人肝血流量 药理学

人肝血流量药理学

【实用版】

目录

1.人肝血流量的概念和重要性

2.药理学对肝血流量的研究

3.人肝血流量与药物代谢的关系

4.药物对肝血流量的影响

5.结论

正文

1.人肝血流量的概念和重要性

人肝血流量是指单位时间内流经肝脏的血液量，它是肝脏进行物质代谢和生物转化的重要前提。肝脏作为人体的“化工厂”，负责对来自体内的营养物质、药物和毒素等进行代谢、解毒和排泄。因此，人肝血流量对于肝脏功能正常运行具有重要意义。

2.药理学对肝血流量的研究

药理学是研究药物与生物体相互作用的学科，其中对肝血流量的研究具有重要地位。药理学家通过实验和临床研究，探讨药物对肝脏的影响及其作用机制，以期提高药物治疗的安全性和有效性。

3.人肝血流量与药物代谢的关系

药物在体内的代谢主要发生在肝脏，因此人肝血流量与药物代谢关系密切。药物在肝脏经过吸收、分布、生物转化和排泄等过程，其中生物转化包括氧化、还原、水解和结合等反应。肝脏的血流量会影响药物在肝脏的滞留时间，进而影响药物的代谢速度和效果。

4.药物对肝血流量的影响

药物对肝血流量的影响与其作用机制、药代动力学和药效学特性等因素有关。有些药物具有扩张肝脏血管的作用，如异丙肾上腺素，可以增加肝血流量，提高肝脏的药物代谢能力。而有些药物则可能引起肝脏血管收缩，如血管紧张素Ⅱ，从而导致肝血流量减少，影响肝脏的药物代谢功能。

5.结论

人肝血流量在药物代谢中起着关键作用，药理学研究对肝血流量的探讨有助于提高药物治疗的安全性和有效性。

基础药理学复习题

基础药理学 名词解释： 1、主动转运：又称逆流转运，其特点是分子或离子可由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧，转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP。其转运能力都有一定的限度，可发生饱和现象；且由同一载体转运的两个药物间可出现竞争性抑制现象。另外，缺氧或抑制能量产生的药物可抑制主动转运。(P11) 2、药-时曲线下面积（AUC）：药-时曲线下面积与吸收进入体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量。是血药浓度随时间变化的积分值。(P23) 3、药物肝肠循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。(P30) 4、受体及其特性：受体是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的大分子化合物（如，蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素、内源活性物质）结合并产生效应。与受体特异性结合的物质称为配体或配基。而受体上能与配体结合的活性基团，称为受点或位点。(P32) 5、首关效应：又称首过效应,系指药物从消化道吸收,随血液流经肝脏而被代谢、分解,使进入体循环的实际药量减少的效应。 6、血脑屏障：血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障，极性小而脂溶性大的药物较易通过，对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。(P15) 7、一级消除动力学：是指血中药物消除速率与血中药物浓度成正比。(P25) 8、突触：是指神经元与次一级神经元之间的衔接处或神经末梢与效应器之间的接头。(P67) 9、药酶的诱导：有些药物可使滑面内质网的肝药酶合成加速或降解减慢，P-450酶系统活性增强，加速药物的生物转化，称为酶诱导作用。(P18) 10、竞争性拮抗剂：具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可以增加激动剂的浓度使其达到单用激动剂的水平，称为竞争性拮抗剂。(P40) 11、非竞争性拮抗剂：非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。(P41) 12、副作用和毒性反应：药物治疗量时出现的与治疗无关的不适反应，称为副作用；用药剂量过大或时间过长而对机体产生的有害反应，称为毒性反应。(P31) 13、药酶抑制：药物能抑制肝脏药酶活性，可使其他药物的效应敏化。 14、半数有效量（ED 50）和半数致死量（LD 50 ）:ED 50 是指最大效应一半所用的药物剂量； LD50是指半数实验动物死亡的药物剂量。(P45) 15、治疗指数（TI）和安全范围：TI用LD 50/ ED50 表示，可用于估计药物的安全性，通常此 数值越大表示药物越安全；药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。(P45) 16、药物的局部作用：局部作用是指不吸收的药物在人体表皮或黏膜表面所起的作用。 17、变态反应：又称过敏反应，指机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起的生理功能的障碍或组织损伤。(P31) 18、药物量-效关系：血药浓度高低与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称量-效关系。

