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简介一下常用抗肿瘤药

介绍一下常用的抗肿瘤药

发表者：国义民(访问人次：4247)

抗肿瘤药物

一.烷化剂

环磷酰胺Cyclophosphamide（环磷氮芥、CTX）

【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用，抗瘤谱广，毒性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用，以提高疗效。

【用法用量】静注：每次0.2g，每日或隔日1次或每次0.6～0.8g，每周1次。一疗程总量8～10g。小儿每次2～6mg/kg，每日或隔日1次，2～3g为一疗程。肌注：每次0.2g,每日或隔日1次，总量8～10g。动脉注射：每次0.2～0.4g，每日或隔日1次，总量8～10g。口服：每次50～100mg，每日2～3次，一疗程总量10～15g；小儿每日2～8mg/kg，每日2次。

【制剂规格】片剂：50mg。注射剂：0.1g、0.2g。

【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用，肝肾损害者慎用，哺乳期妇女不宜用。用药累积达4g，疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血象及骨髓象，白细胞过度下降者应停药。

异环磷酰胺Ifosfamide（匹服平）

【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高，代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性，分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。

【用法用量】静滴：常用量为2.5～5g/m2 ，每日1次，连续5天，每3～4周重复1次。最大剂量为18g/m2 静脉滴注，连续4天。

【制剂规格】粉针剂：0.5g、1g、2g。

【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不宜与中枢神经抑制药（镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药）并用。

消卡芥Nitrocaphane（消瘤芥、AT-1258）

【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞DNA，对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用，属细胞非周期性药物。本品治疗指数高，毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等，对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。

【用法用量】口服：每次20mg，每日2次，5～7日为一疗程。小儿每日1mg/kg，分3次服，5～7日为一疗程。静注或静滴：每次20～40mg，每日或隔日1次，200～400mg为一疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次0.4～0.8mg/kg，5～10次为一疗程。肿瘤内注射：每次20～40mg，用生理盐水溶解，于肿瘤四周分点注入。

【制剂规格】片剂：5mg、10mg。注射剂：20mg、40mg。

【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。

苯丁酸氮芥Chlorambucil（瘤可宁）

【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。口服吸收好，但奏效慢，服药2周后才逐步呈显治疗反应。对淋巴细胞有较高选择性。主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。

【用法用量】口服：每日6～15mg（或0.1～0.2mg/kg），每日1次或分次服用。连服3～6周，一疗程总量400～500mg。维持量一般为每日2～4mg。小儿口服：每日0.1～0.2mg/kg，分3次服，连用3～5周。如白细胞下降，改用维持量每日0.02～0.04mg/kg，一疗程总量5～10mg/kg。

【制剂规格】片剂或纸型片：2mg。

【注】可有胃肠道反应和淋巴细胞减少，剂量过大可引起全血象下降和肝脏损害。用药期间严格检查血象，用量达0.3g以上时尤应慎用。

卡莫司汀Carmustine （卡氮芥、BCNU）

【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药，抗瘤谱广，见效快，脂溶性高。体内抑制RNA和DNA的合成，对增殖细胞各期都有作用，非增殖细胞不敏感。主用于何杰金氏病和急性白血病、脑瘤及脑转移癌等。

【用法用量】静滴：每次0.1g/m2 ，每日1次，连用2～3天或每次0.2g/m2 ，每6～8周一次。小儿每次2.5mg/kg，连用2～3天。

【制剂规格】注射剂：125mg。

【注】有骨髓抑制、恶心、呕吐和肝肾毒性。忌与皮肤接触。对热不温定，宜在摄氏5度以下保存。肝、肾功能不全者慎用。

洛莫司汀Lomustine （环己亚硝脲、罗氮芥、CCNU）

【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药，作用与卡莫司汀相似。用于治疗脑部原发性肿瘤及继发性肿瘤、何杰金病及其它淋巴瘤、黑色素瘤等；宜可用于实体瘤或与氟尿嘧啶和用于胃癌及直肠癌；与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗肺癌。

【用法用量】口服：每次100～140mg/m2 ，6～8周1次。视血象情况再用第二次，一般用4次左右。

【制剂规格】胶囊剂：40mg、50mg、100mg。

【注】有胃肠道反应，骨髓抑制和肝脏损害。用药期间定期检查血象。肝功能减退者慎用。司莫司汀Semustine （甲环亚硝脲、Me-CCNU）

【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药，作用与卡莫司汀及洛莫司汀相似。但毒性较后者低，具疗效高，副作用小的特点。主用于黑色素瘤，对恶性淋巴瘤、肺癌、胃癌、肠癌、肝癌等均有一定疗效。

【用法用量】口服：每次100～200mg/m2 ，6～8周1次。

【制剂规格】胶囊剂：10mg、50mg。

【注】同洛莫司汀。

塞替哌 Thiotepa

【作用用途】是乙撑亚胺类抗肿瘤药，在体内转变为乙烯亚胺离子而发挥其烷化作用。其细胞毒作用与氮芥相似，但毒性较小，属细胞周期非特异性药物。对乳腺癌和卵巢癌疗效较好，对肺癌、肝癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、膀胱癌等也有效。

【用法用量】肌注或静注：每次10mg，每日1次，连用3～5日，然后改为隔日1次，一疗程总量为200mg。

【制剂规格】注射剂：10mg。

【注】可见胃肠道反应和骨髓抑制。肾功能不全者慎用。

白消安Busulfan（白血福恩、马利兰）

【作用用途】属甲烷磺酸酯类烷化剂。主要影响骨髓粒细胞的形成，对淋巴细胞几无影响。用于慢性粒细胞性白血病，疗效显著。

【用法用量】口服：每日2～8mg，分3次。维持量每日0.5～2mg，每日1次。小儿每日0.05mg/kg。

【制剂规格】片剂：2mg。

【注】慢性粒细胞性白血病有急性变时应停用。用药期间应严格检查血象

氟他米特Flutamide（氟他胺）

【作用用途】抗雄激素药。体内代谢成活性羟基氟他米特，抑制睾丸素转变为二氢睾丸素，从而抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。主要用于晚期前列腺癌。

【用法用量】口服：每次250mg，每日3次，饭后服。与促黄体生成释放激素联用，本品应先服3天，每次250mg，每日3次。

【制剂规格】片剂：250mg。

【注】可见男性乳房发育、疲劳、失眠和性欲减退。

二.抗代谢药

六甲嘧胺 Altertamine

【作用用途】嘧啶类抗癌药，能抑制二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，抑制DNA、RNA和蛋白质合成。临床主用于肺癌、恶性淋巴瘤、消化道癌、慢性粒细胞白血病等。

【用法用量】口服：每日0.2～0.6g或每日8～12mg/kg，分2～4次用，3～4周为一疗程。休4周后进行第二疗程。

【制剂规格】片剂或胶囊剂：50mg、100mg。

【注】有胃肠道反应和骨髓抑制，长期用药对中枢神经系统有一定影响。

甲氨碟呤Methotrexate（MTX）

【作用用途】为抗叶酸类抗肿瘤药。能抑制二氢叶酸还原酶，选择性作用于DNA合成期（S 期），大剂量对增殖细胞和肝细胞也有直接毒性作用。主要用于各型急性白血病，尤对儿童较佳。对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎的疗效也较好。对头颈部癌、肝癌、胃肠道癌也有效。宜可用于银屑病。

【用法用量】白血病：口服，每次5～10mg（或0.1mg/kg），每日或隔日1次，连用5～7日，停药7～10日后，再隔日给药，总量0.1～0.12g，或随血象货骨髓象情况而定；小儿每次0.1～0.2mg/kg，每日或隔日1次。肌注或静注：每次5～10mg，每日或隔日1次。实体瘤：肌注、静注或静滴，每次20～40mg，每周2次，6周为一疗程。绒毛膜上皮癌：口服

或肌注：每次10～20mg，每日1次，连用5日，一般停药6～12日或随血象、骨髓象情况而定。银屑病：口服，每次2.5～5mg，每日1次，6～7日为一疗程。

【制剂规格】片剂：2.5mg、5mg、10mg。注射剂（钠盐）：5mg、10mg、25mg、50mg。【注】不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、口腔溃疡或脱发等。长期用药可引起肝、肾损害。肝、肾功能不全者慎用或禁用。静滴给药前后应大量补液并使尿液碱化，并避免摄入酸性食物。本品静注或静滴时应用5％葡萄糖注射液稀释后用。大剂量中毒后可用亚叶酸钙解毒。巯嘌呤Mercaptopurine（乐疾宁、6-MP）

