阿司匹林
乙酰水杨酸（阿司匹林）的制备
一、实验目的
学习乙酰水杨酸的合成和提纯方法。
二、反应原理
乙酰水杨酸又称阿司匹林．是一个广泛使用的具有解热止痛作用、冶疗感冒的药物。它是由水杨酸(邻羟基苯曱酸)和乙酸酐为原料合成的。
主反应
副反应
三、实验药品与仪器
水杨酸12g (0.09mol) 醋酸酐18mL(19g，0.19mol) 三氯化铁溶液(1%）浓硫酸乙醇
锥形瓶(100m1，50ml）温度计布氏漏斗吸滤瓶水浴锅量筒烧杯
四、实验步骤
乙酰水杨酸的制备：
在100mL锥形瓶中加入12g水杨酸、18mL醋酸酐，缓慢加人0.5ml浓硫酸，边加边摇锥形瓶。振摇锥形瓶使水杨酸全部溶解后，在水浴上加热，控制浴温85—90o C，保持瓶内温度在70-80o C，维持20min，并不时摇动。稍冷却后，在不断搅拌的情况下倒人200ml冷水中，用冷水冷却，待大量结晶析出后抽滤，用冷水洗涤结晶两次．抽干，得到粗制乙酰水杨酸．
取少量上述产品溶于几滴乙醇中，加人1%三氯化铁1—2滴，观察颜色变化。
乙酰水杨酸的提纯
将粗制乙酰水杨酸放人100ml烧杯中．加10ml 95％乙醇，在70o C水浴上加热片刻，待全部溶解(若未全部溶解，可补加适量乙醇），加30ml蒸馏水，搅拌后放人冰水中冷却（用玻璃棒不时摩擦锥型瓶壁，可使结晶加快析出)。待结晶完全析出后抽滤。用冰水洗涤结晶两次，柚干后再放在表面皿上置烘箱中于80o C烘干，即得纯化的乙酰水杨酸；
干燥产品称重，计算产率；用1%三氯化铁溶液检验乙酰水杨酸纯度。测定熔点。测定产物的红外光谱。
五、乙酰水杨酸的性质
乙酰水杨酸(Acetylsalicylic acid)，又名阿司匹林(Aspirin)，白色针状或板状结晶或粉末。熔点135，无气味，微带酸味，在于燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。能溶于乙醇、乙醚和氯仿，微溶于水。在氢氧化碱或碳酸碱溶液中能溶解，但同时分解。本品1g能溶于300ml水、5mL乙醇、10-15mL乙醚，17mL氯仿。其红外光谱如下所示。
五、注意事项
1、反应温度不宜超过90o C，否则将有水杨酰水杨酸酯、乙酰水杨酰水杨酸酯及高聚物等副产物生成。
2、乙酰水杨酸易受热分解，因此熔点不很明显。它的分解温度为128-135o C。测定熔点时，应先将热载体加热至120o C左右，然后放入样品测定。
六、思考题
1、制备阿司匹林时，加入浓硫酸的目的何在？
2、阿司匹林在沸水中受热时，分解而得到一种溶液，后者对三氧化铁呈阳性实验，试解释之，并写出反应方程式，
小药片阿司匹林的十大妙用
小药片阿司匹林的十大妙用 阿司匹林除了可以治疗头痛以外，在生活中也有让你意想不到的妙用，我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。
6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失
阿司匹林防治五种病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因 为本品具有延迟性镇静和 催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林， 对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血 栓药。每日定时长期小剂 量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防心 肌梗死和中风。因本品具有抑制血小板聚集和减少血栓形成之作用。 （三）糖尿病：本品能增加体内胰岛素的含量，促进内源性胰岛素 释放和肝糖元合成，遏制肠 内吸收葡萄糖，使机体组织对葡萄糖的吸收增加，从而阻止血 小板凝集和ＡＤＰ（二磷酸腺苷） 的释放，降低空腹血糖水平，改善患者的糖耐量。 （四）白内障：每日口服小剂量５０毫克的肠溶阿司匹林，可延缓和预防老年白内障的形成，可使部分病人避免手术。而阿司匹林能延迟和抑制晶状体蛋白变性，预防和延缓白内障的形成。
美国药典阿司匹林翻译
阿司匹林C9H8O4 180.16 本品为2—（乙酰氧基）苯甲酸，又名乙酰柳酸[50-78-2]. 按干燥品计算，含C9H8O4在99.5%~100.5%。 【包装及贮存】 保存在密闭容器中。 美国药典对照标准品11—USP阿司匹林RS。 【鉴定】 1.用热水加热数分钟，冷却，然后加入1或2滴氯化铁。测试结果显示：会有紫红色出现。 2.红外吸收197K 干燥失重 在硅胶板上干燥5小时，它失去的重量不超过0.5%。 易碳化物质 溶解每500mg本品加硫酸5ml。本方法相比采用其他任何溶液要好，不会有杂色。 炽灼残渣 不超过0.05% 本品不溶于碳酸钠，解决方案是取500mg在10ml温的碳酸钠溶液中溶解，溶液澄清。 氯化物 取药品1.5g，用75ml的水煮沸5分钟，冷却，添加足够的
水到原体积，滤过。取25ml的滤液，对比0.10ml0.020 N 盐酸(0.014%)没有更多的氯。 硫酸盐 溶解本品6.0 g在37ml的丙酮中，并加3ml的水，从电势测定上讲，与0.02M高氯酸盐滴定。通过溶解9.20 g的高氯酸盐在1000ml的水中，使用一个误差值为±0.1 mV(见pH值791）的pH酸度计，一个特定的由铅电极和一个银—氯化银玻璃大电极组成的电极系统，包含一个解决方案的四乙铵高氯酸盐在冰乙酸(1在44)(参见滴定分析541），不超过每0.02M高氯酸盐1.25ml的消耗量(0.04%)。（注意使用后洗净，参考电极排水，达到指定的状态，用清水冲洗，再用甲醇漂洗，晾干） 重金属 溶解本品2 g在25ml的丙酮中，添加1ml的水，再加1.2ml 的硫代乙酰胺甘油基地和2ml的pH值3.5的醋酸盐缓冲液(参见重金属231），待5分钟，颜色比由25ml的丙酮和2ml 的标准液的颜色要浅（见重金属铅231），以相同的方式处理。最高限制是10 μg/ g。 游离水杨酸 用足量的酒精溶解本品2.5 g，使体积为25.0ml。每两个颜色匹配的比色管内添加48ml的水和1ml现配的稀释硫酸铁铵