药理学名词解释

药物：防、治、诊断疾病的化学物质。制剂：把药物制成便于贮存、运输和使用的形式。 药理学pharmacology：研究药物学科之一，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学科学基础。 跨膜转运：药物从高浓度向低浓度通过质膜的一种物理性扩散（渗透扩散）。特点：1不消耗能量 2顺浓度差转运 3无竞争抑制现象4扩散的能力取决于药物的脂溶性与膜的结构面积、厚度、药物在膜两侧的解离度 5无需载体 主动转运：耗能的逆浓度差的转运方式。特点：1耗能，2逆变化梯度，3有饱和、限速和竞争抑制现象 转运：药物的吸收、分布和排泄的总称。转化：药物在体内发生的化学性变化。吸收：药物自用药部位或体外经过细胞组成的屏障进入血液的过程。 首过消除：口服用药，药物首次通过胃肠和肝脏，经过灭活代谢而使进入体循环的药量减少的现象。 分布：药物自血液分布到各组织，细胞外液和细胞内液的过程。 血浆蛋白结合率：在治疗量时对正常人测的药物蛋白结合的百分率。特性：1可逆性；2饱和性；3竞争抑制性；4-结合性的药物活性暂失，不被消除；5和内源性的代谢产物竞争与血浆蛋白结合。6血药浓度增加，结合总量增多，结合百分率下降 肝药酶：催化药物转化的非专一性酶为肝脏微粒体混合功能酶系统，其主要存在于肝细胞的内质网中。 肝药酶诱导剂（酶诱导剂|酶促剂）：使肝药酶的活性增加，生成增多的药物。（苯巴比妥，水合氯醛） 肝药酶的诱导|酶促作用：某些药物使肝药酶的活性增加，生成增多的现象。 肝药酶的抑制|酶抑现象：某些药物使肝药酶的活性下降，生成减少的现象。 排泄：药物在体内的最终处理过程。 一级消除动力学：血浆药物浓度的消除速度与原血浆药物浓度成正比，属于恒比消除。 血浆半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。特性：①半衰期是恒定值②单位时间内实际消除的药量随时间递减③药物活性产物与母药的活性产物不同④有个体差异性⑤肾功能明显影响半衰期的长短-链霉素-⑥半衰期公式，⑦临床用药可参考之的长短，⑧t1\2与Vd成正比，与Cl成反比单位：小时/分 生物利用度：药物经肝脏首过消除以后，进入体循环的相对量和速度。 消除速度|消除速率：指单位时间内被机体消除的药量，单位为克/小时。 消除速率常数：表示单位时间内药物被机体消除的百分数，单位每小时，每分。血浆清除率（Cl）：肝、肾等脏器的消除率的总和。单位时间内有多少血浆容积中药物被消除。单位：升/小时 灌流限制性清除：某些药物的肝清除率很高，接近肝血流量，这个现象称为～表看分布容积（Vd）：指静脉注射一定量的药物，待分布平衡后，按测得的血浆药物浓度计算该药应占有的体液容积，此容积就是～，此数值为理论数值，不是机体实际的体液。（公式） 稳态血浆药物浓度Css”：连续恒速静脉点滴或定时定量（间隔近似于t1/2）反复给药，经过个t1/2 所达到的血浆药物浓度，简称血药浓度。（公式） 负荷量：使药物浓度迅速达到Css的剂量。 特异性：指某一特定的受体只能与特定的配体结合，而且可由此结合产生特定的

浅谈老年人合理用药

浅谈老年人合理用药 由于老年人用药受到生活水平、心理状态、营养、饮食水平以及慢性病和药物治疗史等的影响,因此,正确掌握老年人用药原则是十分重要的。 1 老年人药代动力学特点 1.1 老年人药代动力学改变最明显的是排泄,老年人随着年龄增长,肾血流量以每年1.5%～1.9%的速度递降,肾小球损伤,以致肾小球滤过率在50～90岁之间可下降50%,这些因素均影响药物在体内的浓度。 1.2 老年人肝血流量随着年龄增长而减少,功能性肝细胞减少,药物代谢效能减低,对少数需经肝脏转化才具活性的药物,药效降低,肝细胞灭活能力下降。 1.3 老年人心输出量减少,致使消化道血流量减少约40%,加之消化道运动减慢,会使药物吸收受到一定的影响。 2 老年人用药的药效学改变 2.1 神经系统改变:中枢神经系统的神经细胞无再生能力,随着年龄增长而功能细胞减少,神经细胞呈退行性变及数量减少,这使神经系统的调节作用在老年期受到明显抑制,有时疗效不明显,而副作用已明显出现。 2.2 内分泌系统改变:老年人葡萄糖耐量减低,这是静脉输液必须考虑的因素,随着年龄增长,机体对糖皮质激素反应性普遍降低,这可能与机体内糖皮质激素受体减少有关,因而对激素的调节能力也下降。老年人性激素分泌减少,骨质疏松症易发生,女性尤甚,这也是临床用药不能忽略的因素。 2.3 呼吸系统改变:呼吸肌力量减弱,支气管纤毛活动减退,支气管平滑肌及腺组织萎缩,管腔扩张,肺泡张力降低,泡壁变薄或融合,肺泡死腔增多,肺通气量减少。上述状况使老年人咳嗽排痰功能减弱,氧供不足,对药物的转运、分布产生影响。 2.4 消化系统的改变:老年人牙齿磨损和脱落随增龄而加重,味蕾减少,平均味觉阈值提高,消化道运动减弱,消化腺分泌减少,胃酸缺乏比较普遍,胆囊及胆管壁

