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第十六章抗癫痫药和抗惊厥药

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药

第十六章抗癫痫药及抗惊厥药

何冠军

【教学目的】

掌握常用抗癫痫药苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、地西泮的作用,作用原理与临床应用;掌握硫酸镁的作用,应用与注意事项。

熟悉各类癫痫的合理选药。

了解卡马西平、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪抗癫痫原理与应用。

【教学重点与难点】

本章重点是癫痫治疗的药理学基础;难点是癫痫病治疗的药理学基础。【教学内容】

癫痫的发病与神经元异常放电的关系。癫痫的临床分型。苯妥英钠的体内过程特点,对神经细胞异常放电的影响,作用原理,临床用途,主要不良反应与应用注意事项。苯巴比妥、BDZs、丙戊酸钠及其它抗癫痫药的作用特点与临床应用。

硫酸镁注射给药的药理作用,作用机理、应用及注意事项。

一、癫痫及其临床分型

癫痫(epilepsy)是一种反复发作的神经系统疾病,发作时多伴有脑局部病灶神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电,并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。临床上以强直-阵挛性发作(大发作)最为常见,部分患者可同时存在两种类型的混合型发作,表现为突然发作、短暂运动、感觉功能或精神异常,可伴有异常的脑电图。癫痫的发病率很高,患者不仅身心受到伤害,而且严重影响学习、工作甚至日常生活。根据癫痫发作时的临床症状主要分型如表1。

药物治疗是目前控制发作的主要手段,目的在于减少或防止发作,但不能有效的预防和根治,因此,对癫痫的治疗是长期的甚至是终生的。根据作用机制,抗癫痫药被分为三大类:一类是限制通过激动电压依赖性的Na+通道而产生的持久反复的神经元的兴奋;另一类是增强GABA介导的抑制性突触传递的功能;第三类抑制一种特别的电压依赖性的T 型Ca2+通道。抗癫痫药物通过3种方式抑制神经元放电或其传导:改变细胞膜对各种离子的通透性,如Na+,Ca2+;增强抑制性神经递质的活动,如GABA等;抑制兴奋性神经递质,如谷氨酸和天冬氨酸

等。

抗癫痫药(antiepileptic drugs)发展较慢,溴化物(1857年)是第一个被发现对癫痫症有效的药物,现已被淘汰。1912年开始使用苯巴比妥治疗癫痫,它能有效控制对溴化物耐受的病人的症状。直到1938年才发现了苯妥英,其结构与巴比妥类有共同之处。这两个传统药物一直应用至今。1964年又发现了丙戊酸。近20余年来,又合成了不少疗效好、不良反应小、抗癫痫谱广的药物。常用的抗癫痫药的化学结构不同,临床应用也不同。虽然已有多种治疗癫痫的药物,但人们还在寻求疗效更好、副作用更少的治疗药物或方法,这些努力的成功与否依赖于进一步阐明癫痫发生、发展的细胞和分子机制,为新的治疗方法和研制理想治疗药物提供有益的靶标。

表1 癫痫发作类型和药物选择

分型临床主要特征有效药物

部分性发作

1.单纯部分性发作运动、感觉和植物神经症状,

无意识障碍,每次持续20—

60秒

苯妥英钠、卡马西平、

苯巴比妥、去氧苯比

妥、丙戊酸钠、抗痫灵

2.复杂部分性发作

(颞叶性、精神运动性) 意识障碍和精神症状,常伴

有无意识活动如摇头等,每

次持续30秒—2分

苯妥英钠、卡马西平、

苯巴比妥、去氧苯比

妥、丙戊酸钠、抗痫灵

3.部分性发作继发全身性发作局限性发作发展至强直-阵

挛性发作,伴意识丧失,每

次持续1—2分钟

苯妥英钠、卡马西平、

苯巴比妥、去氧苯比

妥、丙戊酸钠、抗痫灵

全身性发作

1.强直-阵挛性发作(大发作)和癫痫持续状态全身强直的阵挛性抽搐,意

识丧失,每次持续数分钟。

持续时间较长者称为癫痫持

续状态

苯妥英钠、卡马西平、

苯巴比妥、去氧苯比

妥、丙戊酸钠、抗痫灵。

癫痫持续状态首选地

西泮静注

(小发作) 常伴有对称的阵挛性活动,

每次约持续30秒

戊酸钠

3.非典型失神性发作与失神性发作比较,发作和

停止过程较慢

乙琥胺、氯硝西泮、丙

戊酸钠

4.肌阵挛性发作部分肌群发生约1秒钟短暂

的休克样抽动

丙戊酸钠

5.幼儿肌阵挛性发作幼儿全身肌肉节律性阵挛性

收缩,意识丧失

糖皮质激素、氯硝西

泮、丙戊酸钠

未能分型的发作不能归入上述各类的发作

二、常用抗癫痫药Commonly Used Antieleptic Drugs

苯妥英钠(sodium phenytoin)

Sodium phenytoin又名大仑丁(dialantin),为二苯乙内酰脲的钠盐。

【体内过程】Sodium phenytoin呈碱性,有刺激性,不宜作肌肉注射,口服吸收不规则,连续服药须经6~10天才达到有效血浆浓度。在血中约有85%~90%与血浆蛋白结合,主要由肝药酶代谢为羟基苯妥英,再和葡糖醛酸结合经肾排出。消除速度与血药浓度有关,血药浓度低于10ug /ml时,消除方式属一级动