阿司匹林
阿司匹林不得不说的秘密 阿司匹林与青霉素、安定一起被认为是医药史上三大经典杰作。我们老祖宗早就发现嚼柳树皮可以退烧和止痛，而到了19世纪，欧洲科学家发现柳树皮的有效成分是水杨酸，成功提取出来但是对胃刺激太大。1897年，德国化学家霍夫曼成功将水杨酸乙酰化合成为乙酰水杨酸，保持了原来药效但副作用大大减小。1900年，德国拜尔药厂投入生产。一战德国战败，失去了专利权保护，阿司匹林在世界范围普及，惠及全世界人民。 阿司匹林最早作为止痛药广泛应用在临床，后来发现阿司匹林可以抑制血小板的聚集，预防血栓形成，现在更多用在心血管疾病的防治。但是，目前阿司匹林的应用存在诸多误区，在临床上经常会遇到该用的不用，不该用的乱用怪现象，乱象层生。阿司匹林不是没有副作用，可导致消化道出血和脑出血，乱用阿司匹林有害无益。 1.哪些人必须要用阿司匹林？ 做过造影确诊冠心病、心肌梗死、脑卒中、外周血管疾病、做过支架和心脏搭桥手术已经确诊心血管病的人，如果没有禁忌都应该服用阿司匹林。让所有没有阿司匹林禁忌证的心血管病患者服用阿司匹林是每一个医生的责任。这里需要强调的是心血管专科医生确诊的冠心病，不是因为心电图或有早搏、房颤等情况扣上的冠心病帽子。 2. 40岁以上没有心血管病的人也需要服用阿司匹林吗？ 有一误区45岁以上人都服用阿司匹林预防心脏病。很多医生也搞不清楚，没有心血管病到底需不需要服用阿司匹林。这方面确实存在争议。研究发现，在没有心血管病的人，每天服用阿司匹林不能减少死亡，每10000人每年仅减少5个心肌梗死，但增加3个严重出血，净获益不明显。 不同国家和地区的指南的建议也不一致。欧洲心血管病预防指南建议，无论有无高血压或糖尿病，只要无明确的心血管疾病患者就不需要服用阿司匹林来预防心脏病。2009年美
阿司匹林论文
论阿司匹林催化剂使用情况 摘要：阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酐和水杨酸为起始原料，以浓硫酸为催化剂，经酯化反应而制得。这一生产方法已使用多年，其工艺较为成熟，但是收率较低，一般在70%左右，容易发生副反应，产品成色较差，浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用，更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体，对环境的污染较大。本文旨在介绍使用各种催化剂对阿司匹林生产的影响，并在最后写出了一篇离子液体【bmim】H2PO4催化合成阿司匹林的实验报告。以此来论证离子液体型催化剂在阿司匹林制备过程中的优点。 关键词：阿司匹林催化剂合成 一、阿司匹林合成的历史意义 1、阿司匹林认识过程 阿司匹林（aspirin）:化学名为2-（已酰氧基）苯甲酸（2-（acetyloxy）benzoic acid）。又名乙酰水杨酸。本品为白色结晶或结晶粉末；无臭或微带乙酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。mp. 135~140℃。 人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。当时通过浸泡柳树皮获取了一种物质并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大陆之前美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温；
1800年人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸；1898年德国化学家Dr. Felix Hoffmann用水杨酸与醋酸酐反应合成了乙酰水杨酸；1899年3月6日德国拜仁药厂正式生产这种药品取商品名为Aspirin。迄今为止，阿司匹林已经阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一①，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。 2、阿司匹林药理作用 阿司匹林为解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来又证明它在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成治疗心血管疾患。本品长期服用会引起胃肠道出血，这主要是由于前列腺对胃黏膜具有保护作用，而本品抑制了前列腺素的生物合成，使得黏膜易于受到损伤；另外，由于前列腺素E 对支气管平滑肌有很强的收缩作用，本品的前列腺素合成抑制作用还会导致过敏性哮喘的发生。 二、阿司匹林催化剂 1、阿司匹林催化剂使用现状分析 在过百年的发展过程中，阿司匹林的合成不断经历着历史的变革和考验。迄今为止，阿司匹林主要以水杨酸、乙酸酐为原料，通常通过以下3种途径合成：酸催化、碱催化和新型催化。合成方法如下：①医药史上三大经典药物：阿司匹林、青霉素、安定
阿司匹林说明书