人肝血流量 药理学

人肝血流量药理学 摘要： I.引言 - 人肝血流量的重要性 - 药理学在研究人肝血流量中的作用 II.人肝血流量概述 - 人肝血流量定义 - 人肝血流量的影响因素 - 人肝血流量的重要性 III.药理学与肝血流量 - 药物在肝脏的代谢与清除 - 药物对肝血流量的影响 - 药理学在调控肝血流量中的应用 IV.药理学在研究肝血流量中的挑战与展望 - 现有研究方法的局限性 - 未来研究方向和前景 V.结论 - 药理学对人肝血流量研究的贡献 - 对未来研究的期待 正文： I.引言

人肝血流量对于人体健康至关重要，它影响着物质的代谢、解毒和排泄等多个生理过程。药理学作为研究药物与生物体相互作用的科学，对于理解人肝血流量及其调控机制具有重要作用。本文将概述人肝血流量及其与药理学的关系，并探讨药理学在研究人肝血流量中的挑战与展望。 II.人肝血流量概述 人肝血流量是指单位时间内流经肝脏的血液量，通常以肝血流量（HBF）表示。肝血流量受到多种因素的影响，如心输出量、肝血管阻力、体循环阻力等。人肝血流量对于维持肝脏正常生理功能、清除体内有害物质以及调节体内代谢产物的稳态具有重要意义。 III.药理学与肝血流量 药物在肝脏经过代谢和清除，这一过程与人肝血流量密切相关。许多药物及其代谢产物对肝血流量具有影响，如抗生素、抗病毒药物、抗炎药物等。药理学通过研究药物在肝脏的代谢、排泄及其对肝血流量的影响，可以为临床合理用药提供依据。 IV.药理学在研究肝血流量中的挑战与展望 尽管药理学在研究人肝血流量方面取得了一定的成果，但仍面临许多挑战，如现有研究方法的局限性、实验条件的差异等。未来，随着新技术的发展，药理学有望在研究肝血流量方面取得更多突破，为临床治疗肝脏疾病提供新的治疗策略。 V.结论 总的来说，药理学在人肝血流量研究方面发挥着重要作用。本文对现有研究成果进行了总结，并展望了未来的研究方向。

药理学知识点汇总

药理学知识点汇总 1、药物的基本作用 (1)调节功能 使机体原有机能活动个称为兴奋 使机体原有机能活动↓称为抑制 (2)抗病原体及抗肿瘤 (3)补充不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等。 2、(1)治疗量： (2)极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量(即安全用药的极限) (3)治疗指数：半数致死量(medianlethaldose,LD50)和半数有效量(medianeffectivedose,ED50)的比值。即Tl=LD50/ED50。通常要求Tl>3。 (4)两重性：治疗作用、不良反应 (5)效能：药物产生最大效应的能力。 (6)效价(强度):药物产生一定效应所需要的剂量。 (7)受体的脱敏：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 (8)受体的增敏：指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。 3.举例说明药物不良反应的类型。 4.(1)副作用*: 定义：药物在常用量(治疗量)下发生的与治疗目的无关的反应。随着 用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。特点：是药物固

有的作用。可以预料，难以避免。 (2)毒性反应： 定义：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性 毒性反应范畴。 特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。 (3)变态反应： 定义：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应。特点：①反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效； ②反应严重度差异很大，可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现； ③与剂量无关； ④过敏反应不易预知。 5.药物与受体结合必须具备的两个条件。 (1)亲和力(affinity,亲合力) 药物与受体结合的能力。 是效价强度的决定因素。 (2)内在活性(intrinsicactivity;效应力，efficacy) 药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力。 是药物最大效应或作用性质的决定因素。 6*.根据药物与受体的结合情况说明药物的分类、概念及特点 (1)激动药(agonist) 既有受体亲和力又有内在活性的药物