【作用用途】为嘌呤类抗肿瘤药。可抑制核酸合成，对增殖细胞S期作用明显，属细胞周期特异性药物，对其它各期也有杀伤作用。也有免疫抑制作用。主要用于急性白血病，慢性白血病疗效也较好，也用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤及多发性骨髓瘤等。【用法用量】白血病：口服每日1.5～3mg/kg，分2～3次服，并根据血象调整剂量。疗程可达2～4个月，但白细胞过度下降时应及时停药。一般用药2～4周开始显效。绒毛膜上皮癌：口服每日6mg/kg，分2次，10日为一疗程，间隔3～4周重复疗程。免疫抑制：口服每日0.5～1.5mg/kg。

【制剂规格】片剂：25mg、50mg、100mg。

【注】有胃肠道反应、骨髓抑制、和肝脏损害。另可见高血尿酸、结晶尿和肾功能障碍。孕妇禁用，肝、肾功能不全者慎用。用药期间严格检查血象及骨髓象，有毒性反应时及时停药。氟脲嘧啶Fluorouracil （5-FU）

【作用用途】抗嘧啶类抗代谢药。体内转变为5-氟脲嘧啶脱氧核苷，而影响DNA的生物合成，发挥抗肿瘤作用。主要用于消化道癌、肺癌、乳腺癌、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎、头颈部癌、皮肤癌等。

【用法用量】口服：每次50～100mg，每日3次,总量10～15g时停药。静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日1次，总量5～10g为一疗程。静滴：每次0.25～0.75g，每日或隔日1次，总量8～10g为一疗程。动脉灌注：每日5～20mg/kg，疗程总量一般5～10g。肿瘤内注射：每次0.25～0.5g，多用于治疗宫颈癌。皮肤癌或癌性溃疡：局部外用0.5％或2.5％软膏。

【制剂规格】片剂：50mg。注射剂：0.125g、0.25g。软膏剂：0.5％或2.5％软膏。

【注】有胃肠道反应，骨髓抑制和脱发、肝及肾功能损害等。用药期间应监测血象。

替加氟Tegafur（喃氟啶、FT-207）

【作用用途】为氟尿嘧啶的衍生物，抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，在肝脏转变为氟尿嘧啶而起作用，毒性较氟尿嘧啶小6倍。主要用于胃癌、直肠癌、食道癌、胰腺癌等消化道癌，也用于乳腺癌、原发性肝癌和肺癌。

【用法用量】口服：每次0.2～0.4g，每日3次。一疗程总量为20～30g。

【制剂规格】片剂：50mg、100mg。

【注】有消化道反应和骨髓抑制。肝、肾功能障碍患者及孕妇慎用

优福定Tegafur-Uracil（UFT）

【作用用途】为替加氟和尿嘧啶按1:4的摩尔数配成的复合制剂。尿嘧啶的作用是是抑制替加氟的降解，提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物的浓度，从而提高其抗肿瘤效果。主要用于胃癌、大肠癌、食管癌、乳腺癌等，对肝癌、肺癌等也有效。

【用法用量】口服：（按替加氟计）每次0.1～0.2g，每日3次，一疗成6～8周，总量20～40g。

【制剂规格】片剂：每片含替加氟50mg，尿嘧啶112mg。胶囊剂：每粒含替加氟10 0mg，尿嘧啶224mg。

【注】不良反应同替加氟但较轻。

脱氧氟尿苷Doxifloridine（氟铁龙）

【作用用途】本品在体内经嘧啶核苷磷酸化酶转换成5-FU而发挥抗肿瘤作用。一般认为癌细胞增殖旺盛，核酸的合成能力很高，嘧啶核苷磷酸化酶的活性也很高，正常组织中嘧啶核苷磷酸化酶的活性要弱的多，故认为本品对癌细胞具特异性杀灭作用，而对正常组织影响较小。临床主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。

【用法用量】口服：每日0.8～1.2g，分3次服。可遵酌年龄、症状适当增减。

【制剂规格】胶囊剂：100mg，200mg。

【注】本品毒性较低，但亦有胃肠道反应、骨髓抑制等发生。肝、肾功能障碍者应慎用。阿糖胞苷Cytarabine（Ara-C）

【作用用途】为抗嘧啶类抗代谢药。主要作用于S期，可抑制DNA聚合酶活性和DNA合成，有细胞毒作用。也有抗病毒作用，对单纯疱疹病毒、牛痘病毒、腺病毒等有抑制作用。临床用于急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌等。也用于病毒感染性疾病。【用法用量】静注：每次1～2mg/kg或每次100mg，每日1次，10～14日为一疗程。临用前用注射用水20ml溶解。静滴：剂量同静注，用５％葡萄糖注射液稀释后滴入。

【制剂规格】注射剂：50mg、100mg。

【注】有胃肠道反应、骨髓抑制和皮疹、脱发等反应。肝或肾功能不全、有痛风病史、胆道疾病、尿酸盐肾结石病史者慎用。孕妇及哺乳妇女不宜用。老年人减量应用。

羟基脲 Hydroxycarbamide

【作用用途】为核苷酸还原酶抑制剂。通过抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸而选择性地阻止DNA的合成，主要作用于S期，为细胞周期特异性药物。并有免疫抑制作用。主要用于慢性粒细胞白血病和黑色素瘤，也用于胃肠道癌、肺癌、原发性肝癌和真性红细胞增多症。对银屑病也有效。

【用法用量】口服：常用量每次0.5g，每日2～3次，或每日25mg/kg，每日1次；或每日40～60mg/kg，每周2次。6周为一疗程。治疗银屑病每日0.5～1.5g，分2～3次用，4～8周为一疗程。

【制剂规格】片剂：0.5g。

【注】有骨髓抑制和消化道反应，还有致畸胎和睾丸萎缩。久用对肝脏有害。孕妇禁用。肝、肾功能不全者慎用。

三.抗生素类

放线菌素D Actinomycin

【作用用途】本品通过抑制DNA依赖性RNA聚合酶而抑制RNA及蛋白质的合成，干扰细胞转录过程，但不影响DNA的复制，对多种肿瘤有抑制作用。属细胞周期非特异性药物，对细胞各期均有作用，但对G1期前半段细胞作用最显著。主要用于肾母细胞瘤、恶性淋巴瘤、霍齐金病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤及子宫颈癌等。

【用法用量】静注或静滴：每次0.2～0.4mg，每日或隔日1次。一疗程总量4～6mg。静注以20～40ml灭菌生理盐水溶解，静滴用5％葡萄糖注射液500ml溶解。

【制剂规格】注射剂：0.2mg。

【注】有胃肠道反应、骨髓抑制、肝功能损害等。孕妇禁用，肝功能不全者慎用。本品对光、热较敏感，故应临用时现配制。

丝裂霉素 Mitomycin

【作用用途】本品抗瘤谱广，可使细胞DNA解聚，抑制增生细胞DNA复制，是一种细胞周期非特异性药物。用于胃癌、喷门癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、肠癌等效果好，对肺癌、乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤和慢性粒细胞白血病也有效。可与氟尿嘧啶、喜树碱、阿糖胞苷、环磷酰胺等合用。

【用法用量】静注：每次2mg或40ug/kg或2mg/m2 ，用10ml灭菌生理盐水溶解，每日1次，总量40mg为一疗程。或每次4～6mg，每周2次，总量40～60mg为一疗程。静滴：剂量同静注，用生理盐水200ml溶解，于1小时内滴完。不良反应比静注小。宜可动脉注射、腔内注射或肿瘤内注射。

【制剂规格】注射剂：2mg、4mg、8mg。

【注】主要是骨髓抑制和消化道反应，偶有肝功能损害。孕妇禁用，肾功能不全者慎用。用药期间定期检查血象。不宜用葡萄糖注射液稀释。

平阳霉素Bleomycin（博来霉素A5 ）

【作用用途】本品抗瘤谱广，属细胞周期非特异性药物。可直接与细胞DNA接合，破坏DNA 的结构功能，阻止DNA复制，干扰细胞分裂增殖。主要用于头颈部鳞状上皮癌、恶性淋巴瘤、食管癌。对乳腺癌、宫颈癌、鼻咽癌等也有效。对肺癌有一定缓解作用。

【用法用量】可肌注、静注、瘤内注射或动脉插管给药：每次8mg，隔日1次，一疗程总量240mg。

【制剂规格】注射剂（盐酸盐）：8mg、10mg、15mg。

【注】有发热和胃肠道反应、皮肤反应、口腔炎、肺炎样变或肺纤维化。肝、肾功能不全者慎用，孕妇、哺乳妇女禁用。不能与顺铂合用。

阿霉素Doxorubicin（14-羟柔红霉素）

【作用用途】为蒽环类抗肿瘤药。可直接作用于DNA，插入DNA的双螺旋链，使之解链，改变DNA模版性质。同时抑制DNA聚合酶，抑制DNA合成。主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。对肺癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胱癌、甲状腺癌、软组织肿瘤也有一定疗效。【用法用量】临用前用灭菌生理盐水溶解，浓度为2g/L。静脉或动脉注射，常用量40～