力学,t

1/2约20h,血药浓度增高时,则按零级动力学方式消除,t

1/2

亦随之延长。

本药血浆浓度的个体差异较大,故临床应注意剂量个体化,这与治疗效果密切相关,sodium phenytoin血药浓度为10ug/ml可控制癫痫发作,20ug/ml则出现轻度毒性反应。

【药理作用及作用机制】 Sodium phenytoin治疗量对中枢神经系统无镇静催眠作用,能对抗实验动物的电休克惊厥,但不能对抗戊四氮所引起的阵发性惊厥。Sodium phenytoin抗癫痫作用机理较为复杂,实验证明它不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止病灶部位的异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散。这可能与其抑制突触传递的强直后增强(post tetanic potentiation , PTP)的形成有关。PTP是指反复高频电刺激突触前神经纤维后,引起突触传递易化,使突触后纤维反应增强的现象。PTP在癫痫病灶异常放电的扩散过程中也起易化作

用。Sodium phenytoin的药理作用基础是其对细胞膜有稳定作用,降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,抑制Na+和Ca2+的内流,从而降低了细胞膜的兴奋性,使动作电位不易产生。这种作用除与其抗癫痫作用有关外,也是其治疗三叉神经痛等多种疼痛和抗心律失常的药理作用基础。

【临床应用】

1.抗癫痫 Sodium phenytoin是治疗癫痫大发作和部分性发作的一线药。由于起效慢,故常先用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作,在改用本药前,应逐步撤除先用的药物,不宜长期合用。对小发作无效。

2.治疗外周神经痛如三叉神经、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。

3.抗心律失常(见抗心律失常药)

【不良反应与防治】

1.局部刺激 Sodium phenytoin碱性较强,对胃肠道有刺激性,口服易引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等症状,宜饭后服用。静脉注射可发生静脉炎。长期应用还能使齿龈增生,多见于儿童及青少年,发生率约20%,这与部分药物从唾液排出刺激胶原组织增生有关。轻者不影响继续用药,注意口腔卫生,防止齿龈炎,经常按摩齿龈可以减轻增生。一般停药3~6个月以上可自行消退。

2.神经系统反应药量过大引起急性中毒,导致小脑-前庭系统功能失调,表现为眼球震颤、复视、共济失调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱,甚至昏睡、昏迷等。

3.造血系统反应长期应用可导致叶酸缺乏,发生巨幼红细胞性贫血,可能与本药抑制叶酸吸收和代谢有关,用甲酰四氢叶酸治疗有效。

4.过敏反应少数患者发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血和肝坏死。长期用药者应定期检查血常规和肝功能,如有异常应及早停药。

5.骨骼系统本药能诱导肝药酶,可加速维生素D的代谢,长期应用可致低血钙症,儿童患者可发生佝偻病样改变。少数成年患者可出现骨软化症。必要时应用维生素D预防。

6.其他反应偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大等。早孕妇女服药后,可偶致畸胎,故孕妇慎用。久服骤停可使癫痫发作加剧,甚至诱发癫

痫持续状态。

【药物相互作用】保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与sodium phenytoin竞争结合血浆蛋白结合部位,使后者游离型血药浓度增加;氯霉素、异烟肼等通过抑制肝药酶可提高sodium phenytoin的血药浓度;而苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用可加速sodium phenytoin的代谢,从而降低其血药浓度。

苯巴比妥(phenobarbital)

【药理作用与应用】Phenobarbital又名鲁米那(luminal),除镇静、催眠作用外,是巴比妥类中最有效的一种抗癫痫药物。电生理研究证明,phenobarbital既能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值、限制异常放电扩散,又能降低病灶内细胞的兴奋性,从而抑制病灶的异常放电。抗癫痫作用机理目前尚未完全阐明,可能与其以下作用有关:①作用于突触后膜上的GABA受体,增加Cl-的电导,导致膜超极化,降低其兴奋性;②作用于突触前膜,阻断前膜对Ca2+的摄取,减少Ca2+依赖性的神经递质(NA,ACh和谷氨酸等)的释放。此外,巴比妥类也抑制电压依赖性Ca2+通道。

Phenobarbital起效快、疗效好、毒性低和价格低廉,用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态。对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效,但对小发作、婴儿痉挛效果差。

【不良反应】 Phenobarbital在较大剂量可出现嗜睡、精神萎靡、共济失调等副作用,用药初期较明显,长期使用则产生耐受性而自行消失。偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。此外,本药为肝药酶诱导剂,与其他药物联合应用时应注意调整剂量。

扑米酮(primidone)

Primidone又名去氧苯比妥或扑痫酮,化学结构类似苯巴比妥,口服后吸收迅速而完全,3h血浓度达高峰,血浆半衰期7~14h。在体内转化成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,仍有抗癫痫作用,且消除较慢,长期服用本药有蓄积作用。

Primidone对大发作及局限性发作疗效较好,可作为精神运动性发作的辅助药。与苯妥英钠和酰胺咪嗪合用有协同作用。Primidone与苯巴比妥相比并无特殊优点,故只用于其他药物不能控制的病人。不宜与苯巴比妥合用。

Primidone可引起镇静、嗜睡、眩晕、共济失调、复视、眼球震颤,偶见粒细胞减少、巨幼红细胞性贫血、血小板减少,因此,用药期间应定期检查血象。严重肝、肾功能不全者禁用。

美芬妥英(mephenytoin)

Mephenytoin口服易吸收,有效血药浓度5~20ug/ml,大于此浓度可出现毒约为144h。在肝微粒体酶作用下,经过羟化和脱甲基化,形成两性反应。其t

1/2

种代谢产物:S-对映体无药理活性, 由尿排出;R-对映体-5-乙基-5-苯基乙内酰脲(nirvanol)具有抗惊厥活性,并在体内积蓄,有效血浓度为25~40ug/ml,在肝内进一步羟化,部分转化成无活性产物,由尿排出,另一部分转化成有药理活性的芳香族氧化中间产物,其毒性作用与此产物有关。