药师考试-专业进展-时辰药理学及其临床应用-试题与解析

专业进展第二节时辰药理学及其临床应用 一、A1 1、以下说法正确的是 A、人体内凌晨2点到早晨6点之间的血浆游离苯妥英钠含量最高 B、晚上游离地西泮和卡马西平含量最低 C、顺铂与血浆蛋白结合最高值在早晨 D、成人口服地西泮，早上7点投药半衰期显著延长 E、健康人仰卧位的肝血流量在晚上8点最高 2、硝酸异山梨酯的给药时间最适宜的是 A、早晨 B、中午 C、下午 D、晚上 E、凌晨 3、药物排泄时间差异叙述错误的是 A、相应活动期肾功能最低 B、人的活动期在白天 C、啮齿类动物活动期在晚上 D、苯丙胺的人体肾排泄在清晨最大 E、水杨酸傍晚给药较早晨给药排泄快 4、以下说法错误的是 A、顺铂早上6点给药，人肾排泄增加 B、晚上游离地西泮和卡马西平含量最低 C、氨茶碱早上七点服药效果较好 D、早上七点服用吲哚美辛，血药浓度高 E、心脏对洋地黄的敏感性凌晨4点最高 5、关于机体分泌皮质激素叙述正确的是 A、下午为分泌高峰期 B、凌晨时分泌最少 C、上午8时为峰值 D、适宜在分泌高峰期分几次给药 E、中午至晚上9时分泌量为全日量的70％ 6、服用单硝酸异山梨酯缓释片，血药浓度达峰时间最快的给药时间是 A、7：00～8：00 B、13: 00～14：00

C、15：00～16：00 D、18：00～19：00 E、20：00～21：00 7、药物的时辰治疗目的不包括 A、指导临床合理用药 B、增强药物疗效 C、降低药物在体内的作用时间 D、降低药物的毒性 E、降低药物的副作用 8、吲哚美辛不同时间点其代谢产物甲基吲哚美辛体内含量不同体现了 A、药物吸收的时间性差异 B、血浆蛋白结合的时间性差异 C、药物分布的时间性差异 D、药物代谢的时间性差异 E、药物排泄的时间性差异 9、多数脂溶性药物，尤其是一天服用一次的，最佳服用时间是 A、清晨 B、早晨饭后 C、中午 D、下午 E、晚上 答案部分 一、A1 1、 【正确答案】 A 【答案解析】在人体内凌晨2点到早晨6点之间的血浆游离苯妥英钠或丙戊酸含量最高；而早晨游离地西泮和卡马西平含量最低；顺铂与血浆蛋白结合最高值在下午，最低值在早晨。成人口服地西泮，早上7点投药血药浓度1小时后达最高峰值，而晚上7点投药4小时后方能达到最高峰值，前者半衰期为3小时，后者则显著延长。健康人仰卧位肝血流量呈昼夜节律性，早上8点肝血流量最高。 【该题针对“时辰药理学及临床应用”知识点进行考核】 【答疑编号101806965,点击提问】 2、 【正确答案】 D 【答案解析】根据研究，人体对多数脂溶性药物以早晨服用较傍晚服用吸收快。因此服用这些药物，尤其是一天服用一次时，尽量选在晚上给药。例如硝酸异山梨醇酯早晨给药其达峰时间显著短于傍晚给药。 【该题针对“时辰药理学及临床应用”知识点进行考核】 【答疑编号101806966,点击提问】

人肝血流量 药理学

人肝血流量药理学 摘要： 1.人肝血流量概述 2.药理学在人肝血流量研究中的应用 3.人肝血流量测量方法及意义 4.影响人肝血流量的因素 5.药理学研究在人肝血流量疾病治疗中的应用 6.总结与展望 正文： 【1】人肝血流量概述 人肝血流量是指肝脏内的血液流量，它在维持肝脏正常生理功能和药物代谢中起着关键作用。人肝血流量受多种因素调节，如血压、心脏输出量、肝血管阻力等。肝脏是人体内最重要的代谢器官，对药物的生物转化和清除具有重要意义。因此，研究人肝血流量及其影响因素对于药物研发和临床应用具有重要意义。 【2】药理学在人肝血流量研究中的应用 药理学是研究药物在生物体内的作用机制、作用效应和药物在防治疾病中的使用的学科。在人肝血流量研究方面，药理学主要关注药物在肝脏的分布、代谢、排泄等过程。通过研究药物在这些过程中的动力学和机制，可以为药物设计、优化给药方案和评价药物安全性提供依据。 【3】人肝流量测量方法及意义

人肝血流量测量方法主要有放射性核素法、磁共振成像（MRI）法和彩色多普勒超声法等。这些方法可以帮助医生了解患者的肝血流情况，为诊断和治疗肝脏疾病提供重要依据。此外，测量人肝血流量还可以评估药物在肝脏内的生物转化和清除能力，为药物研发和临床应用提供参考。 【4】影响人肝血流量的因素 影响人肝血流量的因素包括：血压、心脏输出量、肝血管阻力、肝脏疾病、药物等。其中，肝脏疾病会导致肝血流量的改变，进而影响药物在肝脏内的代谢和清除。因此，在药物研发和临床应用过程中，需要充分考虑这些因素，以提高药物的安全性和有效性。 【5】药理学研究在人肝血流量疾病治疗中的应用 药理学研究在人肝血流量疾病治疗中的应用主要包括：筛选肝脏靶向药物、优化给药方案、评价药物安全性等。通过药理学研究，可以为人肝血流量疾病的治疗提供新的药物靶点和治疗策略，为患者带来更好的治疗效果。 【6】总结与展望 人肝血流量在药物代谢和疾病治疗中具有重要地位。药理学研究为人肝血流量疾病治疗提供了理论依据和新的研究方向。随着科学技术的不断发展，未来有望在人肝血流量研究领域取得更多突破，为药物研发和临床应用带来更多创新成果。

