被还原为四氢叶酸。四氢叶酸活化后，可作为一碳基团载体的辅酶参与嘧啶核苷酸和嘌呤的合成。磺胺药与对氨苯甲酸的结构相似，可与之竞争二氢蝶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸合成，从而发挥抑菌作用。PABA与二氢叶酸合酶的亲和力比磺胺药强数千倍以上，使用磺胺药时，应首剂加倍。脓液或坏死组织中含有大量的PABA，局麻药普鲁卡因在体内也能水解产生PABA，它们均可减弱磺胺药的抗菌作用。【耐药性】细菌通过基因突变或质粒介导，产生耐药性。 【体内过程】治疗全身感染的药物体内分布广泛，血浆蛋白结合率为25%~95%，血浆蛋白结合率低的药物易于通过血脑屏障。磺胺药主要在肝脏代谢为无活性的乙酰化物，也可与葡糖醛酸结合。主要从肾脏以原型药、乙酰化物、葡糖醛酸结合物三种形式排泄。磺胺药及其乙酰化物在碱性尿液中溶解度高，在酸性尿液中易结晶析出，乙酰化物的溶解度低于原型药物。肠道难吸收类药物必须在肠腔内水解，使对位氨基游离后才能发挥抗菌作用。 【不良反应及禁忌症】1.泌尿系统损害：尿液中的磺胺药一旦结晶析出，可产生结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。服用磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑时，应适当增加饮水量并同服等量碳酸氢钠以碱化尿液，服药超过一周者，应定期检查尿液；2.过敏反应：局部用药或服用长效制剂易发生。药疹和皮疹分别多发生于药后5~10天和7~9天。偶见多形性红斑；偶见剥脱性皮炎，严重者可致死。本药有交叉过敏反应，有过敏史者禁用；3.血液系统反应：长期用药可能抑制骨髓造血功能，导致白细胞减少症、血小板减少症甚至再生障碍性贫血，发生率极低但可致死。用药期间应定期检查血常规4.神经系统反应：少数病人出现头晕、头痛、乏力、萎靡和失眠等症状，用药期间不应从事高空作业和驾驶；5.其他：口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲不振；餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应。可致肝损害甚至急性肝坏死，肝功能受损者避免使用。新生儿、早产儿、孕妇和哺乳期妇女不应使用磺胺药，以免药物竞争血浆蛋白，使新生儿或早产儿血中游离胆红素增

磺胺类药的药理作用

磺胺类药物临床应用已有几十年的历史，它具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物，特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后，使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。 性状： 磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深，大多数本 类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。 作用与用途： 磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。对其高度敏感的细菌有： 链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用，对危害家禽的某些原虫也有作用。 磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸；二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸；四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶Ｆ，它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。 对磺胺类药敏感的细菌，在体内外均能获得耐药性，而且对一种磺胺产生耐药性后，对其它磺胺也往往产生交叉耐药性，但耐磺胺类药的细菌对其它抗菌药物仍然敏感。 磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。 不良反应： 磺胺类药如使用剂量过大，时间过长，会产生毒性，现已知对鸡有毒性的有 磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉、磺胺脒、周效磺胺等，其中以磺胺二甲嘧啶的毒性为最大。有报道，4～12周龄的鸡以0.25％的磺胺二甲嘧啶饲喂，即发生中毒。如用磺胺二甲嘧啶混饲连用5～7天，纯种鸡用0.06％的浓度即发生中毒，而本地鸡用到0.1％的浓度尚未见明显毒性。130日龄的育成小母鸡转群时，以磺胺二甲嘧啶按0.5％的浓度混饲，连用11天，即发生中毒；产蛋鸡用周效磺胺按0.5克/只剂量内服，第二天即发生中毒。 家禽发生中毒后，其症状为：冠及肉髯苍白，精神沉郁，食欲不振或消失，渴欲增加，生长停滞，贫血，黄疸，免疫器官抑制，产蛋鸡的产蛋率明显下降，还会下软壳蛋及薄壳蛋。剖检可发现：血液凝固不良，皮下或肌肉(特别是胸肌、腿肌)有明显出血，骨髓黄染，肾肿大，脾出血梗死或坏死，肝肿大。磺胺类药引起贫血和出血的原因是由于影响肠道微生物对维生素Ｋ与Ｂ族的合成；此外，磺胺类药还与碳酸酐结合，降低其活性，从而使碳酸盐的形成和分泌减少，故产软壳蛋或薄壳蛋。如发生中毒，应立即停药，并供给充足的饮水，在饮水中可加0.5％～1％的碳酸氢钠液或5％葡萄糖液，也可在饲料中添加0.05％的维生素K3，或在日粮中提高1～2倍维生素的含量。中毒严重的鸡可肌注维生素B121～2微克或叶酸50～100微克。 配伍注意： 液体剂型，遇酸性药物，析出磺胺沉淀。固体剂型，遇普鲁卡因，可减弱疗效，甚至失效；遇氯化铵、氯化钙，增加对泌尿系统毒性。注射剂，同时用5％碳酸氢钠注射液，即析出磺胺沉淀。制剂、用量： 详见各具体药物。一、易吸收的磺胺药物

