注射用阿替普酶使用说明书(德国进口)

注射用阿替普酶使用说明书(德国进口)

中文名：注射用阿替普酶

商品名：爱通立

曾用名：艾通立

英文名：Actilyse

化学名称：Plasminogen activator (human tissue-type protein moiety)分子式: CHNOPS

分子量: C2569H3894N746O781S40

活性成份: 阿替普酶 Alteplase （重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂(rt-PA)）

性状:本品为白色至类白色冻干粉末，无嗅。除活性成分外，还含有以下辅料：精氨酸、磷酸、吐温80及注射用水。20毫克包装盒内有一个含20毫克活性成分（干粉总重933毫克）的小瓶及一个内装20毫升注射用水的注射用小瓶。50毫克包装盒内有一个含50毫克活性成分（干粉总重2333毫克）的小瓶及一个内装50毫升注射用水的注射用小瓶。

作用机理:本药的活性成分是一种糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时，本品在循环系统中表现出相对非活跃状态，一旦与其纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。心肌梗死的研究：在一项入选了40000多例急性心肌梗死患者的研究（GUSTO）中，治疗组给予100毫克本品90分钟滴注，静脉滴注肝素辅助治疗，30天死亡率为6.3% ；对照组予以150万单位链激酶60分钟滴注，辅以皮下或静滴肝素对比，其30天死亡率为7.3%。同时本品治疗的患者溶栓后60分钟和90分钟的血管再通率高于链激酶治疗的患者。在180分钟及以后时间的血管再通率2组没有差异。本品治疗的患者比未经溶栓治疗的患者30天死亡率低。与未经溶栓疗法的患者相比，本品治疗的患者总体心室功能及局部心肌壁运动功能受损较轻。一项安慰剂对照试验（LATE）表明，发病后6-12小时内给予治疗，经本品100 mg 3小时治疗的患者30天死亡率比对照组低。对于某些出现明显心肌梗死症状的病例，发病后24小时内的溶栓治疗也有益处。肺栓塞的研究：急性大面积肺栓塞伴血流动力学不稳定的患者使用本品溶栓，可迅速缩小血栓，并降低肺动脉压。无死亡率的资料。急性缺血性脑卒中的研究：在2项美国试验（NINDS A/B）中，与安慰剂相比，使用本品预后良好（无功能缺陷或轻微功能缺陷）的患者比例明显增高。在2个欧洲试验和另外1个美国试验中未能证实上述发现，然而在这后3个试验中，大部分患者未能在脑卒中发作的3小时内接受治疗。随后的分析表明在脑卒中发作3小时内接受本品治疗的疗效是肯定的。尽管严重的和致命性的颅内出血的风险增高，但与安慰剂相比，预后良好的差值为14.9%（95%可信区间为

8.1-21.7%）。此数据无法给出关于治疗对死亡率影响的确切结论。然而总体来说，如果在卒中症状发作的3小时内给予本品且遵循本说明书描述的各注意事项，应用本品的收益还是大于可能的风险的。随后进行的对所有临床数据的分析显示，与症状发作3小时内就给予本品治疗的患者相比，在症状发作3小时后（3-6小时）才接受本品治疗的患者疗效差，而且风险增高，这导致其收益/风险比值落在原来0-3小时内可接受的值以外。由于本品具有纤维蛋白相对特异性，100毫克的本品可能导致循环中纤维蛋白原在4小时内减少至60%左右，但一般24小时后可恢复到80%以上。4小时后纤溶酶原和α-2-抗纤溶酶分别减少至20%和35%左右，24小时后可恢复到80%以上。只有少数患者出现明显的较长时间的循环纤维蛋白原水平下降。

毒理研究:在大鼠和南美猴的亚急性毒理研究中，未发现其它预期之外的不良反应。致突变试验中未发现有致突变倾向。

药代动力学: 本品可从血循环中迅速清除，主要经肝脏代谢（血浆清除率550-680毫升/分钟）。相对血浆α半衰期（T1/2α）是4～5分钟，这意味着20分钟后，血浆中本品的含量不到最初值的10%。周边室的残留量，其β半衰期为40分钟。

适应症：急性心梗、血流不稳定的急性大面积肺栓塞、急性缺血性脑卒中的溶栓治疗。急性心肌梗死：对于症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法（参见用法用量）；对于症状发生6-12小时以内的患者，采取3小时给药法（参见用法用量）。

本品已被证实可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。

血流不稳定的急性大面积肺栓塞：可能的情况下应借助客观手段明确诊断，如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。尚无证据显示对与肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率有积极作用。

急性缺血性脑卒中：必须预先经过恰当的影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发作后的3小时内进行治疗。

用法用量：心梗发病6 hr内：采取90分钟加速给药法。静推15 mg，其后30分钟内静滴50 mg，剩余的35 mg在60分钟内静滴，直至最大剂量达100 mg。心梗发病6-12 hr ：采取3小时给药法。静推10 mg，其后1 hr内静滴50 mg，剩余的按10 mg/30分钟，至3小时末静滴完毕，直至最大剂量达100 mg。体重< 65 kg患者，给药总剂量不应超过 1.5 mg/kg。肺栓塞：应在2 hr内给予100 mg，10 mg在1-2分钟内静推，90 mg在2 hr内静滴。急性缺血性脑卒中：在卒中症状发作后的3 hr 内尽快给予0.9 mg/kg，最大剂量为90 mg。先将剂量的10%静脉推入，剩余剂量在1 hr内静滴。（详见说明书）应在症状发生后尽快按以下指导剂量给药。无菌条件下將一小瓶爱通立干粉（10、20或50毫克）用注

射用水溶解为1毫克/毫升或2毫克/毫升的浓度。使用爱通立20毫克或50毫克包装中的移液套管完成上述溶解操作。如果是爱通立10毫克，则使用注射器。10 毫克规格：加入干粉中注射用水10毫升，终浓度为1毫克/毫升；加入干粉中注射用水5毫升，终浓度为2毫克/毫升。20 毫克规格：加入干粉中注射用水20毫升，终浓度为1毫克/毫升；加入干粉中注射用水10毫升，终浓度为2毫克/毫升。50 毫克规格：加入干粉中注射用水50毫升，终浓度为1毫克/毫升；加入干粉中注射用水25毫升，终浓度为2毫克/毫升。配制好的溶液应通过静脉给药。配制的溶液可用灭菌生理盐水(0.9%)进一步稀释至0.2毫克/毫升的最小浓度。

心肌梗死:

对于在症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法：15 mg静脉推注，终浓度为1毫克/毫升的溶液15毫升，或终浓度为2毫克/毫升的溶液7.5毫升。随后30分钟持续静脉滴注50 mg，终浓度为1毫克/毫升的溶液50毫升，或终浓度为2毫克/毫升的溶液25毫升。剩余35 mg 于60分钟持续静脉滴注，终浓度为1毫克/毫升的溶液35毫升，或终浓度为2毫克/毫升的溶液17.5毫升。直至最大剂量达100 mg。体重在65公斤以下的患者，给药总剂量应按体重调整，具体如下：15 mg静脉推注，终浓度为1毫克/毫升的溶液15毫升，或终浓度为2毫克/毫升的溶液7.5毫升。然后按0.75毫克/公斤体重的剂量持续静脉滴注30分钟（最大剂量50毫克），终浓度为1毫克/毫升的溶液0.75毫克/公斤体重，或终浓度为2毫克/毫升的溶液0.375毫克/公斤体重。剩余的按0.5毫克公斤/体重的剂量持续静脉滴注60分钟（最大剂量35毫克），终浓度为1毫克/毫升的溶液0.5毫克/公斤体重，或终浓度为2毫克/毫升的溶液0.25毫克/公斤体重。对于在症状发生6-12小时以内的患者，采取3小时给药法：10 mg静脉推注，终浓度为1毫克/毫升的溶液10毫升，或终浓度为2毫克/毫升的溶液5毫升。