60mg/m2 ，每3周1次；或每日20～30mg/m2 ，连用3天，间隔三周再用药，总量0.45～0.55g。小儿每日0.4mg/kg，连用3天，间隔三周再用药。总量不超过400mg/m2 ，以免发生严重心脏反应。膀胱内灌注或胸腔内注射，每次30～40mg。

【制剂规格】注射剂（盐酸盐）：10mg、50mg。

【注】有心脏毒性、胃肠道反应、骨髓抑制及肝功能损害。老年患者、2岁以下幼儿和心脏病患者慎用，肝功能不全者减量应用。

阿克拉霉素Aclacinomycin A （阿柔比星）

【作用用途】为蒽环类抗肿瘤抗生素，细胞周期非特异性药物。可与肿瘤细胞DNA结合而强烈抑制DNA、RNA合成。还可引起细胞分化，促进白血病幼粒细胞变为成熟细胞，使白血病母细胞丧失增殖能力。主要用于急性白血病。还可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和及恶性淋巴瘤。

【用法用量】静注或静滴：急性白血病，每日20mg或每日0.4mg/kg，连用10～15日。治疗实体瘤或恶性淋巴瘤，每次40～50mg或每次0.8～1mg/kg，每周2次或每3日1次，共用2次。临用时以本品20mg加灭菌生理盐水10ml溶解。

【制剂规格】注射剂：10mg、20mg。

【注】有胃肠道反应、红细胞或白细胞或血小板降低、肝及肾功能异常、过敏反应等。有肝肾疾病、骨髓抑制、老人、孕妇及水痘患者慎用。

米托蒽醌 Mitoxantrone

【作用用途】蒽环类抗肿瘤药，可嵌入DNA分子中，引起DNA断裂。心脏毒性较阿霉素小。用于乳腺癌效果显著，对急性白血病、恶性淋巴瘤及消化道癌均有一定疗效。

【用法用量】静滴：10～12mg/m2，每3～4周1次。用灭菌生理盐水稀释。

【制剂规格】注射剂（盐酸盐）：20mg、25mg、30mg。

【注】有胃肠道反应。骨髓抑制是限制剂量的主要因素。心脏毒性较阿霉素轻。肝功能不全者慎用。

柔红霉素Daunorubicin （正定霉素）

【作用用途】为蒽环类抗肿瘤抗生素，细胞周期非特异性药物。可抑制DNA的合成，也可抑制RNA的合成。主要用于各种类型的白血病，也用于淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤等。

【用法用量】静滴：每次0.5～0.8mg/kg，隔日1次。连用2～3次为一疗程，停药10～14天再用下一疗程。治疗不宜超过4个疗程，总量不宜超过6mg/kg。

【制剂规格】注射剂（盐酸盐）：10mg、20mg。

【注】有胃肠道反应。骨髓抑制较严重。另可引起脱发、肝及肾功能损害。肝肾功能不全、孕妇、白细胞低下者禁用。

表柔比星Epirubicin （表阿霉素）

【作用用途】为蒽环类抗生素。主要作用于细胞核，即可抑制DNA合成，又可抑制RNA合成，为细胞周期非特异性药物。主要用于乳腺癌、卵巢癌、消化道癌、恶性淋巴瘤、肺癌及恶性黑色素瘤等。

【用法用量】静注：每次60～90mg/m2 ，每3周1次，用适量灭菌生理盐水溶解。

【制剂规格】注射剂：10mg、50mg。

【注】有胃肠道反应和骨髓抑制，心脏毒性较阿霉素轻。孕妇禁用，肝功能不全者减量应用。本品不宜肌注或鞘内给药。

四.抗肿瘤植物药

长春新碱Vincristine （醛基长春碱）

【作用用途】为细胞周期特异性药物，主要作用于M期。使纺锤体微管蛋白变性而抑制有丝分裂，也可抑制DNA和RNA合成。主要用于急性白血病和恶性淋巴瘤，也可用于绒毛膜上皮癌、乳腺癌及肺癌等。

【用法用量】静注或静脉冲入:每次1～2mg或0.02～0.05mg/kg，小儿每次0.05～

0.075mg/kg。用灭菌生理盐水或5％葡萄糖注射液溶解后静脉冲入，每周1次，总量为6～10mg。胸、腹腔注射：每次1～3mg，每周1次。

【制剂规格】注射剂（硫酸盐）：1mg。

【注】神经系统毒性较大，常见肢体麻木、感觉异常、肌肉酸痛等，其次为胃肠道反应和骨髓抑制。哺乳妇女和孕妇禁用。肝肾功能损害及2岁以下小儿慎用。

长春地辛 Vindesine

【作用用途】长春碱衍生物，抑瘤作用比长春新碱强。主用用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、白血病、生殖细胞瘤、头颈部癌、卵巢癌和软组织肉瘤。

【用法用量】静滴：每次3～4mg/m2 ，每周1次，4～6周为一疗程；小儿每次2mgm2 ，每周1次。

【制剂规格】注射剂（硫酸盐）：1mg、4mg。

【注】神经毒性较长春新碱低，但骨髓抑制较长春新碱稍强。骨髓功能低下和严重感染者禁用，肝肾功能不全者慎用，孕妇不宜用。

高三尖杉酯碱 Homoharringtonine

【作用用途】为细胞周期非特异性药物，主要作用于S期，对DNA及蛋白合成有抑制作用。临床用于急性粒细胞白血病、急性早幼细胞白血病、急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤等。【用法用量】静滴：每日1～4mg或0.05～0.06mg/kg，用葡萄糖注射液溶解后静滴，每日1次，5～7日为一疗程，隔14日再重复1次。

【制剂规格】注射剂：1mg、2mg。

【注】可见白细胞下降、胃肠道反应、心脏毒性等。孕妇、哺乳期妇女禁用，器质性心脏病或肝、肾功能不全者慎用。因可致心律失常或呼细抑制，本品严禁静脉推注。

依托泊甙Etoposide

（鬼臼乙叉甙、足叶乙甙、VP-16）

【作用用途】为细胞有丝分裂抑制剂。可抑制核酸转移，抑制DNA、RNA及蛋白质合成，抗瘤谱广。主用用于急性粒细胞白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、睾丸癌等。

【用法用量】口服：每日100～120mg/m2 ，连用5天，3周后重复用药。静滴：每日60～120mg/m2 ，每日或隔日1次，连用3～5次，3～4周后重复用药，总剂量1～2g。静滴时用生理盐水稀释，浓度不应大于250mg/L，缓慢注入，时间不应小于30分钟。

【制剂规格】胶囊剂：0.1g。注射剂：50mg、100mg。

【注】主要有白细胞减少，其次为胃肠道反应、可逆性脱发及心悸、头晕等。

替尼泊甙Teniposide

（鬼臼噻吩甙、VM-26）

【作用用途】抗瘤谱与抗瘤作用与依托泊甙相似。主要用于肺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌等，对脑瘤也有一定疗效。

【用法用量】静滴：每日1～3mg/kg，每周2次，用灭菌生理盐水稀释后缓慢滴入。

【制剂规格】注射剂：50mg。

【注】不良反应与依托泊甙相似，但较轻。其它同依托泊甙。

紫杉醇Paclitaxel

（泰素）

【作用用途】为一种抗微管的新型抗肿瘤药。主要干扰微管聚合，能抑制增殖细胞纺锤体的形成，使细胞生长停止于有丝分裂中期。还可增强肌体免疫力。主要用于对一线抗癌药耐药的晚期卵巢癌或卵巢转异癌病人，也可用于乳腺癌、肺癌、恶性黑色素瘤等。

【用法用量】静滴：每次135～175mg/m2 ，每3周1次，可做1～8个疗程。按病情或反应情况决定剂量或滴速。用前用生理盐水5％葡萄糖注射液稀释至0.3～1.2g/L的浓度才可滴注。

【制剂规格】注射剂：30mg。

【注】最常见脱发，另有骨髓抑制、胃肠道和神经系统反应,少数有严重的神经症状。也有肝脏损害或过敏反应

五.其它抗肿瘤药和辅助抗肿瘤药

他莫昔芬Tamoxifen （三苯氧胺）

【作用用途】为合成抗雌激素类药物。可与此激素受体结合，封闭雌激素受体，从而抑制癌细胞生长发育。对乳腺癌组织雌激素受体水平高的病人疗效较好，对雌激素受体水平低下的病人无效。主要用于晚期乳腺癌、复发性乳腺癌。对绝经期后晚期乳腺癌疗效也较好。也用于卵巢癌和无排卵不孕症等。

【用法用量】口服：治疗乳腺癌，每次10～20mg，每日2次，可连续使用。治疗无排卵不孕症，于月经后第2天开始用药，每次10mg，每日2次，连用4天；以后剂量先后增为20mg 和40mg，每日2次，分别连用4天。