药物化学第九章习题及答案资料

药物化学第九章习题 及答案

第 九 章 化学治疗药 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位

E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

磺胺类药物的综述

磺胺类药物的综述 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020

磺胺类药的应用综述 摘要：磺胺类药物是人工合成的最早的一类化学治疗药物，在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。磺胺类药物用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点，磺胺类药物抗菌作用强，治疗范围广，在当今这个抗菌药百出不穷的时代，磺胺类药仍起着重要的作用。 关键字：发现发展分类抗菌机理应用原则耐药性不良反应 20世纪初，人们对细菌性疾病尚束手无策。直到磺胺类药物的发现，最先在1933年用人工合成的红色偶氮染料百浪多息治疗葡萄球菌血症患者。20世纪40年代之后，磺胺类药物仍有独特的抗菌机理、光谱抗菌、性质稳定、使用方便、价格低廉而用于临床的重要化学治疗药物之一。 1、磺胺类药物的发展 Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 临床上用于治疗动物感染性疾病也得到满意的疗效。1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。一些过去被认为对动物是可怕的感染性疾病，使养殖户蒙受经济损失，如细菌性烈性传染病导致的死亡率用磺胺类药后都显着降低。然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。最近一些年来,抗菌素的发展很快。但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要[2]。在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发

药物作用的基本原理

药物作用的基本原理 药物对机体的作用 机体对药物的作用 影响药物效应的因素 药物对机体的作用 药物作用的基本规律 药物作用 药物效应 药物作用的选择性 选择性——是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。 选择性高的药物，针对性强 选择性低的药物，针对性差，作用范围广 选择性是相对的，与剂量密切相关 药物作用的量-效关系 剂量与反应 剂量（dose）——一般是指药物每天的用量，是决定血药浓度和药物效应的主要因素。 包括：无效量 最小有效量（阈剂量） 治疗量（常用量） 最小中毒量 致死量 最大有效量（极量） 参数相近名词定义 无效量不出现药效的剂量 最小有效量阈剂量引起效应的最小药物剂量或浓度 治疗量常用量大于阈剂量，小于极量 极量最大有效量国家药典规定的某些药物的用药极限量 最小中毒量出现中毒反应的最小剂量 最小致死量出现病例死亡的最小剂量

反应（效应） 量反应——是指药物效应的强弱用数量表示的反应，如血压、心率、血脂、平滑肌收缩或舒张程度等。 质反应——也称全或无反应，是指药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示的反应，如死亡、惊厥、麻醉等。 量-效曲线是以药物的效应为纵坐标，剂量（或血药浓度）为横坐标所作的曲线图。 量反应量-效曲线 质反应量-效曲线 变量参数意义 效能最大效应 （E MAX） 继续增加药物剂量其效应不再继续增强，是药理效应的极限。 效能高的药物可取得更强的治疗效果 强度效价指能引起等效反应的相对剂量或浓度。其值越小，效价越大。强度高的药用量小 量-效变化速度斜率斜率大的药物剂量稍有增减，效应即有明显变化。 差异（生物变异性）标准差 纵向表示给予同一剂量而产生不同效应，横向表示产生同一效应需给 予不同剂量。