其后1小时持续静脉滴注50 mg，终浓度为1毫克/毫升的溶液50毫升，或终浓度为2毫克/毫升的溶液25毫升。剩余剂量每30分钟静脉滴注10毫克，终浓度为1毫克/毫升的溶液10毫升/30分钟，或终浓度为2毫克/毫升的溶液5毫升/30分钟。至3小时末滴完，最大剂量为100 mg。

体重在65公斤以下患者，给药总剂量不应超过1.5 mg/kg体重。本品最大剂量为100毫克。辅助治疗：症状发生后尽快给予阿司匹林，并在心肌梗死发生后的第1个月内持续给药。推荐剂量为160 - 300 mg/天。同时给予肝素24小时或更长时间（加速给药法中至少应伴随给药48小时）。建议在溶栓治疗前静脉注射5000国际单位，然后以1000国际单位/小时持续静脉滴注。肝素剂量应根据反复测定的aPTT值调整，aPTT值应为用药前的1.5 - 2.5倍。

肺栓塞:

本品100 mg应持续2小时静脉滴注。最常用的给药方法为：10 mg在1-2分钟内静脉推注，终浓度为1毫克/毫升的溶液10毫升，或终浓度为2毫克/毫升的溶液5毫升。90 mg在随后2小时持续静脉滴注，终浓度为1毫克/毫升的溶液90毫升，或终浓度为2毫克/毫升的溶液45毫升。体重不足65公斤的患者，给药总剂量不应超过1.5 mg/kg体重。

辅助治疗：静滴本品后，当aPTT值低于正常上限2倍时，应给予（或再次给予）肝素。静滴肝素剂量应根据aPTT值调整，aPTT值应为用药前的1.5-2.5倍。

急性缺血性脑卒中:

治疗必须由神经科医师进行（参见禁忌和注意事项）。

推荐剂量为0.9 mg/kg体重（最大剂量为90 mg）。总剂量的10%先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。治疗应在症状发作后的3小时内开始。

辅助治疗：在症状发生的最初24小时内，此治疗方案与肝素和阿司匹林合用的安全性和有效性尚未进行系统研究。在本品治疗后的24小时以内应避免使用阿司匹林或静脉给予肝素。若给予肝素以防治其它症状（如防止深静脉栓塞发生），则剂量不得超过10000国际单位，并由皮下注射给药。

药物过量:尽管本品具有相对纤维蛋白特异性，但过量后仍会出现显著的纤维蛋白原及其它凝血因子的减少。大多数情况下，停用本品治疗后，生理性再生足以补充这些因子。然而，如发生严重的出血，建议输入新鲜冻干血浆或新鲜全血，如有必要可使用合成的抗纤维蛋白溶解剂。

禁忌:本品不可用于有高危出血倾向者，如已知出血体质；口服抗凝药，如华法令；目前或近期有严重的或危险的出血；已知有颅内出血史或疑有颅内出血；疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态；有中枢神经系统病变史或创伤史（如肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术）；最近（10天内）曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺（如锁骨下或颈静脉穿刺）；严重的未得到控制的动脉高血压；细菌性心内膜炎或心包炎；急性胰腺炎；最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或动脉/静脉畸形史；出血倾向的肿瘤；严重的肝病，包括肝功能衰竭、肝硬变、门静脉高压（食管静脉曲张）及活动性肝炎；最近3个月内有严重的创伤或大手术。治疗急性心肌梗死时的补充禁忌：有脑卒中史。治疗急性肺栓塞时的补充禁忌：有脑卒中史。治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌：缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间；开始静脉滴注治疗前神经学指征不足或症状迅速改善；经临床（NIHSS>25）和/或影像学

检查评定为严重脑卒中；脑卒中发作时伴随癫痫发作；CT扫描显示有颅内出血迹象；尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下腔出血；48小时内曾使用肝素且凝血酶原时间高于实验室正常值上限；有脑卒中史并伴有糖尿病；近3个月内有脑卒中发作；血小板计数<100 × 109/L ；收缩压>185毫米汞柱或舒张压>110毫米汞柱，或需要强力（静脉内用药）治疗手段以控制血压；血糖<2.8 mmol/L（50 mg/dl）或>22.2 mmol/L （400 mg/dl）。

儿童及老年患者用药：本品不能用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者治疗

注意事项:必须有足够的监测手段才能进行溶栓/纤维蛋白溶解治疗。只有经过适当培训且有溶栓治疗经验的医生才能使用本品，并且需有适当的设备来监测使用情况。建议在备有标准复苏装置和药物的地点使用爱通立进行治疗。老年患者颅内出血的危险增加，因此，对老年患者应仔细权衡使用本品的风险及收益。到目前为此，本品用于儿童的经验还很有限。如同其他所有溶栓剂，应该慎重权衡预期治疗收益和可能出现的危险，特别是对于以下患者：较小的近期损伤，如活组织检查、主要血管的穿刺、肌肉注射及心外按压；在禁忌中未曾提及的出血倾向。避免使用硬质导管。治疗急性心肌梗死时的补充注意事项：本品的用量不应超过100毫克否则颅内出血的发生率可能增高。应确保本品的剂量遵从本说明书中用法用量的规定。本品重复用药的经验有限，使用本品一般不引起过敏反应。如发生过敏样反应，应停止滴注本品并给予相应的治疗。应该慎重权衡预期治疗收益和可能出现的危险，特别是对于收缩压高于160毫米汞柱的患者。治疗急性肺栓塞时的补充注意事项：同急性心肌梗死治疗。治疗缺血性脑卒中时的补充注意事项：特别注意，只有神经专科已经过培训的且有经验的医师才能进行相应治疗。特殊注意事项，收益/风险比可能下降：与治疗其他适应症相比，本品用于急性缺血性脑卒中治疗时颅内出血的风险明显增加，因为出血主要发生在梗塞部位。需特别注意以下情况：所有禁忌中包括的事项以及所有可能增加出血风险的情况；微小的尚无症状的脑动脉瘤；预先经阿司匹林治疗且症状发生后没有及时给予本品治疗的患者可能有更大的脑出血的风险。在这种情况下，本品的用量不得超过0.9毫克/公斤体重（最大剂量90毫克）。如果症状发生已超过3小时，则患者不得再用本品治疗（参见禁忌），因为不良的收益/风险比值主要基于以下情况：随着时间推移，预期的阳性治疗效果会下降；预先经阿司匹林治疗的患者其死亡率增加；症状性出血的风险增加。临床经验证明，应当在治疗过程中进行血压监测且需延长至24小时。如果收缩压超过180毫米汞柱或舒张压高于105毫米汞柱，建议进行静脉内抗高血压治疗。在有卒中史或其糖尿病未得到控制的患者，本品治疗的获益

降低，但是这些患者仍然可以从治疗中受益。对于非常轻度的脑卒中患者，治疗风险超过收益（参见禁忌）。对于非常严重的脑卒中患者，其脑出血风险和死亡率均增高（参见禁忌），不得使用本品治疗。广泛性梗塞的患者其预后不良的风险很高，包括可能出现严重出血和死亡。对这些患者，应仔细权衡收益/风险比。随着患者年龄、脑卒中严重性和血糖水平的增高，其预后良好的可能性下降而发生严重功能缺陷、死亡或脑出血的可能性增加，与治疗本身无关。年龄80岁以上，严重脑卒中（经临床诊断或影像学诊断）及血糖基础值小于50 mg/dl或大于400 mg/dl的患者不得使用本品治疗（参见禁忌）。