通用名称:阿斯匹林 发音(“?sp?rin): 商品名：Aspent,Aspicot, Aspin, Colsprin-100, Cotasprin, Ecosprin, E-prin, GR.ASA-50, Loprin-75, Loprin-DS,Lowdose Aspirin, Mazoral,Myosprin, Otaspirin 为什么规定： 1.阿司匹林缓解轻度至中度疼痛。 2.降低发热，发红，肿胀。 3.防止血液凝固。 4.它是用来缓解造成许多健康问题包括头痛,感染,和关节炎。 当它被采取： 1.经常采取非处方阿司匹林。 2.照标签和包装上的说明。 3.如果你的医生开阿司匹林给你，你就会收到应该吃多少多少的具体说明。 4.如果你服用阿司匹林治疗关节炎等慢性疾病,你必须仔细按医生规定的时间表。 5.与你的医生保持联系。 如何应该采取： 1.阿司匹林以栓剂，胶囊，常规的涂布，缓释片，咀嚼片，泡腾片的形式出现。 2.如果普通的阿司匹林片造成了很坏的味道在喉咙或烧灼感，试着用衣片，避免这些问题。 3.定期，涂上，并延长阿司匹林缓释片和胶囊应在饭后水或牛奶或一杯吞下，避免肠胃不适。 4.阿司匹林片咀嚼片可以咀嚼，粉碎，溶解在液体中，或整个吞下；服用这些药片后应该立即喝一杯水，牛奶或果汁。 5.阿司匹林口服液的形式可通过根据包装上的说明准备溶解泡腾片。 6.要在直肠内插入一个阿司匹林栓，按照以下步骤：a）取出包装物。b）在水中浸栓剂的尖端。c）躺在左侧，并提高你的右膝盖到你的胸部d）使用你的手指，将栓插入直肠，儿童约1 / 2和成人约1英寸到英寸。把一会儿，约15分钟后你可以站起来。彻底清洗你的双手，恢复你的正常活动。 特殊指令： 1.孩子们不应因为流感或水痘相关发烧阿司匹林，因为这样已经有严重的疾病，被称为瑞氏综合征有关。 2.成人不应该服用阿司匹林疼痛超过十多天（儿童五天）而没有咨询医生。 3.阿司匹林不应该采取对高热的成人或儿童，发热持续时间超过三天，或反复发热而没有医生监督。 4.在24小时内不要给孩子服用超过剂量，除非医生这样做。 5.如果你错过的剂量，记住错过的剂量，并以它重新规定的时间表。 副作用： 1.尽管阿司匹林的副作用不常见，但它们可能发生。 2.恶心、呕吐、胃痛、消化不良、胃酸过多是常见的。饭后服用阿司匹林后，送服一杯水或牛奶。如果这些影响继续下去，请联系你的医生。 3.耳鸣、便血或黑便、喘息、呼吸困难、头晕、精神错乱和嗜睡是罕见的。停止
不能和阿司匹林一起应用的药物
不能和阿司匹林一起应 用的药物 内部编号：（YUUT-TBBY-MMUT-URRUY-UOOY-DBUYI-0128）
阿司匹林具有抑制血小板聚集的作用，目前已被作为冠心病治疗的基本药物。小剂量的阿司匹林可以起到治疗作用，大剂量的阿司匹林则有可能导致出血时间延长，甚至出血。丹参也具有抑制血小板聚集、抗凝、降低血黏稠度的作用。将丹参和阿司匹林一起服用，就不太合适了，这相当于加大了阿司匹林的药物剂量，容易导致出血。阿司匹林不仅不能和丹参片一起吃，与许多药都不能一起混着吃。 1.降血脂药降血脂药消胆胺不宜与阿司匹林并用，否则会形成复合物而妨碍药物吸收，降低疗效。？ 2.利尿药速尿与阿司匹林合用会使药物蓄积体内，加重毒性反应；乙酰唑胺与阿司匹林联用，后者能使前者血药浓度增高，引起毒性反应。 3.抗凝血药新抗凝、华法令、双香豆素与阿司匹林合用，抑制血小板功能，增加出血危险。
4.降糖药阿司匹林本身有降血糖作用，而且阿司匹林可缓解降血糖药的代谢与排泄，使其降血糖作用增强。因此，降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等，不宜与阿司匹林合用，二者合用可能引起低血糖昏迷。 5.抗癌药甲氨蝶呤在体内有70%与血浆蛋白结合，如果同时应用阿司匹林，则有较多的甲氨蝶呤会从人体的血浆蛋白中被置换出来，增强毒性反应。 6.催眠药苯巴比妥(鲁米那)和健脑片等可促使肝细胞内的药酶活性增高，加速阿司匹林的代谢，降低疗效，故不宜联用。 7.抗结核药对氨基水杨酸钠的代谢会受到阿司匹林的干扰，既影响治疗效果，又增强毒性反应，故两者属于配伍禁忌。 8.镇痛药消炎痛、炎痛静与阿司匹林同时应用，非但不能增强疗效，而且会引起胃出血。 9.激素强的松、地塞米松、强的松龙引起胃、十二指肠，甚至食管和大肠消化道溃疡，阿司匹林可加重这种不良反应，因此不宜同服。
阿司匹林简介
阿司匹林简介 阿司匹林也叫乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，也可提高植物的出芽率，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。 阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。 1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。根据文献记载，阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。 1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。 当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。 第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许，查阅了拜耳公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，费利克斯·霍夫曼功不可没。
阿司匹林的多种作用
阿司匹林的多种作用 阿司匹林除了治疗头痛以外， 在生活中也有让你意想不到的妙用， 我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。 6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌
滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失. 阿司匹林防治五种病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因为本品具有延迟性镇静和催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林，对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血栓药。每日定时长期小剂量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防
药物化学实验报告(阿司匹林)
《药物化学》实验报告 曹宗玥2011年2月14日【实验名称】 阿司匹林的制备及鉴别 【实验目的】 1、掌握阿司匹林的酯化反应的原理及基本操作 2、掌握重结晶的原理及操作技术 3、掌握阿司匹林的定性鉴别原理及方法 4、学会实验室合成的实验设备的安装和维护 【实验原理】 1、合成： 2、纯化：因合成过程中，生成少量的聚合物，此聚合物不溶于NaHCO3，而与阿司匹林分 离。 3、鉴别： 【仪器】 100ml锥形瓶、水浴锅、玻璃棒、抽滤瓶、布式漏斗、150ml烧杯、10ml量筒、表面皿、试管、天平 【药品】 水杨酸2g、醋酐5ml、浓H2SO4、饱和NaHCO3溶液、1%FeCl3、稀HCl 【实验内容】 （一）阿司匹林的合成： 1、酯化：在100ml干燥的锥形瓶中，加入2g水杨酸和5ml醋酐，边摇边滴加浓H2SO4， 加至水杨酸全部溶解后，在水浴锅加热10分钟，控制水浴温度为80℃左右。 2、析晶：将锥形瓶冷却至室温后，至于冰上冷却，并用玻璃棒摩擦瓶壁，析出阿司匹林。 3、过滤：加入50ml蒸馏水，使结晶完全，减压过滤，并用滤液反复淋洗锥形瓶，直至所 有结晶全部收集到布式漏斗上。
4、洗涤：用少量冷水（约2ml），洗涤晶体3-4次，并将溶剂抽干。 （二）阿司匹林的纯化： 1、溶解：将粗品转移至150ml烧杯中，边搅拌边加入25ml饱和NaHCO3，并继续搅拌至 无CO2气泡产生。 2、过滤：将溶液抽滤，用5-10ml水冲洗漏斗，并继续抽滤（要滤液）。 3、结晶：滤液加入15ml稀HCl溶液（5mlHCl和20ml水），搅拌均匀，并置于冰上，既有 阿司匹林结晶。 4、抽滤：将结晶抽滤，用少量水洗涤2-3次，尽量抽干水份。 5、称重：将结晶转移至干燥的表面皿上，干燥后称重。 （三）阿司匹林的检查及鉴别 1、检查：取米粒大小的阿司匹林结晶，加入盛有5ml水的试管中，加入1%FeCl3试液，观 察有无颜色变化。 2、鉴别：取米粒大小的阿司匹林结晶，加入盛有3ml水的试管中，酒精灯加热后，加入2 滴1%FeCl3试液，观察有无颜色变化。 【实验结果】 1、纯品的重量3.1g 2、
阿司匹林的十大生活妙用
阿司匹林的十大生活妙用 阿司匹林真有奇效吗？ 最近，微信朋友圈里一条关于长期服用小剂量阿司匹林，可以起到“有病治病，无病强身”之神奇功效的消息，转发率极高。 阿司匹林又名乙酰水杨酸，从发明至今已有百年的历史，最初只是作为一种解热镇痛以及抗风湿药，1974年其在预防心脏病方面的功效得到证实，人们发现了它还有抑制血小板的作用，又奠定了它在心血管疾病预中的重要地位，临床用于预防心脑血管疾病的发作如预防心肌梗塞、中风、术后血栓的形成，因此也被称为“万灵药”。 我国规范使用阿司匹林的专家共识建议以下几种情况服用 阿司匹林来预防心血管病： 一是患有高血压但血压控制在150/90 mmHg以下，同时有下列情况之一者，可应用阿司匹林进行一级预防：年龄在50 岁以上；具有靶器官损害，包括血浆肌酐中度增高；糖尿病。二是40岁以上的Ⅱ型糖尿病患者，合并以下有心血管危险因素者：有早发冠心病家族史（直系亲属男<55岁、女<65岁发病史）；吸烟；高血压；超重与肥胖，尤其腹型肥胖；白蛋白尿；血脂异常者。
三是10年缺血性心血管病风险>10%的人群或合并下述三项及以上危险因素者：血脂紊乱；吸烟；肥胖；>50岁；早发心血管病家族史。对于没有心脑血管疾病风险的普通人，意图通过服用阿司匹林来益寿延年，这种做法是不科学的。 此外，阿司匹林的优点很多，但阿司匹林绝对不是保健品。不能盲目的使用，如因治疗确实需要使用，请在医生指导下服用，且在服用过程中应观察是否出现异常，必要时及时咨询医生。 心梗，口含两片阿司匹灵、千万别躺下！ 今年2月初，我突然第二次脑梗，左腿完全没有知觉。患病的前几天，中学同学发给我一篇文章，讲可能患心梗、脑梗的人在床前放两片阿士匹灵和一杯水。于是我马上服了2片阿士匹灵（100㎎片）喝一杯水（看表时间下午6点），坐床上等结果，过一会左腿能动了，完全恢复正常（时间下午6:30分）。各位同学，我们都老了，难免突然得病，把我的亲身体验告诉大家，说不定谁就用的上。祝各位身体健康。 这份邮件是阿根廷心脏学院院长，一位心脏外科权威Serra 医师的太太发给我的。我转发给你...很有意思的。～请你也转发给别人～阿司匹林 和水化开两颗阿司匹林：为什么要放两颗阿司匹林在床头柜上？非常重要！一个值得重视的关于心肌梗塞的小提要。请
浅谈阿司匹林
昆明冶金高等专科学校 毕业论文 论文名称浅谈阿司匹林 学生姓名 学号 学院化工学院 专业生物化工工艺 班级生化1110 指导教师
阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。 关键词：阿司匹林：合成：水杨酸
