左氧氟沙星注射液临床应用及含量测定研究进展

左氧氟沙星注射液临床应用及含量测定研究进展

左氧氟沙星为第三代喹诺酮类抗生素，其具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，因此左氧氟沙星在临床上得到广泛的应用。本文重点对左氧氟沙星的临床应用及含量测定研究进展进行综述。

标签：左氧氟沙星；临床应用；含量测定。

左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广泛、生物利用度高、作用持久、有抗菌后效应等特点。对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有广谱杀菌作用，对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体也具有较强的活性。左氧氟沙星抗菌活性比起右旋体强8-128倍，可达氧氟沙星的1-2倍，不良反应少。故临床应用日益广泛，并取得显著疗效。

临床应用

作用机制和作用特点：左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体，通过抑制细菌DNA旋转的活性，诱导DNA的SOS的修复[1]及产生新的自溶酶所致细菌溶解。其抗菌活性为氧氟沙星的2倍，对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2-4倍，对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂。其作用特点如下：①该药抗菌谱广、杀菌作用迅速且具有良好的药代动力学特点；

②应用临床时间较短，耐药细菌产生较少因而临床抗感染治疗效果较好。

1.1泌尿系感染

该药物在体内部分经胆管系统排出，大部分从泌尿道以原形排出，故对单纯性或复杂性敏感菌尿路感染疗效确切，适应症包括：尿路感染、细菌性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎、肾盂肾炎、淋菌性尿道炎、宫颈炎等。

周韶伟[2]等用阿奇霉素与左氧氟沙星联合治疗非淋菌性尿道（宫颈）炎与单使用阿奇霉素的对照组相比结果表明治疗组有效率为85.7%，对照组为60%，差异有统计学意义（（P＜0.05），治疗组疗效明显优于对照组。

1.2呼吸道感染

喹诺酮类药物在肺支气管中有较高浓度，左氧氟沙星是治疗呼吸道感染的主要药物。其治疗范围主要包括急性咽喉炎、扁桃腺炎（扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。

徐卫方等[3]对70例呼吸道细菌感染者，分别为高剂量左氧氟沙星注射液治

疗组（500 mg/d，一次静脉滴注）和对照组（常规剂量300 mg/次，每天2次，静脉滴注），疗程5-10d后进行治疗前后两组间的比较。结果治疗组和对照组的临床总有效率分别为93.3%和91.6%，经统计学处理差异无显著性。

消化系统感染

许彤丽等[4]用左氧氟沙星三联抗幽门螺杆菌1周疗法根除率可达90%，值得临床推广；李宝祥[5]使用左氧氟沙星四联根除幽门螺杆菌进行研究，观察组给予泮托拉唑、阿莫西林、左氧氟沙星、构椽酸秘钾口服，2次/d。对照组给予泮托拉唑、阿莫西林、甲硝哇、构椽酸秘钾口服，2次/d。结果表明，观察组与对照组的Hp根除率分别为92.3%和71.9%，两组有显著性差异（P＜0.05）；溃疡愈合率分别为94.2%和93.4%，两组无显著性差异（P>0.05）。对细菌性痢疾氟喹诺酮类仍是最有效抗生素之一；对细菌性腹泻、重症痢疾，喹诺酮类的治疗效果优于氨基苷类及头孢素类抗生素。

1.4女性生殖素系统感染

目前，性传播疾病（STD）主要病原体为人体支原体、解脉支原体、沙眼衣原体、淋球菌，已成为妇女临床疾病的重要组成部分，并且此类病原体为胞内繁殖的病原体，往往潜伏于颈管深部及腺体内，用药难以治愈。段定红等[6]用左氧氟沙星治疗104例女性生殖道炎症病人，其中阴道炎37例，宫颈炎39例，子宫内膜炎15例，盆腔炎13例，200 mg，po，bid，病人与其配偶同服，疗程7d。结果显示临床总有效率为86. 5%，其中阴道炎、宫颈炎、子宫内膜炎和盆腔炎有效率分别为94%、77%、93%和85%。单纯病原体及混合病原体感染中，衣原体转阴率为92%、支原体转阴率为89%、淋球菌转阴率为84%、各种细菌转阴率为81%。显示左氧氟沙星治疗女性生殖系统感染疗效确切。

2、左氧氟沙星的含量测定

王勇忠[7]建立了注射用甲磺酸左氧氟沙星中甲磺酸左氧氟沙星含量的HPLC测定方法，采用ODS2色谱柱（5 u m，4.6mm×200mm），乙睛-0.05mo1/L 磷酸二氢钾溶液（pH2.2）-0.05mo1 /L四丁基溴化铵溶液（116：861：23）为流动相，流速1mL/min，检测波长293nm，外标法计算含量。结果甲磺酸左氧氟沙星在20μg/mL-200μg/mL的浓度范围内，线性关系良好，回归方程Y=55667. 78X+10. 32886，r=0.99998；系统精密度RSD为0.1%（n=6）。本方法操作简便、快捷，方法的精密度、准确度均能很好地满足质量控制的要求，适合于注射用甲磺酸左氧氟沙星的含量测定。

郑朝华等[8]建立乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液中主药及有关物质的含量测定方法。他们采用高效液相色谱法，以Lichrospher-C18柱（200 mm×4. 6 mm，5 μ m）为色谱柱；乙腈：1 mol/L-醋酸铵-0.05mol/L-构椽酸缓冲液（1. 79，用三乙胺调pH值为4. 00）（20：80）为流动相；流速为1.0 ml/min；UV检测波长为293 nm，乳酸左氧氟沙星含量测定采用外标法，有关物质检查采用归一化法。结果显示，色谱方法使有关物质与主药分离良好，乳酸左氧氟沙星浓度

5.0-50.0μg/ml内线性关系良好，平均回收率为99. 90%，RSD为0. 28%。结果表明，此法专属性强，操作方便，结果准确，重现性好，可用于乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液中主药的含量测定及有关物质的检查。

参考文献：

[1]钱海伦.喹诺酮类耐药型研究进展[J].中国抗生素杂志，1992，17 （3）：249

[2]周韶伟.阿奇霉素与左氧氟沙星联用治疗非淋菌性尿道（宫颈）炎疗效观察[J].重庆医学，2008，37（4）：446

[3]徐卫方，朱玉龙，李凤森.等，高剂量左氧氟沙星治疗呼吸系统感染的安全性与有效性的病例对照分析[J].国际呼吸杂志，2006， 4 （4）：248-249.