其它特殊注意事项：缺血部位的再灌注可诱发梗塞区域的脑水肿。由于可能导致出血风险增加，在本品溶栓后的24小时内不得使用血小板聚集抑制剂治疗。

儿童用药:目前，儿童使用本品的经验还很有限。

老年患者用药:参见注意事项。

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠和哺乳妇女使用本品的经验非常有限。对于急性的危及生命的疾病，应权衡收益与潜在危险。静脉给予药理上的有效剂量对妊娠动物无致畸作用。每天按超过3毫克/公斤体重给药，可诱发家兔胚胎毒性反应（胚胎死亡、发育迟滞）。剂量超过每日10毫克/公斤体重，对大鼠围产期发育或生殖参数没有影响。目前尚不知晓爱通立是否能够泌入乳汁。

不良反应:概述：使用本品后的最常见不良反应是出血，导致红细胞比积和/或血红蛋白下降。与溶栓治疗相关的出血可分成2种类型：表面出血，常为穿刺部位或血管损伤处出血；内出血，为胃肠道、泌尿生殖道、后腹膜、中枢神经系统或实质脏器出血。死亡和永久残疾的报告见于发生卒中（包括颅内出血）和其他严重出血事件的患者。以下不良反应（根据MedDRA系统脏器分类列表）是在与爱通立治疗可能有关的不良事件报告基础上获得。以下所列不良事件的发生频率得自于一项包含8299例患者的使用爱通立治疗心肌梗死的临床研究。胆固醇结晶栓塞形成的分类未见于临床试验人群，而基于自发性报告数据所得。临床试验中，因肺栓塞和脑卒中（治疗时间窗：发作后0-3小时）而入选接受治疗的患者数量远少于上述因心肌梗死而入选的患者数量。因此，与来自大样本的心肌梗死研究的数据相比，那些数据缺乏明显差异可能是因样本较小所致。

除了治疗脑卒中时发生的颅内出血和治疗心肌梗死时发生的再灌注后心律失常，没有医学依据能够假设爱通立在治疗肺栓塞和急性缺血性脑卒中时的副作用与其治疗心肌梗死时所发生的副作用在数量和程度上有所不同。很常见：>10% ；常见：>1%但≤10% ；不常见：>0.1%但≤1% ；罕见：>0.01%但≤0.1% ；非常罕见：≤0.01%。心肌梗死适应症：心

血管系统异常 - 很常见再灌注后心律失常，可能危及生命并需要常规抗心律失常治疗。心肌梗死和肺栓塞适应症：神经系统异常 - 不常见颅内出血。急性缺血性脑卒中适应症：神经系统异常 - 常见颅内出血，以症状性脑内出血为主（可多至10%的患者）。但并未显示整体致残率或死亡率因此上升。心肌梗死、肺栓塞和急性缺血性脑卒中适应症：免疫系统异常 - 不常见过敏样反应，通常为轻度，但在个别病例可危及生命。其表现可以是皮疹、荨麻疹、支气管痉挛、血管源性水肿、低血压、休克和其他与过敏反应有关的症状。一旦出现上述异常，应给予常规抗过敏治疗。在发生过敏样反应的患者中，有相对较大比例者同时服用血管紧张素转换酶抑制剂。目前尚不知晓确定的针对爱通立的过敏反应（IgE介导）。在极少数病例中曾观察到一过性、低滴度爱通立抗体形成，但无法确立与之相关的临床意义。血管异常 - 很常见出血；常见瘀斑；不常见血栓栓塞，可导致相关脏器发生相应后果；罕见实质脏器出血，胆固醇结晶栓塞，可导致相关器官发生相应后果；非常罕见眼出血。呼吸、胸部与纵隔异常 - 常见鼻出血。胃肠道异常 - 常见出血至胃肠道管腔内、恶心、呕吐。恶心和呕吐也是心肌梗死发作时的症状；不常见腹膜后出血，牙龈出血。肾脏与尿道异常 - 常见泌尿生殖道出血。全身和注射部位异常 - 很常见体表出血，通常发生于穿刺处或血管损伤部位。未分类的不良反应- 很常见血压下降；常见体温升高。

需要手术和其他医学处理 - 常见需要输血。关于某些严重或常见事件的其他信息：在临床试验中，当根据临床常规治疗患者，亦即不行急诊左心导管插入术，则患者偶需输血。如果有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。因本品的半衰期短，对凝血系统影响轻微，所以一般不必给予凝血因子。大多数出血患者，可经中断溶栓和抗凝治疗，扩容及人工压迫损伤血管来控制出血。如在出血发生的4小时内已使用肝素，则应考虑使用鱼精蛋白。对于少数使用保守治疗无效的患者，可输注血制品，包括冷沉淀物，新鲜冻干血浆和血小板，每次使用后应做临床及实验室的再次评估。纤维蛋白原水平为1克/升时可输注冷沉淀物。抗纤维蛋白溶解剂可作为最后一种治疗选择。心肌梗死或肺栓塞患者可能会经历与疾病相关的其它不良事件如心力衰竭、再缺血、心绞痛、心跳停止、心源性休克、再梗塞、瓣膜功能异常（如主动脉瓣破裂）和肺栓塞。在溶栓治疗中这些不良事件也曾有报导，可能有生命危险甚至导致死亡。具有同类药理学活性物质的不良反应：与其它溶栓剂相同，个别病例报导发生中枢神经系统事件（如惊厥），这些事件通常与发生的缺血性或出血性脑血管事件有关。药物相互作用:在应用本品治疗前、治疗同时或治疗后24小时内使用香豆素类衍生物、口服抗凝剂、血小板聚集抑制剂、普通肝素、低分子肝素和其它影响凝血的药物可增加出血危险（参见禁忌）。

同时使用血管紧张素转换酶抑制剂可能增加过敏样反应的危险。在出现如此反应的患者中，有大部分患者正在同时使用血管紧张素转换酶抑制剂的治疗。

配伍禁忌：配制的溶液可用灭菌生理盐水（0.9%）按1:5稀释。但是不能继续使用注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖对配制的溶液作进一步稀释。本品不能与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶也不能应用同一输液管道（肝素亦不可以）。

FDA妊娠分级:C级: 动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。贮藏/有效期:保存于原始包装中。避光，低于25°C贮存。溶液配制后，推荐立即使用。已经证实配制好的溶液能够在2-8°C保持稳定24小时，勿冷冻。

有效期:36个月

MIMS药物分类:抗凝血、抗血小板和纤维蛋白溶解剂 (Anticoagulants, Antiplatelets & Fibrinolytics (Thrombolytics))

制造商:勃林格殷格翰 (Boehringer Ingelheim)

代理/经销商:国药集团药业股份有限公司 (CNCM Pharm)

阿替普酶应用说明

阿替普酶应用说明 重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂rt-PA_阿替普酶，本品的活性成分是一种糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时，本品在循环系统中表现出相对非活性状态（特异性）。一旦与纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。 本品可从血循环中迅速清除，主要经肝脏代谢半衰期短是4～5分钟。这意味着20分钟后，血浆中本品的含量不到最初值的l0％。周边室的残留量，其13半衰期约为40分钟。 应在症状发生后尽快给药。按以下指导剂量给药。无菌条件下将一小瓶爱通立干粉(20、或50mg)用注射用水溶解为lmg/ml 或2mg／ml的浓度。 使用爱通立20mg或50mg包装中的移液套管完成上述稀释工作。 治疗必须由神经科医师进行(参见禁忌症和注意事项)。推荐剂量为0.9毫克／公斤体重(最大剂量为90毫克)，总剂量的10％先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。治疗应在症状发作后的3小时内开始 最常见不良反应是出血，与溶栓治疗相关的出血可分成二种类型： 一表面出血，常为穿刺部位或血管损伤处出血。 一内出血，为胃肠道、泌尿道、中枢神经或实质脏器出血。

