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特殊人群的药理学

特殊人群的药理学

一.围产期药理(perinatal pharmacology)

二.老年临床药理

三.肝肾功能障碍病人药理

一.围产期药理(perinatal pharmacology)

1.Definition

1)围产期(perinatal period):指妊娠28周至产后1周的时期。有人主张

应扩展为包括受孕、妊娠、分娩和新生儿整个时期。

2)Perinatal pharmacology:研究药物在围产期阶段对孕妇、胎儿和新生儿

的作用特点与规律的一门科学。

2.母体(matrix)-胎盘(placenta)-胎儿(fetus)组合的单位:在全妊娠

过程中,母体-胎盘-胎儿三者相互关连组成一个生物学、药物代谢动力学的组合单位。其中胎盘联系着母体和胎儿,起着重要的转运作用。

1)胚胎期(embryonic period):受孕开始至第8周的时期。对母体的营

养物或药物,胚胎几乎都没有主动的吸收与排出作用。

2)妊娠8周以后为胎儿期(fetus period),此时胎盘及胎儿主动参与营养

物质的转运、吸收。此外,胎盘还有抵抗外来的有害物质或药物的“天然保护”作用,但能力非常有限。妊娠期用药时,多数药物都可通过胎盘转运到胎儿,当胎儿内药物浓度高于母体时,又从胎儿转运回母体。

3.药物在胎盘的转运与代谢

1)转运形式:有5种

①扩散作用:水、电解质、气体及分子量小于1000的药物;

②促易扩散:借助于胎盘的特异载体系统转运,如葡萄糖的转运;

③主动输送:氨基酸、水溶性维生素、电解质K+、Na+及免疫球蛋白

等;

④胞饮作用:蛋白质、病毒及抗体等;

⑤膜孔穿过:少见的转运方式,限于分子量低于100的分子;

2)影响因素:

①药物脂溶性:安替比林、硫喷妥钠;

②药物分子:分子量250~500的药物易通过胎盘,>1000者很少通

过胎盘;

③药物离子化程度:高度离子化的药物通过胎盘的速度非常慢,如肝

素(heparin)、筒箭毒碱(tubocurarine);

④与蛋白结合能力:其能力的高低与通过胎盘的药量成反比;甲氧西

林的蛋白结合率为40%,双氯西林为96%,前者快;

⑤胎盘血流量:合并先兆子痫、糖尿病等,子宫收缩、孕妇体位、麻

醉、脐带受压迫等均可引起子宫血流量的改变而影响药物的转运;

3)药物在胎盘的代谢:有些药物需要在胎盘经过代谢转化,才能成为容

易输送的物质。如母血中葡萄糖在入胎儿循环以前需经胎盘代谢转变为果糖。另外胎盘内存在着无数有活力的酶系统,具有生物合成及降解药物的功能。有些药物通过胎盘代谢减低活性,有些药物则增加活性。天然或人工合成的肾上腺皮质激素,皮质醇及泼尼松通过胎盘转化为失活的11-酮衍生物;而地塞米松通过胎盘不经代谢进入胎儿体

内。

4.妊娠期临床用药

1)母体的生理变化与药物作用的关系:见表。

生理变化对药动学的影响血浆浓度

胃肠活动和pH值变化吸收/生物利用度降低或增加降低或增加

血浆容积、细胞外液、脂肪组织增加表观分布容积增加降低

白蛋白减少,球蛋白( 1糖蛋白)增加蛋白结合率降低游离浓度增加

肝脏代谢增强生物转化增加减少

肾清除率增加排泄增加降低

2)妊娠期药理:妊娠期用药,很少情况下是母婴同时需要药物治疗,多

数情况是孕妇用药治疗或预防疾病时用药,但胎儿各器官对药物的敏感性在妊娠不同时期有很大差别。

①受孕8周之内,药物毒性或病毒感染往往破坏刚生成不久的细胞,

使开始生长的器官发育停滞而致畸型。渡过器官形成期之后,胎儿

只是在发育过程中发育迟慢或功能方面的缺陷。

②有些药物到胎儿血浆或器官的浓度与孕妇的浓度不同。如水杨酸盐

和磺胺在胎儿血中水平比母体低10%~30%。胎儿血液pH较低,

哌替啶易蓄积在胎儿血中。保泰松参与胎盘代谢,到胎儿体内浓度

极微。

③嗜脂肪的药物,在胎儿皮下脂肪及肝脏中大量存积。如治疟药阿的

平在胎儿肝脏中浓度比血浓度高22000倍。

④胎儿出生后,胎盘对药物的消除作用已停止。此时新生儿的肝脏还

不够成熟,不能消除药物。如分娩期给孕妇应用哌替啶、非那西丁、巴比妥盐类、甲苯磺丁脲、吗啡、氯霉素等药物,分娩后这些药物

留在新生儿体内的时间会很长。甲苯磺丁脲成人半衰期为4~8h,

而在一月婴儿体内能存留几个月。

⑤母血中药物浓度与乳汁中浓度不相关。如巴比妥类药物乳汁中只有

微量;而红霉素比血中浓度高20倍,磺胺在乳汁中的浓度比在母血中浓度低。

3)妊娠期用药与致畸:世界上约有3%~5%的新生儿出生时有严重先天

畸形,其中85%~90%是遗传基因、环境等多因素作用所致。药物引起的先天性畸形较少见。

①致畸原:指母亲妊娠期间因接触能引起胚胎或发育个体结构或功能

畸形的物质。

②致畸原的来源:物理性、生物性、药物等;

③妊娠分期:

a.胚芽生成期:从卵子受精到着床,约6~8天。

b.胚胎期:从受孕第3周到第8周末,为器官形成期,是胚胎发育

最关键的时期。严重的形态异常、畸形主要发生在此期。

c.胎儿期:从受孕第9周到足月。妊娠晚期用药,虽不能造成胎儿

严重形态异常,但有些药物对胎儿可产生不良影响。如四环素在妊娠24周后用药,可使乳齿呈黄褐色。有些药物致畸不表现在新生儿期,而是在20多年后才显示出来。如乙烯雌酚在妊娠期应用能使苗氏生殖管畸形及发生阴道腺癌,到生育年龄才明显地表现出来。

4)药物对胎儿危险度的分类:根据药物对胎儿的致畸危险性,将药物分

为以下5类:

A类:以证实此类药物对胎儿没有不良影响,是最安全的一类。

B类:动物试验及在人类未证实对胎儿有危害。动物试验说明对胎畜无

危害,但没有对人类的充分研究的报道。多种临床常用药物均属

于此类。如青霉素、磺胺等。

C类:对动物及人均无充分研究,或对动物胎畜有不良影响,但没有对人类的有关观察报道。这类药物临床选用最为困难,而妊娠期很

多常用药物都属于这类药物。

D类:对胎儿有危害的迹象,但治疗孕妇疾病的效益明显地超过这些危害。如抗惊厥药苯妥英就属于此类药物。

X类:以证实对胎儿有危害,妊娠期禁用的药物。如抗叶酸药、抗代谢药等。

5.胎儿的药物代谢动力学:大部分药物经胎盘进入胎儿体内,也有少量

经羊膜进入羊水。羊水中的药物可被胎儿吞饮,胃肠道吸收,药物经胎儿肾排泄到羊水后可再被胎儿吞饮吸收,此过程称为药物的羊水肠道循环(amniotic fluid-enteric circulation)。

1)吸收:通过胎盘的药物不经过胎儿肝,而是经脐静脉直接进入下腔静

脉。药物未被代谢而直接进入体循环使胎儿血中药物浓度上升较快。

2)分布:进入体循环的药物向血流量较高的心、肝、脑、中枢神经部位

转运,胎儿血浆蛋白含量较低,游离型药物较多。

3)代谢:胎儿肝能够代谢少量的药物,越近分娩时肝代谢的能力越强。

①肝代谢的方式有氧化、还原和水解,但结合反应缺乏。

②胎儿肝的代谢酶活性较低,能代谢的药物种类也很少,进入胎儿体

内的药物主要需扩散回母体后,通过母体进行代谢。

4)排泄:胎儿肾小球滤过率极低,排泄药物的能力非常有限,药物需扩

散回母体再进行清除。

6.新生儿的药物代谢动力学

1)吸收:新生儿胃肠道尚未发育完善,肠道相对较长,肠壁的通透性较

大,口服药物易吸收但不规则,个体差异较大,尤需注意个体化给药。

新生儿体表面积相对较大,皮肤角质层薄,皮下毛细血管丰富,外用药物易通过皮肤、粘膜吸收而中毒。如滴鼻净滴鼻可引起恶心、呕吐、腹痛、呼吸抑制、心率减慢、体温下降等严重不良反应。又如硼酸扑粉或软膏、酒精擦浴、外用红汞等均可经皮肤吸收而引起中毒。

2)分布

①新生儿细胞外液较多,细胞外液与体重之比为成人的2倍。因而造

成血药浓度相对较低。

②新生儿血浆蛋白含量较少,药物与血浆蛋白的结合率也较低,使游

离型药物比例增大,因而药物作用增强。

③新生儿血脑屏障尚不健全,有些药物如抗生素等能在脑脊液中分布

较多,造成对中枢神经系统的不良反应。

3)代谢:新生儿的肝脏相对较大,占体重的4%,但肝内的药物代谢酶活

性较低,易造成药物在体内的蓄积而引起对机体的损害,如氯霉素导致的灰婴综合征、磺胺类、硝基呋喃类、水杨酸类等可使患先天性G-6-葡萄糖脱氢酶缺陷的新生儿发生溶血。一些具有氧化作用的药物,如磺胺类、对氨基水杨酸盐等可造成高铁血红蛋白血症。

4)排泄:新生儿肾组织结构发育不全,肾小球数量较少,肾清除率较低,

仅为成人的30%~40%,新生儿也可通过胆汁和肺排泄少量药物。7.妊娠期合理用药

1)采用对药物代谢有清楚说明的药物;已证明药物对灵长类动物胚胎是

无害的;