磺胺类药物

磺胺类药物 一、定义：磺胺类药，是通过人工合成的氨苯磺胺衍生物，主要用于预防和治疗细菌感染性疾病。 二、性状：磺胺类药物一般为白色或淡黄色结晶性粉末，遇光易变质，颜色逐渐变深，大多数本类药物不易在水中溶解，但易溶于稀碱。形成钠盐后易溶于水，其水溶液呈强碱性。 三、发现过程： 最早的磺胺却是染料中的一员，在磺胺问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无特效药而感到非常棘手。 1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。 同年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。 这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。其实，早在1908年就有人合成过这种化合物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。 1937年制出“磺胺吡啶”，1939年制出“磺胺噻唑”，1941年制出了“磺胺嘧啶”，这样，医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。 1939年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。 四、用途 磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌，可以治疗多种细菌感染，在兽医临床上广泛应用于治疗由敏感细菌感染的各种畜禽疾病。 五、作用机理 作用机制主要是通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。有些细菌生长时需要的一种“生长物质”—对氨苯甲酸（PABA ），而磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，它可以与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成从而最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。 六、药物特点 1、抗菌谱广，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌，志贺菌属，大肠杆菌、伤寒杆菌，产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，此外对少数真菌，衣原体、原虫也有效。 2、细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性。 3、磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广。 4、由于磺胺类药物主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，因此易引起血尿，结晶尿及肾脏损害。其不良反应较多，常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、

药物及作用机理

二、药物的剂型 1. 定义：大多数药物的原料一般不宜直接用于动物疾病的防治，必须经加工制成安全、稳定和便于应用的形式，称剂型。粉剂、片剂、注射剂等 2. 剂型的分类：药物多种多样，按其来源可分为以下类型： （1）液体剂型：如：注射剂（针剂）、乳剂、煎剂、浸剂，等。 （2）气体剂型：如：喷雾剂； （3）半固体剂型：如：软膏、糊剂； （4）固体剂型：如：粉剂、片剂、胶囊剂 （2）不良反应： A. 副作用：常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不适反应。副作用是可预见的，但很难避免。 B. 毒性反应：用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。 C. 变态反应：机体受药物刺激发生异常免疫反应，引起生理功能障碍或组织损伤，又称过敏反应。过敏原可是药物、药物杂质、药物代谢物等 D. 继发性反应：药物治疗后引起的不良后果，又称治疗矛盾。 E.后遗反应：停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药物效应。 F. 停药反应：停药后原有疾病加剧的现象。又称回跃反应。

四、药动学 1. 药物代谢动力学：研究药物在体内的浓度随时间发生变化规律的学科。简称药代动力学或药动学。 2. 药物在体内的基本过程： （1）吸收：指药物从用药部位进入血液循环的过程。 药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影响（2）分布：指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。 （3）生物转化：药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程。过去称为代谢。主要生物转化器官为肝脏 （4）排泄：药物的原形或代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。