有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。 入100ml建立静脉通道，根据医嘱按0.9mg/kg总剂量，严格掌握药物的时间、剂量、方法，生理盐水1小时内静脉滴完。 2.由于rt-PA的半衰期为20-30分钟，做到药液现用现配。 用药注意事项： ■用药前嘱病人解小便 ■药品应放冰箱冷藏、避光保存 ■药液应现配现用 ■保证药物的剂量、用法正确 ■保证药物在规定时间内输注 ■加强巡视、用输液泵计算滴速

白蛋白紫杉醇说明书

核准日期：2008年06月30日 修改日期：2009年12月10日 2010年09月29日 2011年08月03日 处方用药 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）

英文商品名：Abraxane? 英文名称：Paclitaxel for Injection（Albumin Bound） 汉语拼音：Zhusheyong Zishanchun（BaidanbaiJiehexing） 【成份】 每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。紫杉醇是药物活性成分，人血 白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。 紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。化学结构式： 分子式：C47H51NO14 分子量：853.91 【性状】 本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。 【适应症】

适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。 【规格】100mg 【用法用量】 对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。 肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素>1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。 肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐>2mg/dL的患者。对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。 降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（ANC<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m2。如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m2。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。 药物配制和给药注意事项：本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其他有潜在毒性的紫杉醇类化合物一样，应小心处理，建议戴手套进行操作。如皮肤接触到本品（冻干粉或已溶解的悬浮液），应立即用肥皂和水彻底冲洗。局部接触后的可能症状包括刺痛、烧灼感和红肿。如粘膜接触了本品，应用流动水彻底冲洗。

胃蛋白酶(Pepsin)试剂盒使用说明

胃蛋白酶（Pepsin）试剂盒使用说明 分光光度法注意：正式测定之前选择2-3个预期差异大的样本做预测定。 货号：BC2320 规格：50/24S 产品内容： 试剂一：液体×1瓶，4℃保存。 试剂二：液体×1瓶，4℃保存。 试剂三：粉剂×1瓶，4℃避光保存。临用前加入25mL试剂二充分溶解。 试剂四：粉剂×1瓶，4℃保存。临用前加入25mL蒸馏水充分溶解。 试剂五：粉剂×1瓶，4℃保存。临用前加入30mL蒸馏水充分溶解。 试剂六：液体×1瓶，4℃保存。 标准品：液体×1支，0.5μmol/mL酪氨酸标准溶液浓度4℃保存。 产品说明： 胃蛋白酶由胃粘膜主细胞分泌，分解食物中蛋白质成小肽段。一般用于神经性低酸症的鉴别，慢性胃炎、慢性胃扩张、慢性十二指肠炎等症状时也会引起胃蛋白酶分泌的减少。 胃蛋白酶可催化血红蛋白水解，水解产物与福林试剂反应后显蓝色；一定范围内，其颜色的深浅与胃蛋白酶活性呈正比。 自备仪器和用品： 研钵、台式离心机、震荡混匀器、可见分光光度计、1mL玻璃比色皿、可调式移液枪、冰和蒸馏水。 操作步骤：

一、粗酶液提取： 组织样品：按照组织质量（g）：试剂一体积(mL)为1：5~10的比例（建议称取约0.1g 组织，加入1mL试剂一）冰浴匀浆，8000g，4℃离心10min，取上清，即粗酶液。 二、测定步骤： 1.分光光度计预热30min，调节波长到580nm，蒸馏水调零。 2.试剂三和试剂四置于37℃水浴预热30min。 3.标准管：取EP管，加入100μL标准品，200μL试剂二，600μL试剂五，100 μL试剂六，混匀后室温静置20min，于580nm测光吸收，记为A标准管。 4.空白管：取EP管，加入100μL蒸馏水，200μL试剂二，600μL试剂五，100 μL试剂六，混匀后室温静置20min，于580nm测光吸收，记为A空白管。 5.对照管：取EP管，加入500μL试剂三，置于37℃水浴保温10min；加入500 μL试剂四，盖紧后摇匀1min；加入100μL粗酶液，混匀后8000g4℃离心10分钟； 取上清液100μL，加入新EP管，再加入200μL试剂二，600μL试剂五，100μL试剂六，混匀后室温静置20min，于580nm测光吸收，记为A对照管。 6.测定管：取EP管，加入100μL粗酶液，500μL试剂三，置于37℃水浴保温 10min；加入500μL试剂四，盖紧后摇匀1min；8000g4℃离心10分钟；取上清液100μL，加入新EP管，再加入200μL试剂二，600μL试剂五，100μL试剂六，混匀后室温静置20min，于580nm测光吸收，记为A测定管。 注意：空白管和标准管只需要测定一次。 三、计算公式： 1)按照蛋白浓度计算 活性单位定义：37℃每毫克蛋白每分钟催化血红蛋白水解生成1nmol酪氨酸为1个酶活单位。 胃蛋白酶活性（nmol/min/mg prot）=C标准品×（A测定管－A对照管）÷（A标准管

奥硝唑氯化钠注射液说明书

奥硝唑氯化钠注射液说明书 请仔细阅读说明是并在医师指导下使用 【药品名称】 奥硝唑氯化钠注射液 【英文或拉丁名】 Ornidazole and Sodium Chloride Injection 【汉语拼音】 Aoxiaozuo Luhuana Zhusheye 【主要成分】 本品主要成分为奥硝唑，其化学名为1-（3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 【化学名】 1-（3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 【结构式及分子式、分子量】 分子式:C7H10ClN3O3 分子量:219.6 【性状】 本品为无色至微黄绿色的澄明液体。 【药理毒理】 奥硝唑主要在肝脏代谢，在体内主要以具有细胞毒作用的原药和具有细胞毒作用的中间代谢活性产物，作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致其死亡，达到抗菌抗原生质的目的。 研究报道，奥硝唑对小鼠急性毒性试验表明，其LD50值，1420mg/kg（灌胃），1027mg/kg(腹腔注射)。长期毒性试验表明奥硝唑具有良好的耐受性，无致突变、致畸、致癌性，与乙醇无不良相互作用。但在用药期间对精子活动性有抑制作用，停

药后则自然恢复。 【药代动力学】 1、国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药动力学研究资料。 2、文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下： 1）椐《马丁代尔药典》第31版（1996年版）报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g 单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到 9ug/ml，48小时降到2.5ug/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5ug/ml。 奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。 奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。 2）国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆消除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1（1-（3-氯-2-丙基）-2-羟甲基-5-硝基咪唑），M4（1-（3-羟基-2-羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑），代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85±6，120±6ng/ml，t1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%，半衰期及MRT值会增加19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。 1~42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。 【适应症】 1、用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括： 1）腹部感染：腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等； 2）盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿，盆腔软组织感染，嗜血杆菌阴道炎等；

注射用阿替普酶说明书

亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档注射用阿替普酶说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 注射用阿替普酶说明书 注射用阿替普酶用于治疗急性心肌梗死、血流不稳定的急性大面积肺栓塞、急性缺血性脑卒中等病症。下面是我们整理的，希望对大家有所帮助。 注射用阿替普酶商品介绍 通用名：注射用阿替普酶 生产厂家:德国勃林格殷格翰大药厂 批准文号：注册证号Sxx0052 药品规格：50mg 药品价格：￥6686元 【商品名】爱通立注射用阿替普酶 【通用名】注射用阿替普酶 【汉语拼音】ZhuSheYongATiPuMei 【主要成份】活性成份：注射用阿替普酶。辅料：精氨酸、磷酸、吐温80及注射用水。