摘要 (1) 1 引言 (1) 2 阿司匹林认识及发展 (1) 2.1阿司匹林的简介 (1) 2.2阿司匹林认识过程 (2) 3阿司匹林的作用 (4) 3.1 镇痛、解热 (4) 3.2 消炎、抗风湿 (4) 3.3 关节炎 (5) 3.4 抗血栓 (5) 3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5) 3.6 抗生素所致听力障碍 (6) 3.7 老年痴呆症 (6) 3.8 降血糖作用 (6) 3.9 糖尿病引发的心脏病 (6) 3.10 白内障 (6) 3.11 注意事项 (7) 4 阿司匹林的药物毒性 (7) 5 市场前景 (8) 6.1国外市场发展稳定 (8) 6.2国内市场前景光明 (9) 6 结语 (9) 致谢 (10) 参考文献………………………………………………………………‥11
1 引言 阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。 近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国内外已有不少研究问世。 2 阿司匹林认识及发展 2.1阿司匹林的简介 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid 化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸[2] 分子量：138.12 结构式： 密度: 1.35g/cm3
(拜阿司匹灵) 阿司匹林肠溶片 100mg
【药品名称】 通用名称：阿司匹林肠溶片 商品名称：阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵) 英文名称：Aspirin Enteric-coated Tablets 拼音全码：ASiPiLinChangRongPian(BaiASiPiLing) 【主要成份】本品主要成分为阿司匹林。 【成份】 化学名：2-（乙酰氧基）苯甲酸 分子式：C9H8O4 分子量：180.16 【性状】本品为白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。 【适应症/功能主治】阿司匹林对血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林肠溶片适应症如下：降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中 的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者）心肌梗死发作的风险。 【规格型号】100mg*30s（拜耳） 【用法用量】本品宜在饭后温水服用，不可空腹服用。本品为肠溶片，必须整片服用。在治疗心肌梗死时，第一片应捣碎或嚼碎后服用。服用剂量和次数：1.不稳定性心绞痛建议每天1片拜阿司匹灵。2.急性心肌梗死时，建议每天1片阿司匹灵。3.预防复发心肌梗死时，建议每天3片拜阿司匹灵。4.预防大脑一过性的血流减少，和已出现早期症状后预防脑梗死，建议每天1片拜阿司匹灵。 【不良反应】常见的副作用胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和服泻。胃出血和胃溃疡，以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝、肾功能障碍，低血糖，以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量乙酸水杨酸能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用阿司匹肠溶片后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便(严重胃出血的症状)。出现眩晕和耳鸣(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。如出现以上不良反应时，请及时告知医生或药剂师。一旦出现副作用，应立即停药并通知医生，以便医生能判断副作用的程度并采取必要的措施。 【禁忌】对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏；胃十二指肠溃疡；出血倾向(出血体质)。
阿司匹林在生活中的15个妙用
阿司匹林在生活中的15个妙用 地球人都知道，阿司匹林用于止痛、解热和消炎。由于是一种非专利药物，很多厂商将生产阿司匹林视为理所当然。但一些人也对服用阿司匹林感到恐慌，原因在于人们一般认为这种非专利药物会产生可怕的副作用——导致雷尔氏综合症。虽然安全性可能无法与处方药相提并论，但人们仍有很多理由购买阿司匹林。令人感到惊讶的是，很多理由与治疗疾病和缓解疼痛无关。 除了被用作止痛药和退热药外，阿司匹林还有很多令人意想不到的用途。你可以将它用作粉刺祛除剂、洗发水补充物，甚至一种园艺用剂。下一次购买阿司匹林时，你不妨就将它放进浴室或者园艺工具旁边，而不是药箱。以下是阿司匹林的15个妙用： 1. 治疗粉刺 首先将一片或者两片阿司匹林捣碎，而后加入少量水混合。一切准备妥当后，你就可以把它们敷在粉刺上。两分钟之后，再用水和洁肤液清洗。清洗后，你的粉刺将变得更加干瘪并且以更快的速度从脸上消失。 2. 治疗昆虫咬伤 被昆虫咬伤的症状是红肿、发痒，有时还伴随一种灼热感。你可以用阿司匹林清除这些恼人的伤口，方法与治疗粉刺一样。不管是被蚊子叮伤还是被蜜蜂蜇伤，阿司匹林都能让伤口逐渐消失。