主要用于癫痫大发作,由于不良反应较严重,仅用于其他药物不能控制的患者。

长期应用约有10%的病人出现多形性红斑。其次为高热、出血、黄疸、淋巴结肿大、中毒性肝炎和精神症状。也可引起再生障碍性贫血、粒细胞和血小板减少,但少见。用药期间应定期检查血象和肝功能。

乙琥胺(ethosuximide)

【体内过程】口服可完全被吸收,3h后血中浓度可达高峰。较少与血浆蛋白结合,很快分布到各组织,其表观分布容积为0.7L/kg。不在脂肪组织中蓄积。长期用药时脑脊液内的药物浓度与血浆浓度近似。儿童需4~6日血浆浓度才达稳态水平,成人需时更久。控制失神发作的有效血浆浓度约为40~

约为40~50h,儿童约30h。大约25%以原形随尿排出,100ug/ml。成人血浆t

1/2

其余被肝微粒体酶代谢,其主要代谢产物是羟乙基衍生物,与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。

【药理作用与应用】 Ethosuximide在动物实验中对戊四氮所致惊厥有显著作用。临床对小发作(失神性发作)有效,其疗效虽不及氯硝基安定,但副作用及耐受性的产生较后者少,故为防治小发作的首选药。对其他型癫痫无效。目前认为ethosuximide的作用机制与选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道有关。

【不良反应】常见副作用胃肠道反应,如厌食、呃逆、恶心和呕吐等。其次为中枢神经系统反应,如头痛、头晕、困倦、嗜睡、欣快、呃逆等。对于有

精神病史的病人可引起精神行为异常,表现为焦虑、抑郁、短暂的意识丧失、攻击行为、多动、精神不集中和幻听等。偶见嗜酸性白细胞增多症或粒细胞缺乏症,严重者发生再生障碍性贫血,故用药期间应勤查血象。此外,ethosuximide本身也可加重癫痫发作,可使部分失神性发作病人转为大发作。由于失神发作常伴有大发作,此时应与抗癫痫大发作药物合用,可先服用苯巴比妥2~3周后,获得适宜剂量后再加用ethosuximide。

苯二氮卓类(benzodiazepine, BZ)

BZ有抗惊厥及抗癫痫作用,临床常用于癫痫治疗的药物有地西泮、硝西泮和氯硝西泮。

1.地西泮(diazepam, 安定)静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药,显效快,且较其他药物安全。

2.氯硝西泮(clonazepam,氯硝安定)是苯二氮卓类中抗癫痫谱较广的抗癫痫药物。对癫痫小发作疗效比diazepam好,缓慢静脉注射也可治疗癫痫持续状态,不可肌注,因为吸收很慢,会使峰值血浆浓度延迟至2h出现,这对控制紧急情况是无效的,而且会使其他的药物治疗复杂化。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。其抗惊厥作用机制可能与其增强脑内GABA神经元的抑制功能有关。此外,尚可提高Ca2+依赖性K+电导,这也有助于减弱神经元的兴奋性。

3.硝西泮(nitrazepam, 硝基安定)主要用于癫痫小发作,对肌阵挛性发作及婴儿痉挛等也有效。

丙戊酸钠(sodium valproate)

Sodium valproate为一种新型广谱抗癫痫药,其化学名为二丙基醋酸钠。Sodium valproate早在1882年即被合成,一直作有机溶媒用,直到1963年才偶尔发现它具有较强的抗惊厥作用, 1964年在法国首先用于治疗癫痫获得成功,1967年开始在欧美各国临床广泛应用。目前已在世界各国广泛应用,成为治疗癫痫的常用药物之一。

【体内过程】 Sodium valproate口服吸收迅速而完全,生物利用度在80%以上,1~4h血药浓度达高峰,有效血药浓度为30~100ug/ml,约有90%与血为13h。在体内主要代谢为丙戊二酸与葡糖醛酸结合由肾排泄。浆蛋白结合,t

1/2

Sodium valproate能提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺的血药总浓

度和抗癫痫作用,而苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮和卡马西平则能降低丙戊酸钠的血药浓度和抗癫痫作用。

【药理作用及应用】临床上对各类型癫痫都有一定疗效,对大发作的疗效不及卡异西平、苯妥英钠、苯巴比妥。但当上述药无效时,用本药仍有效。对小发作疗效优于乙琥胺,但因其肝脏毒性,一般不作首选用药。对精神运动性发作疗效与酰胺咪嗪相似。

Sodium valproate的抗癫痫作用与GABA有关,它能抑制脑内GABA转氨酶,减慢GABA的代谢;提高谷氨酸脱羧酶活性,使GABA形成增多,使脑内GABA含量增高,并能提高突触后膜对于GABA的反应性,从而增强GABA能神经突触后抑制。它不抑制癫痫病灶放电,但能阻止病灶异常放电的扩散。此外sodium valproate也能抑制Na+通道和L型Ca2+通道。

【不良反应】不良反应较轻。常见有恶心、呕吐、食欲减退,饭后服用或逐渐加量可以减轻以上反应。中枢神经系统方面的反应主要表现为嗜睡、平衡失调、乏力、精神不集中、不安和震颤等,但这些不良反应少见,减量可减轻。严重毒性为肝功能损害,约有25%的患者服药数日后出现肝功能异常,尤其是在用药开始后前几个月常见,故在用药期间应定期检查肝功能。孕妇慎用。