【性状】白色至类白色冻干粉末，无嗅。 【适应症】1.急性心肌梗死：对于症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法(参见【用法用量】)，对于症状发生6-12小时以内的诊断明确的患者，采取3小时给药法(见【用法用量】)。本品已被证实可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。 2.血流不稳定的急性大面积肺栓塞：可能的情况下应借助客观手段明确诊断，如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。尚无证据显示对与肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率有积极作用。 3.急性缺血性脑卒中：必须预先经过恰当的影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发生后的3小时内进行治疗。 【用法用量】应在症状发生后尽快给药。按以下指导剂量给药。 1.无菌条件下將一小瓶爱通立干粉(10、20或50毫克)按照下列表格所示用注射用水溶解为1毫克/毫升或2毫克/毫升的浓度。 2.使用爱通立20毫克或50毫克包装中的移液套管完成上述溶解操作。如果是爱通立10毫克，则使用注射器。 3.爱通立规格:10毫克、20毫克、50毫克;终浓度为加入干粉中的注射用水体积(毫升)(1)1mg/ml10、20、50;(2)2mg/ml5、10、25。

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书 说明书简要信息： 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适应症】 适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)用法用量】 分散溶解后每毫升悬浮液含5美国紫杉醇。对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)给药前不需给予患者抗过敏药预处理。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)注意事项】 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。只有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。 治疗前如患者的外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给药。为监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性，建议对使用本药的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。如在给药前中性粒细胞数低于1500/mm3或血小板数低于100000/mm3，不应继续给药。治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量见到220mg/m2.如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒 性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m3。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。 男性病人如接受本药治疗，建议在治疗期间采取避孕措施。育龄妇女和接受本药治疗，应建议患者避免怀孕。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)禁忌】 治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给予本药治疗。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)性状】 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)为无色或淡黄色澄明粘稠液体。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)批准文号】 注册证号H20080338 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)生产企业】 企业名称：American Pharmaceutical Partners, Inc.

胰蛋白酶活性检测试剂盒说明书 紫外分光光度法

胰蛋白酶活性检测试剂盒说明书紫外分光光度法 注意：正式测定前务必取2-3个预期差异较大的样本做预测定 货号：BC2310 规格：50T/48S 产品内容： 提取液：液体50mL×1瓶，4℃保存。 试剂一：粉剂×1支，4℃避光保存。临用前加1mL蒸馏水充分溶解。 试剂二：液体50mL×1瓶，4℃保存。 产品说明： 胰蛋白酶选择性水解变性蛋白质中由赖氨酸或精氨酸的羧基所构成的肽链，是一种重要的消化酶。此外，胰蛋白酶还广泛应用于脓胸、血胸、外科炎症、溃疡、创伤性损伤等所产生的局部水肿、血肿及脓肿等的辅助治疗。 胰蛋白酶催化水解BAEE的酯键，生成BA，BA在253nm处有吸收峰，通过测定253nm吸光度增加速率，即可计算出胰蛋白酶的活性。 自备仪器和用品： 紫外分光光度计、台式离心机、水浴锅、可调式移液器、1mL石英比色皿、研钵、冰和蒸馏水。 操作步骤： 一、粗酶液提取： 称取约0.1g样品，加入1mL提取液进行冰浴匀浆，10000rpm4℃离心10min，取上清液，即粗酶液，置冰上待测。或者直接称取1mg酶粉，加1mL提取液，充分混匀后置冰上待测（为保证实验的准确性建议梯度稀释）。 二、测定： 1.分光光度计预热30min以上，调节波长到253nm，蒸馏水调零。 第1页共2页

2.工作液的配制：将试剂一与试剂二按2:97配置工作液，按需配制，并置于37℃水浴预热30min以上。 3.空白管：取1mL石英比色皿，加入990μL工作液，再加入10μL蒸馏水，混匀，迅速于253nm测定0s 和60s的吸光度，分别记为A1、A2，△A空白=A2-A1。 4.测定管：取1mL石英比色皿，加入990μL工作液，再加入10μL粗酶液，混匀，迅速于253nm测定0s 和60s的吸光度，分别记为A3、A4，△A测定=A4-A3。 三、胰蛋白酶活性计算： 1.按蛋白浓度计算： 活性单位（U）定义：在1mL体系下，37℃每毫克蛋白质每分钟催化253nm处吸光值增加0.001为一个单位。胰蛋白酶（U/mg prot）=(△A测定-△A空白)÷0.001÷（Cpr×V1）÷T =100000×(△A测定-△A空白)÷Cpr 2.按样本鲜重计算： 活性单位（U）定义：在1mL体系下，37℃每克组织每分钟催化253nm处吸光值增加0.001为一个单位。 胰蛋白酶（U/g鲜重）=(△A测定-△A空白)÷0.001÷（W×V1÷V2）÷T =100000×(△A测定-△A空白)÷W Cpr：粗酶液蛋白质浓度（需要另外测定），mg/mL；W：样本鲜重，g； V1：加入反应体系中粗酶液体积，10μL=0.01mL；V2：粗酶液总体积，1mL； T：反应时间，1min。 注意事项： 实验前用1～2个样做预实验，保证吸光值变化在0.01～0.15之间。 第2页共2页

奥硝唑氯化钠注射液说明书--妥苏

奥硝唑氯化钠注射液说明书 【药品名称】 通用名：奥硝唑氯化钠注射液 英文名：Ornidazole and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Aoxiaozuo Lühuana Zhusheye 商品名：妥苏 【成份】 1.活性成份：奥硝唑 化学名称：1-（3-氯-2羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑 化学结构式： 分子式:C7H10ClN3O3 分子量:219.63 2.辅料：氯化钠、枸橼酸和注射用水 Cas No：16773-42-5 【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。 【适应症】 1、用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括： 1）腹部感染：腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等； 2）盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等； 3）口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等； 4）外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等； 5）脑部感染：脑膜炎、脑脓肿； 6）败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。 2、用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。 3、治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。 【规格】 100ml：奥硝唑0.5g与氯化钠0.9g 【用法与用量】 静脉滴注，滴注时间为60分钟，用量如下： 1、术前术后预防用药:成人手术前1-2小时静滴1g奥硝唑，术后12小时静滴500mg，术后24小时静滴500mg。 2、治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g，连用3-6天。如病人症状改善，建议改用口服制剂. 3、治疗严重阿米巴病:成人起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g，连用3-6天。 4、儿童剂量为每日20-30mg/kg体重，每12小时静滴一次，滴注时间30分钟。 【不良反应】