2)清楚地了解妊娠周数,用药最好能在妊娠足4个月后开始。用药需有

明确指征。

8.分娩期临床常用药物

1)镇痛药:阿片类药物对分娩止痛效果好,但可造成新生儿呼吸抑制,

不宜应用。常用药哌替啶对呼吸中枢的抑制作用较轻,需计算好产程。

2)麻醉药:全身麻醉药具有呼吸抑制作用,剖宫产时应使用局麻或硬脊

膜外阻滞麻醉。

3)子宫收缩药:麦角碱制剂能使子宫产生强直性收缩且对宫体和宫颈无

选择性,不适于催产和引产,仅用于产后出血和子宫复原。缩宫素可用于催产和引产,但需注意调整好剂量。

4)子宫抑制药:硫酸镁、硝苯地平、沙丁胺醇等具有抑制宫缩的作用,

可用于治疗早产。但要注意调整好剂量。

9.哺乳期临床用药:大多数药物可随乳汁排泄,但乳汁中药物含量较低。

有些药物如红霉素、SMZ、卡马西平、地西泮等由乳汁分泌较多。乳妇应慎用或禁用。如必须应用则应停止哺乳。如在哺乳期间需要用药,且所用药物较安全,应在婴儿哺乳后(即下次哺乳前3~4小时)用药为宜。

10.儿童药物剂量计算

1)按年龄计算

2)按体重计算:是最常见的计算方法。

出生6个月儿童体重(kg )=出生体重+月龄×0.7;

7~12个月儿童体重(kg )=出生体重+月龄×0.6;

1~10岁儿童体重(kg )=年龄×2+8(城市)或+7(农村);

每次计量=体重(kg )×药量/(kg ·体重·次)。

3) 按体表面积计算:这是一种广为推荐的方法。此法缺点是计算方法复杂。具体的计算方法有:

① 身高-体重-诺模图求体表面积法;

② 查表法;

③ 据图推算体表面积法;

④ 公式计算体表面积法,对于体重在30kg 以下者:

体表面积(m 2)=0.035×体重(kg )+0.1;

对于体重超过30kg 者,按体重每增加5kg ,体表面积增加0.1 m 2。 如仅知成人剂量,则根据体表面积比例计算儿童剂量,公式为: 儿童剂量=成人剂量×;成人体表面积

儿童体表面积 成人体表面积可按1.72 m 2(70kg 成人体表面积)计算。

4) 按成人用量计算:最为简便的方法为成人用量的2%为儿童每公斤体重的用量,然后按儿童实际体重计算,公式为:

儿童体重(kg )用量=成人用量×2%;

儿童药量=150

成人剂量儿童月龄⨯ 或 儿童药量=12+⨯儿童年龄成人剂量儿童年龄; 5) 按药动学参数计算:这是更为科学合理的用药方案。

插入:

妊娠期及哺乳期临床药理

妊娠期及哺乳期是妇女一生中的一段特殊时期,妇女在这段时间内患病均需要药物治疗。以往孕期用药主要考虑的是对母体疾病的治疗,认为胎儿有胎盘屏障的保护,经乳汁排泄的药物一则种类少,二则药量小等,所以较少考虑药物对胎儿和婴儿的影响。自20世纪60年代初期,震惊全球的“反应停事件”导致数千例胎儿出现短肢畸形的沉痛教训,唤起了人类对药物致畸作用的高度警惕,从而对围产期用药和新药的研究提出了更为严格的要求。对于围产期药物作用于药理动力学规律的研究,特别是对药物与致畸等作用关系的深入探讨,以陈维当今临床药理学研究的一项重要内容,已发展为一门新兴的分支学科——围产期药理学(perinatal pharmacology).

一.围产期药理(perinatal pharmacology)

1.Definition

1)围产期(perinatal period):指妊娠28周至产后1周的时期。有人主

张应扩展为包括受孕、妊娠、分娩和新生儿整个时期。在这一阶段

容易受药物及其他因素影响。围产期用药不仅要考虑母体生理生化

机能变化特点对药动学和药效学的影响,更要注重药物对胎儿或新

生儿的作用,以避免致畸等不良反应,而不同发育阶段胎儿体的解

剖生理生化特点又有显著差别,使围产期用药更趋复杂。

2)Perinatal pharmacology:研究药物在围产期阶段对孕妇、胎儿和新

生儿的作用特点与规律的一门科学。

除极少数药物(如胰岛素,肝素)不通过胎盘到胎儿,大多数药物均能通过胎盘到胎儿体内。因此给孕妇用药必须了解药物的药代动力学,

了解药物经胎盘到胎儿体内对胎儿及新生儿的药理作用,选择安全有效的药物,适时适量用药。

2.母体(matrix)-胎盘(placenta)-胎儿(fetus)组合的单位:在全妊娠

过程中,母体-胎盘-胎儿三者相互关连组成一个生物学、药物代谢动力学的组合单位。其中胎盘联系着母体和胎儿,起着重要的转运作用。

1)胚胎期(embryonic period):受孕开始至第8周的时期。对母体的

营养物或药物,胚胎几乎都没有主动的吸收与排出作用。

2)妊娠8周以后为胎儿期(fetus period),此时胎盘及胎儿主动参与营

养物质的转运、吸收。此外,胎盘还有抵抗外来的有害物质或药物的“天然保护”作用,但能力非常有限。妊娠期用药时,多数药物都可通过胎盘转运到胎儿,当胎儿内药物浓度高于母体时,又从胎儿转运回母体。

3.药物在胎盘的转运与代谢

1)转运形式:有5种

①扩散作用:水、电解质、气体及分子量小于1000的药物;

②促易扩散:借助于胎盘的特异载体系统转运,如葡萄糖的转运;

③主动输送:氨基酸、水溶性维生素、电解质K+、Na+及免疫球蛋白等;

④胞饮作用:蛋白质、病毒及抗体等;

⑤膜孔穿过:少见的转运方式,限于分子量低于100的分子;

2)影响因素:

⑥药物脂溶性:安替比林、硫喷妥钠;

⑦药物分子:分子量250~500的药物易通过胎盘,>1000者很少通过胎

盘;

⑧药物离子化程度:高度离子化的药物通过胎盘的速度非常慢,如肝素

(heparin)、筒箭毒碱(tubocurarine);

⑨与蛋白结合能力:其能力的高低与通过胎盘的药量成反比;甲氧西林的

蛋白结合率为40%,双氯西林为96%,前者快;

⑩胎盘血流量:合并先兆子痫、糖尿病等,子宫收缩、孕妇体位、麻醉、脐带受压迫等均可引起子宫血流量的改变而影响药物的转运;

3)药物在胎盘的代谢:有些药物需要在胎盘经过代谢转化,才能成为

容易输送的物质。如母血中葡萄糖在入胎儿循环以前需经胎盘代谢

转变为果糖。另外胎盘内存在着无数有活力的酶系统,具有生物合

成及降解药物的功能。有些药物通过胎盘代谢减低活性,有些药物

则增加活性。天然或人工合成的肾上腺皮质激素,皮质醇及泼尼松

通过胎盘转化为失活的11-酮衍生物;而地塞米松通过胎盘不经代

谢进入胎儿体内。

4.妊娠期临床用药

1)母体的生理变化与药物作用的关系:见表。

生理变化对药动学的影响血浆浓度

胃肠活动和pH值变化吸收/生物利用度降低或增加降低或增加

血浆容积、细胞外液、脂肪组织增加表观分布容积增加降低

白蛋白减少,球蛋白( 1糖蛋白)增加蛋白结合率降低游离浓度增加

肝脏代谢增强生物转化增加减少

肾清除率增加排泄增加降低

妊娠期药理:孕妇用药治疗或预防疾病时,几乎所有药物都要经过胎盘,以不同浓度药量到胎儿体内。但孕妇用量只是在孕妇需要药物治疗时,极少数疾病(梅毒)须母婴同时治疗。孕妇对药物敏感性一般是稳定不变的,但胎儿各器官对药物的敏感性在妊娠的不同时期有很大差别。

2)受孕8周之内,药物毒性或病毒感染往往破坏刚生成不久的细胞,

使开始生长的器官发育停滞而致畸型。渡过器官形成期之后,胎儿只是在发育过程中发育迟慢或功能方面的缺陷。

①有些药物到胎儿血浆或器官的浓度与孕妇的浓度不同。如水杨酸盐

和磺胺的结合力较低,这些药物在胎儿血中水平比母体低10%~30%。胎儿血液pH较低,哌替啶易蓄积在胎儿血中。生物体内的胺在胎盘被单胺氧化酶破坏,到胎儿循环中的量很少。保泰松参与胎盘代谢,到胎儿体内浓度极微。

②嗜脂肪的药物,在胎儿皮下脂肪及肝脏中大量存积。如治疟药阿的

平在胎儿肝脏中浓度比血浓度高22000倍。五硫代巴比妥及酪脂酸消失在肝脏及皮下脂肪中。

③胎儿出生后,胎盘对药物的消除作用已停止。此时新生儿的肝脏还

不够成熟,不能消除药物。如分娩期给孕妇应用哌替啶、非那西丁、巴比妥盐类、甲苯磺丁脲、吗啡、氯霉素等药物,分娩后这些药物留在新生儿体内的时间会很长。甲苯磺丁脲成人半衰期为4~8h,而在一月婴儿体内能存留几个月。新生儿出生50天肝脏开始有分解及消除药物的作用。

④母血中药物浓度与乳汁中浓度不相关。如巴比妥类药物乳汁中只有

微量;而红霉素比血中浓度高20倍,磺胺在乳汁中的浓度比在母血中浓度低。

3)妊娠期用药与致畸:世界上约有3%~5%的新生儿出生时有严重先

天畸形,其中85%~90%是遗传基因、环境等多因素作用所致。药物引起的先天性畸形较少见。

①致畸原:指母亲妊娠期间因接触能引起胚胎或发育个体结构或功能

畸形的物质。

②致畸原的来源:物理性、生物性、药物等;