3. 祛污洗手液 如果将柠檬的酸性与阿司匹林的祛污特性结合在一起，你便得到一种效果相当不错的祛污剂，祛除手上的烟渍、咖啡渍和草渍。具体方法是：将几片阿司匹林捣碎而后与柠檬汁混合。一切准备停当之后，你就可以用这种自制祛污洗手液，清除手上不雅观的污渍。 4. 土壤调理剂 大量真菌存在会影响土壤肥力，同时还会与园内植物争抢营养。通过向土壤喷洒阿司匹林溶液，你便可以清除园内真菌。值得注意的是，你只能使用少量阿司匹林，大量喷洒会影响植物生长。最完美的比例是1片阿司匹林兑1夸脱（相当于1升）水。 5. 祛除头屑 头屑不仅让你的头皮发痒，同时还会影响你的形象，尤其是穿深色外衣的时候——要知道，谁也不想让人看到自己的头屑像雪片般飘落。为了祛除头屑，你不妨求助于阿司匹林，具体方法是：将两片阿司匹林捣碎而后与洗发水混合，最后再将这种混合物涂抹在头发上并保持大约两分钟时间，让它们依附在头皮上。之后用水清洗，而后再用洗发水洗一次头发。在完成这一程序之后，头屑便会消失或者减少。 6. 遮住唇印 唇印经常让人陷入尴尬。那么如何遮住这个与爱人激情后的“产物”呢？答案很简单，只需在唇印处涂抹阿司匹林溶
药理学阿司匹林
阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）。 药理作用及应用 （1）有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大 耐受量。 （2）能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成，而不致影响前列环素（PGI2）合成。因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服 30~50mg. 药动学特点 （1）口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2~3小时。当用量≥1g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。 （2）乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。
主要不良反应 （1）胃肠道反应 较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的粘膜保护因子有关。 （2）凝血障碍 由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。 （3）过敏反应 除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失
阿司匹林
. 简述阿司匹林的百年历史 学院：水利水电学院姓名：艾培良学号：2015141482001 【摘要】著名解热、镇痛药物——阿司匹林一经问世就风靡世界，成为最常用的药物之一。，本文将简述它的发现，以及一百多年来该药物的发展和对人类所产生的重要意义。 【关键字】阿司匹林发现发展史意义 著名医学教授John A. Baron曾说：“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她——阿司匹林（aspirin）”这句话足以看出阿司匹林在当今药物的更新换代之快的时代所占据的举足轻重的地位。 发现之谜 正如某些传奇故事中主人公的神秘身世一样，阿司匹林横空出世的前前后后，是颇经历了一番周折的，甚至有些重要细节至今仍存有争议。人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录了埃及人至少在公元前二千多年以前
已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。这一知识被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。 中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。 直到1763年，科学家Reverend Edmund Stone记载了用柳皮治疗疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例，这一记录，通常被认为是现代科学意义上的第一次描述了柳皮的药效。其后，随着化学技术的发展，1826年，意大利人Brugnatelli 和Fontana从柳树中提取了有效成分并且命名为水杨苷。因为它的酸味，人们通常称它水杨酸。 德国化学家赫尔曼科尔贝(Herman Kolbe)成功实现了它的人工合成。但是水杨酸做为药物并不成功，它有一种极为难吃的味道，而且对胃的刺激很大，许多患者甚至认为用它的治疗比病症本身更难忍受。 百年老药 1897年，德国拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼(Felix Hoffman)给水杨酸分子加了一个乙酰基，发明了乙酰水杨酸，也就是现在的阿司匹林。根据拜耳公司的官方历史，霍夫曼的研究动力来源于他的父亲服用水杨酸时候对药的强烈味道和副作用的抱怨。 乙酰水杨酸在拜耳公司合成出来后最初并没有引起当时的药物部门 的重视，几乎被打入冷宫。但是最终还是进行了动物和人体实验，这些
阿司匹林在缺血性脑血管疾病治疗中的应用
阿司匹林在缺血性脑血管疾病治疗中的应用 【摘要】阿司匹林问世至今已有百余年的历史，开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。20世纪7O年代发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物阿司匹林是具有大量的循证医学证据和极佳的性价比的抗血小板药物，各国一致推荐为抗栓治疗的一线用药，被誉为“防治心脑血管事件的基石”。虽然阿司匹林可以显著减低心肌梗死和缺血性心血管疾病的发生，但是，对阿司匹林不合理及过度的应用也会导致部分患者出现消化道出血或脑出血现象。本文旨在阐述阿司匹林在缺血性脑血管疾病中防治中的作用机制、药理特性、安全性及合理应用做一综述。 【关键词】阿司匹林抗血小板缺血性脑血管疾病治疗药物合理用药 脑血管疾病是导致我国中老年人死亡的重要原因之一，其中又以缺血性脑血管病的发病率为最高。