硝普钠临床应用有效性及安全性分析

硝普钠临床应用有效性及安全性分析 发表时间：2018-04-16T15:36:00.990Z 来源：《健康世界》2018年3期作者：刘霞 [导读] 观察探讨硝普钠临床应用的有效性和安全性。 中国人民解放军第211医院 150080 摘要：目的：观察探讨硝普钠临床应用的有效性和安全性。方法：选取我院2016年6月至2017年6月60例应用硝普钠治疗的患者治疗效果及不良反应进行分析。结果：60例硝普钠治疗的患者显效32例，有效21例，无效7例，发生不良反应6例，死亡3例，总有效率88．33％。结论：硝普钠对高血压危象、心力衰竭等心血管疾病抢救治疗效果显著。临床不良反应小，安全性较高，具有重要的临床应用价值。关键词：硝普钠；临床应用；有效性；安全性 硝普钠是一种强有力的血管扩张剂，作用迅速，可直接作用于血管平滑肌，扩张周围血管，降低外周阻力使血压下降。硝普钠是首选的急诊药物，硝普钠在血清中的半衰期时间很短而降压作用很快，故是最理想的静脉持续滴注的降压药物[1]。严密监测血压，调整药物剂量，以防血压骤然下降，待血压平稳后停药，再改用其他药物。选取我院2016年6月至2017年6月60例应用硝普钠治疗的患者治疗效果及不良反应进行分析。 1 资料与方法 1.1 一般资料 对我院收治的应用硝普钠治疗患者60例，其中男26例，女34例，年龄19~80岁，平均年龄46.5±2.5岁。左心衰患者40例，高血压危象9例，肺炎7例，肺水肿4例。对60例患者临床治疗效果及不良反应发生率进行分析。 1.2 方法 降血压：开始速度最好在0.3~0.5μg/（kg?min）。滴入的速度以取得满意的血压为准。在原则上硝普钠滴入的最大剂量不应超过10μg/（kg?min）。硫氰酸盐由肾清除，因此存在任何的肾功能不全病人均不宜采用此药或慎用。在收缩压控制至100~110mmHg而神经系统与心血管系统稳定后可开始口服降压药物治疗。 用于心力衰竭治疗时从小剂量开始（一般25μg/min），逐渐增量；用药期间严密监视血压、心率，以免发生严重不良反应；停药时应逐渐减量，并加用口服血管扩张药，以免出现病症“反跳”；用于治疗肺炎、肺水肿时25或50mg的硝普钠配入500ml的5％的葡萄糖溶液进行避光静滴，调整初始剂量为10~15滴／min。在肺炎、肺水肿和左心力衰竭患者中注意血压变化，当血压在90mmHg以下时要调整至更小的初始剂量，静滴10分钟后再测量血压，若血压值在80／50mmHg或下降幅度大于10mmHg时，为避免血压继续下降则采用多巴胺、恢压敏维持血压。 1.3疗效评价标准 显效：经治疗后临床症状体征基本消失；有效：治疗后临床症状体征明显好转；无效：临床症状体征无改善甚至加重。总有效率=（显效+有效）/例数×100%。 1.4 统计学方法 采用SPSS19.0统计学软件进行数据分析，计数以率（%）表示，P<0.05有统计学意义。 2 结果 对硝普钠治疗患者的临床治疗效果及不良反应进行分析，左心衰患者40例，显效21例（52.5%），有效14例（35.0%），无效3例（7.5%），死亡2例（0.5%），不良反应3例（7.5%），总有效率87.5%。高血压危象9例，显效5例（55.5%），有效3例（33.3%），无效1例（11.1%），不良反应3例（7.5%），总有效率90%。肺炎7例，显效4例（57.14%），有效1例（11.1%），无效2例（28.57%），不良反应2例（28.5%），总有效率71.42%。肺水肿4例，显效2例（50.0%），有效1例（25.0%），无效1例（2.5%），不良反应1例（25.0%），总有效率75.0%。 3 讨论 硝普钠是一个直接作用于血管的强效血管舒张药。不稳定，易分解。静脉给药后，立刻产生收缩压与舒张压下降，前后负荷减轻，停药后血压很快恢复。给药后的血流动力学反应乃由于静脉与动脉血管扩张所致。当患者左心室功能正常时，静脉扩张对心排出量的影响超过后负荷减轻，心排出量倾向于下降。相反，若患者左心室功能严重受损，而心室舒张性扩张时，则导致心排出量增加[2]。硝普钠性质不稳定，t1/2仅数分钟，故其作用时间很短，必须静脉滴注给药，静脉滴注一停，药物很快被代谢，作用迅速消失。硝普钠的亚铁离子可与血管壁和红细胞膜上的巯基团迅速反应形成不稳定的硝普基团，此基团分解为氰化物与一氧化氮，氰化物继续被肝脏代谢为硫氰酸盐，全部由尿排出。肾功能正常者硫氰酸盐的t1/2为4天，肾功能不良患者则排泄减慢，血中硫氰酸盐过高时则发生中毒。 硝普钠用于高血压急症及高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等，以及高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者。因能减低前负荷与后负荷，使心肌耗氧量下降，从而使心肌缺血减轻和缓解心绞痛，对高血压伴有心力衰竭者亦甚适宜，手术时用作控制性降压药。用其粉针剂，每瓶50mg，临用前用5%葡萄糖3ml～5ml溶解，再用500ml葡萄糖液稀释，在避光输液瓶中静脉滴注，按每分钟1μg/kg 速度输入，一般每分钟不超过10μg/kg。对同时合并有循环充血状态及心力衰竭者尤为适用[3]。其降压作用迅速，用药后1～2 min立即起效，停药后1～10 min作用消失，无药物依赖性，停药时不需逐渐减量，剂量与效应呈正比，可调节药物静滴流速使血压控制在理想水平。常见不良反应有出汗、不安、头痛、心悸等。多数是因滴注速度过速引起血压下降过低所致，停止给药或减量后可消退，当本药使用时间过长，用量过大，或肾功能减退时，可造成体内硫氰酸盐浓度过高，产生乏力、厌食、恶心、耳鸣、肌痉挛、定向障碍、精神变态、癫痛发作、昏迷等中毒症状，长期使用可导致甲状腺机能减退，同时给予硫代硫酸钠可预防氰化物的蓄积，而药物的效力不受影响。 硝普钠治疗高血压危象、心力衰竭的心血管疾病抢救中临床效果显著，且不良反应较小，安全性较高，具有重要的临床应用价值。参考文献： [1]徐中林，赵义发，吴兰兰. 硝普钠临床应用的有效性和安全性回顾性分析[J]. 重庆医科大学学报，2006，31（1）：110-112.

注射用阿替普酶说明书-

注射用阿替普酶说明书 [药品名称] 通用名：注射用阿替普酶（注射用重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂（rt-PA）） 英文名：Alteplase for Injection (Recombinant Human Tissue Plasminogen Activator for Injection (rt-PA)) 汉语拼音：Zhu She Yong A’tipumei [性状及组成成分] 性状：白色至类白色冻干粉末，无嗅。 本品组成成分为： 活性成分：注射用阿替普酶 辅料：精氨酸、磷酸、吐温80及注射用水。 [药理毒理学] 在大鼠和南美猴的亚急性毒理研究中，未发现其它预期之外的不良反应。 致突变试验中未发现有致突变倾向。 [药理学特性] 本品的活性成分是一种糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时，本品在循环系统中表现出相对非活性状态。一旦与纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。 心肌梗死的研究 在一项入选了40，000多例急性心肌梗死患者的研究（GUSTO）中，治疗组给予100毫克本品90分钟滴注，静脉滴注肝素辅助治疗，30天死亡率为%；对照组予以150万单位链激酶60分钟滴注，辅以皮下或静滴肝素对比，其30天死亡率为%。同时本品治疗的患者溶栓后60分钟和90分钟的血管再通率高于链激酶治疗的患者，在180分钟及以后时间的血管再通率两组没有差异。 本品治疗的患者比未经溶栓治疗的患者30天死亡率低。 与未经溶栓疗法的患者相比，本品治疗的患者总体心室功能及局部心肌壁运动功能受损较轻。 一项安慰剂对照试验（LATE）表明，发病后6－12小时内给予治疗，经本品100毫克3小时治疗的患者30天死亡率比对照组低。对于某些出现明显心肌梗死症状的病例，发病后24小时内的溶栓治疗也有益处。 肺栓塞的研究 急性大面积肺栓塞伴血流动力学不稳定的患者使用本品溶栓，可迅速缩小血栓，并降低肺动脉压。无死亡率的资料。 急性缺血性脑卒中的研究 在两项美国试验（NINDS A/B）中，与安慰剂相比，使用本品预后良好（无功能缺陷或轻微功能缺陷）的患者比例明显增高。在两个欧洲试验和另外一个美国试验中未能证实上述发现，然而在这后三个试验中，大部分患者未能在脑卒中发作的3小时内接受治疗。随后的分析表明在脑卒中发作3小时内接受本品治疗的疗效是肯定的。尽管严重的和致命性的颅内出血的风险增高，但与安慰剂相比，预后良好的差值为%（95%可信区间为%至%）。此数据无法给出关于治疗对死亡率影响的确切结论。然而总体来说，如果在卒中症状发作的3小时内给予本品且遵循本说明书描述的各注意事项，应用本品的收益还是大于可能的风险的。