药理学简答名解(15药学专业)

名词解释 1. 临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。 2. 一级消除动力学：又称一级速率过程，是指药物在某房室或某部位的转运速率（dx/dt）与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比。 3. 零级消除动力学：又称零级速率过程，是指药物在某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比。 4. 生物利用度（F）:是指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的程度与速度。 5. 半衰期：通常是指药物的血浆消除半衰期，是血药浓度降低一半所需的时间。 6. 治疗药物检测（TDM）:又称临床药动学检测（GPM），是在药物治疗过程中测定血液或其他血液中的药物浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 7. 治疗指数：即LD50/ED50的比值，用以衡量药物的安全性。 8. 部分激动药：受体的亲和力与激动剂相似，但其内在活性很小，与受体结合后产生弱的效应，但是有别的强激动药存在时，这种药物与受体的结合反而妨碍了强激动药的作用，起到受体拮抗药的作用。 9. 反向激动药：这类药物与受体结合后可引起受体构型变化，引起与原来激动药相反的效应。 10. 受体脱敏：机体在长期使用一种激动药后，受体的敏感性逐渐降低，这一现象叫做受体脱敏。 11. GCP（药物临床试验质量管理规范）：是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、稽查、记录、总结与报告。 12. 多中心临床试验（MCT）:即按同一试验方案在不同临床单位同时进行的临床试验。 13. 国家基本药物：一个国家根据各自的国情，按照符合实际的科学标准，从临床各类药品中选出疗效可靠、不良反应较轻、质量稳定、价格合理、使用方便的药品。 14. 处方药（POM）:必须凭执业医师处方才可在正规药房或药店调配，购买和使用的药品。 15. 非处方药（OTC）:指经过国家药品监督管理部门批准，不需凭执业医师处方，消费者可自行判断，购买和使用的药品。 16. 羊水肠道循环：药物经胎盘屏障转运到胎儿体内并经羊膜进入羊水中，妊娠12周后的胎儿吞咽进入胃肠道，并吸收入血液循环，其代谢物由尿排泄，排泄的药物又可被胎儿重吸收，入胎儿血循环，形成“羊水肠道循环”。 17. 新生儿黄疸：新生儿期由于各种原因引起的胆红素代谢异常，血液中胆红素浓度升高造成皮肤、粘膜感染，生理性因素引起的称新生儿黄疸，病理性因素引起的称高丹红素血症。 18. 依从性∶谨慎地遵照医嘱服药的程度，这是治疗获得成功的关键，用依从指数（CI）等于已服药量／处方开药量*100%作为判断依从性的参数。 19. 时辰药理学：是研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学。 20. 药物不良反应：正常剂量的药品用于人体作为预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能用途时出现的有害的和与用药目的无关的反应。 21. 特异质反应：也称特异性反应，是因为先天性遗传异常，少数患者用药后发生于药物本身药理作用无关的有害反应。 22. 副作用∶是指药品按正常用法用量使用时所出现的与药品的药理学活性相关，但与用药目的无关的作用。 23. 首剂效应∶是指一些患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可

药理学辅导资料：药动学-基本参数及概念

药理学辅导资料：药动学－基本参数及概念 一、时量关系和时量曲线 血浆药物浓度随时间的变化过程称时量关系。以浓度或对数浓度为纵坐标和以时间为横坐标作图为时量曲线。 二、房室概念与房室模型 1、一室模型： 假定身体由一个房室组成，给药后药物立即均匀地分别于整个房室，并以一定的速率从该室消除。单次静注给药时，时量（对数浓度）曲线呈单指数消除。 2、二室模型： 假定身体由两个房室组成，即中央室（血流丰富的器官如心、肝、肾）和周边室（血流量少的器官如骨、脂肪）。给药后药物立即分布到周边室。单次静注给药时，时量（对数浓度）曲线呈双指数衰减即分为分布相和消除相。 三、生物利用度： 不同剂型的药物能吸收并经首过消除后进入体循环的相对份量及速度。 四、血药浓度——时间曲线下面积：表示在服用某一剂量后的一定时间内吸收入血的药物相对量。 五、表观分布容积（Vd）

药在体内达到平衡时，按血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体液容积。 六、药物消除动力学 1、恒量消除（零级动力学消除）：每单位时间内消除恒定数量的药物，这是由于血药浓度过高，超出了机体消除能力的极限。当血药浓度下降至消除能力以下时，则按一级动力学消除。 特点： （1）药物血浆半衰期（t1/2）随血浆浓度高低而变化； （2）时量曲线用普通坐标时为直线。 2、恒比消除（一级动力学）：每单位时间内消除恒定比例的药量，由于血药浓度较低，未超出机体消除能力的极限。 特点： （1）药物血浆t1/2 恒定，不随血药浓度高低而变化； （2）时量曲线用普通坐标时为曲线，血药浓度改为对数尺度时呈直线。 七、清除率 每单位时间内能将多少升血中的某药全部消除（L/min或h）。 八、消除速率常数（K） 某单位时间内药物被消除的百分速率数。 九、半衰期（t1/2） 血浆血药浓度下降一半所需的时间，t1/2=0.693/K.t1/2是