缺血性脑血管病是指由于脑动脉的血流急性中断所致相应区域的脑组织缺血坏死,即脑梗死.，主要包括脑血栓形成、脑血管痉孪短暂脑缺血发作以及脑梗死等疾病，具有发病机制复杂、发病率高、致残、致死率高、复发率高等特点。本文我们从缺血性脑血管疾病的发病机制、阿司匹林对其的作用机理及其合理应用三个方面进行阐述。 1.缺血性脑血管疾病的发病机理 目前公认的关于缺血性脑血管疾病的发病机制的学说包括能量耗竭、酸中毒，兴奋性氨基酸毒性作用，氧自由基损伤，炎性细胞因子损害，NO和NO合酶( NOS)的作用，凋亡调控基因的激活，细胞内钙离子超载等，这里我们简要介绍几种。 (1)能量耗竭、酸中毒 脑缺血后，最先受影响的是缺血脑组织的供血、供氧，这直接导致了缺血脑组织的能量耗竭，具体表现为:线粒体的能量代谢由有氧代谢转为无氧代谢，所需能量几乎全部来自葡萄糖的无氧酵解，最终产生大量乳酸，导致脑组织酸中毒。 (2)兴奋性氨基酸毒性作用 兴奋性氨基酸( excitatory amino acids , EAAs)是哺乳动物中枢神经系统中传递兴奋性信息的物质，同时又是神经毒素。它通过与细胞膜上的受体结合而发挥其神经毒素作用，造成神经元的损伤。由于缺血，脑组织的能量供给不足，导致EAAs大量释放及再摄取和灭活障碍。(3)氧自由基损伤 正常机体内超氧化物歧化酶(son)、过氧化氢酶和过氧化物酶等可不断清除代谢过程中产生的自由基，使体内自由基水平保持相对稳定。在缺血脑组织中，由于ATP合成减少，能量供应不足，使上述酶类无法发挥其正常作用，造成氧自由基蓄积。过多的氧自由基可与含不饱和双键的膜脂发生脂质过氧化反应，使膜结构遭到破坏，影响膜的通透性，使离子转运、生物能的产生和细胞器的功能发生一系列病理生理改变，造成神经细胞、胶质细胞和血管内方细胞损伤. (4)凋亡调控基因的激活 凋亡是缺血脑组织神经元死亡的重要方式，由促凋亡基因和抗凋亡基因等参与调控。大脑短暂缺血后，缺血中心区域的神经细胞很快出现细胞坏死;但一般要经过1一2天的潜伏期，在其周边的神经细胞才出现延迟性退化。目前已证明这种延迟性细胞退化就是细胞凋亡。 2．阿司匹林对缺血性脑血管病的作用机理抗血小板疗法是缺血性脑血管病治疗中的主要策略，研究证据最多。阿司匹林是惟一经过循证医学证明有效并用于急性缺血性卒中的抗血小板药物。 2.1作用机理 阿司匹林是环氧化酶抑制剂中的代表药物，它是通过乙酸化环氧化酶一1(CoX一1)中529位丝氨酸的羟基不可逆地抑制该酶活性，阻碍花生四烯酸与385位酪氨酸活性位点结合，抑制TXA 的合成，从而阻止血小板聚集和释放反应。阿司匹林的半衰期15～30min，血药浓度达到值峰时间l一3 h。阿司
阿司匹林片的分析的实验报告
实验四阿司匹林片的分析 【实验目的】 ⒈了解溶出度测定的方法与原理； ⒉熟悉片剂分析的项目与方法; ⒊掌握阿司匹林鉴定试验的原理及与药物结构的关系; ⒋掌握本实验中药物特殊杂质的来源和检查原理； ⒌掌握两步滴定法测定阿司匹林片含量的原理与操作，及容量分析法测定片剂含量的计算 方法。 【实验原理】 1.药物 O H O O O CH 3 本品为白色片；遇湿气易变质。本品含阿司匹林应为标示量的95.0%~105.0%。 2.原理： ⑴鉴别 ①三氯化铁反应：水杨酸及其盐在中性或弱酸性条件下，与三氯化铁试液反应，生成紫 堇色配位化合物。阿司匹林加热水解生成水杨酸，可用三氯化铁反应鉴别。 ②水解反应：阿司匹林与碳酸钠试液加热，酯健水解，得水杨酸钠和醋酸钠，加过量稀 硫酸酸化后，生成白色水杨酸沉淀，并发生醋酸的臭气，因此可用水解反应鉴别。 ⑵检查 阿司匹林中游离水杨酸的检查 a.杂质来源游离水杨酸为阿司匹林生产中未反应的原料或贮存过程中的水解产物。 b.检查方法阿司匹林无游离酚羟基，不与高铁盐溶液作用，而水杨酸则可与之反应生 成紫堇色，此种方法称之对照法，极为灵敏，可检出1ug的游离水杨酸。 ⑵含量测定 阿司匹林分子结构中有酯健，易水解生成水杨酸和醋酸，片剂中为防止酯健水解加入少量酒石酸或枸橼酸做稳定剂，因此在片剂中有酸性杂质，含量测定时为消除酸性杂质干扰，采用两步滴定法。 第一步中和，消除酸性杂质〔酸性附加剂和降解产物〕的干扰
COOH OCOCH 3 NaOH COONa OCOCH 3 H 2 O 第二步水解后剩余滴定 COONa OCOCH3 NaOH COONa OH CH COONa 3 2NaOH H SO 2 4 Na SO 242H O 2 【实验仪器与试剂】 ㈠仪器 试管，纳氏比色管，溶出度测定仪，紫外-可见分光光度计，10~25ml注射器，0.8um微孔 滤膜，酸式滴定管，容量瓶，移液管，漏斗。
怎样正确服用阿司匹林
怎样正确服用阿司匹林 阿司匹林是临床中广泛应用的一种药物，除了具有良好的解热镇痛作用外，还具有抑制血小板激活和抗血栓形成的作用，可用作心、脑血管疾病的一级和二级预防，对防范和减少冠心病急性事件及缺血性脑卒中的发生、发展有着重要意义，被誉为“防治心脑血管事件的基石”。 根据制剂工艺不同，目前临床上使用的阿司匹林制剂主要分为普通制剂和肠溶制剂。阿司匹林的普通制剂口服后因为水杨酸的强酸性作用刺激胃黏膜，所以一般建议饭后服用。目前常用的阿司匹林肠溶片，通过采用肠溶包衣制剂技术，使包裹于肠溶衣里面阿司匹林在胃的酸性条件下不被溶解出来，这样就避免了阿司匹林对胃黏膜产生刺激，同时也利于将阿司匹林传递至肠部促进其吸收，故阿司匹林肠溶制剂餐前服用更合适。若在餐后服用阿司匹林肠溶制剂，因食物可以稀释或中和胃酸，降低胃的酸性，可能会使阿司匹林的肠溶外衣提前溶解；同时，食物也会延缓阿司匹林快速通过胃进入肠道，增加阿司匹林在胃部提前释放的风险。而在餐前服用阿司匹林肠溶制剂时，因为空腹状态下胃呈酸性，阿司匹林肠溶片不会在胃中释放，不会引起胃痛、恶心、呕吐等不适，同时能更快的通过胃到达肠部进行释放，药效发挥相对更快。 在阿司匹林制剂服用时间的选择方面，有研究显示，对于轻度高血压患者，睡前服用阿司匹林具有轻度降压作用，而上午服用则无此