紫杉醇注射液市场分析报告

紫杉醇注射液市场分析报告 ? ?作者：佚名数据来源：本站原创点击数：1228 更新时间：2007-1-23 ? 字体：【大中小】【收藏本站】【打印】【关闭】目录 一、简介 1 二、国际市场分析 1 2.1紫杉醇制剂 1 2.2紫杉醇原料药 2 三、国内市场分析 3 3.1 国内市场规模 4 3.2紫杉醇国内市场销售趋势 5 3.2.1 紫杉醇总体销售趋势 5 3.2.2 紫杉醇注射液剂型分析7 3.2.3 紫杉醇注射液生产厂家分析8 3.2.4 紫杉醇注射液销售城市竞争8 3.2.5 紫杉醇注射液注射剂市场分析9 3.2.6紫杉醇注射液粉针剂10 四、多西他赛市场分析11 4.1概述11 4.2国内市场销售趋势12 五、紫杉醇研发近况13 5.1 紫杉醇原料工艺13 5.2 给药系统研究14 5.3 紫杉醇类药物15 5.3.1 Tocosol 紫杉醇15 5.3.2 Abraxane比紫杉醇更好的抗癌新药15 5.3.3 紫杉醇类药物与其它药物联用16 附表目录 表 1 2003-2005年紫杉醇不同剂型销售金额份额 6 表 2 2005年紫杉醇注射液销售厂家份额7 表 3 2005年紫杉醇各城市销售份额7 表 4注射用紫杉醇注射剂规格分析8 表 5 注射用紫杉醇注射剂生产企业分析8 表 6 注射用紫杉醇粉针剂规格分析9 表 7 注射用紫杉醇粉针剂生产厂家9

表 8 多西他赛竞争厂家分析11 表 9 多西他赛竞争城市分析11 附图目录 图 1 2000-2005年紫杉醇医院用药变化趋势 4 图 2 2000-2005年紫杉醇和多西他赛的销售趋势 5 图 3 2000-2005紫杉醇和多西他赛市场份额变化 5 图 4紫杉醇注射液剂型分析图 6 图 5 注射用紫杉醇注射剂数量份额图9 图 6 2000-2005年多西他赛销售趋势图10 页数：19页 提供方式：PDF 价格：500元 欲了解该报告详细信息，请致电：88872389-8032

SUMO蛋白酶使用说明

SUMO蛋白酶使用说明 货号：P2070 规格：1000U(200μL) 产品内容： 试剂名称规格保存温度 SUMO蛋白酶（5U/μL）200μL-80℃ SUMO Protease Buffer1mL×2-20℃ 产品说明： SUMO蛋白酶也称Ulp，是一种具有较高活性的半胱氨酸蛋白酶，它能识别SUMO蛋白的三级结构，而不是氨基酸序列，因此可以高效而且特异性地将SUMO蛋白从重组融合蛋白上切割下来。SUMO蛋白酶在较宽范围的反应环境体系中能保持较高的活性，如温度（4-30℃），PH(5.5-9.5)等，SUMO蛋白酶带有多聚His标签，便于融合蛋白切割后利用亲和层析去除该蛋白酶。 保存条件： SUMO蛋白酶-80℃长期保存，可存储2年；首次使用后可置于-20℃保存，避免反复冻融。SUMO Protease Buffer可置于-20℃保存。 酶活定义： 在1×SUMO Protease Buffer(50mM Tris-HCl,1mM DTT,pH8.0)中，30℃反应1h，剪切>85％的2μg底物所需要的酶量定义为一个活性单位。 使用方法说明： 1.SUMO蛋白酶与需要酶切的目的蛋白比例：1：100。

2.酶切体系： 融合蛋白1000μg SUMO Protease Buffer20μL SUMO蛋白酶2μL ddH O定容至1000μL 2 3.酶切条件：推荐4℃酶切过夜，用户可以根据自己研究的目的蛋白进行摸索，以下酶切分析图片可供参考。 4.酶切后可取少量样本进行SDS-PAGE分析，若要去除酶切后体系中的SUMO蛋白酶，可用His标签纯化树脂亲和层析。 酶切后电泳分析图: 4℃酶切3h;5h;6h;7h;8h;10h;12h;22h后SDS-PAGE电泳图。 注意事项： 1.为达到最好的酶切效果，请保证重组蛋白为部分或完全纯化的蛋白。

亚硝基铁氰化钠化学品安全技术说明书

亚硝基铁氰化钠化学品安全技术说明书 第一部分：化学品名称 化学品中文名称：硝普钠 化学品俗名：亚硝基铁氰化钠 化学品英文名称：sodium nitroprusside；sodium nitroprussiate 英文名称： 技术说明书编码： CAS No.： 第二部分：成分/组成信息 第三部分：危险性概述 危险性类别： 侵入途径： 健康危害： 环境危害： 燃爆危险： 第四部分：急救措施 皮肤接触： 眼睛接触： 吸入： 食入： 第五部分：消防措施 危险特性： 有害燃烧产物： 灭火方法： 第六部分：泄漏应急处理 应急处理： 第七部分：操作处置与储存 操作注意事项： 储存注意事项： 第八部分：接触控制/个体防护

中国MAC(mg/m3)： 前苏联MAC(mg/m3)： TLVTN： TLVWN： 监测方法： 工程控制： 呼吸系统防护： 眼睛防护： 身体防护： 手防护： 其他防护： 第九部分：理化特性 外观与性状：其二水化合物为鲜红色透明晶体。 pH： 熔点(℃)： 相对密度(水=1)：1.72 沸点(℃)： 相对蒸气密度(空气=1)： 分子式： 分子量： 主要成分： 饱和蒸气压(kPa)： 燃烧热(kJ/mol)： 临界温度(℃)： 临界压力(MPa)： 辛醇/水分配系数的对数值： 闪点(℃)： 爆炸上限%(V/V)： 引燃温度(℃)： 爆炸下限%(V/V)： 溶解性：易溶于水，微溶于醇。 主要用途：用作化学试剂，供测定酮、醛、碱金属硫化物、锌、二氧化硫等，也用于色 谱分析。可适用于高血压危重患者，并可在各种外科手术麻醉时，用其产生 控制性低血压。对慢性充血性心力衰竭得患者亦有一定的疗效。 其它理化性质： 第十部分：稳定性和反应活性 稳定性： 禁配物： 避免接触的条件： 聚合危害： 分解产物： 第十一部分：毒理学资料