卡马西平(carbamazepine)

Carbamazepine又名酰胺咪嗪,结构与丙咪嗪类似。

【体内过程】 Carbamazepine口服吸收缓慢、不规则,2~6h血浆浓度达到高峰,有效血药浓度为4~10ug/ml。约有80%与血浆蛋白结合,在体内主

约36h,因carbamazepine 要代谢为环氧化物,仍有抗癫痫作用。单次给药t

1/2

可缩短。在治疗最初的几周内,能诱导肝药酶,加速自身代谢,故反复用药后t

1/2

从36h减至20h。甲氰咪胍和由于对肝药酶的诱导作用,carbamazepine的t

1/2

丙戊酸钠抑制它的代谢。卡马西平与其他抗癫痫药物会产生复杂的相互作用,这是该药应单独应用的主要原因。

【药理作用及应用】 Carbamazepine早在40年前已开始用于治疗三叉神经痛,30年前在欧美开始用于治疗癫痫,多年的临床应用证明卡马西平是一个十分有效的广谱抗惊厥药,对于各类型癫痫均有不同程度的疗效,临床上现作为部分性发作(包括单纯部分性及复合部分性发作)及大发作的首选药,对小发作

(失神性发作)也有对抗作用。与苯妥英钠相比,carbamazepine对认知功能损害较轻。

Carbamazepine对三叉神经痛疗效优于sodium phenytoin,对舌咽神经痛也有效。它还有抗躁狂作用,可用于锂盐无效的躁狂症患者,其副作用比锂盐少而疗效好。Carbamazepine的作用机理目前尚不清楚,可能是降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,降低神经元的兴奋性和延长不应期。

【不良反应】常见的不良反应包括中枢神经系统症状(可逆转的视力模糊、复视、眩晕)、恶心、呕吐,少数患者可出现共济失调、手指震颤、皮疹、粒细胞及血小板减少以及由维生素D代谢异常引起的骨软化、叶酸缺乏。

抗痫灵(antiepilepsirin)

Antiepilepsirine是我国合成的新型抗癫痫药,为桂皮酰胺类药物,临床治疗癫痫已有近20年的历史。Antiepilepsirin是广谱抗癫痫药,对各型癫痫均有不同程度的疗效,主要对大发作效果好。其作用机理可能与升高脑内5-HT 含量有关。Antiepilepsirin除促进5-HT合成增加外,也可使纹状体和边缘脑区5-HIAA含量明显升高,还能促进5-HT从突触小体释放。

不良反应少见,可见厌食、恶心、头晕和嗜睡等反应,长期应用未见对肝、肾和造血系统毒性作用。

氟桂利嗪(flunarizine)

Flunarizine为双氟化哌啶衍化物,是一强的Ca2+通道拮抗药,选择性阻滞T 和L型Ca2+通道。多年来在欧美各国用于治疗偏头痛和眩晕症,近年发现它具有较强的抗惊厥作用,这种作用不同于典型的二氢吡啶类Ca2+通道拮抗药(如尼莫地平等),其抗惊谱广,对多种动物癫痫模型均有不同程度的对抗作用,其特点是抗电休克惊厥作用较强,对戊四氮引起的阵挛性惊厥无效,而尼莫地平只对阵挛性惊厥有效。已在欧美各国临床广泛试用,对各型癫痫均有效,尤其对局限性发作、大发作效果好。常用量:10~15ug/日,一次口服。

Flunarizine的抗惊厥作用机制除与其阻滞Ca2+通道有关外,主要是由于它近似sodium phenytoin,也能选择性阻滞电压依赖性Na+通道。

Flunarizine口服易吸收,2~4h血中浓度可达高峰,有效血浆浓度30~100ng/ml,其t

约为19~22日,99%与血浆蛋白结合,而后重新分布到各组织1/2

中去,其代谢过程目前所知甚少,只有少量经尿和粪便以原形排出。

Flunarizine是一种安全有效的抗癫痫药,毒性小,严重不良反应少见,常见不良反应为困倦,其次为镇静和体重增加。

三、应用抗癫痫药注意事项Cautions for Administration

癫痫是一种慢性疾病,需长期用药,甚至终生用药,要求所用药物应具备疗效高、毒性低、抗癫痫谱广及价格便宜等优点。在应用时须注意如下几点:1.若1年内偶发1~2次者,一般不用药物预防。

2.单纯型癫痫选用一种有效药即可,一般先从小剂量开始,逐渐增量,至获得理想疗效时,维持治疗。若单用一种药难于奏效或混合型癫痫患者,常需合并用药。

3.在治疗过程中不宜随便更换药物,必需时,须采用过渡用药方法,即在原药基础上加用新药,待其发挥疗效后再逐渐撤掉原药。即使症状完全控制后,也不可随意停药,至少维持2~3年再逐渐停药,否则会导致复发。