[4]许彤丽，于志英，丁芳.左氧氟沙星三联抗幽门螺杆菌疗效观察[J].中华现代内科学杂志，2005， 2 （8）：743.

[5]李宝祥，左氧氟沙星四联根除幽门螺杆菌疗效观察[J].中国误诊学杂志，2008，8 （6）：1288

[6]段定红，黄敏丽.口服左氧氟沙星治疗女性生殖系统感染104例[J].中国新药与临床杂志，1998，17 （4）：217-218.

[7]王勇忠.高效液相色谱法测定注射用甲磺酸左氧氟沙星的含量，海峡医学，2008，20 （7）：52.

[8]郑朝华，杜迎翔，陈玉英.RP-HPLC法测定乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液中主药含量及有关物质，中国药师，2004，7 （12）：947

左氧氟沙星注射液临床应用及含量测定研究进展

左氧氟沙星注射液临床应用及含量测定研究进展 左氧氟沙星为第三代喹诺酮类抗生素，其具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，因此左氧氟沙星在临床上得到广泛的应用。本文重点对左氧氟沙星的临床应用及含量测定研究进展进行综述。 标签：左氧氟沙星；临床应用；含量测定。 左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广泛、生物利用度高、作用持久、有抗菌后效应等特点。对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有广谱杀菌作用，对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体也具有较强的活性。左氧氟沙星抗菌活性比起右旋体强8-128倍，可达氧氟沙星的1-2倍，不良反应少。故临床应用日益广泛，并取得显著疗效。 临床应用 作用机制和作用特点：左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体，通过抑制细菌DNA旋转的活性，诱导DNA的SOS的修复[1]及产生新的自溶酶所致细菌溶解。其抗菌活性为氧氟沙星的2倍，对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2-4倍，对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂。其作用特点如下：①该药抗菌谱广、杀菌作用迅速且具有良好的药代动力学特点； ②应用临床时间较短，耐药细菌产生较少因而临床抗感染治疗效果较好。 1.1泌尿系感染 该药物在体内部分经胆管系统排出，大部分从泌尿道以原形排出，故对单纯性或复杂性敏感菌尿路感染疗效确切，适应症包括：尿路感染、细菌性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎、肾盂肾炎、淋菌性尿道炎、宫颈炎等。 周韶伟[2]等用阿奇霉素与左氧氟沙星联合治疗非淋菌性尿道（宫颈）炎与单使用阿奇霉素的对照组相比结果表明治疗组有效率为85.7%，对照组为60%，差异有统计学意义（（P＜0.05），治疗组疗效明显优于对照组。 1.2呼吸道感染 喹诺酮类药物在肺支气管中有较高浓度，左氧氟沙星是治疗呼吸道感染的主要药物。其治疗范围主要包括急性咽喉炎、扁桃腺炎（扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。 徐卫方等[3]对70例呼吸道细菌感染者，分别为高剂量左氧氟沙星注射液治

左氧氟沙星在儿科临床中的应用

左氧氟沙星在儿科临床中的应用 摘要目的探讨左氧氟沙星在儿科临床中的应用现状和安全性。方法回顾性研究2017年1月1日至2022年12月31日首都医科大学附属北京儿童医院和北京儿童医院保定医院使用左氧氟沙星的住院患儿，收集患儿性别、年龄、体重、出院诊断、药品名称、给药剂量、给药途径、给药疗程、病原微生物、不良反应等资料。 结果共纳入220例患儿，年龄1个月14 d至16岁7个月27 d，主要分布在学龄期(70例)、学龄前期(65例)、幼儿期(44例)，占所有患儿数的81.37%。共计13个科室使用，主要集中在呼吸科(77例)、血液科(49例)、感染内科(47例)、儿童重症监护室(14例)、干细胞移植科(9例)，占总病例数的89.08%。主要用于肺炎(150例)、全身播散性结核病(25例)、脓毒症(20例)及血液病合并感染(16例)的患儿。常见的病原为肺炎支原体(102例)、肺炎克雷伯菌(14例)、嗜麦芽窄食单胞菌(14例)、鲍曼不动杆菌复合群(10例)、金黄色葡萄球菌(9例)、铜绿假单胞菌(9例)。左氧氟沙星的用法用量中，单次给药剂量不足25例，超剂量使用 9例，给药频次错误9例。与左氧氟沙星相关的药物不良反应共3例，其中2例胃肠道反应(1例腹泻，单次剂量15 mg/kg,临床治愈；1例恶心，临床好转)，1例皮疹（临床好转）,未见严重不良反应。 结论左氧氟沙星在儿童中短期使用相对安全，应按照正确的用法用量给药，期间需要密切关注胃肠道系统、皮疹、肝肾功能、血液系统、血糖、心脏系统、神经系统等指标。关键词左氧氟沙星；儿科；安全性 细菌感染是医院和社区环境中的常见事件，也是21世纪最突