五、影响药物作用的因素 1. 药物方面的因素： （1）药物的化学结构与理化性质：如：氯霉素与氟苯尼考。 （2）药物的剂量：指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。 （3）药物的剂型：药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程。过去称为代谢。主要生物转化器官为肝脏 （4）药物的储藏与保管：如漂白粉接触二氧化碳、光、热易失效。 （5）药物的相互作用：如协同（辅药）和拮抗 2. 给药方法方面的因素： （1）给药途径：口服、注射、浸泡，等。 （2）给药时间： （3）用药次数与反复用药： 3. 动物方面的因素： （1）种属差异：如：淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感。 （2）生理差异：不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。 （3）个体差异：同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。 （4）机体的机能和病理状况：如肝功能障碍，肾功能不全，等。 4. 环境方面的因素： （1）水温和湿度：药效一般与温度呈正相关，温度升高10度，药效提高1倍。（也有例外） （2）有机物：水体中有机物存在有时会影响药效。 （3）酸碱度：酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用弱；碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随pH升高药效增强。 （4）其他：如溶解氧、光照，等。 第二节水产药物的种类和选择 一、药物的种类根据药物作用对象的不同，可将药物分为以下类型： 1. 抗病毒药：如聚乙烯吡咯烷酮碘(PVP-I)、免疫制剂、病毒灵、中草药等； 2. 抗菌药：包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、疫苗等； 3. 杀真菌药：如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等； 4. 杀藻类药和除草剂：如硫酸铜、敌草快等。

磺胺类药物的作用机理及应用

磺胺类药物的作用机理及 应用 This manuscript was revised by the office on December 22, 2012

常见磺胺类药物简介及合理应用指导 胡树罗浩万硕 摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。 关键字：磺胺药应用指导 引言 磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。 正文 1.常见的磺胺药 1.1磺胺药的合成及结构 一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物： 磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异异塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′-二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异异塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异异塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异异塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。 1.2短效及中效磺胺 1.2.1磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势1.2.2磺胺嘧啶（SD）仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本

磺胺类的简史、化学结构、构效关系、抗菌作用、抗菌机理

高纲1107 江苏省高等教育自学考试大纲 27857兽医药理学 扬州大学编 江苏省高等教育自学考试委员会办公室

（一）课程性质和特点 兽医药理学是畜牧兽医专业的一门专业基础课程。兽医药理运用生理学、生物化学、病理学、微生物学、遗传学、免疫学等基础理论知识，阐明药物作用原理，为临床合理用药提供理论基础，并通过相关实验了解药物或其它外来化合物对机体的药理和毒性作用以及试验方法。该课程既与本专业的其他基础课程密切联系，又是学习后续专业课程的基础。 （二）本课程的基本要求 本课程重点在于使学生熟悉药物作用原理、用途与用法，以达到正确选药、合理用药、提高药效的目的。为此，要求学生掌握兽医药理学的基本理论、基本知识、基本技能。 （三）本课程与相关课程的联系 本课程的前修课程是生理学、生物化学、病理学、微生物学、免疫学等基础理论知识。了解和掌握这些课程的基本理论知识可为本课程打下一定的知识基础。 第一章动物药理概述 （一）课程内容 1、动物药理的性质、内容和发展简史； 2、兽药的一般知识。 （二）学习要求 掌握兽药的概念，熟悉兽用处方药和非处方药，以及药物制剂和剂型的概念；了解兽药的来源，动物药理的性质、内容及发展简史。 （三）考核知识点和考核要求 1、领会：动物药理的性质、内容。 2、掌握：兽药来源，常用兽药剂型的种类。 3、熟练掌握：兽药、兽用处方药和非处方药，以及药物制剂和剂型的概念。 第二章药物的基础知识 （一）课程内容 1、药物对动物机体的作用； 2、动物机体对药物的作用； 3、影响药物作用的因素； 4、动物诊疗处方。 （二）学习要求 掌握药物作用的基本形式、动物诊疗处方格式；熟悉药物作用的类型、量效关系、跨膜转运、药物的体内过程；了解药物作用的机制、构效关系、主要药物动力学参数的意义，以及影响药物的作用因素。 （三）考核知识点和考核要求 1、领会：药物的作用受体和非受体机制、药物作用的构效关系、量效曲线、治疗指数与安全范围。