【制剂规格】片剂：10mg。

【注】不良反应较轻。长期用药可见视网膜疾病及视力减退。孕妇禁用，血象和肝肾功能异常者慎用。

氨鲁米特 Aminoglutethimide （氨基导眠能）

【作用用途】为镇静催眠药导眠能的衍生物。可抑制皮质激素的合成，阻止雄激素转变为雌激素。用于决经期后晚期乳腺癌、前列腺癌、卵巢切除后恶化者等。

【用法用量】口服：每次250mg，每日2次，日剂量不得超过1g。

【制剂规格】片剂：250mg。

【注】有头晕、嗜睡、运动失调、甲状腺功能低下等反应。孕妇、乳妇及儿童禁用。

顺铂Cisplatin （顺氯氨铂、DDP）

【作用用途】本品可与DNA结合形成交联，破坏DNA的功能，阻止再复制，显示细胞毒作用。用于睾丸癌、头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤有较好疗效。对小细胞及非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、胰腺癌等有一定疗效。与放疗联用有增敏作用。

【用法用量】静滴：每次20～30mg/m2 ，每日1次或隔日1次。用20～30ml灭菌生理盐水溶解后静注或用5％葡萄糖注射液250ml溶解后静滴。连用5天为一疗程，每3周1次。可进行2～3个疗程。动脉注射：每日20～30mg，溶于灭菌生理盐水 20ml中由插管推注，连用5天为一疗程，间隔2周可重复用药。腹腔内注射：用量根据需要而定，每周1次，4～5次为一疗程。

【制剂规格】注射剂：10mg、20mg、30mg。

【注】主要为胃肠道反应和骨髓抑制。亦有听神经毒性和肾功能损伤。本品不宜与氨基甙类抗生素或强利尿剂合用。

卡铂Carboplatin（碳铂）

【作用用途】为细胞周期非特异性抗癌药，直接作用于DNA，从而抑制肿瘤细胞的分裂。体内在血浆中比顺铂稳定，维持时间比顺铂长，不良反应比顺铂小。主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等。也可用于子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞肺癌等。

【用法用量】静注或静滴：每次0.3～0.4g/m2 ，每3～4周重复1次。也可每次60～70mg/m2 ，每日1次，连用5天，间隔4周重复1次，2～4次为一疗程。

【制剂规格】注射剂：50mg、100mg、150mg、450mg（加等量甘露醇）。

【注】不良反应较顺铂轻。有明显骨髓抑制及肾功能不全、孕妇及对本品过敏者禁用。

达卡巴嗪Dacarbazine （氮烯米胺）

【作用用途】本品作用于细胞周期G2期，可抑制RNA和蛋白质合成。主用于恶性黑色素瘤、肺鳞癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤等。

【用法用量】静注：每日2.5～6mg/kg，每日1次，连用5～10天。间隔4～6周可进行第二疗程。

【制剂规格】注射剂：0.2g。

【注】有骨髓抑制、胃肠反应、局部刺激、流感症状、肝肾功能失常等。

丙卡巴肼Procarbazine （甲基苄肼）

【作用用途】为单胺氧化酶抑制剂，具有抑制有丝分裂，抑制RNA及蛋白质合成的作用。主要用于何杰金病。对恶性淋巴瘤、恶性网状细胞增多症、骨髓瘤和肺癌也有效。

【用法用量】口服：每日0.15～0.3g，分3～4次服，每疗程6g左右。

【制剂规格】片剂或胶囊剂：25mg、50mg。

【注】严重骨髓抑制及肝肾损害者、孕妇禁用。本品不得与拟交感神经药、抗抑郁药、抗精神病药物合用，不与奶酪制品共食。

门冬酰胺酶 L-Asparaginase （左旋门冬酰胺）

【作用用途】本品能分解门冬酰胺，使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺而起到抑制生长作用。用于急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、急性粒细胞白血病和急性单核细胞白血病等。

【用法用量】肌注、静注或静滴：首剂每次20～200Ｕ/kg，根据耐受情况，可增至每次500～1000Ｕ/kg，用生理盐水或5％葡萄糖注射液溶解，每日或隔日1次，每3～4周为一疗程，间隔1～2周再进行第二疗程。

【制剂规格】注射剂：1000Ｕ、2000Ｕ。

【注】有肝肾损害、骨髓抑制和致畸性。用前应做皮肤过敏试验，即用100～200Ｕ/ml试验液，取0.1ml作皮试，3小时后如有红肿、斑块则为过敏反应。本品溶解后应即使用，不宜时间存放，以免失效。

亚叶酸钙Calcium Folinate

（甲酰四氢叶酸钙）

【作用用途】本品是叶酸的活性形式，作用与叶酸相似。用于抗叶酸代谢药（如氨碟呤、甲胺碟呤）使用过量的解毒和各种原因所致的白细胞减少症。

【用法用量】抗叶酸代谢药中毒：肌注每次6～12mg，每6小时1次，共4次。如中毒在4小时以上，本品无效。重度中毒：静滴75mg，于12小时内滴完，随后改肌注。巨幼红细胞性贫血：肌注每次10mg，每日1次，连用10～15日。白细胞减少症：肌注每次3～6mg，每日1次。

【制剂规格】注射剂：3mg、5mg。

【注】不宜与乙胺嘧啶、苯妥英钠、扑痫酮等抗叶酸药合用。

帕米膦酸钠Pamidronate （博宁）

【作用用途】为双膦酸类药物。可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对骨质吸收具有显著的抑制作用。主要用于恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。【用法用量】治疗骨转移性疼痛：用注射用水溶解后稀释于生理盐水或5％葡萄糖注射液中，浓度不得超过15mg/125ml，滴速不得大于15mg/小时。一次用药30～60mg。治疗高钙血症：应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。

【制剂规格】注射剂：15mg。

【注】少数病人出现轻度恶心、胸痛、头晕、乏力及轻微肝肾功能改变。儿童不宜用，孕妇、哺乳妇女禁用。肾功能损伤者慎用。

美司钠Mesna（美安）

【作用用途】本品可与环磷酰胺和异环磷酰胺在体内的毒性代谢产物结合成无毒产物，由尿中迅速排出体外。主要用于防治大剂量环磷酰胺和异环磷酰胺进行肿瘤化疗时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性。

【用法用量】静滴：常用量为化疗药的20％，分3次于化疗同时，化疗后4小时和8小时滴注。

【制剂规格】注射剂：0.2g/2ml、0.4g/4ml。

【注】本品的保护作用只限于泌尿系统损害。大剂量连续应用可出现恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹泻等。

恩丹西酮 Ondansetron（枢复宁）

【作用用途】化疗止吐药。通过选择性阻断中枢神经系统化学感受区和上消化道传入迷走神经上的5-HT3受体，抑制呕吐发生。主要用于细胞毒性药物化疗或放疗引起的恶心、呕吐。【用法用量】化疗引起的严重呕吐，于化疗前缓慢静注8mg，然后隔4小时再缓慢静注8mg，共注射2次。或以每小时1mg的滴速持续静滴24小时，然后改为口服，每次8mg，每日2次，连用5天。化疗引起的中度呕吐，化疗前缓慢静注8mg，或化疗前1～2小时口服8mg。以后口服，每次8mg，每日2次，连用5天。放疗引起的恶心呕吐，放疗前口服8mg，以后每8小时1次，每次8mg。疗程视放疗的疗程而定。4岁以上儿童化疗前缓慢静注，首剂

5mg/m2 ，12小时后改为口服，每次4mg，每日2次，连用5日。严重肾功能损害者日剂量不宜超过8mg。

【制剂规格】片剂：4mg、8mg。注射剂：4mg、8mg。

【注】主要有头痛、便秘、头部和上腹部发热感，偶见转氨酶升高。小儿、孕妇和哺乳妇女慎用。胃肠道梗阻者和对本品过敏者禁用。

格拉司琼 Granisetron （康泉）

【作用用途】作用机制与昂丹司琼相同，与5-HT3受体结合更强。化疗前1次给药，疗效可维持24小时。主要用于细胞毒药物化疗和放疗引起的恶心、呕吐。

【用法用量】静注或静滴：每次40ug/kg或每次3mg，每日1次。24小时内最多用3次，最大疗程为连续5日。可视病情及年龄适当增减。

【制剂规格】注射剂：3mg。

【注】可见头痛、便秘、嗜睡等，偶见肝药酶升高和血压变化。其它见昂丹司琼。501_

抗肿瘤药物有很多啊1.铂类：奥沙利铂，卡铂，奈达铂等2.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物：阿柔比星、多柔比星注射液、表柔比星注射液、米托蒽醌注射液等3.抗生素类：博莱霉素注射液、平阳霉素、丝裂霉素注射液等 4.抗讯号转导药：厄洛替尼、吉非替尼、伊马替尼、达沙替尼等 5.抗肿瘤辅助药：阿立必利、阿扎司琼、昂丹司琼、氯磷酸、美司钠等6.抗肿瘤抗体药：利妥昔单抗、替伊莫单抗、西妥昔单抗、贝伐单抗等7.调节体内激素平衡类：阿那曲唑，氨鲁米特，福美坦，依西美坦片糖衣等8.拓扑异构酶抑制剂：替尼泊苷、依托泊苷，喷司他丁、伊立替康等9.烷化剂：白消安、氮芥、卡莫斯丁、罗莫司丁等10.抑制蛋白质合成与功能：高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶、培门冬酶等11.影响核酸生物合成的药物：阿糖胞苷注射液、氟脲苷、吉西他滨、卡莫氟等12.影响微管蛋白的药物：多西他赛注射液、长春地辛、长春新碱、紫杉醇等13.其他：索拉菲尼、地西他滨、丙卡巴肼等肿瘤药物很多，要对症下药才能发挥作用，还有一些中药抗肿瘤药，效果也很好