③妊娠分期:

a.胚芽生成期:从卵子受精到着床,约6~8天。

b.胚胎期:从受孕第3周到第8周末(自末次月经第1天气到第70

天),为器官形成期,是胚胎发育最关键的时期。严重的形态异常、

畸形主要发生在此期。

c.胎儿期:从受孕第9周到足月。妊娠晚期用药,虽不能造成胎儿

严重形态异常,但有些药物对胎儿可产生不良影响。如四环素在妊

娠24周后用药,可使乳齿呈黄褐色。有些药物致畸不表现在新生

儿期,而是在20多年后才显示出来。如乙烯雌酚在妊娠期应用能

使苗氏生殖管畸形及发生阴道腺癌,到生育年龄才明显地表现出

来。

④致畸药剂:已证明确为致畸的药物有:酒精,沙力度胺(反应亭),一些

叶酸拮抗剂等。酒精干扰胎儿胎盘循环,致成胎儿缺氧,损害胎儿脑组织。乙醇的代谢产物乙醛可能为致畸物。妊娠饮酒致成流产可能由于致畸或胎儿中毒,后者可能性更大。

4)药物对胎儿危险度的分类:根据药物对胎儿的致畸危险性,将药物

分为以下5类:

A类:以证实此类药物对胎儿没有不良影响,是最安全的一类。

B类:动物试验及在人类未证实对胎儿有危害。动物试验说明对胎畜无危害,但没有对人类的充分研究的报道。多种临床常用药物均属

于此类。如青霉素、磺胺等。

C类:对动物及人均无充分研究,或对动物胎畜有不良影响,但没有对人类的有关观察报道。这类药物临床选用最为困难,而妊娠期很

多常用药物都属于这类药物。

D类:对胎儿有危害的迹象,但治疗孕妇疾病的效益明显地超过这些危害。如抗惊厥药苯妥英就属于此类药物。

X类:以证实对胎儿有危害,妊娠期禁用的药物。如抗叶酸药、抗代谢药等。

5.胎儿的药物代谢动力学:大部分药物经胎盘进入胎儿体内,也有少量经

羊膜进入羊水。羊水中的药物可被胎儿吞饮,胃肠道吸收,药物经胎儿肾排泄到羊水后可再被胎儿吞饮吸收,此过程称为药物的羊水肠道循环(amniotic fluid-enteric circulation)。

1)吸收:通过胎盘的药物不经过胎儿肝,而是经脐静脉直接进入下腔

静脉。药物未被代谢而直接进入体循环使胎儿血中药物浓度上升较快。

2)分布:进入体循环的药物向血流量较高的心、肝、脑、中枢神经部

位转运,胎儿血浆蛋白含量较低,游离型药物较多。

3)代谢:胎儿肝能够代谢少量的药物,越近分娩时肝代谢的能力越强。

①肝代谢的方式有氧化、还原和水解,但结合反应缺乏。

②胎儿肝的代谢酶活性较低,能代谢的药物种类也很少,进入胎儿体

内的药物主要需扩散回母体后,通过母体进行代谢。

4)排泄:胎儿肾小球滤过率极低,排泄药物的能力非常有限,药物需

扩散回母体再进行清除。

6.新生儿的药物代谢动力学

1)吸收:新生儿胃肠道尚未发育完善,肠道相对较长,肠壁的通透性

较大,口服药物易吸收但不规则,个体差异较大,尤需注意个体化给药。新生儿体表面积相对较大,皮肤角质层薄,皮下毛细血管丰富,外用药物易通过皮肤、粘膜吸收而中毒。如滴鼻净滴鼻可引起恶心、呕吐、腹痛、呼吸抑制、心率减慢、体温下降等严重不良反应。又如硼酸扑粉或软膏、酒精擦浴、外用红汞等均可经皮肤吸收而引起中毒。

2)分布

①新生儿细胞外液较多,细胞外液与体重之比为成人的2倍。因而造

成血药浓度相对较低。

②新生儿血浆蛋白含量较少,药物与血浆蛋白的结合率也较低,使游

离型药物比例增大,因而药物作用增强。

③新生儿血脑屏障尚不健全,有些药物如抗生素等能在脑脊液中分布

较多,造成对中枢神经系统的不良反应。

3)代谢:新生儿的肝脏相对较大,占体重的4%,但肝内的药物代谢

酶活性较低,易造成药物在体内的蓄积而引起对机体的损害,如氯霉素导致的灰婴综合征、磺胺类、硝基呋喃类、水杨酸类等可使患先天性G-6-葡萄糖脱氢酶缺陷的新生儿发生溶血。一些具有氧化作用的药物,如磺胺类、对氨基水杨酸盐等可造成高铁血红蛋白血症。

4)排泄:新生儿肾组织结构发育不全,肾小球数量较少,肾清除率较

低,仅为成人的30%~40%,新生儿也可通过胆汁和肺排泄少量药物。

7.妊娠期合理用药

1)采用对药物代谢有清楚说明的药物;已证明药物对灵长类动物胚胎

是无害的;

2)清楚地了解妊娠周数,用药最好能在妊娠足4个月后开始。用药需

有明确指征。

8.分娩期临床常用药物

1)镇痛药:阿片类药物对分娩止痛效果好,但可造成新生儿呼吸抑制,

不宜应用。常用药哌替啶对呼吸中枢的抑制作用较轻,需计算好产程。

2)麻醉药:全身麻醉药具有呼吸抑制作用,剖宫产时应使用局麻或硬

脊膜外阻滞麻醉。

3)子宫收缩药:麦角碱制剂能使子宫产生强直性收缩且对宫体和宫颈

无选择性,不适于催产和引产,仅用于产后出血和子宫复原。缩宫素可用于催产和引产,但需注意调整好剂量。

4)子宫抑制药:硫酸镁、硝苯地平、沙丁胺醇等具有抑制宫缩的作用,

可用于治疗早产。但要注意调整好剂量。

9.哺乳期临床用药:大多数药物可随乳汁排泄,其中部分药物可被乳腺导

管重吸收,乳汁中药物含量一般不超过母体摄入量的1%~2%,因此乳汁中药物含量较低。有些药物如红霉素、SMZ、卡马西平、地西泮等由乳汁分泌较多。它们在乳汁中的浓度可达母体血药浓度的50%。药物在乳液中的含量受以下因素的影响:a.药物游离部分的浓度梯度b.分子量的大小c.血浆与乳汁的pH:正常乳汁的pH比血浆低,血浆中分子不易转运到乳汁中d.药物的脂溶性:乳汁中脂肪含量比血浆含量高,脂溶性的药物容易到乳汁中。

由于新生儿肝的代谢能力和肾的排泄能力均较差,由哺乳所摄入的药物,可因蓄积而造成中毒。乳妇应慎用或禁用。如必须应用则应停止哺乳。如在哺乳期间需要用药,且所用药物较安全,应在婴儿哺乳后(即下次哺乳前3~4小时)用药为宜。

10.儿童药物剂量计算

1)按年龄计算

2)按体重计算:是最常见的计算方法。

出生6个月儿童体重(kg)=出生体重+月龄×0.7;

7~12个月儿童体重(kg)=出生体重+月龄×0.6;

1~10岁儿童体重(kg)=年龄×2+8(城市)或+7(农村);

每次计量=体重(kg)×药量/(kg·体重·次)。

3)按体表面积计算:这是一种广为推荐的方法。此法缺点是计算方法

复杂。具体的计算方法有:

①身高-体重-诺模图求体表面积法;

②查表法;

③据图推算体表面积法;

④公式计算体表面积法,对于体重在30kg以下者:

体表面积(m2)=0.035×体重(kg)+0.1;

对于体重超过30kg者,按体重每增加5kg,体表面积增加0.1 m2。

如仅知成人剂量,则根据体表面积比例计算儿童剂量,公式为:

儿童剂量=成人剂量×;成人体表面积

儿童体表面积 成人体表面积可按1.72 m 2(70kg 成人体表面积)计算。

4) 按成人用量计算:最为简便的方法为成人用量的2%为儿童每公斤体重的用量,然后按儿童实际体重计算,公式为:

儿童体重(kg )用量=成人用量×2%;

儿童药量=150

成人剂量儿童月龄⨯ 或 儿童药量=12+⨯儿童年龄成人剂量儿童年龄; 按药动学参数计算:这是更为科学合理的用药方案。

二. 老年临床药理

1. 概述

1) 老年人定义:年龄>65岁者。

2) 老年期用药的特点

① 用药机会的高频性;

② 用药时间的长期性;

③ 用药种类的多样性;

2. 老年期药代动力学特点

1) 吸收:由于胃酸分泌减少,胃肠血流与运动减少、食道与胃排空延迟、小肠的吸收面积减少以及胃肠主动转运功能降低等,不同程度地影响药物在胃肠道的吸收。对大多数通过弥散吸收的药物的吸收无明显影响;对通过主动转运吸收的药物(如半乳糖、钙、铁等)吸收量减少。皮下及肌内注射,由于老年人局部血液循环较差可使吸收减慢。

2) 分布

①水溶性药物的Vd变小,可使血药峰浓度较高,药理作用较明显;

②脂溶性药物的Vd变大,t1/2常明显延长,药物作用变得持久。

③血浆蛋白含量减少,对药物结合的亲和力下降,使很多药物的血浆

蛋白最大结合量降低、游离型药物浓度增高、药理作用增强甚至出

现毒性反应。

3)代谢

①老年人肝重减轻、肝血流减少和肝药酶活性下降,使肝脏药物清除

率降低,药物半衰期延长,因此用药剂量应减小。

②老年人蛋白质合成减少,对烟、酒、药物诱导药酶的反应减弱,故

不易发展药物耐受性,不应增加药物剂量来提高疗效。

4)排泄

①老年人肾重减轻,肾血流量、肾小球滤过率、肾小管分泌与重吸收

功能降低,使肾脏药物清除率降低,主要以原形由肾排泄的药物在

体内蓄积,药理作用增强甚至出现毒性,故用药剂量应减小。

②老年人最大呼吸能力下降,影响气体或挥发性药物的排泄,故老年

人少用吸入麻醉药。

3.老年人药效学及不良反应特点

1)对中枢神经系统药物、抗凝血药物、利尿药和降压药等的敏感性增高,

对肾上腺素受体激动药与拮抗药的敏感性降低。

2)不良反应发生率增高,原因有:

①多药合用;

②药动学改变;

③内环境稳定功能减退;

④对某些药物敏感性增高;

⑤病理因素;

⑥免疫系统改变;

4.老年人用药原则及剂量掌握

1)选药原则:更要强调药物治疗必须有正确的适应症;应用最少的药物

和最低有效量来治疗;尽量减少合用药物的数目;避免应用不适合老年人的药物;要强调及时停药的必要性。

2)剂量原则:从小剂量开始,逐渐增加到最合适的剂量;用药剂量应根

据病人的肾功能降低程度,相应减少每次给药剂量和(或)延长给药间隔时间,其剂量范围为成年人的1/2~2/3到3/4。

3)重视用药依从性:治疗方案应尽可能简化;药物制剂要便于老年人服

用;药物用法要解释和书写清楚;剩余不用的旧药应及时回收;要关心和督促老年人用药。

插入:

三.老年临床药理

1.概述

1)老年人定义:年龄>65岁者。

2)老年期用药的特点

①用药机会的高频性;

②用药时间的长期性;

③用药种类的多样性;

2.老年期药代动力学特点

1)吸收:由于胃酸分泌减少,胃肠血流与运动减少、食道与胃排空延迟、

临床药理学复习总结

第一章绪论 临床药理学(clinical pharmacology)研究药物在人体内的作用规律及药物与机体相互作用的学科。以药理学与临床医学为基础,阐述药动学、药效学、药物不良反应及药物相互作用的规律。 临床药理学研究有助于发现新药的作用特点和开发更有价值的新品种。临床药理学信息有助于药物的个体化治疗。临床药理学有助于改变不合理用药。开展中药的临床药理学研究,促进中药剂型的改良、中药有效成分的分离提取和临床疗效的提高。 临床药理学的研究内容: 一、临床药动学研究:研究药物在正常人与患者体内吸收、分布、代谢和排泄的规律。新药 的生物利用度或生物等效性研究。(生物等效性:两种不同制剂具有相同的生物利用度。)二、临床药效学研究:研究药物对人体(包括老、幼、正常人与病人)生理与生化功能的影响 和临床效应,以及药物的作用机制。目的: 1.确定治疗剂量,以得到最大的疗效和最少的副作用。2.观察剂量、疗程和不同给药途径与疗效之间的关系。 三、药物安全性研究:内容:新药的临床试验、毒理学研究、药物相互作用研究。 新药Ⅰ~Ⅳ期临床试验均以安全性研究为重要内容。 毒理学研究:在研究药物疗效时同时观察药物可能发生的不良反应,并分析其发生原因,提出可能的防治措施。 药物相互作用研究:观察两种以上的药物合并或先后序贯使用时,对药物作用的影响(增强或减弱),特别注意要防止产生有害的不良反应。目的:充分认识药物的不良反应,寻找避免或减少不良反应的途径和方法,保障药物治疗的有效性和安全性。 临床药理学的学科任务: 一、新药的临床研究与评价:评价新药的有效性和安全性。新药指未曾在我国境内 上市销售的药品。已生产的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成新的复方制剂,亦按新药管理。 二、市场药物再评价:根据医学的最新水平,从临床药理、药物流行病学、药物经 济学及药物政策等方面,对已批准上市的药品在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的合理用药原则做出科学评价和估计。药物再评价的结果是遴选国家基本药物、非处方药物等的重要依据。 三、药物不良反应监测: 四、教学与培训: 五、技术咨询服务: 新药临床试验: Ⅰ期临床试验:是初步的临床药理学及人体安全性评价试验。目的是在健康志愿者中研究人体对药物的耐程度并通过药物动力学研究,了解药物在人体内的吸收、分布、消除的规律,为Ⅱ期临床试验提供安全有效的合理试验方案。耐受性试验:确定最小初试剂量、最大试验剂量。药动学研究:单次给药、多次给药、进食对口服药物吸收的影响、人体内外血浆蛋白结合率的研究。

药理学教学大纲

《药理学》教学大纲 学时:108 适用专业:药学 一、课程的性质与任务 课程的性质: 《药理学》是药学专业核心课程之一,是研究药物与机体间相互作用、作用规律和作用机制的一门学科。是基础医学和临床医学之间的桥梁学科,也是药学与医学之间的桥梁,可为临床合理用药防治疾病提供理论依据。 课程的任务: 药理学教学是通过理论和实习两种方式进行的,理论教学以启发式为主,着重阐明药物的作用、作用机制、临床应用及不良反应;对其它部分适当联系或指导学生自学;对重要的、有实际意义的新科学成就应作适当介绍。使学生掌握临床常用药物的药效学和药动学规律及其特点,掌握药物与机体之间相互作用及其作用规律,为临床合理用药,防治疾病提供基本理论和基本知识,也为后续的临床课程学习奠定扎实的理论基础。在理论课方面,该大纲针对学生按教学三级要求(掌握、熟悉及了解)拟定。要求掌握的内容是学生必备的基本知识、重点内容,要求在充分理解的基础上,能熟练、准确表达其基本概念、基本原理及意义,包括必要的记忆,并能联系实际、分析综合、

灵活应用;要求熟悉的内容要求学生在理解的基础上用自己的语言表达其基本概念、基本原理和意义,熟悉其应用范围;了解内容要求学生了解其基本概念。 药理学又是一门实践性很强的基础医学机能学科,通过实验、病案讨论使学生掌握药理实验的基本操作技能、实验基本理论及基本知识,掌握药理学实验研究的设计思路和基本方法,为今后从事科学实验研究打下坚实的基础。亦可达到验证理论,巩固和加强药理知识、开发学生智能的目的。培养学生分析问题、解决问题的能力及创新思维能力。 前导课程:《人体解剖学》、《微生物学》、《生理学》、 后续课程:《药物化学》、《药剂学》。 二、教学基本要求 本门课程是一门实践性较强的学科,在教学中应坚持理论联系实际,采用课堂讲授、实验操作、自学讨论等多种教学方式,运用图表、幻灯、录象、电脑多媒体等多种形象化教学手段,努力提高教学质量。 三、教学条件 ⒈明确提出本章节的重点、难点,通过系统性或/和启发性的教学,并结合实际病例,提高学生对药理学的学习兴趣,使学生较好地掌握有关课程知识。 ⒉结合教材,重点介绍药物的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。对一些重要药物要适当介绍其历史背景和研究进展,开扩学生视野,拓展知识面。 ⒊鼓励学生提问,提高学生发现问题,分析问题和综合解决问题的能力。

药物在特殊人群中的用药特点研究

药物在特殊人群中的用药特点研究药物的应用范围广泛,不同人群对药物的反应和处理能力也有所不同。尤其是在特殊人群中,例如孕妇、儿童、老年人和患有某些疾病 的患者,他们的生理和代谢状态与正常人群存在差异,因此需要特别 关注用药的特点。本文将重点研究药物在这些特殊人群中的用药特点,以期能够更好地指导临床应用。 一、孕妇用药特点 1. 药物穿过胎盘屏障:孕妇用药时需要重点关注药物是否能穿过胎盘,对胎儿产生潜在影响。部分药物可能导致胎儿发育异常、器官损 伤等不良反应。因此,需谨慎选择药物种类和使用剂量。 2. 调整剂量和用药时机:孕妇的药物代谢能力较正常人群有所不同,因此需要根据孕期调整药物剂量。同时,用药时机也需要注意,尽量 避免对胎儿造成潜在危害的时期。 二、儿童用药特点 1. 药物剂量的选择:儿童的体重和体表面积与成人存在差异,因此 药物剂量需要根据儿童的特点进行调整。过高或过低的剂量都可能对 儿童产生不良影响,因此需谨慎选择合适的用药剂量。 2. 药物形式和味道:儿童对于口服药物的接受程度较差,因此药物 的剂型需要考虑到儿童的特点,选择易于接受和使用的给药形式。另外,药物的味道也需要适应儿童的喜好,以提高药物的依从性。

三、老年人用药特点 1. 药物代谢和消除能力下降:老年人的肝功能和肾功能可能下降,对药物的代谢和排泄能力也有所降低。因此,在给老年人用药时需要谨慎选择药物剂量,并避免潜在的药物中毒风险。 2. 药物相互作用:老年人常需同时应用多种药物来治疗慢性疾病,药物之间的相互作用可能增加。因此,医生在给老年人开具药方时需全面考虑药物之间的相互作用,以避免不良反应。 四、患有某些疾病的患者用药特点 1. 药物与疾病的相互影响:某些疾病会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,导致药物疗效的降低或不良反应的增加。因此,需要根据患者的病情和药物特性进行个体化用药。 2. 药物耐受性和毒性:患有某些疾病的患者对药物的耐受性可能有所下降,因此需要根据患者的个体特征和病情进行剂量的调整,以避免药物的毒性效应。 综上所述,药物在特殊人群中的用药特点是重要的临床研究课题。了解和应用这些特点,可以更好地指导特殊人群的用药,提高用药的安全性和疗效。然而,对于某些特殊人群,由于研究仍不完善或限制条件等原因,用药特点仍需要进一步深入研究,并开展更多的临床实践,以进一步优化用药策略,提供更好的医疗服务。