抗菌药物分类及简单作用机制 已整理

抗菌药物分类及简单作用机制 人工合成抗菌药物 1、喹诺酮类（作用机制：抑制细菌DNA回旋酶影响DNA合成。） 一代：萘啶酸。二代：吡哌酸。三代及其他：诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、琳沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒杀星、帕珠沙星、司帕沙星 2、磺胺类（作用机制：抑制二氢叶酸合成） 磺胺甲噁唑（SMZ）、硫胺嘧啶、复方新诺明、柳氮磺吡啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、磺胺醋安、琥磺胺噻唑、甲氧苄啶 3、甲氧苄啶类（作用机制：抑制二氢叶酸还原酶阻碍四氢叶酸合成） 甲氧苄啶（TMP） 4、硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮 5、硝咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 抗生素：由某些微生物产生的化学物质，能抑制微生物和其他细胞增殖的物质 抗生素分类： 一、β-内酰胺类 青霉素类：（作用机制：抑制细菌细胞壁粘肽合成，支原体除外，其无细胞壁。） 1、天然青霉素:青霉素G（苄青霉素）、 2、半合成青霉素：（1）耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲青霉素）、非萘西林（苯氧乙青霉素）（2）耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林（3）广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林（4）抗铜绿假单胞菌广谱青酶素：羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、阿帕西林（5）主要作用于革兰阴性菌的青霉素：美西林、匹美西林、替莫西林 头孢菌素类：（作用机制：与细胞膜上青霉素结合蛋白即PBPS结合，阻碍细胞壁合成。） 1、第一代头孢菌素：头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻分、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林纳 2、第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯头孢雷特、头孢尼西 3、第三代头孢菌素：头孢噻亏、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢硫啶、头孢咪唑、头孢地尼 4、第四代头孢菌素：头孢甲吡唑、头孢吡亏、头孢克定、头孢匹罗 其他β-内酰胺类： 1、头霉素类：头孢西丁 2、氧头孢烯类：拉氧头孢 3、单环β-内酰胺类（单环菌素类）：单酰胺曲素，卡芦莫南

原材料、成品检验流程

精心整理 修订履历 版本修订页次备注 编制：审核：批准： 发放部门： 1.0 目的 1.1 规范原材料、成品检验作业方式，为原材料、成品检验工作提供依据与指示，确保产品检验符合客户需 求，建立外观检查、可靠性测试检查、客户验货工作指引。 2.0 适用范围 2.1 本文件适用于原材料、产线各工序成品入库检验作业。 3.0 术语与定义 3.1 致命缺陷：因设计、生产、指示等原因在某一批次、型号或者类别中存在具有同一性的，已经或者可能 对人体健康和生命安全造成损害的不合理危险之缺点，产品无法安装或被损坏，或存在严重功能性影响 3.2 严重缺陷：指安全、使用以外的缺点，其结果或许会导致故障或实质上减低产品单位之使用性能，以致 不能达成期望之目标。 3.3 次要缺陷：不影响产品功能、可靠性及在安装调试过程中对人员生命安全不会造成影响的缺陷。 精心整理

精心整理 4.0 职责 4.1 检验员： 4.1.1 负责原材料、成品及包装之抽检，及检验记录的制作； 4.1.2 负责客户来厂验货过程。 4.2 QE ： 4.2.1 负责本文件的编制、解释及修订； 4.2.2 不合格品或客户退货品的确认、分析处理及追踪验证。 4.3生产部负责按照成品检验不合格品、客户退货品返工要求作业； 5.0 参考文件与资料 5.1 抽样计划规范（GB/T2828-2008）一般一次抽检标准 5.2 《IQC 作业指导书》 5.3 《OQC 作业指导书》 5.4 不合格品控制程序 5.5 产品BOM 及图纸、ECN 变更通知单、客户订单要求等 6.0 作业流程图 6.1 原材料检验入库及不合格品处理工作流程 6.2 成品检验入库发货及不合格品处理工作流程 库房原材料报检 退货 不合格品评审 报检单反馈库房 IQC 执行检验 特采 原材料入库 检验报告 测试产品抽取 QE 审核 NG OK NG OK NG 生产部成品报检 返工/报废 不合格品评审 报检单反馈库房 可靠性与各类参数测 试 特采 产品入库 测试报告 OQC 抽样 QE 审核 NG OK NG NG OK