科普知识---抗生素的药理、分类、特点

科普知识---抗生素的药理、分类、特点

抗生素对病菌的药理

1. 有的抗生素是干扰细菌的细胞壁的合成，使细菌因缺乏完整的细胞

壁，抵挡不了水份的

侵入，发生膨胀、破裂而死亡。

2. 有的抗生素是使细菌的细胞膜发生损伤，细菌因内部物质流失而死亡。

3. 有的抗生素能阻碍细菌的蛋白质合成，使细菌的繁殖终止。

4. 有的抗生素是通过改变细菌内部的代谢，影响它的脱氧核糖核酸的合

成，使细菌（还有肿瘤细胞）不能重新复制新的细胞物质而死亡。

抗生素的分类：

抗生素种类多，可按它的化学性质进行分类；

也可按抗菌的范围（抗菌谱）分类；

此外，还可将它们分为繁殖期杀菌抗生素、静止期杀菌抗生

素、快速制菌抗生素和慢效制菌抗生素等。

目前通常是采用将抗生素按抗菌的范围分类，即将种类繁多的

抗菌素区分为抗革兰氏阳性细菌抗生素、抗革兰氏阴性细菌抗

生素和广谱抗生素，广谱抗生素对革兰氏阳性与阴性细菌都有

抗菌作用；

此外，将某些专一抑制或杀灭霉菌的抗生素，列为抗真菌类抗

生素。

抗生素作用的特点：

抗生素是微生物的次生代谢产物，既不参与细胞结构，也不是细胞内的贮存性养料，对产生菌本身无害，但对某些微生物有拮抗作用，是微生物在种间竞争中战胜其他微生物保存自己的一种防卫机制。抗生素具有不同于化学药物的特点：

（ 1 ）抗生素则能选择性地作用于菌体细胞 DNA 、 RNA 和蛋白质合成系统的特定环节，干扰细胞的代谢作用，妨碍生命活动或使停止生长，甚至死亡。而不同于无选择性的普通消毒剂或杀菌剂。抗生素的抗菌活性主要表现为抑菌、杀菌和溶菌三种现象。这三种作用之间并没有截然的界限。抗生素抗菌作用的表现与使用浓度、作用时间、敏感微生物种类以及周围环境条件都有关系。

（ 2 ）抗生素的作用具有选择性，不同抗生素对不同病原菌的作用不一样。对某种抗生素敏感的病原菌种类称为该抗生素的抗生谱（抗菌谱）。例如淡紫灰链霉菌产生的卮立霉素只对少数病毒有医疗作用，对细菌、真菌和其他多数病毒都没有作用。广谱抗生素对多种病原菌有抗生作用，例如青霉素对多种革兰氏阳性细菌都有良好药效，链霉素对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有良好药效，对结核杆菌有特殊的疗效。（ 3 ）有效作用浓度。抗生素是一种生理活性物质。各种抗生素一般

都在很低浓度下对病原菌就发生作用，这是抗生素区别于其他化学杀菌剂的又一主要特点。各种抗生素对不同微生物的有效浓度各异，通常以抑制微生物生长的最低浓度作为抗生素的抗菌强度，简称有效浓度。有效浓度越低，表明抗菌作用越强。