特殊人群的药理学

特殊人群的药理学 一.围产期药理(perinatal pharmacology) 二.老年临床药理 三.肝肾功能障碍病人药理 一.围产期药理(perinatal pharmacology) 1.Definition 1)围产期(perinatal period):指妊娠28周至产后1周的时期。有人主张 应扩展为包括受孕、妊娠、分娩和新生儿整个时期。 2)Perinatal pharmacology:研究药物在围产期阶段对孕妇、胎儿和新生儿 的作用特点与规律的一门科学。 2.母体(matrix)-胎盘(placenta)-胎儿(fetus)组合的单位:在全妊娠 过程中,母体-胎盘-胎儿三者相互关连组成一个生物学、药物代谢动力学的组合单位。其中胎盘联系着母体和胎儿,起着重要的转运作用。 1)胚胎期(embryonic period):受孕开始至第8周的时期。对母体的营 养物或药物,胚胎几乎都没有主动的吸收与排出作用。 2)妊娠8周以后为胎儿期(fetus period),此时胎盘及胎儿主动参与营养 物质的转运、吸收。此外,胎盘还有抵抗外来的有害物质或药物的“天然保护”作用,但能力非常有限。妊娠期用药时,多数药物都可通过胎盘转运到胎儿,当胎儿内药物浓度高于母体时,又从胎儿转运回母体。 3.药物在胎盘的转运与代谢

1)转运形式:有5种 ①扩散作用:水、电解质、气体及分子量小于1000的药物; ②促易扩散:借助于胎盘的特异载体系统转运,如葡萄糖的转运; ③主动输送:氨基酸、水溶性维生素、电解质K+、Na+及免疫球蛋白 等; ④胞饮作用:蛋白质、病毒及抗体等; ⑤膜孔穿过:少见的转运方式,限于分子量低于100的分子; 2)影响因素: ①药物脂溶性:安替比林、硫喷妥钠; ②药物分子:分子量250~500的药物易通过胎盘,>1000者很少通 过胎盘; ③药物离子化程度:高度离子化的药物通过胎盘的速度非常慢,如肝 素(heparin)、筒箭毒碱(tubocurarine); ④与蛋白结合能力:其能力的高低与通过胎盘的药量成反比;甲氧西 林的蛋白结合率为40%,双氯西林为96%,前者快; ⑤胎盘血流量:合并先兆子痫、糖尿病等,子宫收缩、孕妇体位、麻 醉、脐带受压迫等均可引起子宫血流量的改变而影响药物的转运; 3)药物在胎盘的代谢:有些药物需要在胎盘经过代谢转化,才能成为容 易输送的物质。如母血中葡萄糖在入胎儿循环以前需经胎盘代谢转变为果糖。另外胎盘内存在着无数有活力的酶系统,具有生物合成及降解药物的功能。有些药物通过胎盘代谢减低活性,有些药物则增加活性。天然或人工合成的肾上腺皮质激素,皮质醇及泼尼松通过胎盘转化为失活的11-酮衍生物;而地塞米松通过胎盘不经代谢进入胎儿体

临床药理学名词解释

临床药理学 请判断下列句子对错 1.苯妥英钠对Na+通道的阻断显示频率依赖性。 2.临床试验设计应遵循Fisher提出的“重复、随机、对照”三项统计学原则 3.引进合成药因在国外已投放市场,所以进入国内不须进行临床试用与评价。 4.Ⅲ期临床试验为在多中心较大范围内进行药物评价要求试验单位不少于3个。 5.安慰剂系含无任何药理活性的成份如淀粉或乳糖且色泽、形状、大小、甚至味道均与受试药相同的制剂。 6.受试病人可在不知情情况下参与临床新药研究。 7.急症、重症病人的研究,必须使用安慰剂对照。 8.某催眠药的半衰期为2h,给予0.1g剂量,睡眠时间为3小时,如给予0.2g,应可睡6h。 9.不同种属的动物间同一药物的有效血浓度往往相似 10.苯妥英钠可导致口服避孕药代谢加快而使避孕失败。 11.氢化可的松,泼尼松龙和地塞米松等糖皮质激素类药物通过胎盘时可被11类固醇脱氢酶代谢灭活。 12.胎龄20周左右,胎儿肝脏具有羟化芳香族化合物的能力,此时才可能发生药物致畸。 13.新生儿禁用磺胺类药物是因为磺胺类药物把与血浆蛋白结合的胆红素置换出来,导致脑核黄疸。 14.弱碱性药物较多集中母体一侧,弱酸性药物较多集中在胎儿一侧。 15特殊人群用药时,药动学和药效学均出现明显改变。 16.由于妊娠期胃酸分泌减少,导致阿片类镇痛药吸收增加。 17.基因型反映个体间遗传药理学差异的最终结果,表型则反映个体差异的根本原因。 18.细胞色素P450酶系人群的遗传多态性具有明显种族或地域差异。 19.CYP2D6酶的缺陷为常染色体隐性遗传,由CYP2D6的2个等位基因控制。 20.CYP2D6强代谢者易发生红斑狼疮和帕金森病,也是肺癌的高危人群。 21.异烟肼慢乙酰化者易导致维生素B6缺少,而发生肝脏毒性。 22.选择性β2-受体激动药引起骨骼肌震颤系激动骨骼肌上的N2受体所致。 23.选择性β2-肾上腺素受体激动药无心血管副作用。 24.氨茶碱可用于支气管哮喘的治疗而禁用于心源性哮喘。

0702特殊人群用药之儿童用药

特殊人群用药之儿童用药 小儿处于生长发育阶段,许多脏器、神经系统发育尚不完全,对许多药物极为敏感,故儿科用药时应按新生儿期、婴幼儿期和儿童期3个阶段正确选择药物,合理使用,以保证用药安全。 儿童期用药特点 儿童正处于生长发育阶段,新陈代谢旺盛,对一般药物的排泄比较快。但应注意预防水电解质平衡紊乱,因为儿童对水及电解质的代谢功能还较差,如长期或大量应用酸碱类药物,更易引起平衡失调,应用利尿剂后也可出现低钠、低钾现象,故应间歇给药,且剂量不宜过大。激素类药物应慎用:一般情况下尽量避免使用肾上腺皮质激素如可的松、泼尼松等;雄性激素的长期应用可使骨骼闭合过早,影响小儿生长和发育。骨和牙齿发育易受药物影响,如四环素可引起牙釉质发育不良和牙齿着色变黄。孕妇、哺乳妇女及8 岁以下儿童禁用四环素类抗生素。 当前儿科用药中常见的一些问题 小儿特别是新生儿的生理特点决定了药物在体内过程与成人不同。由于用药特殊化、复杂化,从而要求在药物品种、剂量、规格、用法等方面应更细致考虑。当前国内一些药物的剂型规格不完整,甚至不适合儿科临床使用,因而给患儿治疗带来一定困难。许多人错误地把小儿用药看成是成人用药的缩减,造成小儿 用药成人化,以致出现不少问题。 4.1 抗菌药物使用不合理 目前,抗菌药的滥用现象较为突出,对非感染性疾病如肠痉挛、单纯性腹泻以及一般感冒发热,不究其因,先用抗生素,有的甚至用价格昂贵的第三代头孢菌素。据统计,在治疗上呼吸道感染或普通感冒时,使用抗生素者高达99%,对急诊患儿,有的首先给予庆大霉素,名曰“保险,勿需皮试”,殊不知导致了肾毒性和耳毒性的严重后果。另外对于儿科的感染性腹泻,有的不恰当地给予抗生素治疗,事实上婴幼儿感染性腹泻为轮状病毒和肠产毒性大肠杆菌感染,使用抗生素既不能缩短病程,亦不能减轻腹泻症状,相反导致了耐药菌株和二重感染的产生。喹诺酮类药物以其抗菌谱广、抗菌作用强而成为20世纪年代后的主导抗生素之一,但该类药物可引起幼年狗及其他哺乳动物的骨关节特别是负重关节软骨组织损伤。然而,临床的实际情况是12岁以下的小儿及孕妇中使用较为普遍,且用量偏大。 4.2解热镇痛药滥用 当前含吡唑酮类的复方制剂(如氨非咖片、安乃近、去痛片、散利痛片等)仍有销售,其解热镇痛效果肯定,但不宜长期服用,尤其儿童使用时很易出现再生障碍性贫血和紫癜,应在用药前后检查血常规;又如新生儿使用含阿司匹林的制剂,由于新生儿胃内酸度低,胃排空迟缓,药物吸收慢,易在胃内形成黏膜腐烂。据英美以及其他国家有关资料表明,给发热儿童使用阿司匹林与雷耶(Rege’s)综合征的发生有密切关系。Rege’s综合征是一种常见的急性脑部疾病,并与肝脏的脂肪变化有关,可出现于感冒、水痘等病毒感染之后,病死率高达50%;再如,感冒通用于儿童可造成血尿,因为其成分之一双氯芬酸可抑制前列腺素合成与释放,故对于生长发育阶段而肾功能发育不全的儿童应禁用。对乙酰氨基酚是目前应用最广的解热镇痛药,其疗效好、不良反应小,口服吸收迅速、完全,但剂量不宜加大,3岁以下儿童慎用。 4.3 把微量元素及维生素当作绝对安全的营养药 不少独生子女家长及部分医师将微量元素与维生素视为“营养药”,长期或大剂量服用,例如微量元素锌,浓度达15 mg/L则有损害巨噬细胞和杀灭真菌的能力,可增加脓疮病的发生率。因此在补锌时,应注意可能伴随的并发症。服用维生素应根据身体需要,若滥用和过量长期使用则会产生毒副反应。如有的家长

药物在特殊人群中的药动学特征研究

药物在特殊人群中的药动学特征研究药物研发和应用的过程中,了解不同人群对药物的药动学特征至关 重要。特殊人群包括老年人、儿童、孕妇、肝肾功能受损者等。这些 人群具有生理和代谢特征上的差异,这些差异可能导致药物在体内的 吸收、分布、代谢和排泄的改变。因此,了解特殊人群的药动学特征,对于制定个性化给药方案、评估药物疗效和安全性至关重要。 一、老年人中的药动学特征研究 老年人由于机体功能的衰退,通常存在肾功能减退、肝功能受损、 代谢酶活性降低等问题,导致药物的吸收、分布、代谢和排泄发生变化。为了研究老年人的药物药动学特征,可以比较老年人与年轻人的 药物动力学参数,如药物的血浆药物浓度-时间曲线、药物半衰期、最 大血药浓度等。此外,还可以考虑评估老年人的药物耐受性和安全性,并针对老年人制定适当的剂量和给药方案。 二、儿童中的药动学特征研究 与成人相比,儿童的药动学特征存在差异。儿童的肝酶系统和肾功 能尚未完全发育,导致药物的代谢和排泄能力较低。此外,儿童的体 液分布也与成人不同,这可能会影响药物在体内的分布和排泄。为了 了解儿童中的药动学特征,研究者通常会根据儿童的年龄和体重制定 相应的研究方案,评估药物的药代动力学参数和剂量。 三、孕妇中的药动学特征研究