左氧氟沙星注射剂在呼吸道感染中的应用疗效

左氧氟沙星注射剂在呼吸道感染中的应用疗效目的探讨左氧氟沙星注射液在呼吸道感染中的疗效。方法选取2013年8 月—2014年4月该院收治的呼吸道感染病人110例，并按随机数字表法分为对照组和观察组，各55例。对照组给予低剂量左氧氟沙星治疗：200 mg/次，2次/d；观察组给予高剂量左氧氟沙星治疗，400 mg/次，1次/d 。比较两组的治疗总有效率、临床症状消失时间、住院时间和不良反应。结果观察组的治疗总有效率为92.7%（51/55），明显高于对照组的78.2%（43/55）（χ2=4.681，P=0.031）。观察组的退热时间、咳嗽停止时间、流涕/鼻塞消失时间和住院时间均显著地低于对照组（t=6.633，P=0.000；t=5.933，P=0.000；t=8.228，P=0.000；t=3.982，P=0.000）。观察组的不良反应率为3.6%（2/55），明显低于对照组的16.4%（9/55）（χ2=4.949，P=0.026）。结论一次性给予呼吸道感染疾病患者400 mg左氧氟沙星能够显著地缓解呼吸道感染的各种临床症状，改善病情，促进病情康复。 [Abstract] Objective To investigate the efficacy of Levofloxacin injection in the treatment of respiratory tract infection. Methods 110 cases with respiratory tract infection admitted in our hospital from August 2013 to April 2014 were selected and divided into control group and observation group with 55 cases in each in accordance with the random number table method. The control group were treated by a low dose of Levofloxacin，200mg at a time，twice a day，while the observation group were treated by a high dose of Levofloxacin，400 mg at a time，once a day. And the total effective rate，clinical symptoms disappearing time，hospitalization time and adverse reactions of the two groups were compared. Results The total effective rate of the observation group was 92.7%（51/55），which was significantly higher than 78.2%（43/55）of the control group（χ2=4.681，P=0.031）. The fever abatement time，cough disappearing time，runny/stuffy nose disappearing time and hospitalization time of the observation group were significantly less than those of the control group（t=6.633，P=0.000；t=5.933，P=0.000；t=8.228，P=0.000；t=3.982，P=0.000）. The incidence of adverse reactions of the observation group was 3.6%（2/55），which was much lower than 16.4%（9/55）of the control group （χ2=4.949，P=0.026）. Conclusion 400mg Levofloxacin given to the patients with respiratory tract infection at a time can significantly relieve the clinical symptoms of respiratory tract infection，improve the conditions and promote the recovery. [Key words] Levofloxacin；Low dose；High dose；Respiratory tract infection 呼吸道感染包括上呼吸、下呼吸道感染，前者为一类鼻腔到喉部间的急性炎症，后者主要是指一类急性气管炎如肺炎、支气管炎等，均可以由细菌、病毒、支原体等引起，主要通过抗生素治疗[1-3]。左氧氟沙星为氧氟沙星光学异构体的左旋体，属于喹诺酮类抗生素中的一种，具有广谱抗菌性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌具有显著的杀菌效果，临床上主要用于生殖系统、泌尿道、呼吸道等疾病的治疗中[4]，为探讨左氧氟沙星注射液在呼吸道感染中的疗效，现分析2013年8月—2014年4月间该院收治的呼吸道感染病人110例的临床资料，报道如

高效液相色谱法检测生物样品中喹诺酮类药物的研究进展

高效液相色谱法检测生物样品中喹诺酮类药物的研究进展 喹诺酮类药物是当前临床医学上应用较多的抗菌药物，与其他抗菌药相比，喹诺酮类的药用机理主要是通过阻止细菌DNA合成并使其死亡而达到消炎抗菌效果，所以不会产生质粒传导，因而其耐药性较强，所以喹诺酮类药物的应用非常广泛。加大对喹诺酮类药物检测方法的研究可以对生产和临床应用该类药物提供有利帮助，而高效液相色谱检测法就是这样一种检测方法，已经在多种喹诺酮类药物检测中发挥重要作用。现本文就对高效液相色谱检测法对生物样品在几种常见喹诺酮类药物检测中的应用研究进展进行分析探讨，以供参考。 标签：喹诺酮类；高效液相色谱法；检测；研究进展 通俗来讲，喹诺酮类药物就是指沙星类抗生素，如诺氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星等等。喹诺酮类药物的抗菌谱非常广，抗菌活性很强，且毒副作用相对较小，不但可以用于人体消炎，还可以用养殖业中。自从第一代喹诺酮类药物研发以来，就得到了非常广泛的应用。目前第四代喹诺酮类药物已经被研发并应用在临床医学中。而无论是在研发生产或是临床应用中都需要对喹诺酮类药物中的含量进行检测，以确定最佳剂量和药物使用量。以下本文就重点对喹诺酮类药物的检测方法之一，高效液相色谱法的应用进行研究探讨。 一、研究概述 喹诺酮类药物作为一种疗效显著、耐药性强、副作用小、具有较长的抗菌后效应的广谱抗菌药，是临床医学上使用较为频繁的药物，尤其是在治疗革兰阴性菌引起的感染方面，更是有着非常好的抑菌杀菌效果。并且喹诺酮类药物无论是口服或是注射针剂都能够很快被生物体吸收，不易与生物蛋白质结合，因此不会对生物体产生太大的毒副作用。一般来讲，喹诺酮类药物很少在生物体内进行代谢，多是以原型排出体外。 从性质上来讲，喹诺酮类药物一般很难在水中溶解，也不易在乙醇中溶解，但可以在弱酸弱碱中溶解，如冰醋酸、稀碱溶液等。喹诺酮类药物在溶解后对光并不稳定，但是其在紫外光区却可以形成较为稳定的荧光，因此在很长一段时间中喹诺酮类药物的含量检测都是利用紫外分光光度计进行检测。而随着高效液相色谱法在有机化合物检测中的应用越来越广，也开始有人将其应用在喹诺酮类药物的检测中。 高效液相色谱法是在经典液相色谱的基础上发展而成的一种新的分析方法，其有着很强的分离能力，可以将有机化合物中的成分分离出来进行测定，测定结果较为精准，因此其逐渐成为一种常用的检测方法。在喹诺酮类药物的检测中，高效液相色谱法多采用反相高效液相色潽法，也可采用离子对色谱法；使用C18柱，以甲醇（或乙腈）-缓冲液（pH2.0～3.5）系统为流动相。并且在长期的研究中，发现在对喹诺酮类药物进行高效液相色谱检测时，其发光效果是与缓冲液的pH值有很大关联，即pH值与等电点越相近，效果就会越明显。所以一般在进

电位滴定法直接测定乳酸左氧氟沙星注射液的有效成分(一)