有效浓度在 100 mg/L 以上的属作用强度较低的抗生素，有效浓度在 l mg/L 以下是作用强度高的抗生素

抗生素使用相关知识

抗生素使用相关知识 1、β-内酰胺类抗生素分类： （1）青霉素类：①青霉素G、苄星青霉素等 ②半合成衍生物：耐酶——苯唑西林、氯唑西林、双氯唑西林、氟氧西林等 广谱——氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林等 ③复合青霉素：阿莫西林/ 氟氧西林、氨苄西林/ 舒巴坦等 （2）头孢菌素类：①第一代：头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫脒等 ②第二代：头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等 ③第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢布烯等 ④第四代：头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗等 （3）非典型类：①头霉素类：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等 ②碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等 ③单环类：氨曲南等 ④氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢等 ⑤β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等 抗生素作用 青霉素类①天然青霉素（主要用于不产β-内酰胺酶的G+菌） ②广谱（主要用于G-杆菌，替卡西林和哌拉西林用于铜绿假单胞菌） 阿莫西林属氨基青霉素类，抗菌谱广，主要用于肠球菌，流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属等G-也有良好抗菌作用。 阿莫西林+克拉维酸钾→安尔灭；阿莫西林+舒巴坦→特福猛、舒萨林； 阿莫西林+氟氧西林→弗威、泰盛必克； 亚胺培南（泰能）主要作用于C+和G-需氧菌和厌氧菌，MARS所致各种严重感染。 亚胺培南+西司他丁→泰能； 头孢菌素①头孢西丁：对C+和G-均有较强杀菌作用，对厌氧菌高效。用于治疗需氧菌和厌氧菌引起的盆腔、腹腔和妇科的混合感染。 ②舒巴坦+头孢哌酮→舒普深（可干扰VitK，有活动性出血者注意补充VitK）； 头孢哌酮+他唑巴坦→新朗欧、凯斯；头孢他啶+他唑巴坦→康瑞欣、瑞利欣； 头孢曲松→罗氏芬；头孢曲松+舒巴坦→可赛舒； 头孢曲松+他唑巴坦→优他能、大倍赛他； 头孢拉定→泛捷复、先锋Ⅵ号；头孢唑林→先锋Ⅴ号；头孢氨苄→先锋Ⅳ号； 头孢呋辛→西力欣；头孢克洛→可福乐、曼宁；头孢克肟→世福素 氧头孢烯类与第三代头孢菌素相似。主要治疗尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血症 氨曲南（锋迈欣）对G-菌强效，G+菌、厌氧菌弱。用于大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌和铜绿假单胞菌等所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及脑膜炎、败血症的治疗 克拉维酸对金葡菌、肠杆菌、淋病奈瑟菌强效，可快速抑制肺炎链球菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等，对沙门菌属、铜绿假单胞菌弱。 替卡西林+克拉维酸钾→特美汀 舒巴坦对金葡菌和G+杆菌强效（>克拉维酸）。 舒巴坦+氨苄西林→优立新；美洛西林+舒巴坦→凯韦可、开林； 哌拉西林+舒巴坦→派纾、新克君

一二三四代头孢类抗生素的分类

二，三，四代头鞄类抗生素的分类，特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括： 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮

头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强， ，部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。

抗生素的分类和使用

抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943 年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种：（一）（3 -内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构 中含有3 -内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（th ienamycins ）、单内酰环类（monobactams）， 3 - 内酰酶抑制 剂（3 -lactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypenic iuins）等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无 味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉 素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生 素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素 也叫做“氯四环素”，是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”，是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是，番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感，不能使用。

抗生素及其特点

抗生素的分类及其特点 抗生素，是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。其分类有以下几种： （一）β-内酰胺类：主要包括青霉素类和头孢菌素类 其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、 西索米星及链霉素。主要抗G- 杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、 不动杆菌等。其中阿米卡星作用最强。抗G+ 球菌也有一定活性，但不如第一、 二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强，对结核杆菌以链 霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定 的限制。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药，现在仅用于支原体、衣原体、立克次 体及军团菌感染 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 属窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与青霉素G 相似，主要为需氧的G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。 新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。 阿奇霉素对G+ 球菌作用比红霉素差，对G- 杆菌比红霉素强，尤其对社会获得性肺炎（CAP）的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性，可作为CAP 治疗的第一选择。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

抗生素种类及作用和机制

抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效

好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A 相同，但量少，与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6；与羧肽酶活性有关，对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。基本结构：青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性