孕妇由于怀孕会导致身体发生一系列的生理变化,如体液容积、血 浆蛋白结合率、消化道蠕动等,这些生理变化会对药物的吸收、分布、代谢和排泄产生影响。因此,了解孕妇中药物的药动学特征对于母体 和胎儿的安全都具有重要意义。在研究孕妇中的药动学特征时,研究 者通常会选择不同孕期的孕妇进行观察,并考虑将胎盘和胎儿进行监测,以评估药物在孕妇体内的动力学变化。 四、肝肾功能受损者中的药动学特征研究 肝肾功能受损者由于器官功能的衰退,药物的代谢和排泄能力明显 降低。因此,了解肝肾功能受损者中药物的药动学特征对于调整给药 方案和保证用药安全非常重要。研究肝肾功能受损者中的药动学特征,需要根据患者的具体情况制定研究方案,并对药物的代谢和排泄进行 评估。 总结:特殊人群中药物的药动学特征研究对于制定个性化的给药方案、评估药物疗效和安全性具有重要意义。在不同的特殊人群中,药 物的吸收、分布、代谢和排泄都受到了不同程度的影响。因此,为了 确保药物的有效性和安全性,我们需要针对不同的人群制定相应的药 物使用策略,并严密监测药物的药动学特征。只有通过深入研究不同 特殊人群中药物的药动学特征,我们才能更好地满足其用药需求,同 时避免不必要的药物风险。

药理毒理学

药理毒理学 药理毒理学是一门研究药物作用机制、药物对机体的作用及其副作用的科学。它涉及到药物的药理作用、毒副作用、药物代谢、药物相互作用、特殊人群的药理毒理学、药物的安全性评价以及临床药理学等多个方面。 一、药物的药理作用 药物的药理作用是指药物对机体的作用及其机制。药理作用可以是治疗性的,也可以是毒性的。每种药物都有其特定的药理作用机制,如抗感染药物、抗肿瘤药物、免疫抑制剂等。了解药物的药理作用对于临床合理用药具有重要意义。 二、药物的毒副作用 药物的毒副作用是指在正常用药剂量下,由于药物的药理作用或非药理作用引起的对机体的损害。毒副作用可以是暂时性的,也可以是永久性的。药物的毒副作用主要表现在对各器官系统的损害,如肝肾功能损害、心血管系统损害、神经系统损害等。药物的毒副作用程度因个体差异而异,有些药物的毒副作用甚至可能导致死亡。因此,在用药过程中应密切关注药物的毒副作用,及时调整用药方案。 三、药物代谢 药物代谢是指药物在体内发生的化学变化过程。药物代谢主要在肝脏进行,包括氧化、还原、水解等反应。药物代谢产物有些具有药理活性,有些则无活性或活性降低。了解药物的代谢过程有助于理解药物的作用机制及副作用的产生。

四、药物相互作用 药物相互作用是指两种或两种以上药物同时或连续使用时,药物之间相互影响而产生效应的变化。药物相互作用可以是药效的协同或拮抗,也可以是毒副作用的增强或减弱。了解药物之间的相互作用对于临床用药具有重要意义,可以避免因相互作用导致的不良反应或药效降低。 五、特殊人群的药理毒理学 特殊人群的药理毒理学是指不同年龄段、性别、生理状况等人群对药物的反应差异。例如,孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群对药物的反应与成年人存在差异,因此需要在用药时特别关注这些人群的生理特点及药物反应。 六、药物的安全性评价 药物的安全性评价是对药物的安全性进行全面评估的过程,包括对药物的急性毒性、长期毒性、致畸作用、致突变作用等方面的评估。安全性评价旨在确保药物在临床应用中对人体无害,保障公众的健康安全。 七、临床药理学 临床药理学是研究药物在人体内的药效及安全性的科学。它涉及到药物的疗效、不良反应、药物相互作用等方面。临床药理学的研究目的是确保药物的合理使用,提高治疗效果,减少不良反应的发生。 总之,药理毒理学是一门涉及多个领域的综合性学科,对于保障公众的健康安全具有重要意义。通过对药理毒理学的深入了解和研究,

特殊人群的用药原则

选择用药时首先要根据患者的具体病情,同时还要根据患者的年龄、性别及一些特殊情况来考虑用药的选择和剂量.这里介绍对于老年人、小儿、孕妇及肝、肾功能不良者的用药原则: 1 .老年人用药的原则:老年人由于机体各系统发生退行性变,因此,老年人用药与成年人比不仅存在量的差异,也有质的变化。只有在了解老年人的生理生化特点的基础上,才能更好地掌握老年人的药物治疗。 ( 1 )药物的正确选用:在明确诊断之后,首先考虑使用药物的利弊,权衡得失。有一些疾病对老年人是不必用药的,如轻度高血压、轻度糖尿病,一般可以采用饮食等生活方式的干预治疗.年轻人适合的药物,老年人不一定适合,如苯海索、巴比妥类等。对于感染性疾病,在选择抗菌药物时要注意药物对老年人肝肾功能的影响。 ( 2 )剂量的选择:中国药典规定,60 岁以上的剂量为成人剂量的3 / 4 。实际上有些药物(如中枢神经系统抑制药)应当是成人剂量的1 / 2 或1 / 3 为起始剂量。老年人用药剂量原则上应由小到大,以求找到最合适的剂量实行剂量个体化,如抗高血压药、抗心绞痛药等。应用抗菌药物治疗感染性疾病时,要特别注意治疗的疗程,防止用药时间过长而发生二重感染. ( 3 )重视老年人的依从性:老年人按医嘱服药,提高依从性是保证治疗效果的重要因素.因为老年人常常忘记服药或服错药。一方面医护人员应耐心向老年患者解释用药的目的、剂量和疗程,尽量简化治疗方案;另一方面应选择适合老年人乐于接受的剂型,还应取得患者家属的协助监督和配合,这对长期用药的老年人尤为重要。 2 .新生儿、小儿用药的原则: ( 1 )根据年龄、体重或体表面积计算用药量 ( 2 )避免使用对中枢神经系统敏感的药物:新生儿和婴幼儿脑膜通透性较高,血脑屏障功能不完善,药物在体内与血浆蛋白结合少,易发生药物中毒.如吗啡、呱替咙易引起呼吸抑制;四环素、糖皮质激素使婴幼儿脑脊液压力增高;链霉素、庆大霉素可致前庭神经不可逆损害,

临床药理学研究内容

临床药理学研究内容 临床药理学是研究药物在人体内作用机制、药物相互作用、药物代谢和排泄、药物剂 量和药效关系、药物不良反应等方面的学科。它旨在帮助医师和临床医生更好地理解各种 药物的作用和使用,从而提高治疗效果,减少不良反应。本文将介绍临床药理学的研究内容,包括研究方法、临床应用和未来发展方向等方面。 一、临床药理学研究内容 1.药物在人体内的作用机制:研究不同药物在人体内的具体作用机制,包括药物与受 体的结合、信号转导途径、细胞内信号传导等,从而理解药物的作用方式和效果。 2.药物代谢和排泄:研究药物在人体内的代谢途径和排泄途径,包括肝脏、肾脏等器 官参与的代谢和排泄过程,从而了解药物的代谢动力学和药代动力学特征。 3.药物相互作用:研究不同药物之间的相互作用,包括药物之间的药代动力学和药效 动力学相互影响,从而指导临床合理用药。 4.药物剂量和药效关系:研究药物剂量与药效之间的关系,包括药效曲线、最大耐受 剂量、最小有效剂量等参数,从而确定合适的药物剂量和使用方法。 5.药物不良反应:研究药物的不良反应类型、发生机制和预防措施,从而减少不良反 应的发生和影响,确保患者用药的安全性和可控性。 6.新药临床试验:研究新药在人体内的药效和安全性,包括药代动力学和药效动力学 参数的测定,从而为新药的上市提供科学依据。 二、临床药理学研究方法 1.体外实验:利用细胞培养、体外器官模型等方法,研究药物与受体的结合、信号通 路的激活和抑制等机制。 2.动物实验:通过动物实验,研究药物在动物体内的药代动力学和药效动力学特征, 从而为临床应用提供实验依据。 3.临床试验:通过临床试验,研究药物在人体内的药效和安全性,包括单剂量试验、 多剂量试验、交叉试验等方法。 4.药物代谢动力学研究:利用体内外标记技术,研究药物在人体内的代谢动力学过程,包括药物的代谢途径、代谢产物形成、代谢动力学参数测定等。 5.流行病学方法:利用流行病学调查方法,研究药物使用和不良反应的相关因素,从 而为药物安全性评价提供数据支持。