电位滴定法直接测定乳酸左氧氟沙星注射液的有效成分(一) 作者：周武杰张竹强张宗江闫玉伟 【摘要】目的：建立乳酸左氧氟沙星注射液有效成分的测定方法，使测定更加快捷、有效。方法：采用电位滴定法对乳酸左氧氟沙星注射液有效成分进行定量分析。结果：该方法精密度、回收率都达到了分析标准。结论：电位滴定法简便、快速、直接，可以作为乳酸左氧氟沙星注射液有效成分控制的方法。 【关键词】Gran函数;电位滴定;乳酸左氧氟沙星注射液 AbstractObjective:Toestablishamethodfordeternminationofthelevofloxacinlactateinjection,makin gthedeternminationrapidandeffective.Methods:Granpotentiometrictitrationwasusedtomakequan titativeanalysisoflevofloxacinlactateinjection.Results:Theprecisionandrecoveryofthismethodareup totheanalysisstandard.Conclusion:Granpotentiometrictitrationwassimple,rapidanddirectandcanb eusedtodeterminetheeffectivecontentinlevofloxacinlactateinjection. KeywordsGranfunction;Potentionmetrictitration;Levofloxacinlactateinjection 乳酸左氧氟沙星对革兰阴、阳性菌中的敏感菌株引起的呼吸系统、泌尿系统、消化系统等病症均有治疗作用。目前，用于测定沙星类药品的方法主要为紫外分光光度法1]和液相色谱法2]，电位滴定法以其简单和准确快速等受到人们的青睐，中国药典中规定采用电位滴定法进行含量的测定，测定过程中需加入冰乙酸，用高氯酸滴定3]。本文采用电位滴定法测定了乳酸左氧氟沙星注射液中的有效成分，其中以生理盐水作为离子强度调节剂，测定浓度为该注射液的浓度，因此该方法具有简便快速的特点，为该药物检测提供了新的途径。 1实验仪器与方法 1.1实验仪器ZD-2型自动电位滴定仪(上海第二分析仪器厂)，参比电极为232甘汞电极，指示电极为231型玻璃电极(上海光电仪器厂)。 1.2实验方法乳酸左氧氟沙星注射液中有效成分浓度为0.1g/100mL，换算为质量浓度为0.1%，采用生理盐水溶解，为了实验方便，将生理盐水作为离子强度调节剂，NaOH的浓度由实验配制为 2.00×10-3mol/L。 取30mL乳酸左氧氟沙星注射液，放入烧杯中，插入电极，在磁力搅拌下，用50mL的滴定管滴加2.00×10-3mol/L的NaOH标液，第一次加入10mL，平衡后测定pH值，随后采用等体积分步滴加NaOH标准溶液，记录每次滴加30s后的pH，滴定终点的pH值不超过7.0。共取10个点，以各测定点Grand函数(Vo+Vs)×10pH对滴定剂体积(Vs)作图得一直线，外推于横坐标轴上得截距(V测)。另取30mL生理盐水得到另一直线，外推于横坐标轴上得截距(V空)。按下式计算乳酸左氧氟沙星的含量： m=361×CNaOH×Ve 其中：Ve=V测-V空，式中m为样品中乳酸左氧氟沙星的质量(mg)，CNaOH为NaOH标准溶液浓度(mol/L)，Ve=V测-V空(V测为滴定药物样品时达到计量点消耗的NaOH标准溶液体积(mL)，V空为滴定空白溶液时达到计量点消耗的NaOH标准溶液体积)。

乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液含量测定

乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液含量测定 摘要：本文旨在探讨乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液含量测定在临床中的重要性、相关 的技术分析以及加强测定效果的策略。乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液作为一种广泛应用于临 床治疗的药物，其含量的准确测定对于确保治疗效果和患者安全至关重要。通过本文的研究，可为临床实践提供更科学的乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液含量测定指导。 关键字：乳酸左氧氟沙星；葡萄糖注射液；含量测定 引言 乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液作为一种强效的抗生素和抗菌药物，广泛应用于感染性疾 病的治疗。然而，药物的疗效与安全性直接关系到其含量的准确性。因此，在临床应用中， 对乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的含量进行精确测定具有重要意义。各种不同的含量测定方 法涌现出来，但在实际应用中仍然存在一些挑战，需要制定有效的策略来提高测定的准确性 和可靠性。 一．乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液含量测定在临床中的重要性 1.1疗效与安全性保障 正确的药物含量测定对于确保治疗的疗效和安全性至关重要。乳酸左氧氟沙星葡 萄糖注射液是一种广谱抗生素，对多种细菌感染具有杀菌作用。然而，药物的浓度过高可能 导致药物的毒副作用，对患者的健康造成威胁，同时还可能加速细菌对药物的耐药性产生。 相反，药物浓度过低则可能无法有效抑制细菌增殖，从而影响治疗效果。准确测定乳酸左氧 氟沙星葡萄糖注射液的含量，可以确保药物在治疗过程中达到合适的浓度，从而既保证了治 疗的效果，又降低了药物风险。 1.2用药方案制定 不同患者和不同感染类型需要个体化的用药方案。例如，在重症感染的情况下， 可能需要更高的药物浓度以尽快消除细菌，而在轻度感染的情况下，较低的浓度可能已经足够。年龄、性别、体重等因素也可能影响药物的代谢和效果。通过准确测定药物含量，医生 可以根据患者的具体情况制定最适合的个体化用药方案，以最大程度地提高治疗效果【1】。

左氧氟沙星的研究报告

左氧氟沙星的研究报告 左氧氟沙星的研究报告（1） 近年来，随着细菌耐药性的不断增强，寻找新的抗菌药物成为了 科研人员的重要任务。左氧氟沙星作为一种广谱抗菌药物，被广泛应 用于临床治疗。本文将对左氧氟沙星的化学成分、药理作用以及临床 应用进行探讨。 首先，左氧氟沙星是一种喹诺酮类抗菌药物，化学名为(±)-9- 氟-3-羟基-2-氧代-10(2,8,9三甲基-6-氨基-10-氟喹诺[3,2-a]吡啶- 4-羧酸酯。它的化学结构具有两个光学异构体，分别为左旋体和右旋体，但临床上常使用的是左旋体。左氧氟沙星在人体内通过抑制DNA 旋转酶从而阻碍DNA双链合成，进而抑制细菌的增殖。 其次，左氧氟沙星具有广谱的抗菌活性，对多种革兰阳性和革兰 阴性菌均有较好的杀菌效果。其作用机制主要是通过与细菌DNA结合，阻断DNA复制和转录过程，从而使细菌无法进行正常代谢和增殖。此外，左氧氟沙星还能抑制细菌的DNA修复机制，增加了其对细菌的杀 菌效果。这些独特的药理作用使得左氧氟沙星成为广泛应用于呼吸道 感染、泌尿系统感染等临床治疗的首选用药之一。 左氧氟沙星的临床应用还包括消化道感染、性传播感染等多种疾 病的治疗。例如，左氧氟沙星在治疗胃肠道感染中起到了积极的作用。它能迅速杀灭引起感染的细菌，缩短疾病的病程，并减少了并发症的 发生。此外，左氧氟沙星还可用于治疗性传播感染，如淋病等。利用 其广谱的抗菌活性，左氧氟沙星能有效杀灭感染的细菌，帮助患者恢 复健康。 总之，左氧氟沙星作为一种广谱抗菌药物，具有较好的药理作用 和临床应用价值。因此，在合适的条件下，合理使用左氧氟沙星是治 疗各类感染疾病的重要手段之一。 左氧氟沙星的研究报告（2） 然而，尽管左氧氟沙星作为一种广泛使用的抗菌药物，但其应用