一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦

头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑

抗菌药物知识考核

抗菌药物知识考核Ⅰ（基础用药部分） 1、青霉素G最适于治疗细菌感染的菌种是 A肺炎杆菌B痢疾杆菌C溶血性链球菌D绿脓杆菌E变形杆菌 2、青霉素G最常见的不良反应是 A肝、肾损害B耳毒性C二重感染D过敏反应E胃肠道反应 3、细菌对青霉素产生耐药性的机制是 A细菌的代谢途径改变B细菌产生了水解酶C细菌细胞膜对药物通透性改变D细菌产生大量PABA（对氨苯甲酸）E细菌产生钝化酶 4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是 A四环素B氯霉素C链霉素D青霉素G E红霉素 5、对耐药金葡菌感染治疗用的半合成青霉素是 A青霉素V B苯唑西林C氨苄西林D羧苄西林E阿莫西林 6、对阿莫西林描述错误的是 A对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B胃肠道吸收好C为对位羟基氨苄西林D抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E用于下呼吸道感染的治疗 7、、克拉维酸与阿莫西林配伍使用是因前者可 A减少阿莫西林的不良反应B扩大阿莫西林的抗菌谱C抑制β—内酰氨酶D延缓阿莫西林经肾小管的分泌E提高阿莫西林的生物利用度 8、头孢菌素中抗绿脓杆菌作用最强的是 A头孢曲松B头孢他定C头孢哌酮D头孢噻吩E头孢氨苄 9、在β—内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是 A苯唑西林B阿莫西林C头孢噻吩D头孢噻肟E青霉素G 10、对头孢菌素描述错误的是 A第一、二代药物对肾脏均有毒性B与青霉素仅有部分交叉过敏现象C抗菌作用机制与青霉素类似D与青霉素类有协同抗菌作用E第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强 11、对大环内酯类抗生素的描述，错误的是 A细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性B酯化衍生物可增加口服吸收C不易透过血脑屏障D口服主要不良反应为胃肠道反应E抗菌谱窄，比青霉素略广 12、对大环内酯类抗生素不敏感的微生物是 A军团菌B链球菌C支原体D变形杆菌E厌氧菌 13、治疗军团病应首选的药物是 A氯霉素B四环素C庆大霉素D红霉素E青霉素G 14、红霉素的主要不良反应是 A耳毒性B肝损伤C过敏反应D胃肠道反应E二重感染 15、治疗支原体肺炎宜首选的药物是 A 链霉素B氯霉素C红霉素D青霉素G E以上都不是 16、红霉素与林可霉素联合使用可 A增加生物利用度B相互竞争结合部位，产生拮抗作用C扩大抗菌谱D增加抗菌活性E减少不良反应 17、对青霉素过敏的革兰阳性菌感染者可选用 A红霉素B氨苄西林C梭苄西林D以上都用E苯唑西林 18、治疗急、慢性骨及关节感染宜选用 A克林霉素B多西霉素C吉他霉素D青霉素G E多粘菌素B

抗生素的种类和作用机理

抗生素的种类和作用机理 一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十三)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三抗生素的作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理： 1）阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。 2）与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。

抗生素安全使用知识

二、抗生素安全使用知识 （一）抗菌药物包括哪些？ 抗菌药物一般是指具有杀灭细菌或抑制细菌生长作用的药物，包括各种抗生素（如大环内酯类、青霉素类、四环素类、头孢菌素类等）以及化学合成的抗菌药物（如磺胺类、咪唑类、喹诺酮类等）。（二）抗菌药物的不良反应 抗菌类药物在治疗感染性疾病中有着举足轻重的地位，但不合理的使用也会给我们带来极大的危害，增加药物不良反应的发生。如氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、卡那霉素等）有明显的耳毒性，据统计，在北京、上海、重庆等地的聋哑学校中，70%的儿童均为氨基糖苷类抗生素致聋；再如氯霉素可以对血液系统造成损害，引发不可逆的再生障碍性贫血，又如我国在20世纪60年代四环素药物广泛应用，造成儿童牙齿黄染，这是由于药物与钙络合沉淀在牙齿和骨骼中，使牙齿黄染并影响骨骼发育。所以现在规定在儿童发育期（8岁以下），禁用四环素类药物。还有的抗菌药物在抑杀致病菌的同时，会对在人体寄生的其他微生物起抑制作用，一些对所用的药物不敏感的细菌乘机滋长，造成人体菌群失调。严重时就会发生二重感染。常见的有克林霉素、林可霉素及四环素类等。常见抗菌药物引起的不良反应还有肝脏损害、肾脏损害、消化道反应、过敏反应等。特别要注意的是，外用抗菌药物如果使用不当也会引发不良反应。 （三）怎样正确使用抗菌药物？ 谨慎使用抗生素，我们应该做到“三不”和“不问”