抗肿瘤中药分类

全网发布：2011-08-23 07:07 发表者：姚德蛟(访问人次：5576)

1、清热解毒类，此类药物甚多，具有清热解毒作用，使用于热毒较甚者，能直接杀伤癌细胞或抑制癌细胞生长。如：金银花、白花蛇舌草，忍冬藤、等等。

2、活血化瘀类：起到消瘀肿，止疼痛的作用。如；桃仁、红花、三七、等等。

3、软坚散结类：中医认为，癌肿主要由痰、瘀、毒交阻而成，治宜解毒，化痰、消瘀外，还须软坚散结，消癌肿，有夏枯草、海带、水红花子，等等。

4、补益类：“正气虚亏”是癌症的主要原因，治疗宜扶助正气。癌症患者免疫功能低下，治疗抗癌的同时，应调结机体的免疫功能。补益药能扶住正气以祛邪，有可提高免疫功能。主要应用中医理论，根据气、血、阴、阳之不同需证，选用不同的补益类药物，补血类药物如当归、生地、熟地、补阴类药物如天冬、玉竹、天花粉、补阳类药物如鹿角、菟丝子等。

5、以毒攻毒类：毒性药物的应用在癌症中应用很广，取其“以毒攻毒”之意，这些药物具有抑制癌细胞的生长作用，或者消肿止痛。毒性药物以虫类和动物类药物为多，如全蝎、地龙、蜈蚣等。矿物药如雄黄、水银、也常用于治疗癌症，这些药物主要用于配制丸、散、膏等，一般不做汤剂，其中有以外用为常见局部应用可取到华腐、解毒、消瘤作用，适应于皮肤癌等。毒性药物由于其药理峻猛，副作用较大，因此使用宜慎，不可长期使用，如有中毒症状出现，立即停药。剧毒药物如砒霜、轻粉、用量应严格控制在国家药典规定的剂量之内。

6、抗癌活性类；长期的抗癌中药研究发现，许多药物具有抗癌活性，其有效成分被分离制成抗癌制剂，如长春新碱、鸦胆子油，均以在癌症治疗中广泛应用。7其他类：以上种类并不能包括全部抗癌中药，目前不断有抗癌中药被发现和应用，如白头翁素、栀子等等。在辩证的基础上，加用这些药物，更加明显的抗癌疗效。

据情况辨证使用。

新型铂类抗肿瘤药物综述

新型铂类抗肿瘤药物发展概况作者：韩学亮 201100260102 摘要奈达铂、奥沙利铂等新型铂类抗肿瘤药物在临床上广泛应用,其具有抗癌谱广、活性强、不良反应低、与顺铂无交叉耐药性等特点。此外,尚处于临床研究中的亲脂性铂配合物、多核铂配合物等新型铂类化合物,也显示出提高疗效、降低不良反应的优势。该文对铂类抗肿瘤药物的发展历程、作用机制和一些具体药物进行了综述。关键字铂类抗肿瘤药物、卡铂、顺铂、奥沙利铂、作用机制引言铂族金属包括铂、铑、铱、锇、钌6个元素，它们具有许多独特和卓越的理化性质，一直在高新技术方面发挥着重要的作用。铂配合物，在肿瘤的治疗方面以其显著的疗效，被广泛应用于临床，并成为许多肿瘤联合用药方案中的重要组成部分。铂类药物的研究最早兴起于40年前，1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg和Camp首次发现顺铂具有抗癌症活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣，之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点，随着一个个有历史意义的试验结果的公布，肿瘤化疗疗效有了大幅的飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名，顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明，我国所有的化疗方案中的有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。同时，铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一，新的铂类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。铂类药物的抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。目前第三代铂类抗肿瘤药沙铂和4-NDDP等已进入临床试验［1］。自 20世纪 60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来 ,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。迄今为止 ,人们大约已合成了数千种铂类化合物 ,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅 30种左右 ,其中 20 多种因抗肿瘤活性弱或毒

常用抗肿瘤药物大全

.抗肿瘤药物大全 15.1.烷化剂苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D) 【别名】美法仑，爱克兰。Melphalan，Alkeran。【医保】乙【应用】能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。【用法用量】口服：每日8~10mg/m2，每日1次，连用4~6日，每隔6周重复1次。【副作用】消化道反应和骨髓抑制。【规格】片剂：2mgx25片/瓶，￥￥￥。环磷酰胺Cyclophosphamide (D) 【别名】环磷氮芥。ENDOxAN，CTx。【医保】甲【应用】在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。【用法用量】口服：50~100mg/次，2~3次/日，1疗程总量10~15g。静注：联盒用药1次500mg/m2，每周1次，连用2次，3~4周为1疗程。【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。【规格】粉针剂：0.2g/瓶，￥。异环磷酰胺Ifosfamide (D) 【别名】匹服平。Isofamide，Iphosphamide。【医保】乙【应用】环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。【用法用量】静滴：常用剂量每次1.2~2.0g/m2，每日1次，连续5日，每3~4周重复1次。【副作用】同环磷酰胺。【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那（见19.解毒药）盒用。【规格】粉针剂：1.0g/瓶，￥￥￥￥。甲环亚硝脲MeCCNU 【别名】司莫司丁。Semustine。【医保】甲【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。【用法用量】口服：单用100~200mg/m2，每6~8周给药1次，亦可36mg/m2 ，1次/周，6周为1疗程。盒用其他药物可75~150mg/m2 ，1次/6周或30mg/m2，1次/周，连给6周。【副作用】迟发性骨髓抑制，血小板、白细胞减少，亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。【规格】胶囊剂：50mgx5粒/瓶，￥￥￥。尼莫司汀NIMUSTINE 【别名】丁禾青。【医保】乙【应用】脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌），肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2~3mg/kg，其后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。2. 以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2~3次后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。【副作用】 1.重大不良反应：（1）骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。（2）间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。2.其他不良反应：（1）过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。（2）肝脏：有时出现AST、ALT等上升。（3）肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。（4）消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。（5）其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌：（1）骨髓功能患者禁用；（2）对本品有严重过敏症既往史患者。【注意事项】 1.下列患者慎用：（1）肝功能损害患者。（2）合并感染患者。（3）水痘患者。2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4.小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。5.小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。7.本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混盒使用。8.本品溶解后应迅速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。9.静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。【规格】粉针剂：25mg/瓶，￥￥￥￥￥。 15.2.抗代谢药甲氨蝶呤Methotrexate (x)

新型铂类抗肿瘤药物综述

新型铂类抗肿瘤药物发展概况作者：韩学亮201100260102 摘要奈达铂、奥沙利铂等新型铂类抗肿瘤药物在临床上广泛应用,其具有抗癌谱广、活性强、不良反应低、与顺铂无交叉耐药性等特点。此外,尚处于临床研究中的亲脂性铂配合物、多核铂配合物等新型铂类化合物,也显示出提高疗效、降低不良反应的优势。该文对铂类抗肿瘤药物的发展历程、作用机制和一些具体药物进行了综述。关键字铂类抗肿瘤药物、卡铂、顺铂、奥沙利铂、作用机制引言铂族金属包括铂、铑、铱、锇、钌6个元素，它们具有许多独特和卓越的理化性质，一直在高新技术方面发挥着重要的作用。铂配合物，在肿瘤的治疗方面以其显著的疗效，被广泛应用于临床，并成为许多肿瘤联合用药方案中的重要组成部分。铂类药物的研究最早兴起于40年前，1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg和Camp首次发现顺铂具有抗癌症活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣，之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点，随着一个个有历史意义的试验结果的公布，肿瘤化疗疗效有了大幅的飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名，顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明，我国所有的化疗方案中的有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。同时，铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一，新的铂