奥硝唑

成份: 盐酸克林霉素。 适应症: 本品适用于链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌( 包括脆弱拟杆菌、 产气荚膜杆菌、放线菌等)所致的中、重度感染，如吸入性肺炎、 脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及败血症等。 规格: 2ml：0.15g(以克林霉素计) 用法用量: 肌内注射或静脉滴注。 成人：一日0.6～1.2g，分2～4次应用；严重感染：一日1.2～ 2.4g，分2～4次静脉滴注。 4周及4周以上小儿：一日15～25mg/kg，分3～4次应用；严 重感染：一日25～40mg/kg，分3～4次应用。 本品肌内注射的用量1次不能超过600mg，超过此剂量应改为 静脉给药。静脉给药速度不宜过快，600mg的本品应加入不少 于100ml的输液中，至少滴注20分钟。1小时输入的药量不能 超过1200mg。 不良反应: 1.胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有 腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样)，伴发热、 异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎 可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 2.血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸 性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。 3.过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性 水肿和血清病反应等；罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多 形性红斑和Steven-Johnson 综合征。 4.肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 5.静脉滴注可能引起静脉炎；肌内注射局部可能出现疼痛、 硬结和无菌性脓肿。 6.其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 禁忌: 对本品和林可霉素类过敏者禁用。 注意事项: 1.下列情况应慎用：

(完整版)注射用阿替普酶使用说明书(德国进口)

注射用阿替普酶使用说明书（德国进口） 中文名：注射用阿替普酶 商品名：爱通立曾用名：艾通立英文名：Actilyse 化学名称：Plasminogen activator （human tissue-type protein moiety）分子式: CHNOPS 分子量: C 2569H3894N746O781S40 活性成份: 阿替普酶Alteplase （重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂（rt-PA））性状: 本品为白色至类白色冻干粉末，无嗅。除活性成分外，还含有以下辅料：精氨酸、磷酸、吐温80 及注射用水。20 毫克包装盒内有一个含20毫克活性成分（干粉总重933 毫克）的小瓶及一个内装20 毫升注射用水的注射用小瓶。50 毫克包装盒内有一个含50 毫克活性成分（干粉总重2333毫克）的小瓶及一个内装50 毫升注射用水的注射用小瓶。 作用机理: 本药的活性成分是一种糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时，本品在循环系统中表现出相对非活跃状态，一旦与其纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。心肌梗死的研究：在一项入选了40000 多例急性心肌梗死患者的研究（GUST）中，治疗组给予100毫克本品90分钟滴注，静脉滴注肝素辅助治疗，30天死亡率为6.3% ；对照组予以150万单位链激酶60 分钟滴注，辅以皮下或静滴肝素对比，其30 天死亡率为7.3%。同时本品治疗的患者溶栓后60分钟和90分钟的血管再通率高于链激酶治疗的患者。在180分钟及以后时间的血管再通率2组没有差异。本品治疗的患者比未经溶栓治疗的患者30天死亡率低。与未经溶栓疗法的患者相比，本品治疗的患者总体心室功能及局部心肌壁运动功能受损较轻。一项安慰剂对照试验（LATE表明，发病后6-12小时内给予治疗，经本品100 mg3小时治疗的患者30天死亡率比对照组低。对于某些出现明显心肌梗死症状的病例，发病后24小时内的溶栓治疗也有益处。肺栓塞的研究：急性大面积肺栓塞伴血流动力学不稳定的患者使用本品溶栓，可迅速缩小血栓，并降低肺动脉压。无死亡率的资料。急性缺血性脑卒中的研究：在2项美国试验（NINDSA/B）中，与安慰剂相比，使用本品预后良好（无功能缺陷或轻微功能缺陷）的患者比例明显增高。在2个欧洲试验和另外1 个美国试验中未能证实上述发现，然而在这后3 个试验中，大部分患者未能在脑卒中发作的3 小时内接受治疗。随后的分析表明在脑卒中发作3 小时内接受本品治疗的疗效是肯定的。尽管严重的和致命性的颅内出血的风险增高，但与安慰剂相比，预后良好的差值为 14.9%（95%可信区间为8.1-21.7% ）。此数据无法给出关于治疗对死亡率影响的确切结论。然而总体来说，如果在卒中症状发作的3 小时内给予本品且遵循本说明书描述的各注意事项，应用本品的收益还是大于可能的风险的。随后进行的对所有临床数据的分析显示，与症状发作3 小时内就给予本品治疗的患者相比，在症状发作3 小时后（3-6 小时）才接受本品治疗的患者疗效差，而且风险增高，这导致其收益/ 风

紫杉醇说明书

紫杉醇说明书

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书 说明书简要信息： 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适应症】 适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)用法用量】 分散溶解后每毫升悬浮液含5美国紫杉醇。对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)给药前不需给予患者抗过敏药预处理。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)注意事项】 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。只有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，请勿将本药与其它配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。

治疗前如患者的外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给药。为监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性，建议对使用本药的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。如在给药前中性粒细胞数低于1500/mm3或血小板数低于100000/mm3，不应继续给药。治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量见到220mg/m2.如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m3。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。 男性病人如接受本药治疗，建议在治疗期间采取避孕措施。育龄妇女和接受本药治疗，应建议患者避免怀孕。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)禁忌】 治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给予本药治疗。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)性状】 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)为无色或淡黄色澄明粘稠液体。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)批准文号】 注册证号H 0338

胰蛋白酶(Trypsin)试剂盒说明书

货号: QS2303 规格：50管/48样胰蛋白酶（Trypsin）试剂盒说明书 紫外分光光度法 注意：正式测定之前选择2-3个预期差异大的样本做预测定。 测定意义： 胰蛋白酶选择性水解变性蛋白质中由赖氨酸或精氨酸的羧基所构成的肽链，是一种重要的消化酶。此外，胰蛋白酶还广泛应用于脓胸、血胸、外科炎症、溃疡、创伤性损伤等所产生的局部水肿、血肿及脓肿等的辅助治疗。 测定原理： 胰蛋白酶催化水解BAEE的酯键，生成BA，BA在253nm处有吸收峰，通过测定253nm 吸光度增加速率，即可计算出胰蛋白酶的活性。 自备实验用品及仪器： 紫外分光光度计、台式离心机、水浴锅、可调式移液器、1mL石英比色皿、研钵、冰和蒸馏水。 试剂组成和配制： 试剂一：液体50mL×1瓶，4℃保存。 试剂二：粉剂×1瓶，4℃避光保存。临用前加5mL蒸馏水充分溶解。 试剂三：液体50mL×1瓶，4℃保存。 粗酶液提取： 组织样品：按照组织质量（g）：试剂一体积(mL)为1：5~10的比例（建议称取约0.1g组织，加入1mL试剂一）冰浴匀浆，8000g，4℃离心10min，取上清，即粗酶液。 测定操作： 1. 分光光度计预热30 min，调节波长到253 nm，蒸馏水调零。 2. 试剂二置于37℃水浴预热30min。 3. 空白管：取1mL石英比色皿，加入10μL蒸馏水，100μL试剂二，900μL试剂三，迅速混匀于253nm测定0s和60s的吸光度A1和A2，△A空白= A2-A1。 4. 测定管：取1mL石英比色皿，加入10μL粗酶液，100μL试剂二，900μL试剂三，迅速混匀于253nm测定0s和60s的吸光度A3和A4，△A测定= A4-A3。 胰蛋白酶活性计算公式： (1) 按照蛋白浓度计算 活性单位定义：37℃每毫克蛋白质每分钟催化253nm处吸光值增加1为1个酶活单位。 胰蛋白酶（U/mg prot）= (△A测定-△A空白) ×V反总÷（Cpr×V1）÷T =101×(△A测定-△A空白) ÷Cpr Cpr：粗酶液蛋白质浓度（mg/mL），需要另外测定；V1：加入反应体系中粗酶液体积（mL），10μL=0.01 mL；V反总：反应总体积，1.01mL；T：反应时间（min），1min。 （2）按照样本质量计算 活性单位定义：37℃每克组织每分钟催化253nm处吸光值增加1为1个酶活单位。 胰蛋白酶（U/g鲜重）= (△A测定-△A空白) ×V反总÷（W×V1÷V2）÷T 第1页，共2页