左氧氟沙星注射液配伍的研究进展

左氧氟沙星注射液配伍的研究进展 摘要：左氧氟沙星注射液属于第3代喹诺酮类的抗菌药物，在临床当中的应用 越来越广泛。根据临床的研究资料，可以发现这种类型药物在临床当中的使用， 常常需要和其他的注射液之间进行联合使用，这样可以产生更加理想的抗菌作用 与效果。但是从客观的角度来说，左氧氟沙星注射液并非和每一种注射液都能够 进行配伍操作，因此本文主要从多个角度梳理这些药物联合使用的效果，进一步 为临床合理药物的使用提供参考与帮助。 关键词：左氧氟沙星注射液；配伍；抗毒；抗病毒；沉淀 左氧氟沙星是氧氟沙星左旋异构体，抗菌方面的活性是氧氟沙星2倍左右的水平。左氧 氟沙星注射液在抗菌方面的作用比较强，即使对于医院体感染也能够产生比较理想的作用和 效果，在临床当中一般会用在敏感症所引发的重度或者重度感染的治疗当中[1]。这种药物在 临床当中的应用越来越广泛，因此也受到了医学工作者的高度重视，和其他药物之间配伍的 稳定性成为了研究的热点话题[2]。为了进一步提升临床用药方面的合理性，需要明确左氧氟 沙星注射液适合和哪些药物配伍，对于不适合配伍的药物要禁止进行配伍操作，避免给患者 的健康带来威胁和影响。基于此，梳理前人的研究成果显得十分有必要[3]。 一、和常用大输液的配伍 左氧氟沙星注射液和常用的大输液配伍一般会把左氧氟沙星注射液稀释在浓度为5%的 葡萄糖注射液当中，此外在相关的液体组成成分当中，还要浓度为0.9%的氯化钠注射液以及 浓度为10%的葡萄糖注射液，一般来说在临床当中还会加入浓度为5%的葡萄糖氯化钠注射液，结合患者的实际情况，有时也会加入林格氏液，按照250毫升的分量来进行组合[4]。将这样 的液体放在传闻当中进行观察，同时进行紫外吸收光谱的观察和检验工作，可以发现没有较 为明显的变化，在紫外扫描当中也没有出现吸收峰。根据相关的研究，发现左氧氟沙星注射 液和这5种输液进行配伍，符合医学当中的相关操作，不会出现不良的反应[5]。在其他的配 伍当中，也有选择和浓度为5%的木糖醇注射液进行配伍，这两种药物在室温下6小时之内的配伍是比较稳定的，倒是长时间的放置有可能出现稳定性下降的现象。在其他的研究过程当中，也发现混合糖电解质注射液和左氧氟沙星注射液开展配伍方面的操作，整体的状态是比 较稳定的，是一种可行的方式。 二、和抗菌药物配伍 左氧氟沙星注射液和抗菌药物进行配伍，是临床当中比较常见的一种药物处理方式，和 注射所用的头孢哌酮钠或者舒巴坦钠进行配伍，也是比较常见的一种配伍方案，除此之外， 在配伍的对象当中，还有甲硝唑注射液或者替硝唑注射液等等[6]。这样的一些药物配伍方案，经过临床当中的实验可以发现在吸收度方面的变化不是特别显著，这样的一些配伍方案是比 较可行的，但是在临床当中也有相关的报道认为头孢哌唑酮舒巴坦钠在配伍的过程当中，有 可能出现乳白色的浑浊情况，并且伴随着沉淀物的出现，随着这些注射液稀释的浓度增高， 在配伍之后出现乳白色混浊，伴随着沉淀物的速度也出现越来越快的现象，因此这样的一种 配伍方案在临床当中使用需要谨慎[7]。在其他的配伍方法当中，左氧沙星注射液和弗罗沙星 以及头孢匹胺之间进行配伍，都有可能出现浑浊的现象，因此在配伍的过程当中存在着禁忌。在其他的抗菌药物方面，头孢拉定、庆大霉素和头孢他定等等都是比较稳定的，适合进行配 伍[8]。 三、和抗病毒药物配伍

RP—HPLC法测定盐酸左氧氟沙星片的含量

RP—HPLC法测定盐酸左氧氟沙星片的含量 【摘要】目的建立盐酸左氧氟沙星片中盐酸左氧氟沙星含量测定的RP-HPLC法。方法色谱柱Agilent XDB-C18柱；流动相为醋酸盐缓冲夜（pH 值为3.0）-乙腈（45：55），流速1.0 ml/min，检测波长295 nm。结果盐酸左氧氟沙星在5.00～250.00 μg/ml范围内线性关系良好，r=1.000。平均回收率为99.91%，RSD为0.3%（n=6）。结论本方法简便，准确，其他组分不干扰测定，可以用于盐酸左氧氟沙星片中盐酸左氧氟沙星的定量分析。 【关键词】RP-HPLC；盐酸左氧氟沙星片；含量测定 盐酸左氧氟沙星片是我公司生产的奎诺酮类抗生素，该产品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA 旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA复制，临床上主要用于敏感细菌引起的轻、中度感染。作者参考产品质量标准[1]和中国药典方法对测定产品中盐酸左氧氟沙星的含量方法进行研究分析和方法学验证，研究结果表明HPLC法简便，准确，可以用于控制本制剂产品的质量。 1 仪器与试药 仪器：瑞士梅特勒公司的XS205 电子天平，昆山公司的KQ-500B型超声波器，美国安捷伦公司的高效液相色谱仪Agilent1200 Series等仪器。 试药：盐酸左氧氟沙星对照品（批号为：130537）购于美国西格玛公司，扬子江药业集团有限公司生产的盐酸左氧氟沙星片（批号分别为：12050111，12060111，12070111）为，乙腈纯度级别是色谱纯，其它用到的化试级别均为分析纯。 2 方法与结果 2. 1 方法的色谱条件和系统适应性试验选用安捷伦公司的XDB C18柱（150 mm×4.6 mm，5 μm）为色谱柱；以醋酸盐缓冲夜（pH值为 3.0）-乙腈（45：55）；流速1.0 ml/min；检测波长为295 nm；柱温：30℃；流速：1.0 ml/min。 对上述色谱条件进行试验分析后发现：盐酸左氧氟沙星色谱主峰与试验样品中的其他组分色谱峰达到了有效分离，试验后方法的理论板数以盐酸左氧氟沙星峰计＞2000；阴性对照样品溶液获得的色谱图中在盐酸左氧氟沙星相对应的位置上无色谱峰出现，表明样品中其他成分不干扰盐酸左氧氟沙星的测定，上述色谱条件可行。 2. 2 配制对照品溶液取批号为：130537的盐酸左氧氟沙星对照品适量，加流动相溶解制成每1 ml含5 mg的盐酸左氧氟沙星对照品贮备液。