4.长期使用抗癫痫药时,需注意毒副作用,密切观察和定期进进血常规、肝功能等有关检查。

第十二章抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 苯妥英钠:又称大仑丁,属乙内酰脲类。静脉注射用于治疗癫痫持续状态。 药理作用:1本品治疗大发作和局限性发作的首选药,但对小发作(失神发作)无效,有时甚至使病情恶化;2)治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征;3)抗心 律失常;4具有膜稳定作用(阻断电压依赖性钠、钙通道,抑制钙调节激素酶系 统)。 不良反应: 1与剂量有关的毒性反应静脉注射过快可引起心律失常,血压下降。口服过量引起急性中毒主要表现为小脑-前庭功能。浓度过高可致精神错乱、昏迷、昏睡。 2慢性毒性反应出现青少年牙龈增生,精神失常,偶见男性乳房增大、多毛、淋巴结肿大3过敏反应可见皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等。 4致畸反应妊娠期早期用药致畸胎,即有“胎儿妥因综合征”出现小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等。故孕妇禁用,久用骤停癫痫可加剧,甚至诱发癫痫持续 状态。须交叉用药一段时间。 卡马西平:又称酰胺咪嗪,最初用于治疗三叉神经痛。是治疗单纯局部性发作和大发作的首选药之一,治疗神经痛效果优于苯妥英钠。还可以治疗尿崩症。 苯巴比妥:起效快、疗效好、毒性小和价廉。临床上主要用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态,对小发作和婴儿痉挛效果差。因其中枢抑制作用明显均不能做首选药。 扑米酮:价格昂贵,只用于其他药物不能控制的患者。 乙琥胺:属于琥珀酰亚胺类,抑制T型钙离子通道,副作用和耐受性较少,故作防治小发作的首选药。 丙戊酸钠:化学名为二丙基醋酸钠,广谱抗癫痫药,因其肝脏毒性故不作小发作的首选药。 是大发作合并小发作的首选药,对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效。硫酸镁:口服疗效差且有泻下和利胆的作用。注射给药能抑制中枢及其外周神经系统,使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛,从而发挥肌松作用和降压作用。临床上常用于缓 解子痫、破伤风等惊厥,也用于高血压危象。 抗癫痫药及抗惊厥药对比: 1治疗癫痫大发作的药物:首选苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥,扑米酮等 2治疗癫痫持续状态的药物:首选地西泮;苯巴比妥、苯妥英钠。 3治疗癫痫小发作的药物:首选乙琥胺,硝西泮、氯硝西泮、丙戊酸钠等抗惊厥药物:地西泮、苯巴比妥、水合氯醛(直肠给药)、硫酸镁。

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 考情分析 十二、抗癫痫药和抗 惊厥药 1.抗癫 痫药 (1)癫痫类型 (2)苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、 临床应用及不良反应 (3)其它药物特点 (4)抗癫痫药的临床应用原则 2.抗惊 厥药 硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。临床表现为:运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 现有抗癫痫药的作用: 1. 作用于——病灶神经元的作用 →减弱或防止异常放电 2.作用于——病灶周围正常脑组织 →防止异常放电的扩散 (一)癫痫的分型了解 1.局限性发作 (1)单纯局限性发作 (2)复合性局限性发作(精神运动性) 2.全身性发作 (1)失神性发作(小发作) (2)强直-阵挛性发作(大发作) (3)癫痫持续状态 (4)肌阵挛性发作 (二)常用的抗癫痫药: 1.苯妥英钠(大仑丁) 2.卡马西平(酰胺咪嗪) 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮(去氧苯比妥) 7.安定(地西泮)

(三)临床合理选药 (1)强直阵挛性发作(大发作):首选苯妥英钠或苯巴比妥,如不能控制,加用扑米酮; (2)失神发作(小发作):首选丙戊酸钠或乙琥胺,也可用硝西泮或氯硝西泮; (3)复杂部分性发作(精神运动性发作):首选卡马西平,也可选用苯妥英钠或苯巴比妥; (4)单纯部分性发作:可选用苯妥英钠或卡马西平; (5)肌阵挛性发作:氯硝西泮或硝西泮; (6)癫痫持续状态:首选地西泮静脉注射,也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作,首选乙琥胺; 局限发作大发作,苯妥英钠鲁米那; 卡马西平精神性,持续状态用安定; 慢加剂量停药渐,坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是 2.对小发作首选的药物是 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠(大仑丁) 【药动学】 口服吸收慢而不规则,需连服数日才开始出现疗效,吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同,且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测,指导临床合理用药。 因呈强碱性(pH=10.4),刺激性大,不宜肌内注射,癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高! 60%~70%经肝药酶代谢,由肾排泄;

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 一、概述 1. 癫痫发作的分类。 2. 抗癫痫药物的治疗机制 (1)电生理:抑制异常放电、抑制异常放电的扩散; (2)分子水平:增强GABA能神经元的功能,抑制兴奋性神经元的功能,抑制Na+、Ca2+通道的功能,增强K+、Cl-通道的功能。 二、常用抗癫痫药物及作用机制 1. 主要抑制钠通道的药物 1)Phenytoin Sodium(苯妥英钠,大仑丁) (1)药理作用:抑制异常放电的扩散,但对异常放电的形成无效; (2)作用机制:主要作用机制是在治疗量时即阻滞Na+通道,减少Na+内流,所以对各种组织的可兴奋膜,包括神经元和心肌细胞膜,有稳定作用,降低其兴奋性。还抑制神经元的快灭活型Ca2+通道,较大浓度时能抑制神经末梢对GABA的摄取。