电大试卷1439临床药理学2022年09月

试卷代号：1439 座位号 国家开放大学2022年春季学期期末统一考试 临床药理学试题 2022年9月 一、单项选择题(选出一个最佳答案填入括号，40题，每题2分，共80分) 1. 以下项目不属于临床药理服务内容的是( )。 A. 承担新药的临床药理研究任务，协助临床研究者设计各期临床试验 B. 开展治疗药物监测，制订个体化治疗方案，指导临床医生合理用药 C. 为药品监督管理部门、药品生产与研制部门及临床医生提供技术咨询服务 D. 开展药物不良反应监察和上市后药物的再评价工作 E. 直接向消费者销售合格药品 2.有关药物吸收的描述，错误的是( )。 A. 影响药物吸收的因素有药物的理化性质、剂型、给药途径 B. 静脉注射无吸收过程 C. 舌下给药的优点是舌下血流丰富，药物吸收较快，可避免首关效应 D. 小肠摄取性药物转运体与药物的吸收有关，外排性转运体与排泄有关，与吸收无关 E. 局部麻醉药中加入肾上腺素，目的是延缓局部麻醉药在注射部位的吸收，延长局部 麻醉药的效果 3.有关药物代谢的描述，错误的是( )。 A. 所有药物都要经过代谢 B.I 相代谢为氧化、还原和水解等分解反应 C. Ⅱ相代谢为结合反应 D. 不同个体的药物代谢酶活性差异显著 E. 酶的诱导剂能促进自身代谢，连续用药可因自身诱导而使药效降低 4. 某药的半衰期是24h,每天给药一次，血药浓度达到稳态的时间应该是( )。 A. 12h B. 36h C. 48h D.5～7 天 E.10～12 天 5. 效价强度是指( )。 A. 药物产生一定效应时所需要的剂量 B. 药物用量逐渐增加，至刚能产生效应时的剂量或浓度 C. 药物效应达到最大，继续增加剂量药物效应不再增大时的纵坐标数值 D. 用来衡量药物的安全性 E. 反映了药物的内在活性 6.关于受体的说法正确的是( )。 A. 受体是一类存在于细胞膜上或细胞质内能与特异性配体结合并产生反应的蛋白质 B. 其表达是一成不变的 C. 其与配体的结合能力及效应能力不因生理、病理变化而改变 D. 与配体结合以后能产生持久的效应

临床药理学课后作业 答案

临床药理学课后作业 1. 药物临床试验分期及各期的目的和意义是什么？ 答：I期临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据。该期需要病例数较少，一般为20-80例。 II期临床试验：治疗作用初步评价阶段。其目的是初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为III期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。此阶段的研究设计可以根据具体的研究目的，采用多种形式，包括随机盲法对照临床试验。该期的病例数比一期多，一般为100-300例。 III期临床试验：治疗作用确证阶段。其目的是进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药物注册申请获得批准提供充分的依据。试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。该期的病例数更大，一般为1000-3000。 IV期临床试验：新药上市后由申请人自主进行的应用研究阶段。其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应;评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系;改进给药剂量等。 2.耐受性试验分组及最小初试剂量是怎样确定的？ 3. 什么是TDM？TDM的意义是什么？哪些药物需要进行TDM？ 答：治疗药物监测（简称TDM）是指在临床进行药物治疗过程中，观察药物疗效的同时，定时采集患者的血液（有时采集尿液、唾液等液体），测定其中的药物浓度，探讨药物的体内过程，以便根据患者的具体情况，以药动学和药效学基础理论为指导，借助先进的分析技术与电子计算机手段，并利用药代动力学原理和公式，使给药方案个体化。从而达到满意的疗效及避免发生毒副反应，同时也可以为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据，将临床用药从传统的经验模式提高到比较科学的水平。 在临床上，并不是所有的药物或在所有的情况下都需要进行TDM。在下列情况下，通常需要进行TDM: (1)药物的有效血浓度范围狭窄。此类药物多为治疗指数小的药物，如强心苷类，