高效液相色谱法测定注射用甲磺酸左氧氟沙星的含量-精品文档

高效液相色谱法测定注射用甲磺酸左氧氟沙星的含量 临床上所使用的甲磺酸左氧氟沙星属于一种新一代的喹诺酮类的药物。该药是氧氟沙星的光学活性L型的异构体，在临床使用中主要是作用于细菌的脱氧核糖核酸旋转酶，能够有效的抑制DNA的转录和复制，最终达到抗菌消炎的目的。该药对大部分G+、G-都具有良好的效果，对厌氧菌也有一定的效果[1]。本文主要是将高效液相法（HPLC）用于控制、考察注射用甲磺酸左氧氟沙星的质量、稳定性以及对其疗效的有效期进行预测，此方法不仅操作起来比较方便，其监测的结果也是比较准确的，同时重现性较好，具有较强的专属性，该测定方法较稳为稳定、安全、可靠。 1仪器和试药 笔者采用的高效液相色谱仪器主要是采用高效液相色谱仪器主要是采用Agilent 1200高效液相色谱仪器。试药为国内的某家医药公司生产的批号为050501／2／3的注射用甲磺酸左氧氟沙星；根据国内某医药公司所提供，其、试药中左氧氟沙星的含量为97.2%。色谱纯为乙腈；分析纯为四丁基溴化铵、磷酸二氢钾、磷酸；使用的水位重蒸水[2]。 2测定的方法和测定的结果 2.1色谱的条件和系统是用性的实验实验测定所采用的色谱

柱主要是依利特Hypersil ODS2的色谱柱，大小为 5μm,4.6mm×200mm；其流动相为：乙腈-0.05mol／L-1磷酸二氢钾溶液(pH2.2)-0.05mol／L-1四丁基溴化铵溶液 （116∶861∶23）；其色谱柱的流速通常情况下为：1mL／min-1；其波长监测为：294nm；一般的进样量为：10ul。在测定中采用的定量法主要采用外表方法。通常情况下，样品溶液测定色谱图中，其理论搭板数主要是根据左氧氟沙星峰计算为八千以上。 2.2线性关系实验中，首先要制备对照品储备液，其制备的方法为：取出25mg的左氧氟沙星对照品，将其放置在50ml的容量瓶内，在瓶内放入流动相促使其溶解并稀释，接着摇匀，即可。接着，分别在25ml的容量瓶内装入此溶液1ml、3ml、5ml、8ml 和10ml，紧接着在瓶内加入流动相帮助其稀释，并摇匀。根据2.1的色谱条件，分别将溶液注入液相色谱仪器内，同时还要记录好色谱图：横坐标（X）为对照品的浓度，纵坐标（Y）为峰面积，根据所观察得到的现象进行线性回归，最终得出方程式为：Y=55667.78X+10.32886,r=0.99998。经过这个测定的结果现实出：左氧氟沙星的浓度在20μg／mL-1～200μg／mL-1的范围之内，与峰面积具有良好的线性关系。 2.3精密度的实验在以上的色谱条件下，主要是根据“含量测定”项下取出对照品溶液。接着再根据色谱条件，连续性的六次进样并测定器峰面积，经过测定的结果显示：该药的紧密度实验较好，其RSD为0.1%

超高效液相色谱法测定大鼠血浆中左氧氟沙星质量浓度

超高效液相色谱法测定大鼠血浆中左氧氟沙星质量浓度QIU Yanchuan;LIU Yang;ZHONG Ling;YANG Zongfa 【摘要】目的建立测定大鼠血浆中左氧氟沙星质量浓度的超高效液相色谱(UPLC)法方法色谱柱为Waters ACQUITY UPLC BEH C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钾缓冲液-乙腈(75:25,V/V),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为1μL,检测波长为294 nm.结果左氧氟沙星质量浓度在0.20～15.00μg/mL范围内与对照品和内标的峰面积之比线性关系良好,r=0.9994(n=7).检测限为0.20μg/mL,日内、日间精密度及稳定性试验的RSD均小于8％(n=6).结论该方法专属性强,灵敏度高,准确性好,检测速度快,适用于大鼠血浆中左氧氟沙星的药代动力学研究. 【期刊名称】《中国药业》 【年(卷),期】2019(028)014 【总页数】3页(P14-16) 【关键词】左氧氟沙星;超高效液相色谱法;大鼠;药代动力学 【作者】QIU Yanchuan;LIU Yang;ZHONG Ling;YANG Zongfa 【作者单位】;;; 【正文语种】中文 【中图分类】R965;R978.1 左氧氟沙星可用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染[1-3]。其市售口服剂

型以片剂、胶囊剂为主，将其制成新剂型胃漂浮缓释微丸，可延长药物在胃中的停留时间，使药物在胃中充分释放，提高胃部疾病的局部疗效；同时，因该剂型可增加药物在胃及小肠上部的吸收，稳定血药浓度，故可提高其口服生物利用度[4-6]。为进一步提高该制剂疗效，本研究中给予大鼠灌胃自制左氧氟沙星胃漂浮缓释微丸，并建立了测定大鼠血浆中左氧氟沙星质量浓度的超高效液相色谱（UPLC）法。现报道如下。 1 动物、仪器与试药 1.1 动物 清洁级SD大鼠，雌雄各半，6周龄，体质量为150～200 g，饲料为基础饲料， 由重庆医科大学实验动物中心提供，使用许可证号为SYXK（渝）2017-0023。1.2 仪器 1290型超高效液相色谱仪（美国Agilent公司）；XS205DU型十万分之一电子 天平（瑞士梅特勒托利多公司）；IKA Vortex Genius 3型涡漩混合仪（德国IKA 公司）；移液器（德国Eppendorf公司）；Allegra X-22R Centrifuge型多功能台式高速低温离心机（美国Beckman公司）。 1.3 试药 左氧氟沙星对照品（批号为130455-201607，纯度97.3%），环丙沙星对照品（批号为130451-201203，纯度84.2%），均购自中国食品药品检定研究院；左氧氟沙星原料药（浙江国邦药业有限公司，批号为160809，纯度＞99%）；左氧氟沙星胃漂浮缓释微丸（自制）；甲醇、乙腈均为色谱纯，磷酸二氢钾为分析纯，水为去离子水。 2 方法与结果 2.1 色谱条件 色谱柱：WatersACQUITYUPLC BEH C18柱（50 mm×2.1 mm，1.7 μm），配