特殊人群合理用药试卷及答案

合理用药概述试题 一、选择题 1. 老年患者使用洋地黄时比年轻人更容易出现毒副作用的原因( C ) A循环系统功能降低B肾脏功能降低C肝脏代谢功能降低D神经功能系统降低E心输出量减少 2. 以下可引起儿童牙釉质发育不良和牙齿着色变黄的药物是( D ) A氯霉素B新生霉素C磺胺D四环素E安钠咖 3. 下列药品中,新生儿局部应用过多可能导致中毒的是( A ) A硼酸B炉甘石C氧化锌D滑石粉E甘油溶液 4. 以下所列老年人常用的药物中,可能诱发或加重青光眼的是( C ) A普萘洛尔B阿司匹林C硝酸甘油D硝苯地平E甲基多巴 5. 老年人胃排空延缓,胃酸分泌减少,有效吸收面积减少,吸收明显减少的药物是( C )A保泰松B阿司匹林C维生素B族D对乙酰氨基酚E磺胺异噁唑 6. 以下有关新生儿用药特点的叙述中,正确的是( E ) A新生儿的药物半衰期短B新生儿皮下注射皮下注射吸收快 C药物在新生儿脑脊液中分布较少D新生儿局部用药透皮吸收较成人少 E新生儿体表面积与体重之比较成人大 7. 儿童期用药最需要关注的情况是(E ) A 静脉给药 B 局部用药 C 皮下注射 D 一般药物的排泄 E 影响骨和牙齿发育的药物 8. 妊娠合并糖尿病首选的药物为(B ) A 甲苯磺丁脲 B 胰岛素 C 格列吡嗪 D 二甲双胍 E 阿卡波糖 9. 药物代谢和解毒的主要场所是(B ) A心脏 B 肝脏 C 肾脏 D 脾 E 肺 10. 下列哪种药品儿童不能服用:(A ) A 氧氟沙星 B 红霉素 C 苯巴比妥 D 以上3 项 二、多选题 1. 关于孕妇用药,下列叙述正确的是(ABCE ) A 抗甲状腺药如硫氧嘧啶可影响胎儿甲状腺功能,导致死胎等 B 孕妇应摄入尽可能多的维生素D及钙 C 对缺乏葡萄糖-6- 磷酸脱氢酶者,临产使用硝基呋喃类药物可引起溶血 D 氨基糖苷类药物可引起胎儿永久性耳聋及肾脏损害 E 受精后3 周至3 个月是药物致畸的敏感期 2.指导老年人保管药物方法合适的是(ACDE ) A定期整理药柜B暂时不用的药及时丢弃C内服药物与外用药物分开放置 D怕热药应置于冰箱冷藏E所有药物的标签、说明书都要随药放好 3. 错误的老年人用药原则是( ABCD ) A 应用最少药物治疗原则B从最低有效剂量开始治疗原则 C选择最少不良反应药物治疗原则D简化治疗方案原则E最大剂量治疗原则 4. 以下对老年人用药,用法不安全的是( BCDE ) A给糖尿病人输注葡萄糖注射液时,应加适量胰岛素及钾盐 B前列腺肥大患者使用普鲁本辛和氯苯那敏 C青光眼患者使用颠茄和苯海拉明 D胆结石患者大量服用钙剂

2021特殊人群的药物治疗继续教育答案

2021特殊人群的药物治疗继续教育答案 例-A型题】治疗类风湿性关节炎时,必须提醒患者每周用药一次,避免用药过量造成再生障碍性贫血等药源性疾病药物的是( )。 A. 来氟米特 B. 泼尼松 C. 雷公藤多苷 D. 白芍总苷 E. 甲氨蝶呤 网校答案:E 【例-A型题】患者因扁桃体炎给予头孢拉定治疗,服用4小时后,面部出现皮疹,无其他不适,停药后皮疹消失,排除其他疾病 可能,该病例用药与不良反应因果关系评价结果是( )。 A. 肯定 B. 很可能 C. 可能 D. 可能无关 E. 无法评价 网校答案:B 【例-A型题】妊娠期使用某些药物后可能导致胎儿发育异常,其中最易受到药物影响,可能产生形态或者功能上异常而造成胎儿畸形的阶段是( )。 A. 妊娠1~2周 B. 妊娠3~12周

C. 妊娠13~27周 D. 妊娠28~32周 E. 妊娠33~40周 网校答案:B 【例-A型题】患者,女,35岁。在不知怀孕的情况下服用诺氟沙星胶囊。经询问,获知其服药期间距末次月经时间是20天。该用药行为对胎儿可能造成的影响是( )。 A. 骨骼发育异常 B. 流产或发育成正常胚胎 C. 牙齿色素沉着 D. 腭裂 E. 耳聋林 网校答案:B 【例-A型题】依据CTP评分,肝功能不全A级病人用药剂量为正常患者剂量的( )。 A. 10%维持剂量 B. 25%维持剂量 C. 50%维持剂量 D. 75%维持剂量 E. 100%维持剂量 网校答案:C 【例-B型题】

A. 清晨 B. 餐前 C. 餐中 D. 餐后 E. 睡前 6、格列齐特片的适宜服药时间是( )。 7、阿卡波糖片的适宜服药时间是( )。 8、比沙可啶片的适宜服药时间是( )。 网校答案:B、C、E 【例-A型题】应在餐前服用的药物是( )。 A. 氨茶碱片 B. 吡罗昔康片 C. 呋塞米片 D. 胶体果胶铋胶囊 E. 头孢呋辛酯片 网校答案:D

非奈利酮药物作用机制、药理学特性、使用剂量、监测指标、适宜人群、禁忌症、特殊人群和联合用药及注意事项

非奈利酮药物作用机制、药理学特性、循证证据、使用剂量、监测指标、适宜人群、禁忌症、特殊人群用药、联合用药及注意事项 非奈利酮是新型非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂,对糖尿病合并CKD具有明确的肾脏及心血管保护作用,长期使用可显著降低尿蛋白/肌酐比值(UACR),且对血钾的影响较小。 非奈利酮在糖尿病肾病合并 CKD 常规治疗的基础上可进一步降低患者肾心不良事件发生风险。 作用机制 非奈利酮可高选择性、强效拮抗肾心组织盐皮质激素受体,直接抑制和延缓因盐皮质激素过度活化所致的肾心炎症纤维化和相关损伤。 药理学特性 非奈利酮口服给药后 0.50~1.25 h 可达到血液峰值浓度,血浆蛋白结合率 92%,药物肾/心组织分布均衡,主要通过CYP3A4(90%)和CYP2C8(10%)代谢为无活性代谢物。 循证证据 非奈利酮降低糖尿病合并 CKD 患者肾脏复合终点风险 18%,降低心血管复合终点风险 14%,用药 4 个月降低 UACR 达 31%。 非奈利酮降低糖尿病合并 CKD 患者心血管复合终点风险 13%。 使用剂量及监测指标 非奈利酮的起始剂量需要综合eGFR 和血钾水平判定。 血钾>5.0 mmol/L 或 eGFR<60 ml·min-1·(1.73 m2)-1 不推荐使用非奈利酮。

血钾<5.0 mmol/L eGFR≥60 ml·min-1·(1.73 m2)-1,非耐利酮推荐 20 mg/d 标准剂量;25 ml·min-1·(1.73 m2)-1≤eGFR<60 ml·min-1·(1.73 m2)-1,非耐利酮推荐 10 mg/d 起始剂量。在接受非奈利酮起始治疗 4 周内,应及时监测血钾与 eGFR 水平。 血钾≤4.8 mmol/L,且 eGFR 与上次检测相比降低≤30%,可增加剂量至 20 mg/d 或维持 20 mg/d 剂量; 血钾为4.8~5.5 mmol/L 或 eGFR 与上次检测相比降低 >30%,应维持10或20mg/d 的当前剂量; 血钾>5.5 mmol/L,应暂停非奈利酮治疗,待血钾降至≤5.0 mmol/L,再行考虑重新开始治疗,剂量为10mg/d。 适宜人群 对于UACR≥30 mg/g的糖尿病合并CKD 患者,应尽早使用非奈利酮以降低远期肾心不良事件进展风险。 对糖尿病合并 CKD 伴 ASCVD或 ASCVD 高风险人群,建议及早使用非奈利酮以降低心血管不良事件发生风险。 禁忌证 对非奈利酮活性成分或任何辅料过敏的患者,禁用该药物。 禁止非奈利酮与伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、考比司他、泰利霉素或奈法唑酮等CYP3A4 强效抑制剂联合使用,可能会增加非奈利酮的暴露。 原发性肾上腺皮质功能减退症患者禁用。 特殊人群用药 老年患者使用非奈利酮时无需进行剂量调整。 孕妇及哺乳期妇女暂不推荐使用非奈利酮。

创新药物临床试验中临床药理学研究的一般考虑

发布日期20140404 栏目化药药物评价>>综合评价 标题创新药物临床试验中临床药理学研究的一般考虑 作者张学辉卓宏王涛鲁爽 部门化药临床二部 正文内容 临床药理学是研究药物与人体相互作用规律的一门学科,它以药理学和临床医学为基础,阐述药物代谢动力学(简称药动学)、药物效应动力学 (简称药效学)、不良反应的性质和机制及药物相互作用规律等。从药物的 生命周期看,临床药理学贯穿于药物临床试验、药物上市后研究与评价、药 物临床治疗等阶段。从药物临床试验看,临床药理学研究是其重要组成部分, 主要在I期进行,其他三期(II~IV期)中也进行很多此类研究[1]。为理性开 展和评价临床药理学研究,本文在综合国内外临床药理研究相关指导原则基 础上,对创新药物临床试验中临床药理学研究相关内容进行了系统阐述,以 期在监管机构、业界和学术界展开讨论并形成共识,为药物临床研发与评价 提供临床药理学决策依据。 一、药物临床试验中临床药理学研究的基本任务 药物临床试验中临床药理学研究的基本任务是,要应用符合法律和伦理要求的当前最佳科技手段,提供临床药理学和生物药剂学数据,支持药物 在新药临床试验申请(IND)和新药上市申请(NDA)过程中安全性和有效 性的评估。研究内容包括药物对人体的效应(药效学和不良反应)、人体对 药物的处置(药动学)、剂量-暴露量-效应关系、药物相互作用、特殊人群 的临床药理学、药物基因组学、定量药理学与统计分析等。在不同临床试验 阶段,临床药理学的研究任务和内容又各不相同。为便于叙述,本文将临床 试验分为早期临床试验阶段(I~IIa)和后期临床试验阶段(IIb~IV)。 二、早期药物临床试验中临床药理学研究 早期(I~IIa)临床试验,几乎全部是临床药理学相关研究工作。早期