类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。铂类药物的抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。目前第三代铂类抗肿瘤药沙铂和4-NDDP等已进入临床试验［1］。自20世纪60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。迄今为止,人们大约已合成了数千种铂类化合物,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅30种左右,其中20 多种因抗肿瘤活性弱或毒性过强而被淘汰［2］。 1 铂类抗肿瘤药物发展历程在过去的30余年里，人们对几千个新的铂类化合物进行了筛选，其中有几十个化合物进入了临床研究，目前已上市的铂类抗肿瘤药物有4个品种，其发展大致经历了3个阶段。 1.1 第1代铂类抗肿瘤药物顺铂是顺二氯二氨合铂(Ⅱ)的简称，缩写为DDP或CDDP(Ⅱ）。1979年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药物，目前已被收录入中、美、英等国的药典。顺铂对睾丸癌和卵巢癌的疗效明显，也可以用来治疗膀胱、颈部、头部、食管的肿瘤以及小细胞肺癌，还可与博来霉素、阿霉素及5-氟尿嘧啶配伍进行联合用药。顺铂抗癌谱广、作用强、活性高，易与其他抗肿瘤药配伍，因其交叉耐药性少而有利于联合用药，但其严重的毒副反应（包括肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性）及低溶解性、耐药性限制了临床的大剂量和长期使用。 1995年WHO对上百种治癌药物进行排名，顺铂的综合评价(疗效、市场等)名列前茅，列第2位。另据统计，在我国以顺铂为主或有顺铂参与配伍的化疗方案占所有化疗方案的70%～80%。顺铂仍是目前应用最广泛的药物之一，含铂类化疗方案是晚期非小细胞肺癌的首选方案，亦是小细胞肺癌的主要组方之一。顺铂是头颈癌单药有效率最高的药物之一；顺铂加五氟尿嘧啶（5-FU）是头颈癌化疗的标准方案之一，联合紫杉醇、吉西他滨亦是非常有前景的头颈癌化疗方案。顺铂及卡铂一直是治疗睾丸癌（尤其是非精原细胞性）、卵巢癌的主要治疗药物。顺铂与其他化疗药物联合是侵袭性膀胱癌、骨肉瘤、食管癌、胃癌等的标准化疗方案。早期的顺铂合成是以K2PtCl4为原料与氨水反应得到，但因重现性差且含有大量的杂质被放弃。目前顺铂合成(收率为80%)以K2PtCl4为起始原料，通过下面三个步骤来实现: (1)加入KI ,转化成K2 PtI4，与氨水反应，制备出相应cis-[Pt(II)I2(NH3)2]中间体。(2)中间体与AgNO3 (或Ag2SO4/Ag2O)反应，过滤分离AgI得到cis-[Pt(NH3)2(H2O)2 ]2 +母液。(3)母液与KCl反应,制得顺铂［3］。

抗癌药简介

青春卫士功能简介我们的抗癌药品青春卫士是在绝密秘方结合现代生产工艺制造的光谱抗癌中药，是我国唯一一款中药国药准字号的抗癌药。首先从选料上我们使用正宗泰山灵芝，采取纳米对撞在高速对撞中形成破壁孢子粉。芦笋选用正宗的菏泽天然无污染下段老皮优质原料，经粉碎低温压榨再混合破壁孢子粉用低温发酵罐嫁接菌种发酵，低温浓缩提纯而成。艾康宝青春卫士适用人群：艾康宝在直接杀死癌细胞的同时，又能提高机体免疫力，改善骨髓造血机能，阻断癌细胞的转移扩散，而且配合放化疗适用能够减毒增白，提高生活质量、延长生命，因此，他是一种广谱抗癌药和全新的综合疗法，对于各类型各个阶段的恶性肿瘤均有良好疗效，尤其是对以下几种情况的肿瘤患者疗效显著：（1）正在进行放化疗患者配合使用可以减轻放化疗毒副反应，增强放化疗对癌细胞的杀伤效果；（2）急、重、晚期癌症患者或者身体情况差不能或不愿做手术者；（3）手术后身体虚弱者服用可杀死残存癌细胞，防止复发、转移；（4）康复期患者服用可以清除体内残存的癌细胞，控制病情，防止复发、转移、扩散；（5）免疫力低下的患者，用后可促进骨髓造血，升高白细胞、血小板，增强机体免疫力。 6、治疗乳腺增生，子宫肌瘤疗效好？答：早发现早治疗是治愈的关键，我们的产品是经过三十年不断的研究，特别对增生肿瘤有疗效，发现有肿块要尽早按要求服用这类药品，不能拖不能靠，一定消灭在早期发展萌芽中，尽快使肿块消失或缩小。 ?我们的药品在抗癌方面彰显的六大抗癌绝招： ?直接杀灭肿瘤细胞艾康宝所含的原薯蓣皂甙（Protodioscin），对肿瘤细胞有直接杀灭作用。这与美国国家癌症研究所的研究结论是一致的。 ?生化障碍作用中山医科大学肿瘤研究所运用高科技的设备仪器分析艾康宝的成分，并进行比较试验，认为艾康宝的抗癌作用与其成分有关，天冬酰胺以游离态存在，能对体内恶变细胞形成一种生化障碍，既能防止正常细胞恶变，又能使恶变细胞发生营养障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖；另外，丰富的组织蛋白，能有效防止癌细胞扩散及抑制癌细胞生长，促进细胞生长的正常化，被专家们誉为“使细胞生长正常”的卫士。

抗肿瘤药物分类

抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，

多西他赛简介及抗肿瘤

多西他赛简介 1.简介多西他赛（Docetaxol）是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物，由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似，通过促进微管双聚体装配成微管，同时防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，抑制细胞进一步分裂，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强，对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出，临床应用潜力深厚。然而多西他赛难溶于水，且脂溶性也不大，严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液，是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成，易引起较多不良反应，如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物，给患者带来了极大的不便和痛苦。本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题，进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂，同时对脂质体的制备工艺进行创新，在提高载药量的同时解决其稳定性问题，也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材，加入适当的附加剂，采用多种方法制备了各种类型的脂质体，制得的脂质体粒径小，包封率高，稳定性好且毒副作用低，基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低，生产时需容积较大的容器，成本高，不适合大剂量给药。

常用抗肿瘤药物配置方法一览表(2)

常用抗肿瘤药物配置方法一览表（2）序名称储藏溶解溶解后稀释使用方法及注意事项 23长春地辛遮光，0.9% NaCI6h内使用5%GS 或0.9%NaCI只可静脉注射（缓慢）及静滴（6~12小时），不能肌注、皮下及鞘内注射。（西艾克，2~10C500~1000ml静注时如果外漏，立即停止用药，用大量生理盐水冲洗，1%普鲁卡因局部VDS) 封闭，温湿敷或冷敷。 24长春瑞宾遮光，5% GS 或0.9% 5%GS 或0.9%NaCI24 h内室温下储存。（诺维本，2~8C NaCI125ml，浓度为可静注（6~10分钟内）或静滴（15~20分钟内）；给药后用至少75~125ml NVB) 浓度为0.5~2.0 mg/ml0.9%NS、GNS、GS、林格氏液等冲洗：禁止鞘内注射。 1.5~3.0mg /ml静注时如果外漏，立即停止给药并在另一静脉重新开始将剩下的药品注射完毕。不可使用碱性药物稀释本品，以免产生沉淀。 25羟基喜树碱遮光0.9 %NaCl可静注（缓慢）、肝动脉给药、动脉滴注、膀胱灌注。（HCPT）本品不宜用GS等酸性药液溶解。 26伊立替康遮光40mg/2ml12h室温5%GS 或0.9%NaCI静滴（30~90分钟内完成）。（开普拓）24h冷藏250ml 27拓扑替康遮光1mg/ml注射用5%GS 或0.9%NaCI24h内室温下储存，静滴（不少于30分钟）。（和美新）水 28足叶乙甙遮光注射用水、0.9%静滴（不少于30分钟）：不宜胸腔、腹腔注射或鞘内注射，不能肌注，静（依托泊苷，NaCI，浓度为滴时注意不能外漏。 VP-16) 10~20mg/L (在与阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协冋作用。 5%GS中不稳定） 29替尼泊苷50mg/5ml0.9 % NaCI静滴（1.5~2小时），不能静注。（鬼臼噻吩浓度为0.5~1mg/ml5%GS稀释后容易产生沉淀，有沉淀不能使用。苷，卫萌，与肝素配伍禁忌。