作用，说明阿司匹林服用具有生物时效性。通常情况下，心脑血管事件高发时间为06:00-12:00，而阿司匹林肠溶制剂在服药后3-4h后才能达到血药浓度高峰，如果每天早上起床后才服用本品，则不能起到最佳保护作用，而18:00-24: 00 是人体血小板生成的活跃时段，人体活动少，血液粘稠，血流缓慢，易形成血栓，故晚上服用阿司匹林，可使其抗血小板作用更有时效性。但也有实验发现，早晨服用阿司匹林，血液中的前列环素夜间比白天水平高，而晚上服用阿司匹林，则血液中的前列环素白天比夜间高。因前列环素具有血管扩张和抗血小板聚集作用，而夜间凝血度最高，所以在抗血小板治疗时，早晨服用阿司匹林效果更佳。综上，早晨和夜间服用阿司匹林都有其合理性，患者在选择服用时间时，可根据医师治疗建议结合自身的实际情况进行选择。
乙酰水杨酸(阿司匹林)的合成
乙酰水杨酸（阿司匹林）的合成 一、教学要求： 1、通过本实验了解乙酰水杨酸（阿斯匹林）的制备原理和方法。 2、进一步熟悉重结晶、熔点测定、抽滤等基本操作。 3、了解乙酰水杨酸的应用价值。 二、预习内容： 1、 重结晶操作 2、抽虑操作 三、实验操作流程： 水杨酸，醋酸酐浓硫酸摇匀70度左右20min 冷却抽滤粗产物 乙酸乙酯加热趁热过滤 冷却洗涤干燥 乙酰水杨酸 三、实验原理： 乙酰水杨酸即阿斯匹林（aspirin ），是19世纪末合成成功的，作为一个有效的解热止痛、治疗感冒的药物，至今仍广泛使用，有关报道表明，人们正在发现它的某些新功能。水杨酸可以止痛，常用于治疗风湿病和关节炎。它是一种具有双官能团的化合物，一个是酚羟基，一个是羧基，羧基和羟基都可以发生酯化，而且还可以形成分子内氢键，阻碍酰化和酯化反应的发生。 阿斯匹林是由水杨酸（邻羟基苯甲酸）与醋酸酐进行酯化反应而得的。水杨酸可由水杨酸甲酯，即冬青油（由冬青树提取而得）水解制得。本实验就是用邻羟基苯甲酸（水杨酸）与乙酸酐反应制备乙酰水杨酸。反应式为： O OH OH + (CH 3CO)2 3 +CH 3COOH 副反应： O OH OH 2 OH C O O O O H +O H 2O OH OCOCH 3 O OH OH + OCOCH 3 C O O O O H 表1 主要试剂和产品的物理常数
四、实验步骤： 在50mL圆底烧瓶中，加入干燥的水杨酸7.0g（0.050mol）和新蒸的乙酸酐10ml（0.100mol）(思考题1)，再加10滴浓硫酸，充分摇动（思考题2）。水浴加热，水杨酸全部溶解，保持瓶内温度在70℃左右（思考题3），维持20min，并经常摇动。稍冷后，在不断搅拌下倒入100ml冷水中，并用冰水浴冷却15min，抽滤，冰水洗涤（思考题4），得乙酰水杨酸粗产品。 将粗产品转至250ml圆底烧瓶中，装好回流装置，向烧瓶内加入100ml乙酸乙酯和2粒沸石，加热回流，进行热溶解（思考题5）。然后趁热过滤，冷却至室温，抽滤，用少许乙酸乙酯洗涤，干燥，得无色晶体状乙酰水杨酸，称重，计算产率。测熔点（思考题6）。 乙酰水杨酸熔点：136℃。 六、存在的问题与注意事项： 1、热过滤时，应该避免明火，以防着火。 2、为了检验产品中是否还有水杨酸，利用水杨酸属酚类物质可与三氯化铁发生颜色反应的特点，用几粒结晶加入盛有3mL 水的试管中，加入1～2滴1% FeCl3溶液，观察有无颜色反应（紫色）。 3、产品乙酰水杨酸易受热分解，因此熔点不明显，它的分解温度为128~135℃。因此重结晶时不宜长时间加热，控制水温，产品采取自然晾干。用毛细管测熔点时宜先将溶液加热至120℃左右，再放入样品管测定。 4、仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。 5、本实验中要注意控制好温度（水温90℃） 6、产品用乙醇-水或苯-石油醚（60~90℃）重结晶。 七、深入讨论： 1、乙酰水杨酸的应用价值 阿司匹林英文名称： aspirin 其他名称：乙酰水杨酸，醋柳酸。适应症：阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物，能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶，使前列腺素（pge1）合成、释放减少，从而恢复体温中枢的正常反应性，使外周血管扩张并排汗，使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用，并促进人体内所合成的尿酸的排泄，对抗血小板的聚集。适用于解热，减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。 2、乙酰水杨酸其它制备方法 在干燥的锥形瓶中放入称量好的水杨酸(2g 0.045mol)、乙酐(5ml 5.4g 0.053mol)，滴入5滴浓硫酸，轻轻摇荡锥形瓶使溶解，在80~90℃水浴中加热约15min，从水浴中移出锥形瓶，当内容物温热时慢慢滴入3~5mL冰水，此时反应放热，甚至沸腾。反应平稳后，再加入40mL水，用冰水浴冷却，并用玻棒不停搅拌，使结晶完全析出。抽滤，用少量冰水洗涤两次，得阿斯匹林粗产物。 将阿斯匹林的粗产物移至另一锥形瓶中，加入25mL饱和NaHCO3溶液，搅拌，直至无CO2气泡产生，抽滤，用少量水洗涤，将洗涤液与滤液合并，弃去滤渣(为何物?)。 先在烧杯中放大约5mL浓盐酸并加入l0mL水，配好盐酸溶液，再将上述滤液倒入烧杯中，阿斯匹林复沉淀析出，冰水冷却令结晶完全析出，抽滤，冷水洗涤，压干滤饼，干燥。 3、阿斯匹林的鉴定 ①外观及熔点 纯乙酰水杨酸为白色针状或片状晶体，m.p．135~136℃，但由于它受热易分解，因此熔点难测准。 ②各种谱图