“三不”： 一不：不自行购买。抗生素是处方药物，要凭医生处方购买，病人不要自己做主，不要自行购买抗生素。 二不：不主动要求。抗生素是用来对付细菌的，要在确诊细菌感染时才有疗效，这就需要有专业的诊断。例如90%的感冒不是细菌引起的，而是病毒引起的，抗生素对病毒是无能为力的，因此，患者不要主动向医生要求开抗生素。 三不：不随便停药。抗生素治疗针对不同的细菌及目的，有一定的疗程，一旦需要使用抗生素来治疗，就要自觉地按时服药，维持药物在身体里的足够浓度，完成足够的疗程，以免制造出的抗药细菌让其伺机再起。 “三问” 一问：“我生的病与细菌感染有没有关系？”向医生咨询，到正规医院诊断，才能了解自己所患疾病的病因。 二问：“我需要吃抗生素吗？” 针对不同的疾病，有不同的治疗方法，只有细菌感染才需要抗生素治疗，有些疾病甚至不需要使用药物也会自己“痊愈”。所以，患者应向医生询问自己的疾病是否是细菌感染，是不是必须应当抗生素治疗。 三问：“我应该如何吃抗生素？” 一旦确诊，经医生判断需要使用抗生素治疗，患者也应询问医生正确的用药方法，包括多久服用一次，如果症状改善，是否可以自行停药，以及这次取的药服用完后，是否还需复诊等。这些问题都应在看病时

抗生素种类及双硫仑样反应

常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 ?第一代头孢菌素:开发年代为１962-197０年，其抗菌性能具以下特点：?１、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 ２、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌Ｄ群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外)对肠球菌（如粪链球菌)均无效。?3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。?４、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 (２)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。?（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药 性。 (4)对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的)，但对本代抗生素可产生耐药菌株。?（5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。?（7)第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。?第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁；三代的代表药物有：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟; ? 床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β－内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β－内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 青霉素类 青霉素Ｇ:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素Ｇ半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸,可口服，使用方便。 双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它 G+ 球菌较青霉素Ｇ差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA）无效。

抗生素基础知识

抗生素基础知识 总论：细菌、人体与药物相互作用 细菌进入机体引起疾病,机体的康复是细菌与机体相互作用的过程.细菌在疾病发生上无疑起着重要的作用,但是细菌不能决定疾病的全过程,机体的抗病能力即免疫状态和反应性对疾病的发生与发展过程也有重要作用.当机体的抗病能力强时,就能战胜细菌的致病作用达到疾病的康复和免于疾病.抗菌药物主要是通过抑制或杀灭细菌而发挥作用,是机体免遭致病和促进疾病康复的外来因素,为机体最终杀灭细菌与机体痊愈创造有利条件.但另一方面,在某种条件下,原来对药物敏感的细菌可以变为不敏感,甚至对多种药物不敏感.表现出耐药性.使 药物不能发挥其抗菌活性.在抗菌治疗中,药物可产生不良反应,严重者影响患者健康甚至 危及生命.除此之外我们还应了解抗菌药物的药效学\药动学及毒理学,才能充分发挥药物 的应有的治疗作用和避免不良反应. 理想的抗菌药物应具备以下特点:对细菌有高度选择性;对人体无毒或毒性很低;细菌 不易产生抗药性;具有很好的药代动力学特点;最好为强效、速效长效的药物，并且使用方 便。 第一节细菌的基本知识 一、细菌的简介（Bacterium） 细菌属于原核型细胞的一种单细胞生物，形体微小，结构简单，无成形细胞核、也无核仁和核膜，除核蛋白体外无其他细胞器，在适宜条件下其形态与结构相对稳定。观察到的细菌常用光学显微镜，通常以微米作为测量它们的大小的单位。 细菌的结构对细菌的生存、致病性和免疫性等均有一定作用。细菌的结构按其结构部位大致可分为：表层结构，包括细胞壁、细胞膜、荚膜；内部结构，包括细胞浆、核蛋白体、核质、质粒及芽胞等；外部附件，包括鞭毛和菌毛。细菌细胞壁的组成革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌各部相同：革兰阳性菌：厚厚的肽聚糖组成；革兰阴性菌：薄薄的肽聚糖层及外膜组成。细菌细胞壁位于细胞浆膜之外，而人体细胞无细胞壁，这也是抑制细胞壁合成的抗菌药物对人体细胞几乎没有毒性的原因。细胞壁的主要成分为肽聚糖，又称粘肽，它构成网状巨大分子包围着整个细菌。G＋菌细胞壁坚厚，肽聚糖含量大约占细胞壁干重的50－80％，菌体含有多种氨基酸、核苷酸、蛋白质、维生素、无机离子及其他代谢物，故菌体内渗透压高。G－菌细胞壁较薄，肽聚糖仅占1％－10％，类脂质较多，胞浆内没有大量营养物质及代谢物，故菌体内渗透压低。且G－菌与G＋不同的是，在肽聚糖层外侧具有脂多糖、外膜与脂蛋白等特殊成分。外膜在肽聚糖层外侧，是G－菌的保护屏障，能阻止青霉素等抗生素进入胞内。外膜含有一种叫孔蛋白的特殊蛋白质。革兰阴性菌由于其细胞壁含脂类物质多而被染成粉红色，革兰阳性菌由于其细胞壁厚而