(3)主要用途:①抗癫痫,是治疗大发作和部分性发作的首选药,但对小发作无效。②治疗中枢疼痛综合征,使疼痛减轻,发作次数减少。③抗心律失常,主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。 (4)不良反应:①胃肠道刺激;②神经症状,如眩晕、共济失调、精神错乱甚至昏迷;③牙龈增生;④叶酸吸收及代谢障碍,甚至发生巨幼细胞性贫血;⑤其他不良反应,如过敏等。 (5)体内药动学特点:口服吸收慢而不规则,不同制剂的生物利用度显著不同,且有明显的个体差异。多数在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物,少数以原形由尿排出。消除速率与血浆浓度有密切关系,低浓度时按一级动力学消除;高浓度时,则按零级动力学消除,血药浓度可明显升高,容易出现毒性反应。 (6)药物相互作用:①竞争血浆蛋白高的结合;②异烟肼、氯霉素等肝药酶抑制剂可降低苯妥英钠的代谢;③苯巴比妥、卡马西平等肝药酶诱导剂可加快苯妥英钠的代谢;④苯妥英钠可加快皮质激素和维生素D的代谢。 2)Carbamazepine(卡马西平):抑制Na+、Ca2+通道,增强GABA的作用,对精神运动性发作和大发作有效,并可用于治疗躁狂、抑郁症及神经痛。 3)Lamotrigine (拉莫三嗪):新型抗癫痫药,抑制Na+、Ca2+通道,对部分发作及大发作(包括失神发作)。 2. 主要影响氯离子通道的药物 1)Valproate sodium(丙戊酸钠) 增加GABA合成,抑制降解、摄取,增强对GABA的反应性,可抑制Na+、Ca2+通道,为广谱抗癫痫药. 2)Phenobarbital(苯巴比妥) (1)抑制异常放电、抑制异常放电的扩散。 (2)作用机制:增加突触后Cl-内流,使膜超极化;抑制突触前Ca2+ 内流,导致NE、Ach和谷氨酸释放减少。 (3)主要用途:镇静、催眠、抗癫痫。 3. 主要作用于谷氨酸受体的药物

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药

第十六章抗癫痫药及抗惊厥药 何冠军 【教学目的】 掌握常用抗癫痫药苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、地西泮的作用,作用原理与临床应用;掌握硫酸镁的作用,应用与注意事项。 熟悉各类癫痫的合理选药。 了解卡马西平、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪抗癫痫原理与应用。 【教学重点与难点】 本章重点是癫痫治疗的药理学基础;难点是癫痫病治疗的药理学基础。【教学内容】 癫痫的发病与神经元异常放电的关系。癫痫的临床分型。苯妥英钠的体内过程特点,对神经细胞异常放电的影响,作用原理,临床用途,主要不良反应与应用注意事项。苯巴比妥、BDZs、丙戊酸钠及其它抗癫痫药的作用特点与临床应用。 硫酸镁注射给药的药理作用,作用机理、应用及注意事项。 一、癫痫及其临床分型 癫痫(epilepsy)是一种反复发作的神经系统疾病,发作时多伴有脑局部病灶神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电,并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。临床上以强直-阵挛性发作(大发作)最为常见,部分患者可同时存在两种类型的混合型发作,表现为突然发作、短暂运动、感觉功能或精神异常,可伴有异常的脑电图。癫痫的发病率很高,患者不仅身心受到伤害,而且严重影响学习、工作甚至日常生活。根据癫痫发作时的临床症状主要分型如表1。 药物治疗是目前控制发作的主要手段,目的在于减少或防止发作,但不能有效的预防和根治,因此,对癫痫的治疗是长期的甚至是终生的。根据作用机制,抗癫痫药被分为三大类:一类是限制通过激动电压依赖性的Na+通道而产生的持久反复的神经元的兴奋;另一类是增强GABA介导的抑制性突触传递的功能;第三类抑制一种特别的电压依赖性的T 型Ca2+通道。抗癫痫药物通过3种方式抑制神经元放电或其传导:改变细胞膜对各种离子的通透性,如Na+,Ca2+;增强抑制性神经递质的活动,如GABA等;抑制兴奋性神经递质,如谷氨酸和天冬氨酸

药理学—抗癫痫药和抗惊厥药

药理学—抗癫痫药和抗惊厥药 考情分析 十二、抗癫痫药和抗 惊厥药 1.抗癫 痫药 (1)癫痫类型 (2)苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、 临床应用及不良反应 (3)其它药物特点 (4)抗癫痫药的临床应用原则 2.抗惊 厥药 硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。临床表现为:运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 现有抗癫痫药的作用: 1. 作用于——病灶神经元的作用 →减弱或防止异常放电 2.作用于——病灶周围正常脑组织 →防止异常放电的扩散 (一)癫痫的分型了解 1.局限性发作 (1)单纯局限性发作 (2)复合性局限性发作(精神运动性) 2.全身性发作 (1)失神性发作(小发作) (2)强直-阵挛性发作(大发作) (3)癫痫持续状态 (4)肌阵挛性发作 (二)常用的抗癫痫药: 1.苯妥英钠(大仑丁) 2.卡马西平(酰胺咪嗪) 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮(去氧苯比妥) 7.安定(地西泮)

(三)临床合理选药 (1)强直阵挛性发作(大发作):首选苯妥英钠或苯巴比妥,如不能控制,加用扑米酮; (2)失神发作(小发作):首选丙戊酸钠或乙琥胺,也可用硝西泮或氯硝西泮; (3)复杂部分性发作(精神运动性发作):首选卡马西平,也可选用苯妥英钠或苯巴比妥; (4)单纯部分性发作:可选用苯妥英钠或卡马西平; (5)肌阵挛性发作:氯硝西泮或硝西泮; (6)癫痫持续状态:首选地西泮静脉注射,也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作,首选乙琥胺; 局限发作大发作,苯妥英钠鲁米那; 卡马西平精神性,持续状态用安定; 慢加剂量停药渐,坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是 2.对小发作首选的药物是 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠(大仑丁) 【药动学】 口服吸收慢而不规则,需连服数日才开始出现疗效,吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同,且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测,指导临床合理用药。 因呈强碱性(pH=10.4),刺激性大,不宜肌内注射,癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高!