临床药理学知识点总结

第一章绪论 1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以人体为对象，研究药物与人体相互作用规律的学科。是药理学科的分支。临床药理学以基础药理学和临床医学为基础，是联系实验药理学与药物治疗学的一门桥梁学科，涉及医学和药学的研究领域。 2.临床药理学的意义：①.指导临床合理用药安全、有效、经济。②新药研发。③.医学教育、医师培训。 3.临床药理学研究内容和任务：1.新药的临床研究与评价。2.市场药物的再评价。3.临床药动学研究。 4.药物 不良反应 监测与药物警戒。5.药物的相互作用研究。6.教学与培训。7.咨询服务。（前5条为内容，七条为任务） 第三章临床药物代谢动力学 1.临床药物代谢动力学（clinical pharmacokinetics）：是以药动学的基本原理和基本规律为理论基础，研究药物及其代谢产物在体内吸收、分布、转化和排泄过程的一门学科。用数学语言定量、概括、简明地描述体内药物极其代谢产物随时间变化的规律。 2.一级速率过程：在单位时间内药物的吸收或消除是按比例进行的药物转运过程，又称线性动力学过程，其特点是药物的消除半衰期不随剂量不同而改变，auc与计量成正比，平均稳态浓度与计量成正比。公式：。 3.零级速率过程：单位时间内机体消除的药物量是定值，与药物浓度无关。公式：。 5.曲线下面积（AUC）：以血药浓度为纵坐标，相应时间为横坐标，绘出的曲线为药时曲线，坐标轴与药时曲线围成的面积称为血药浓度——时间下面积，简称药时曲线。AUC=Co / k，单位：。 6.表观分布容积（Vd）：体内药物分布达到稳态时，按药物浓度来推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积。意义是反映药物在体内的分布广泛程度或药物与组织成分的结合程度。Vd=Do/Co=Dt/Ct 可推出Dt=Vd*Ct。 7.消除速率常数K：表示单位时间内机体清除药物的百分速率。K=0.693/t1/2。Vd范围：5，血管内；10--20，细胞外液；20--30，细胞内液；30--40，全身分布；＞40，与组织结合。 8.消除半衰期：一级消除的药物浓度降低一半所需的时间，意义是反映药物清除的快慢，制定给药间隔，将药物分类指导临床用药。 9.血浆清除率（CL）：单位时间内机体能将多少血浆内的药物清除，常以血浆容积表示，单位为L/H或L/(h*kg) ，CL=K*Vd。 10.稳态血浆浓度（steady-state plasma concentration，Css)：如果给药时间间隔短于清除药物的时间，药物在体内蓄积，随着给药次数的增加，药物在体内的蓄积越来越多，当一个时间间隔内药物的摄入量等于排出量时，此时的血浆浓度即为稳态浓度，一般给药6到7个半衰期后，达稳态浓度，药物达稳态浓度值与药物的半衰期有关。 11.生物利用度（bioavilability）：药物被吸收进入体循环的速度与程度，吸收程度通常用AUC表示，吸收速度通常用Cp Tp表示，可分绝对生物利用度和相对生物利用度。 绝对生物利用度：经血管外给药的吸收程度，即检测制剂的AUC与该药静脉注射的AUC之比。相对生物利用度：两种制剂都应血管外给药，选择一种作为参考制剂进行比较。 第五章药物的临床研究 4.临床试验前的准备与必要条件：（老师给的）①药物临床研究批件SFDA；②临床研究资料：药学，药理，毒理；③研究用药品符合GMP要求；④国家药品临床研究基地内进行；⑤临床研究计划，经伦理委员会批准治疗药物检测；⑥知情同意书。 2.临床试验单位及研究人员应具备的条件：负责药物临床试验的医疗单位，应为国家药物临床试验机构。这些机构，应具有较好的医疗条件及药效、毒效检测条件，有经过严格的培训，具有较丰富临床经验及科研能力并经过临床药理学训练的临床医师，保证能对试验药物进行科学的实验与评价，并能保障受试者的安全，对实验可能发生的不良反应能及时处理。 3.新药：系指未曾在中国上市销售的药品，已上市的药品改变剂型、改变给药途径等。 4.新药临床试验的分期及其主要研究内容：新药的临床试验可分为四期： Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。通过人体耐受性试验及人体药代动力学研究观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学特征，为制定给药方案提供依据。一般为健康志愿者，20-30例。 Ⅱ期：治疗作用初步评价阶段。其内容为初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为Ⅲ期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。可以采用多种形式，包括随即盲法对照临床试验。一般选用100例。Ⅲ期：治疗作用确证阶段。其目的是进一步