抗生素种类及作用和机制汇总

抗生素种类： 一）禺内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构中含有伕内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins ）、单内酰环类（monobactams），俟内酰酶抑制剂（Blactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypeniciuins）等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环抱霉素。 B内酰胺类抗生素： B■内酰胺类抗生素（B-lactams）系指化学结构中具有B■内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头抱菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环B■内酰胺类等其他 非典型B内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种B -内酰胺类抗生素的作用机制： 各种B-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins ，PBP9，从而阻碍细胞壁粘肽合 成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受B -内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是 B -内酰胺类药的 作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对B -内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs PBP1A PBP1BW细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头抱噻吩等与PBP1A PBP1B有高度亲和力，可使细菌生长

抗生素的分类及应用

1 抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1、1 β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌药。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 1、1、1 青霉素类包括不耐酸青霉素类（青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片）、耐酸青霉素类（苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素、及氟氯青霉素）、广谱不抗假单胞菌类（氨苄青霉素、阿莫西林）、广谱抗假单胞菌类（氨苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G-杆菌类（美西林、替莫西林）等。 1、1、1、1 青霉素G临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染、金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期教青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 1、1、1、2 双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其他G+球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 1、1、1、3 阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血链球菌、肠球菌及流感杆菌对本药敏感。、，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 1、1、1、4 广谱抗假单胞菌类对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-球菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性最强。 1、1、1、5 抗G-杆菌只用于抗G-杆菌，对G+球菌及假单胞菌无效，如美西林、替莫西林 1、1、2 头孢菌素类此类属广谱抗菌类药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体及军团菌无效。 1、1、 2、1 第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等G+球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺类稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林、头孢拉定常用。 1、1、 2、2 第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁等。对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛和头孢孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。1、1、2、3 第三代头孢菌素包括头孢他啶、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地嗪、头孢甲肟等、对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、第二代弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他啶抗菌谱更广，抗绿脓杆菌活性最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效，除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性少见。 1、1、 2、4 第四代头孢菌素包括头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药的菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的G-杆菌的作用优于头孢他啶。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强，除了黄 1、1、3新型β-内酰胺类包括碳青酶烯类（亚胺培南、帕尼培南、美罗培南）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能（亚胺培南/西司他丁）抗菌谱极广，对G-杆菌、G+球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆

抗生素分类及特点

抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是使抗生素的选择相对具有针对性。 G+ 球菌或G -杆菌，这样可以 在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧 菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复 方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以G一杆菌为主（如肠 杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真 菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。 常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时，应积极开展病原 学检查。 抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。 根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的B -内 酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。 联合用药与合理配伍 一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。 联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如B -内酰胺类加氨基糖苷类，可 起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。 速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与B -内酰胺类，因为速效抑菌剂 可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。 泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生B -内酰胺酶， 使耐酶力低的青霉素灭活。 抗生素的后效应与给药间隔时间 抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。 各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的

抗生素知识科普宣传

抗生素知识科普宣传 抗生素知识科普宣传 一。概念：抗生素的定义 抗生素以前叫抗菌素，它是从某些微生物的代谢产物中提取而得来，用来抑制甚至杀火细菌，霉菌等有害菌种的药物。 通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种有细菌感染而引起的炎症，发烧等不适症状的药物。 二. 药理作用 1第一种抗生素通过干扰细菌细胞壁的形成的合成，使细菌因缺乏完整的细胞壁阻挡不了水分侵入发生膨胀，破裂而死亡。 2有的抗生素能对细菌的细胞膜产生损伤，使细菌内部物质流失而死亡 3有的则通过阻碍细菌蛋白质的合成，从而使细菌的繁殖终止。 4有的抗生素则通过改变细菌内部的代谢，影响他的脱氧核糖核