遗传药理学在临床用药中的作用

遗传药理学在临床用药中的作用 第一篇:遗传药理学在临床用药中的作用 遗传药理学在临床用药中的作用 遗传药理学是研究临床药物治疗中个体反应差异的遗传学因素的新兴学科,遗传多态性可引起不同个体在服用药物时的药理学及毒理学的不同效果,从而引起药物治疗效果的差异。对遗传药理学的深入研究将有助于我们根据患者的遗传特性来调整药物的使用方法,以达到减少药物不良反应及确保药物治疗作用的目的。 ■选择药物 对于存在遗传差异的不同人群,相同的治疗药物,特别是那些药效差异与基因改变有关的药物可能产生不同的,甚至是完全相反的作用,因此根据遗传药理学的检测结果可以帮助临床选择合适的药物,指导临床药物治疗方案的设计。 目前,我们已经知道了许多药效、毒性与基因多态性有关的药物,其中某些基因型检测已开始用于临床。例如癌症的化疗,由于绝大多数化疗药物都有强烈的毒副作用,应用遗传药理学信息可明显提高化疗的安全性。目前,主要集中于癌症化疗药物的代谢酶与化疗药物耐药相关基因的多态性研究。在用硫鸟嘌呤为癌症患者进行化疗时,由于红细胞中转甲基酶活性降低,使药物不能钝化降低其毒性,一些患者出现了严重的由于血药浓度的急剧升高而发生的毒性反应,甚至有死亡病例。而通过基因型检测可以筛选出弱代谢人群,为他们选择其他的药物进行治疗或调整治疗剂量,从而降低了严重不良反应的发生率。从瘤体等部位中分离出的有关耐药基因的多态性数据可以用来选择高敏感性药物,提高化疗效果,如长春碱、紫杉醇等。治疗前通过遗传基因筛选可以确定某种治疗方式的有效人群,如群司珠单抗(trastuzumab)这种药物是一种治疗晚期乳腺癌的单克隆抗体,只有对于肿瘤细胞HER2基因高表达的患者使用才可达到较理想的治疗效果,因此患者在接受该种治疗前要先进行标识物实验。随着该领域的研究发展,遗传药理学有效标示物在临床治疗中的使用增加了治疗

特殊人群高血压的药物选择

特殊人群高血压的药物选择 特殊人群高血压可以理解为难治性,包括老年人、脑血管病及冠心病、心力衰竭、妊娠高血压、糖尿病高血压、慢性肾病等。 抗高血压药一般知识 理想的抗高血压药的特点 ♦能有效降低血压。不良反应少。能改善终末器官的损害。符合血压变化的昼夜规律。 ♦不影响病人的生活质量。服用方便,病人依从性好。 抗高血压药的分13类 ♦中驱性抗血压药:甲基多巴,可乐定。 ♦神经节阻断药:潘比啶、美加明 ♦影响交感神经介质的药物:利血平、瓜乙啶。 ♦单胺氧化酶抑制药:优降宁。 ♦血管平滑肌扩张药:肼苯达嗪、硝普钠。 ♦钾离子通道开放药:米诺地尔、二氮嗪。 ♦β受体阻滞药:普奈洛尔、美多洛尔。 ♦a受体阻滞药:哌唑嗪、特拉唑嗪。 ♦利尿降压药:氢绿塞嗪、呋塞米。 ♦钙离子拮抗药:硝苯地平、地尔硫卓。 ♦血管紧张素转换酶抑制剂:卡托普利、依那普利。 ♦血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:厄贝沙坦、颉沙坦。 ♦其它抗高血压药 降压药的作用机理(粗) ♦中驱性抗血压药:中枢神经系统内抑制性神经元具有肾上腺素能a受体,受激动后可使外周交感神经抑制,产生降压效应。 ♦神经节阻断药:交感神经节阻断使小动脉舒张,在植神经节与乙酰胆碱竞争烟碱样受体,使静脉系统舒张,回心血量减少,心输出量减少,产生降压效应。 ♦单胺氧化酶抑制药:阻滞交感神经末梢对儿茶酚胺的释放和增加其储存,通过反馈作用减少去甲肾上腺素合成,干扰交感神经机能,使外周阻力下降,血压降低. ♦血管平滑肌扩张药:作用于小动脉,使血管平滑肌舒张,外周阻力下降,血压下降,能反射性引起心率加快,心输出量升高. ♦钾离子通道开放药:钾离子向细胞外滚动,钙离子向细胞外排出,细胞内钙离子浓度降低,血管平滑肌松弛,血压下降. ♦β受体阻滞药:机制不明确,可能机制包括 a.通过阻滞中枢神经的β受体,使兴奋性神经元活性降低,导致外周交感神经张力降低而降压; b.阻滞突触前膜β受体,使外周交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少; c.抑制肾素释放; d.抑制心脏β受体使心率减慢,心肌收缩力减弱和心输出量降低 ♦a受体阻滞药:通过阻滞突触后α1受体,起对抗去甲肾上腺素的作用,使周围小动脉和小静脉扩张,血压下降. ♦利尿降压药:早期降压与利尿有关,通过利尿可使血容量降低细胞外液减少,减少心输出

特殊人群的用药指导参考模板

6药学综合知识与技能特殊人群的用药指导 一、最佳选择题:题干在前,选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案,其中只有一个为最佳答案,其余选项为干扰答案,考生须在五个选项中选出一个最符合题意的答案。1.关于儿童使用抗生素下列哪项叙述是正确的 A.儿童可安全使用四环素 B.儿童感冒可普遍使用抗生素 C.因庆大霉素无需做皮试、方便,故儿童感染性疾病可首选 D.大部分儿童感染性腹泻使用抗生素既不能缩短病程也不能减轻症状 E.喹诺酮类抗生素应作为婴幼儿的主导抗生素 2.导致老年人死亡的主要疾病按系统分居前4位的是 A.心血管疾病、脑血管疾病、恶性肿瘤及呼吸系统疾病 B.脑血管疾病、消化系统疾病、心血管疾病及恶性肿瘤 C.心血管疾病、血液系统疾病、恶性肿瘤及脑血管疾病 D.消化系统疾病、内分泌系统疾病、恶性肿瘤及脑血管疾病 E.脑血管疾病、内分泌系统疾病、心血管疾病及呼吸系统疾病 3.关于血透患者临床用药的注意事项下列叙述错误的是 A.尽量减少使用药物种类 B.使用能够达到药效的最低剂量 C.保证药效的给药时间 D.一般两个透析日里补一个维持量 E.随时监测血浆药物浓度 4.不属于老年人患病特点的是 A.此伏彼起,并发症多 B.意识障碍,诊断困难 C.起病急骤,症状明显 D.病情进展,容易凶险 E.多种疾病,集于一身 5.肺炎在老年人的死亡原因中占 A.50% B.35% C.25% D.20% E.10% 6.哺乳期妇女用药注意事项中“适时哺乳”的涵义是 A.避免在用药后哺乳 B.避免在用药期间哺乳 C.避免在血药浓度低谷期哺乳 D.避免在血药浓度出现期间哺乳 E.避免在血药浓度高峰期哺乳 7.儿童期用药最需要关注意的情况是 A.静脉给药 B.局部用药 C.皮下注射 D.一般药物的排泄 E.影响骨和牙齿发育的药物 8.下列哪种不是哺乳期妇女完全避免使用的药物 A.红霉素 B.锂盐 C.他巴唑 D.麦角胺 E.维生素C 9.现有资料表明,腹膜透析不能清除而血液透析能清除的药物是 A.阿莫西林 B.阿司匹林 C.异烟肼 D.链霉素 E.庆大霉素

西药执业药师-特殊人群的用药指导_真题(含答案与解析)-交互

西药执业药师-特殊人群的用药指导 (总分47.5, 做题时间90分钟) 最佳选择题 1. 在以下孕期中,药物致畸的敏感期是 •A.孕中晚期 •B.胎儿形成期 •C.胎儿成长期 •D.器官发生期 •E.细胞增殖早期 SSS_SIMPLE_SIN A B C D E 分值: 1 答案:D [解析] 考察重点是对妊娠妇女的药物致畸的敏感期的掌握。在妊娠过程中,器官发生期(受精后3周~3个月)为药物致畸的敏感期。 2. 儿童期用药最需要关注的情况是 •A.静脉给药 •B.局部用药 •C.皮下注射 •D.一般药物的排泄 •E.影响骨和牙齿发育的药物 SSS_SIMPLE_SIN A B C D E 分值: 1 答案:E [解析] 考察重点是对儿童期用药最需要关注的情况的熟知。四环素影响釉质发育不良和牙齿着色变黄,喹诺酮类影响年幼动物软骨发育,导致承重关节损伤。 3. 哺乳期妇女用药注意事项中“适时哺乳”的涵义是 •A.避免在用药后哺乳

•B.避免在用药期间哺乳 •C.避免在血药浓度低谷期哺乳 •D.避免在血药浓度可检出期间哺乳 •E.避免在血药浓度高峰期哺乳 SSS_SIMPLE_SIN A B C D E 分值: 1 答案:E [解析] 考察重点是对哺乳期妇女兼顾合理用药与哺乳的掌握。适时哺乳的涵义是E,避免在血药浓度高峰期哺乳。备选答案A、B、D过于笼统;C错在“低谷期”。 4. 肝功能不全者的药物“吸收”改变的机制主要是 •A.首关作用减弱 •B.蛋白合成功能减退 •C.胆汁酸、胆红素的含量升高 •D.肝细胞内的多数药物酶的活性减弱 •E.肝细胞内的多数药物酶的数量减少 SSS_SIMPLE_SIN A B C D E 分值: 1 答案:A [解析] 考察重点是对肝功能不全者的药物“吸收”改变的主要机制的掌握。备选答案B、C为肝功能不全者的药物“分布”改变的主要机制,D、E为肝功能不全者的药物“代谢”改变的主要机制。 5. 普鲁卡因胺的代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺经肾排泄比例为 •A.95% •B.85% •C.75% •D.65% •E.55% SSS_SIMPLE_SIN

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