第十二章抗癫痫药及抗惊厥药

抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释: 1. 抗癫痫药 二、填空题 1. _____________________________ 治疗癫痫大发作的主要药物有、、__________________________________ 。 2. _________________ 苯妥英钠是治疗和的首选药。 3. _______________________ 卡马西平的作用机制与相似。 4. ____________________ 硫酸镁静脉给药有________ 、_____ 作用,口服有 _______________________ 、_____ 作用。 三、是非题 A. 苯妥英钠对三叉神经痛,舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。2.乙琥胺可 作为防治癫痫小发作的常用药,3.长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4.苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药,小发作的次选药。 5.苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似,而中枢抗胆碱作用大大强于阿 托品 6.左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7.左旋多巴不宜与维生素B6 合用,后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。 8.卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时,可减少左放多巴的用量,提

尚疗效。

故常用多巴胺治疗9.左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10.帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致, 四、选择题: A 型题 A. 抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 硫喷妥钠 B. 苯妥英钠 D ?异戊巴比妥 E ?水合氯醛 B. 苯妥英钠的不良反应不包括( ) 胃肠反应9 ?齿龈增生 D ?外周神经炎E.肾脏严重损害 C. 癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ) A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D ?丙戊酸钠E.苯妥英钠 D. 治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( ) A ?地西洋 B ?苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.乙琥胺 E ?乙酰唑胺 E. 癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是() A.乙琥胺 B.卡马西平

药理学抗癫痫药和抗惊厥药

药理学抗癫痫药和抗惊厥药 一、A1 1、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 2、关于卡马西平的特点,错误的是 A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠 B、对三叉神经痛优于苯妥英钠 C、对精神运动性发作为首选药 D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺 E、对锂盐无效的躁狂症也有效 3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 4、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 5、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类 B、苯二氮(艹卓)类 C、苯妥英钠 D、哌替啶 E、吗啡 6、硫酸镁的药理作用不正确的是 A、导泻 B、利胆 C、降压 D、抗惊厥 E、利尿 7、关于硫酸镁的叙述不正确的是 A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥

B、拮抗Ca2+的作用,引起骨骼肌松弛 C、口服给药有利胆作用 D、过量时可引起呼吸抑制 E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙 8、硫酸镁抗惊厥的机制是 A、降低血钙的效应 B、升高血镁的效应 C、升高血镁和降低血钙的联合效应 D、竞争性抑制钙作用,减少运动神经末梢释放乙酰胆碱 E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用 9、下列属于广谱抗癫痫药物的是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、戊巴比妥 E、乙琥胺 10、硫酸镁的肌松作用是因为 A、抑制脊髓 B、抑制网状结构 C、抑制大脑运动区 D、竞争Ca2+受点,抑制神经化学传递 E、阻断剂 11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、扑米酮 E、苯妥英钠 12、患者男性,40岁。五年前曾患“大脑炎”,近两个月来经常出现虚幻感,看到有蛇或鼠等讨厌动物出现,扑打过程中有时砸坏东西,几分钟后才知什么也没有,诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫,可选用的药物是 A、氯丙嗪 B、卡马西平 C、丙米嗪 D、碳酸锂 E、普萘洛尔 13、患儿女性,3岁。近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情,几秒钟即止,每天发作几十次,医生怀疑是癫痫失神发作,可考虑首选的药物是 A、乙琥胺 B、卡马西平

药理学考试重点精品习题 抗癫痫药和抗惊厥药

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药 一、选择题 A型题 1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是: A 特异性地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+的作用 B 阻碍高频异常放电的神经元的Na+通道 C 作用同苯二氮卓类 D 抑制中枢多突触反应,减弱易化,增强抑制 E 以是都不是 2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物? A 癫痫小发作 B 癫痫大发作 C 癫痫精神运动性发作 D 帕金森病发作 E 小儿惊厥 3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化? A 大发作 B 失神小发作 C 部分性发作 D 中枢疼痛综合症 E 癫痫持续状态 4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物? A 失神小发作 B 大发作 C 癫痫持续状态 D 部分性发作 E 中枢疼痛综合症 5、硫酸镁中毒时,特异性的解救措施是: A 静脉输注NaHCO3,加快排泄 B 静脉滴注毒扁豆碱 C 静脉缓慢注射氯化钙 D 进行人工呼吸 E 静脉注射呋塞米,加速药物排泄 6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是:

A 苯妥英钠 B 吲哚美辛 C 苯巴比妥 D 乙琥胺 E 地西泮 7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是: A 卡马西平 B 阿司匹林 C 苯巴比妥 D 戊巴比妥钠 E 乙琥胺 8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药? A 卡马西平 B 丙戊酸钠 C 苯巴比妥 D 苯妥英钠 E 乙琥胺 9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是: A 地西泮 B 苯妥英钠 C 硝西泮 D 丙戊酸钠 E 卡马西平 10、关于苯妥英钠作用的叙述,下列哪项是错误的? A 降低各种细胞膜的兴奋必性 B 能阴滞Na+通道,减少Na+,内流 C 对正常的低频异常放电的Na+通道阻滞作用明显 D 对正常的低频放电也有明显阻滞作用 E 也能阻滞T型Na+通道,阻滞Ca2+内流 11、关于苯妥英钠体内过程,下列叙述哪项不正确? A 口服吸收慢而不规则,宜肌肉注射 B 癫痫持续状态时可作静脉注射 C 血浆蛋白结合率高 D 生物利用度有明显个体差异 E 主要在肝脏代谢 12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na+通道的作用? A 苯妥英钠 B 卡马西平 C 苯巴比妥 D 丙戊酸钠 E 乙琥胺 B型题