酸的合成使细菌不能复制新的细胞物质而死亡。 三. 抗生素的分类 大体上将抗生素分为：青霉素类，头孢菌素类，氨基糖苷类及碳青烯类。 1.常用青霉素类：氨卡西林（氨苄青霉素），羟氨卡青霉素 （阿莫西林），替卡西林 ................. 青霉素类药物主 要适用于呼吸道，皮肤软组织，泌尿生殖感染等。 优点：杀菌能力强，毒副作用小，孕妇及儿童使用比较安全, 不影 响肝，肾的功能。 2头孢菌素类： 分为四代第一代头孢菌素注射药物：头孢唑林（先锋5号），头 孢拉定（先锋6号）；口服类常用的有：头孢羟氨苄（先锋7 号）.......... 头孢菌素类主要适用于：皮肤软组织，泌尿 生殖感染等；第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广，抗菌作用强， 对肾脏毒性低。注射类有：头孢咲辛，头孢西丁等。口服类有： 头孢克洛等。第三代头孢菌素具有抗菌谱广，抗菌作用强，体内 分布广，对人体毒性低的特点。第四代一起特殊的方式广泛的用 途而优于第三代。 总之，头孢菌素类具有抗菌谱广，抗菌作用强，毒性低，过敏反应较青霉素低等优点。但价格有点昂贵。它还有可能与青霉 素过敏者发生交叉过敏反应。应用第三代和第四代也有可能将体 内正常有益菌杀死，易发生菌群失调引起二重感染。 3碳青烯类

抗生素种类及双硫仑样反应

常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药 性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有：头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶；二代的代表药物有：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁；三代的代表药物有：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟； 床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β- 内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β- 内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 青霉素类 青霉素 G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸，可口服，使用方便。 双氯青霉素：对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。

抗生素分类

青霉素类 Amoxicillin （片、胶囊）阿莫仙、强必林 Ampicillin Sodium 氨苄西林、氨苄青霉素 Amoxycillin 羟氨苄青霉素 Carbencillin 羧苄青霉素、羧苄西林 Oxacillin Sodium 苯唑青霉素、苯唑霉素 Cloxacillin Sodium (Orbenin) 氯唑西林、邻氯青霉素、爱罗苏、全霉素 Azlocillin Sodium 阿洛西林、苯咪唑青霉素、阿乐欣 Amoxicillin Sodium 阿莫西林、安灭菌、强力阿莫仙、安奇 Ticarcillin Sodium 替卡西林、特美汀、呋苄青霉素 Ampicillin / Subatani 氨苄西林/舒巴坦、舒氨新、优普林、优力新、凯德林Bacampicillin 巴坎西林、美洛平 Benzathine 苄星青霉素、长效青霉素 Mezlocillin Sodium 美洛西林、力杨、诺赛林、天林 Piperacillin Sodium 哌拉西林、氧哌嗪青霉素 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、哌拉西林等Piperacillin/ta 哌拉西林/他唑巴坦特治星 头孢菌素类 第一代头孢菌素：对革兰阳性细菌抗菌作用较二、三代强。但对革兰阴性菌的作用差。对肾有一定的毒性。呼吸道、尿路感染、皮肤及软组织感染。 Cephlothin 先锋霉素Ⅰ、头孢噻吩 Cephaloridine 先锋霉素Ⅱ、头孢噻啶 Cefazolin 头孢唑啉、先锋霉素Ⅴ Cephradine 先锋霉素Ⅵ、头孢拉定 Cephalexin 先锋霉素Ⅳ、头孢氨苄 Cefadroxil 头孢羟氨苄 第二代头孢菌素：对革兰阳性菌作用略逊于第一代，对革兰性阴性菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。对肾毒性较小。肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染Cefamandole ，Cefadole 头孢梦多、头孢羟唑、猛多力 Cefuroxime, Monacef, Zinacef, Zinnat 头孢呋辛、头孢呋肟、西力欣、新菌灵 Cefaclor， Ceclor 头孢克洛、希刻劳、可福乐 Cefotaim, Pansporin 头孢替安、泛司博林 Cefmetazole，Cefmetazon 头孢美唑、先锋美他醇 第三代头孢菌素：对革兰阳性菌的作用不及第一、二代，对革兰阴性菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用，较易通过血-脑脊液屏障，脑脊液浓度较高；半衰期较长。对β-内酰胺酶有较高的稳定性，对肾基本无毒。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎及尿路严重感染的治疗。也能有效地控制严重的铜绿假单胞菌感染。