左氧氟沙星片含量测定分析方法验证

左氧氟沙星片含量测定分析方法验证 摘要：目的建立反相高效液相色谱法，测定左氧氟沙星片的含量。方法以C18柱为固定相；以醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸铵4.0g和高氯酸钠7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸调节pH至2.2）-乙腈（83:17）为流动相；稀释剂：0.1mol/L盐酸；检测波长为294nm。结果左氧氟沙星在0.04μg/ml~146.36μg/ml内线性关系良好，相关系数1.0000；低，中，高3种浓度的平均回收率分别为98.4%，98.2%，98.3%。结论本方法准确，简便，专属性强，可用于左氧氟沙星片含量测定的考察。 关键词：左氧氟沙星；含量测定；分析；验证 导言： 通过下文实验采用高效液相色谱法对左氧氟沙星片的含量进行测定，可以为左氧氟沙星片质量控制提供有效的依据，并且这种测量方法的专属性强，精密度好，准确度高，能够为左氧氟沙星片质量控制提供有效的定量方法。 1 仪器与试剂 1.1 实验仪器 本次实验使用的仪器是岛津LC-2030C液相色谱仪、BSA124S型赛多利斯电子天平、PB-10型赛多利斯酸度计、DK-S22型恒温数显水浴锅。 1.2 实验试剂、样品及对照品 本次实验使用的试剂是高氯酸钠、醋酸铵、盐酸、磷酸（均为分析纯）、乙 腈（色谱纯）及去离子水；样品为左氧氟沙星片（乐信乐美（海南）生物科技有 限公司，批号：200301）；左氧氟沙星对照品（中国食品药品检定研究院，批号：130455-201607；含量：97.3%） 2实验方法

2.1实验的色谱条件 本次实验使用的色谱柱为SHIMADZU C18色谱柱（规格：4.6*250mm，5µm），其柱温为40℃，其流动相为醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸铵 4.0g和高氯酸钠7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸调节pH至 2.2）-乙腈（83:17）；流速为1.0ml/分钟；进样量为10μl；检测波长为294nm。稀释剂：0.1mol/L盐酸。 2.2配制供试品溶液的方法 供试品贮备液：精密称取本品细粉约0.14g（约相当于左氧氟沙星，按 C 18H 20 FN 3 O 4 计0.1g），置100ml量瓶中，加稀释剂适量，超声使溶解，冷却至室温， 用稀释剂稀释至刻度，摇匀，滤过，即得。 供试品溶液：精密量取供试品储备液1ml，至10ml量瓶中，加稀释剂稀释至刻度，摇匀，即得。 2.3专属性 ①未破坏试验：精密量取供试品储备液1ml，至10ml量瓶中，加稀释剂稀释至刻度，摇匀，即得。②酸破坏试验：精密量取供试品储备液1ml，至10ml量瓶中，加1mol/L HCl溶液1ml，轻轻摇匀，98℃水浴破坏6小时后，加1mol/L NaOH溶液1ml中和，用稀释剂稀释至刻度，摇匀，滤过，即得。③碱破坏试验：精密量取供试品储备液1ml，至10ml量瓶中，加1mol/L NaOH溶液1ml，轻轻摇匀，98℃水浴破坏6小时后，加1mol/L HCl溶液1ml中和，用稀释剂稀释至刻度，摇匀，滤过，即得。④氧化破坏试验：精密量取供试品储备液1ml，置10ml 量瓶中，加3%过氧化氢溶液1ml，轻轻摇匀，90℃水浴破坏3小时后，用稀释剂稀释至刻度，摇匀，滤过，即得。⑤高温破坏试验：精密量取供试品储备液1ml，置10ml量瓶，用稀释剂稀释至刻度，摇匀，98℃水浴破坏6小时后，取出，放冷，滤过，即得。⑥光照破坏试验：精密量取供试品储备液1ml，置10ml量瓶，用稀释剂稀释至刻度，摇匀，置光照度为4500lx±500lx、紫外照度1.5W/m2的强度下，放置1天，取出，滤过，即得。同法对空白溶液分别进行上述破坏试验。精密量取上述溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

左氧氟沙星原料及其制剂利用高效液相色谱法测定的有关物质

左氧氟沙星原料及其制剂利用高效液相色谱法测定的有关物质 左氧氟沙星为第三代氟喹诺酮类抗生素，具有光谱抗菌的作用，在临床上有广泛的应用，本文采用高效液相色谱法对其原料和制剂中的杂质进行测定，详细阐述了实验过程中的检测方法。 标签：左氧氟沙星原料及其制剂；高效液相色谱法；测定 一左氧氟沙星简介 左氧氟沙星是喹诺酮类药物中的一种，为第三代氟喹诺酮类抗生素，是氧氟沙星的左旋异构体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，它是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。自1993年在日本上市以来，在呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮肤软组织感染等方面取得很好的治疗效果，对治疗急性和慢性下呼吸道感染的有效率达到了80%-100%，对于妇产科、耳鼻喉科等感染的有效率到达90%以上，其药物的治疗效果非常好。 二高效液相色谱法简介及特点 1、高效液相色谱法简介 高效液相色谱法是色谱法的一个重要分支，又称为“高压液相色谱”、“高速液相色谱”等。它的测定方法是将单一溶剂或混合溶剂、缓冲液等液体作为流动相，将其泵入色谱柱，柱内的固定相和流动相的成分被分离后，通过检测器进行检测，对样品进行分析的过程。这种方法被普遍用于化工、医药、食品、环境等领域，成为重要的分析手段。 2、高效液相色谱法特点 ①高压：流动相为液体，流经色谱柱时，受到的阻力较大，为了能迅速通过色谱柱，必须对载液加高压。 ②高速：分析速度快、载液流速快，较经典液体色谱法速度快得多，通常分析一个样品在15～30分钟，有些样品甚至在5分钟内即可完成，一般小于1小时。 ③高效：分离效能高。可选择固定相和流动相以达到最佳分离效果，比工业精馏塔和气相色谱的分离效能高出许多倍。 ④高灵敏度：紫外检测器可达0.01ng，进样量在μl数量级。 ⑤应用范围广：百分之七十以上的有机化合物可用高效液相色谱分析，特别