抗肿瘤药物的作用机制

抗肿瘤药物的作用机制 1．细胞生物学机制几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2．生化作用机制（1）影响核酸生物合成：①阻止叶酸辅酶形成；②阻止嘌呤类核苷酸形成；③阻止嘧啶类核苷酸形成；④阻止核苷酸聚合；（2）破坏DNA结构和功能；（3）抑制转录过程阻止RNA 合成；（4）影响蛋白质合成与功能：影响纺锤丝形成；干扰核蛋白体功能；干扰氨基酸供应；（5）影响体内激素平衡。烷化剂烷化剂可以进一步分为：氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团，比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应，还可以引起充血性膀胱炎，病人出现血尿，临床在使用此药时应鼓励病人多饮水，达到水化利尿，减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。亚硝脲类：最早的结构是N-甲基亚硝脲（MNU）。以后，合成了加入氯乙集团的系列化合物，其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等，链氮霉素均曾进入临床，但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障，临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制，应注意对血象`的观测，及时发现给予处理。乙烯亚胺类：在研究氮芥作用的过程中，发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的，因此,合成了2，4，6-三乙烯亚胺三嗪化合物（TEM），并证明在临床具有抗肿瘤效应，但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌，不良反应主要为骨髓抑制，注意对血象定期监测。甲烷磺酸酯类：为根据交叉键联系之复合成的系列化合物，目前临床常用的只有白消安（马利兰）。临床上主要用于慢性粒细胞白血病，主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制，个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药，更换其它药物。其他：具有烷化作用的有达卡巴嗪（DTIC）、甲基苄肼（PCZ）六甲嘧胺（HHN）等。环氧化合物，由于严重不良反应目前已被淘汰。抗代谢药物抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节，按其作用可分为以下几类药物：胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶（5-FU）、呋喃氟尿嘧啶（FT-207）、二喃氟啶（双呋啶FD-1）、优氟泰（UFT）、氟铁龙（5-DFUR）。抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变，因而影响了DNA的合成，经过四十年的临床应用，成为临床上常用的抗肿瘤药物，成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。不良反应比较迟缓，用药6-7天出现消化道粘膜损伤，例如：口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理，教会病人自己学会口腔清洁的方法，预防严重的粘膜炎发生。

铂类抗肿瘤药的简介

铂类抗肿瘤药的简介摘要：本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。关键词：铂类、抗肿瘤药、分类、简介癌症，是威胁人类健康的第二大杀手，全球每年有上百万人死于癌症。因此，加强抗肿瘤药物研究，降低癌症死亡率，是医药工作者亟待解决的难题。目前临床上治疗癌症主要以化疗为主，而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物，在研究与临床应用中取得迅猛发展。铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的，之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂，第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂，第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗（1）。自从第一代铂类药物顺铂用于临床，铂类药物沿着两个较宽方向发展，一是改善顺铂的毒副作用；二是克服其在瘤体内的耐药性。自70年代开始，人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物，目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性（2）。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药，其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。

1995年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅，排在第2位。另据统计，在我国医院抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%（3）。通过这些数据表明，铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。 1.第一代铂类抗癌药 1.1．顺铂顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂，又名顺氯氨铂，英文缩写为DDP。1967年，美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现，其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用。1969年，顺铂开始应用于临床（4）。在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化，其中的双氯配体全部或其中一个解离，这样顺铂才能和靶标DNA相结合。它作用于鸟嘌呤的N7位，部分通过共价键与腺嘌呤结合，当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物，扭转了DNA 分子构象，从而阻止复制和转录，最终致细胞凋亡。

抗肿瘤药物的分类和临床应用

抗肿瘤药物的分类和临床应用恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏体t 1/2 障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌，神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。静脉注射，联合用药一次500mg/m2，每周静脉注射1次，连用2次，3～4周为一疗程。口服50—100mg，每日2～3次，一疗程总量10—15g。不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎．膀胱炎等。超高剂量时可引起心肌损伤及肾毒性.。肝功能异常时可使CTX毒性加强，药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等影响CTX代，CTX代物对尿路有刺激，应用CTX时应多饮水。顺铂 DDP高效广谱的抗肿瘤药，抗肿瘤作用强，对男性睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、肺癌、胃癌、骨肉瘤、间皮瘤、子宫膜癌等都有效。血浆半衰期长，不良反应主要是肾毒性和消化道反应，恶心呕吐等，大剂量有耳毒性。临床常与其他抗肿瘤药物联合使用，有协同作用。卡铂作用机制与顺铂相同，不良反应小，可以替代顺铂用于某些癌症的治疗，但与顺铂交叉耐药。主要不良反应是骨髓抑制。这是其主要的剂量限制性毒性。其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等，均远低于顺铂。近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多，在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的应用值得注意。奥沙利铂第三代铂类抗肿瘤药，有广谱的体外细胞毒性和体抗肿瘤作用，临床与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。对某些铂类耐药患者仍有作用。最显著的不良反应是外周感觉神经异常，表现为末端感觉障碍，

铂类化疗药区别

6 种铂类化疗药对比一代：顺铂（DDP）顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂；疗效可观，抗癌谱广（肺癌、卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤、宫颈癌及泌尿系肿瘤等）。部分不良反应： 1.消化道反应：常见，如食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等，急性反应一般用药1～2小时后发生，可持续1周以上；用药时应给予强效止吐药。 2.肾毒性：也是剂量限制毒性，重复用药可加剧肾毒性；表现为用药后 1～2 周出现肾小管损伤、血尿、血尿素氮或肌酐升高等；每日＞90 mg/m2 需警惕，除了水化暂无与其他预防手段；DDP肾小管的损伤在一般剂量下多为可逆性的；但剂量过大或用药过频，可导致药物在体内的蓄积，使肾小管损伤为不可逆的，产生肾功能衰竭，甚至死亡。 3.神经毒性：与用药总量有关，表现为头晕、耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失，少数人表现为球后神经炎、感觉异常、味觉丧失。与氨基糖甙类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。 4.骨髓抑制：较轻，主要表现为白细胞减少，血小板减少相对较轻；剂量≤100mg/m2 ，发生率10-20%，剂量≥120 mg/m2 则40％，亦与联合化疗中其它抗癌药出现重叠反应，白细胞＜ 3.5x109/L、血小板＜75x109/L 需谨慎。部分注意事项： 1.既往肾病史、中耳炎史者慎用； 2.若“WBC低于3500/mm3或PLT低于8万/mm3、用药后持续性严重呕吐、早期肾毒性表现”时应停用； 3.密切监测血常规及肝肾功能； 4.避光。二代：卡铂（CBP）第二代铂类抗肿瘤药；广谱（细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等，也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等）。男性肌酐清除率 = [（140 - 年龄）×体重× 1.23]/ 血清肌酐女性肌酐清除率 = 男性肌酐清除率× 0.85 卡铂剂量（mg）= 所设定的 AUC（mg/mL/min）×[肌酐清除率（mL/min）+25] 部分不良反应： 1.在体内存留时间比顺铂短，因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见。 2.骨髓抑制比顺铂强，有剂量限制性；血小板减少严重，最低点出现在 2～ 3 周，恢复在治疗后第4周。 3.治疗前不需水化，但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。 4.卡铂无明显肾毒性，但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度，治疗前肾小球滤过率（GFR）低下者血小板减少较普遍。部分注意事项： 1.与顺铂有不完全交叉耐药，既往顺铂无效者，改用卡铂仍有可能取得疗效。

常见抗肿瘤药物及医院

癌症种类 1：头颈部癌症：头颈癌，甲状腺肿瘤，鼻咽癌，脑膜瘤，听神经瘤，垂体腺瘤，口腔癌，颅咽管，瘤丘脑和脑干肿瘤，血管源性肿瘤，颅内其他肿瘤，颅内转移瘤；2：呼吸系统癌症：肺癌； 3：消化系统癌症：肝癌，胃癌，食管癌，大肠癌，胰腺癌； 4：泌尿系统癌症：肾肿瘤，膀胱肿瘤，阴茎癌，睾丸肿瘤，前列腺癌； 5：骨骼系统癌症：骨肿瘤 6：血液系统癌症：白血病恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤 7：妇科癌症：乳癌，子宫体癌，卵巢癌，宫颈癌，外阴与阴道癌 8：其他类型癌症：恶性黑色素瘤，皮肤及附件肿瘤，神经胶质瘤常见肿瘤类型男性：肺癌、胃癌、肝癌、结肠直肠癌、食道癌和前列腺癌。女性：乳癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌和子宫颈癌肿瘤医院胃癌 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、医科院肿瘤医院 4、北京301医院 5、上海中山医院 6、上海长海医院 7、天津市肿瘤医院 8、北京协和医院结肠癌 1、北京肿瘤医院 2、北京301医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、上海长海医院 5、医科院肿瘤医院 6、北京协和医院 7、上海瑞金医院 8、辽宁省肿瘤医院淋巴瘤 1、北京肿瘤医院 2、中山大学附属肿瘤医院 3、天津市肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、郑州大学一附院 6、复旦大学附属肿瘤医院 7、北京协和医院 8、北京301医院直肠癌 1、北京肿瘤医院 2、医科院肿瘤医院 3、上海长海医院 4、北京协和医院 5、辽宁省肿瘤医院 6、北京军区总医院 7、中国医科大学附属盛京医院 8、北京301医院黑色素瘤 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、西京医院 4、医科院肿瘤医院 5、上海华山医院 6、武汉协和医院 7、江苏省肿瘤医院 8、解放军304医院乳腺癌 1、天津市肿瘤医院 2、北京肿瘤医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、北京协和医院 6、中山大学附属肿瘤医院 7、北京301医院 8、北京307医院