药理学名词

药理学：是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。 首过效应(首关效应)(firstpasselimination)：口服药物在胃肠道吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进人体循环。有些药物在通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢，进人体循环量减少，这种现象称首过效应。 口服药物在胃肠粘膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠粘膜及肝脏时部分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少，这种现象称首过消除 分布:药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位 Blood-brainbarrier,BBB指血-脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障，分子量较大、血浆蛋白结合率较高、极性较大、脂溶性较小的药不易透过此屏障胎盘屏障(placentalbarrier)：是胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，其通透性与一般毛细血管无显著差别。应该注意的是几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环，故孕妇用药应谨慎，防止造成胎儿中毒或致畸。 血眼屏障(blood-eyebarrier)：是血液与视网膜、血液与房水、血液与玻璃体屏障的总称。脂溶性药物及分子量小于100的水溶性药物易于通过。 Bioavailability(F,生物利用度) 半衰期(t1/2)指血药浓度降低一半所需要的时间t1/2=0.693/k 意义 •根据tl/2确定给药间隔，一般略等于或接近该药的tl/2 •反映药物消除快慢和间接反映肝肾功能，调整给药剂量 •预测连续给药达到稳态血药水平或称坪值的时间，即需经过该药的4~5个tl/2才能达到。相反，停药后经过4〜5个tl/2后，血药浓度约下降95%。 如需立即达到稳态的血药浓度，临床上常采用口服首剂加倍或静注1.44倍。Volumeofdistribution,Vd,表观分布容积:体内药物总量和血浆药物浓度之比，是描述药物在体内分布的药动学的重要参数。它是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，而并非药物在体内真正占有的体液容积。 意义它是表示药物在体内分布范围的药动学的重要参数。除少数不能透出血管的大分子药物外，多数药物的Vd值均大于血浆容积。 根据Vd可推算体内药物总量、血药浓度、达到某血药浓度所需药物剂量以及药物排泄速度。Vd小的药物排泄快，Vd越大药物排泄越慢。 药物的代谢(生物转化):药物在体内发生的化学变化称为生物转化(biotransformation),又称代谢(matabolism)。 Excretion(排泄)：药物在体内经吸收、分布、代谢后，以原形或代谢产物经不同途径排出体外的过程称排泄 Clearance，CL,清除率：单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，即单位时间内肝脏消除药物的总量与当时血浆药物浓度的比值。反映肝肾功能 意义 肝清除率是指单位时间内肝脏清除药物的血浆容积肝清除率小的药物易受肝功能，血浆蛋白结合力及肝药酶诱导或抑制药的影响。 肝清除率大的药物受肝血流量影响较大。 Cl不是药物的实际排泄量。肝、肾功能不全的病人，应适当调整剂量或延长用药间隔时间，以免过量蓄积而中毒 Eliminationkinetics体内药物浓度因不断消除而随时间不断变化 First-orderkinetic一级反应:凡反应速率与反应物浓度的一次方成正比的反应称为一级反应Zero-orderkinetic零级反应:凡反应速率与反应物浓度无关，而受其它因素影响的反应，称为

临床药理学问答题总结

1.临床药理学（ clinical pharmacology）44哺乳期孕妇用药注意事项 2.临床药理学的意义45药物相互作用 {drug interaction} 3.临床药理学研究容和任务46发生药物相互作用的高风险药物 4.新药临床试验47联合药物种数与药物不良反应发生率的 5.生物等效性试验（ bioequivalency关系 testing ）48药物相互作用的分类与机制 7.临床试验前的准备与必要条件：49药代动力学相互作用 8.新药50药效学相互作用 9.药物浓度分析方法51、药物相互作用的临床对策 10. 四性原则52、药理遗传学 11. 药代动力学53、遗传药理学的方法学： 12，一室模型，二室模型54、药物代酶的遗传多态性在药物治疗中的13，零级速率过程意义 14，主要药动学参数55、药物转运体的基因多态性 15，消除半衰期（ half time, t1/2）56、药物受体的遗传多态性 16，抗生素后效应（post antibiotic effect,57、遗传药理学与个体化给药 PAE）58、药物不良反应 17，消除速率常数（ K）59、ADR的分型 18，表观分布容积60.药物不良反应监测系统 19，生物利用度（ bioavilability）61.药物不良反应监测方法 20．稳态血药浓度（ steady-state plasma62.ADR因果关系的总体判断concentration ，Css)63.药物滥用 21．治疗药物检测（ TDM）：66.依赖性药物分类 22．影响血药浓度的因素65.药物耐受性 23．药物作用取决于血药浓度64.药物依赖性的分类 24.TDM指征（适应征）67.抗菌药物种类及其作用机理 25. 需要进行 TDM的药物68.抗菌药物药动学指导临床用药26．TDM分析方法简介69. 抗菌药物 PK|PD 结合模型与临床应用研27．肝摄取率（ＥＲ）究 28. 肝消除率70． 8 岁以下儿童禁用四环素 29. 经肝脏消除的药物的分类：71．新生儿禁用氯霉素 30. 肝脏疾病对药物代的影响72.恰当选药的基本原则 31.肝脏疾病血浆蛋白结合率 32.肝脏疾病时药效学的改变 33.肝脏疾病时的用药问题 34.肾脏疾病时的选择药物 35.肾脏疾病是给药方案的调整方法 36.老年人的用药特点 37.老年人的药效学特点 38.老年人用药原则 39.老年人的药动学特点 40.老年人常用药 43胎儿治疗学