紫外分光光度法测定注射用甲磺酸左氧氟沙星中左氧氟沙星的含量

紫外分光光度法测定注射用甲磺酸左氧氟沙星中左氧氟沙星的含量 【摘要】目的测定注射用甲磺酸左氧氟沙星中左氧氟沙星的含量,从而对本品的质量进行检验。方法采用紫外分光光度法进行测定。结果甲磺酸左氧氟沙星在20.2～179.8 ug/ml浓度范围内,线性关系良好,相关系数r为0.9999;平均加样回收率为99.43%,RSD=0.77%。结论紫外分光光度法测定注射用甲磺酸左氧氟沙星中左氧氟沙星的含量,方法简便、快速、准确,可用于检验、控制本产品的质量。 【关键词】紫外分光光度法;注射用甲磺酸左氧氟沙星;左氧氟沙星;含量测定 Content determinatio n of Levofloxacin mesylate for injection by UV Spectrophotometry 【Abstract】Objective To make a c ontent determinatio n for Levofloxacin mesylate in Levofloxacin mesylate for injection, in order to supervise its quality. Methods To assay by UV Spectrophotometry.Results The linear range of levofloxacin was 20.2-1 79.8 ug/ml (r=0. 9999 ). The average recovery was 99.43% with RSD 0.77%. Conclusion UV Spectrophotometry is simple, rapid and accu r ate, it can be used as qualit y control of levofloxacin mesylate for injection. 【Key words】UV Spectrophotometry ; Levofloxacin mesylate for injection ; Levofloxaci n; Content determination 注射用甲磺酸左氧氟沙星是甲磺酸左氧氟沙星的无菌冻干品,属于第三代喹诺酮类抗生素,具有广谱、高效的抗菌作用,主要用于治疗皮肤软组织、呼吸系统、泌尿系统、生殖系统等感染[1]。应用高效液相色谱法(HPLC法)、紫外分光光度法(UV法)等方法可以进行左氧氟沙星制剂的含量测定和质量控制,HPLC法在实际应用中较为繁琐,本文采用UV法对注射用甲磺酸左氧氟沙星进行了含量测定评估,方法较HPLC法简便、快速、准确,探讨如下。 1 仪器与材料 1.1 试验仪器TU-1901紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司);PB-21酸度计(北京赛多利斯仪器系统有限公司); XS205DU电子分析天平(METTLER公司)。 1.2 甲磺酸左氧氟沙星由湖北科益药业股份有限公司生产,规格为0.2 g,产品批号:06 12 01;左氧氟沙星标准品(中国药品生物制品检定所提供,纯度99.8%,批号:130455-200604)。盐酸为分析纯;水为纯化水;微孔滤膜(上海半岛实业有限公

盐酸左氧氟沙星晶型与含量检测结果关系研究

盐酸左氧氟沙星晶型与含量检测结果关 系研究 摘要 双锥真空干燥得到的盐酸左氧氟沙星，由于动态干燥，蒸发脱水效率高，主 要生成半水与无水的混合物，平均含量比用箱式真空干燥箱烘得的盐酸盐（静态 干燥，蒸发脱水效率低，受热不均一，主要生成一水与半水的混合物）高1.1%。 为弥补现有的箱式真空干燥蒸发脱水效率低下的不足，试验采用蒸汽加热干 燥盐酸左氧氟沙星，或者适当提高干燥温度，效果更佳。 盐酸左氧氟沙星生产时，将全开耙式真空干燥箱更换为箱式真空干燥箱以后，发现部分批次含量偏低，水分与干失的差值箱式比耙式高0.5%-2.5%，盐酸左氧 氟沙星含量偏低0.5%-1.0%； 为查明原因，我们对所有影响因素做了深入细致的调研：浓缩温度偏高，可 能对粗品质量造成影响，影响了最终产品盐酸盐的含量；二是烘箱改变后烘料方 式改变，使盐酸盐干燥失重与水分的差值增大，影响含量测定，使结果偏低。 最终，将引起盐酸左氧氟沙星含量偏低的原因焦点集中在了干燥方式的改变上，为此又开展了以下研究： 1、TG与DSC研究 1.1 烘箱变更前后生产的盐酸左氧氟沙星TG对比分析，从数据可以得出： 1.1.1从两次不同失重的数值看，烘箱变更后失重1数据比变更前高0.81%，失重2数据增高3.26%，总失重增加4.07%。 1.1.2而从两次失重的温度变化看，烘箱变更后第一次失重温度提高5℃， 第二次失重温度提高了10℃。

说明烘箱变更后生产的盐酸左氧氟沙星的水分比变更前充分脱离盐酸盐的温度提高。 1.2 烘箱变更前后生产的盐酸左氧氟沙星批次的DSC对比分析，从数据可以得出： 1.2.1烘箱变更后在222.34温度附近出现了一个放热峰，而在烘箱变更前没有该峰，说明盐酸左氧氟沙星的晶型在烘箱变更前后发生了变化。 1.2.2在烘箱变更前后，熔融分解峰的温度值均为316℃，说明盐酸左氧氟沙星在充分失水后，熔点基本相同，初步判断烘箱变更前后产品纯度无差异，不存在其他明显杂质。 1.2.3吸热峰1的出峰温度烘箱变更后比变更前提高了1.9℃，能值提高了10.06 mJ/mg，该峰应为盐酸左氧氟沙星的吸附水脱附产生；吸热峰2的出峰温度烘箱变更后比变更前提高了13.76℃，能值提高了22.99 mJ/mg，而且，烘箱变更前后能值比为1:2.9，该峰为盐酸左氧氟沙星的结晶水离去产生。说明烘箱变更后生产的盐酸左氧氟沙星不仅结晶水数量明显增加，而且，结晶水的离去需要更高的温度，比水的常压沸点高出11.06℃，有明显的大于水的氢键能存在。 2、盐酸左氧氟沙星晶型变化对含量测定结果的影响分析 2.1盐酸左氧氟沙星的晶型 在上虞京新药业公布的专利《盐酸左氧氟沙星的晶型及其制备方法》（公布号CN102746320A）中提到，盐酸左氧氟沙星包括晶型Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ。【1】 3.1.1盐酸左氧氟沙星一水化合物（晶型Ⅰ） 该晶型的热重图谱显示样品中含有约4.6%的水，为一个结晶水；差示扫描量热图谱在20℃-120℃有两个吸热峰，200℃-250℃有一个放热峰。可以看出，在65.9℃、110.1℃处各有一较大的吸热峰，此峰为脱水相变峰，约233.2℃处有一放热峰；311.4℃为熔融分解峰。 2.1.2盐酸左氧氟沙星无水化合物（晶型Ⅱ）