第十三章抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 1/23. 硫酸镁抗惊厥的作用机制是: A.特异性地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+的作用 2/23. 苯妥英钠是何种疾病的首选药物? B.癫痫大发作 3/23. 苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化? B.失神小发作 4/23. 乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物? A.失神小发作 5/23. 硫酸镁中毒时,特异性的解救措施是: C.静脉缓慢注射氯化钙 6/23. 治疗中枢疼痛综合症的首选药物是: A.苯妥英钠 7/23. 治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是: A.卡马西平 8/23. 下列哪种药物属于广谱抗癫痫药? B.丙戊酸钠9/23. 适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是: C.硝西泮 10/23. 关于苯妥英钠作用的叙述,下列哪项是错误的? D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用 11/23. 关于苯妥英钠体内过程,下列叙述哪项不正确? a A.口服吸收慢而不规则,宜肌肉注射 B.癫痫持续状态时可作静脉注射 C.血浆蛋白结合率高 D.生物利用度有明显个体差异 E. 主要在肝脏代谢 12/23. 列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na +通道的作用? E.乙琥胺 13/23. 下列哪些药物对癫痫失神发作无效abcd E. 丙戊酸钠

A. 苯妥英钠 B. 卡马西平 C.苯巴 比妥 D.扑米酮 14/23. 下列哪些药物在妊娠早期应用有致畸胎作用? ab A. 苯妥英钠 B.丙戊酸钠 15/23. 下列药物大剂量或长期使用可能引起再生障碍性贫血? abc A. 乙琥胺 B. 卡马西平 C.苯妥英 钠 16/23. 下列哪些药物可致巨幼红细胞贫 血? A. 扑米酮 B.苯妥英钠 17/23. 关于卡马西平作用叙述,下列哪些是正确的? A.能阻滞Na +通道 B.能抑制癫痫 病灶放电 C. 能阻滞周围神经原放电 D.对精 神运动性癫痫有良好疗效 E.治疗舌咽神经痛 18/23. 卡马西平的是: A. 作用机制与苯妥英钠相似 B.对精 神运动性发作有较好疗效 C.对中枢疼痛综合症的效果优于苯妥英钠 D. 可作为大发作和部分性发作的首选 药物 E.对癫痫并发的躁狂、抑郁症有效 19/23. 下列哪些药物可治疗癫痫持续状态以及破伤风惊厥? A. 地西泮 C.戊巴比妥钠 D.苯巴 比妥 21/23. 对小儿高热惊厥有效的药物有: A. 苯巴比妥 B.水合氯醛 C. 地西 泮 22/23. 苯妥英钠可以治疗下列哪些疾病? A.快速型心律失常 B. 癫痫大发作 C.三叉神经痛 D. 舌咽神经痛

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药

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商洛职业技术学院教案 课程名称药理学专业班级护理班 授课教师顾晓燕授课类型讲授学时2章节题目第十三章抗癫痫药和抗惊厥药 目的与要求1.掌握苯妥英钠的体内过程、作用、临床应用、不良反应.2.理解其他抗癫痫药的作用特点及临床应用 3.了解各型癫痫的选用药物 4.理解常见抗惊厥药的用途 重点与难点重点:1.苯妥英钠的体内过程、作用、临床应用、不良反应. 2.其他抗癫痫药的抗癫痫作用特点及临床应用 难点:各型癫痫的选用药物 方法 与手段 讲授 使用教材及参考书《药理学》主编:弥曼人民卫生出版社 《药理学学习指导及实验教程》主编:谭安雄世界图书出版社

教案续页 教学内容辅助手段时间分配 第十三章抗癫痫药和抗惊厥药 第一节抗癫痫药 癫痫是由于大脑局部神经元异常高频放电并向周围扩散而出现的大脑 功能失调综合征,具有顽固性、突发性和反复性的特点。根据其发作时的临床 表现,常见有以下四种类型。 1.强直-阵挛性发作(大发作):发作时病人突然意识丧失,全身肌肉强 直性痉挛,继而转入阵挛,一次发作持续数分钟,发作过后出现疲劳性昏睡。 2.失神性发作(小发作):主要表现为突然短暂的神志丧失和动作中断 多见于儿童。 3.复合性局限性发作(精神运动性发作):主要表现为阵发性精神失常和 无意识非自主运动,无意识丧失及抽搐,持续数分钟或数日不等。 4.单纯局限性发作(局部性发作):表现为一侧肢体或局部肌群抽搐或 感觉异常,不影响意识。 5.肌阵挛性发作:分为婴儿痉挛、儿童肌阵发性痉挛和青春期肌痉挛。均 表现为肌肉阵挛性抽搐。 6.癫痫持续状态:大发作连续发生,患者持续昏迷,则为癫痫持续状态。 抗癫痫药是一类抑制脑细胞异常放电的产生或扩散,从而阻止运动、感觉、意 识或精神失常发生的药物。临床常用的药物有苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、 去氧苯比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、地西泮、硝西泮等。 一、常用抗癫痫药 苯妥因钠(大仑丁) 【体内过程】口服吸收缓慢而不规则,因其呈强碱性,刺激性大,故不 宜肌内注射。癫痫持续状态时可静脉给药。 【作用和临床应用】 1.抗癫痫:苯妥英钠为治疗大发作和局限性发作的首选药,对精神运动性 发作也有效,缓慢静脉注射可有效缓解癫痫持续状态,对小发作和肌阵挛性发 45

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