抗肿瘤药物

抗肿瘤药物一.烷化剂环磷酰胺Cyclophosphamide（环磷氮芥、CTX）【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用，抗瘤谱广，毒性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用，以提高疗效。【用法用量】静注：每次0.2g，每日或隔日1次或每次0.6～0.8g，每周1次。一疗程总量8～10g。小儿每次2～6mg/kg，每日或隔日1次，2～3g为一疗程。肌注：每次0.2g,每日或隔日1次，总量8～10g。动脉注射：每次0.2～0.4g，每日或隔日1次，总量8～10g。口服：每次50～100mg，每日2～3次，一疗程总量10～15g；小儿每日2～8mg/kg，每日2次。【制剂规格】片剂：50mg。注射剂：0.1g、0.2g。【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用，肝肾损害者慎用，哺乳期妇女不宜用。用药累积达4g，疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血象及骨髓象，白细胞过度下降者应停药。异环磷酰胺Ifosfamide（匹服平）【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高，代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性，分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。【用法用量】静滴：常用量为2.5～5g/m2 ，每日1次，连续5天，每3～4周重复1次。最大剂量为18g/m2 静脉滴注，连续4天。【制剂规格】粉针剂：0.5g、1g、2g。【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不宜与中枢神经抑制药（镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药）并用。消卡芥Nitrocaphane（消瘤芥、AT-1258）【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞DNA，对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用，属细胞非周期性药物。本品治疗指数高，毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等，对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。【用法用量】口服：每次20mg，每日2次，5～7日为一疗程。小儿每日1mg/kg，分3次服，5～7日为一疗程。静注或静滴：每次20～40mg，每日或隔日1次，200～400mg为一疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次0.4～0.8mg/kg，5～10次为一疗程。肿瘤内注射：每次20～40mg，用生理盐水溶解，于肿瘤四周分点注入。【制剂规格】片剂：5mg、10mg。注射剂：20mg、40mg。【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。苯丁酸氮芥Chlorambucil（瘤可宁）【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。口服吸收好，但奏效慢，服药2周后才逐步呈显治疗反应。对淋巴细胞有较高选择性。主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。

铂类抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应研究_陈宏

2014年8月贵金属 Aug. 2014第35卷第3期 Precious Metals V ol. 35, No. 3 收稿日期：2014-02-21 基金项目：云南省科技厅重点新产品开发计划“抗肿瘤化学I 类新药甲啶铂注射液的临床前预研究”(2013BC010)。第一作者：陈宏，男，硕士研究生，研究方向：新型铂族金属抗肿瘤药物的研发和分析。E-mail ：c.h0924@https://www.sodocs.net/doc/fb9344145.html, *通讯作者：普绍平，男，博士，教授，研究方向：新型铂族金属抗肿瘤药物的研发。E-mail ：pushaoping@https://www.sodocs.net/doc/fb9344145.html, 铂类抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应研究陈宏1, 2，栾春芳2，丛艳伟2，张琪2，普绍平2 * (1. 昆明贵金属研究所稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室，昆明 650106； 2. 昆明贵研药业有限公司云南省铂族金属抗肿瘤药物工程技术研究中心，昆明 650106) 摘要：采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应，以及甲啶铂在0.9% NaCl 溶液中的稳定性。结果表明，甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律，20℃时反应速率常数为k =0.03086 h -1，半衰期22.5 h ，反应活化能E =80.6 kJ/mol ；在0.9% NaCl 溶液中，甲啶铂的水合反应被抑制，反应达到平衡后，甲啶铂的降解不超过4%。关键词：药物化学；抗肿瘤药物；甲啶铂；水合反应；一级反应中图分类号：R979.1，O627.8 文献标识码：A 文章编号：1004-0676(2014)03-0010-04 The Study of Aquation of Picoplatin , a Platinum-based Anti-tumor Drug CHEN Hong 1, 2, LUAN Chunfang 2, CONG Yanwei 2, ZHANG Qi 2, PU Shaoping 2 * (1. State Key Laboratory Advanced Technologies of Comprehensive Utilization of Platinum Metals, Kunming Institute of Precious Metals, Kunming 650106, China; 2. Yunnan Engineering and Technology Center of Platinum-based Anti-tumor Drug, Kunming Guiyan Pharmaceutical Co. Ltd., Kunming 650106, China) Abstract: HPLC analytical method was used to investigate the aquation of picoplatin, and the stability of picoplatin in 0.9% NaCl solution. The results show that the aquation of picoplatin followed the law of the first-order reaction, the rate constant was 0.03086 h -1, the half life period was 22.5 h, the activation energy was 80.6 kJ/mol. Picoplatin is stable in 0.9% NaCl solution, the degradation did not exceed 4% when the reaction achieved balance. Key words: medicinal chemistry; platinum-based anti-tumor drug; picoplatin ; aquation; the first-order reaction 甲啶铂(Picoplatin ，ZD0473)是一个处于Ⅱ/Ⅲ期临床研究阶段的新型铂类抗肿瘤药物[1]，配体中2-甲基吡啶的引入使其具有空间位阻效应，产生一些不同于顺铂的特性，如毒副作用主要表现为血液学毒性，与顺铂交叉耐药小等[2-3]。甲啶铂主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、前列腺癌和结肠直肠癌的治疗。甲啶铂在水溶液中非常不稳定，易发生水合反应而很快降解，研究甲啶铂水合反应以及其在生理盐水中的稳定性可以为甲啶铂制剂的研制和临床用药提供参考[4-6]。本实验从动力学的角度研究了甲啶铂的水合反应，提出了反应机理，并观察了甲啶铂在生理盐水中的稳定性，有助于了解甲啶铂溶液的特性，为制剂开发提供指导。 1 实验部分 1.1 仪器与试剂 Waters 1525高效液相色谱仪(美国Waters)，电热恒温水浴箱(北京永光明医疗仪器有限公司)，电子天平(AB135-S ，梅特勒-托利多)。甲啶铂(质量分数>99%)由昆明贵研药业有限公司提供，其它试剂均为分析纯，实验用水为纯化水。

铂类抗癌药物的机理与应用研究

铂类抗癌药物的机理与应用研究【摘要】：金属药物有许多其它药物无法比拟的独特性质，以顺铂为代表的铂类抗癌药物在癌症临床化疗中发挥了巨大作用。本文综述了铂类抗癌药的分类、发展和各类抗癌药的简介、药理作用、临床应用。【关键词】：铂配合物、铂类抗癌药物、抗癌机理、分类、应用一、前言癌症是一种严重威胁人类身体健康的常见病和多发病。人类因癌症而引起的死亡率是所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。癌症的特点是细胞或变异的细胞异常增殖，并能侵入周围的组织，其潜在的危险性很大。所以人类一直在研究能有效治疗癌症的药物。因此金属类的药用性引起了人们的广泛关注，开辟了金属类抗癌药物研究的新领域。随着人们对金属类的药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属化合物不断被合成出来。～二、铂类抗癌药物的抗癌作用原理铂类抗癌药物的抗癌作用原理与传统的抗癌药不同，通过大量的研究和试验，初步确定铂类抗癌药物的抗癌机制可分为四个步骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA，引起DNA复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。与其他抗癌药一样，铂类抗癌药影响DNA合成的作用是非特异性的。但肿瘤细胞比正常细胞增殖快，合成DNA迅速，并且DNA受损后的修复功能不完善，因此，肿瘤细胞对抗癌药的细胞毒作用更为敏感，从而显示出药物的抗癌作用。三、铂配合物的抗癌机理（1）顺式构型的铂配合物抗癌机理顺式铂类金属药物是一类新型的抗癌药，其抗癌作用机制与传统的有机药不同。我国著名的生物无机化学家曾提出金属一细胞相互作用的多靶模型，为后来更多的实验事实所支持。郭子建研究了代表性第三代顺式铂类抗癌药物的结构特征及其与DNA的特异性空间识别作用；发现了一系列抗癌以及对转移性癌细胞有抑制作用的金属配合物．并对其作用机理进行了大量的研究。（2）反式构型的铂配合物抗癌机理众所周知，顺式构型铂类配合物的抗癌机制一般认为是配合物中的金属铂与癌细胞的DNA中含氮碱基作用，形成加合物而阻止了DNA的复制。从目前研究的结

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