双吡啶化合物

双吡啶化合物

双吡啶化合物

【毒物来源】

双吡啶类为合成的接触性除草剂：百草枯、敌草快。犬双吡啶化合物中毒半数致死量为25～50mg／kg。食物中加入150mg／kg以上的双吡啶类化合物，2个月可出现食欲减退、呼吸困难、肺纤维化、死亡。家庭用除草剂多为喷雾剂，有些农田喷洒双吡啶专门用于对付犬的进入。

【作用机理】

百草枯经口吸收很少，经皮肤吸收快；敌草快经口、皮肤均很难吸收。双吡啶类除草剂引起哺乳动物中毒的机理，在于双吡啶在氧化还原反应中产生大量的自由基。百草枯在氧化还原反应中产生的超氧自由基引起细胞脂质膜的损伤。双吡啶类化合物半衰期短，大部分药物以原型形式从肾脏排出。百草枯以主动运输的形式进入肺泡，因此即使大部分药物被肾脏清除，肺泡中的药物浓度，仍显著高于其他器官。

【临床症状】

(1)百草枯中毒常见为黏膜刺激性。呕吐，过度兴奋，共济失调，可见抽搐。与其他动物相比，犬易出现近曲肾小管坏死，肾功能衰竭。中毒3天之后，出现明显的肺脏并发症：肺水肿、充血，呼吸急促、困难；胸部X线片可见肺的浸润性变化；肺泡坏死，其表面活性物质的产生下降，出现瘢痕及纤维化；2～7天后出现呼吸道症状，呼吸衰竭而死。

(2)敌革快中毒中毒犬表现过度兴奋、抽搐；胃肠道炎症多见，由于大量水及电解质丢失，严重脱水；同百草枯中毒相似。随后出现肾功能衰竭。由于急性脱水，电解质失衡引起死亡。

【诊断】

有接触毒物病史及典型临床症状；在中毒2～3天内可对尿或可疑吞食物做化学成分分析。

【鉴别诊断】

与有机磷农药中毒，氨甲酸酯中毒，石油类化合物中毒，安妥中毒。过敏，乙二醇中毒，不洁食物中毒，病毒性胃肠炎相区别。

【治疗】

①阻止继续与毒物接触，阻止毒物吸收：百草枯中毒时，用皂土或漂白土效果比活性炭要好得多；有人建议在紧急处置中可以用地面土、猫砂代替漂白土，但未见有关疗效的报道；作好救护人员的防护，防止毒物侵人人体。

②减轻抽搐，控制过度兴奋：地西泮(安定)，每千克体重O．2mg～O．6mg，必要时可静脉注射；巴比妥静脉注射亦可。理论上讲，氧化物歧化酶、乙酰半胱氨酸(痰易净)有效，但未见相关报道；

③支持疗法：维持水分、电解质平衡；利尿，促进毒物排出，减少肾脏功能损害。禁忌：给氧。愈后不良。

吡啶

吡啶 吡啶是目前用途开发最多的杂环化合物之—，系列吡啶产品广泛应用于医药、农药、染料、香料、饲料添加剂、食品添加剂、橡胶助剂及合成材料等领域，用途广泛，深加工前景广阔。作为基础原料的吡啶，过去主要是从煤焦油中提取，现在主要采取以乙醛、甲醛与氨气相化学合成法。2000年以前我国没有没有合成法吡啶生产，吡啶生产仍采用传统分离煤焦油法，生产能力不足200t/a，严重制约了下游产品的开发与生产。2O00年比利时Reilly公司与南通醋酸化工厂合作建立了1.1万/t/a的吡啶系列产品生产装置，填补了国内合成法吡啶生产空白，改变了我国吡啶系列产品—直依赖进口的局面，近年来我国吡啶下游产品开发活跃，开发、研究与生产方兴未艾。 目前我国部分厂家已初步开始生产吡啶系列化产品，而且其中大部分产品进入国际市场，如山海关万通助剂厂的乙烯基吡啶系列；天津京福精细化工厂的氯化吡啶系列；上海松江天南化工厂氨基吡啶系列；河北亚诺化工有限公司的羟基吡啶、溴代吡啶、氯代吡啶、氨基吡啶系列；营口中海精细化工厂N-乙基吡啶酮毓；武进江春化工厂烷基吡啶系列；浙江华义医药化工有限公司的药物用中间体吡啶系列；武进腾帆精细化工厂氰基和硝基吡啶系列、河南台前县香精香料厂的3-甲基吡啶系列等等。国内具体能够生产的吡啶系列产品有3-甲基吡啶、2-甲基吡啶、4-甲基吡啶、2-氯-4-氨基吡啶、2-氯-3-氰基吡啶、2-氯-4-氰基吡啶、2-乙烯基吡啶、2-氯吡啶、2，6－二氯吡啶、3，5－二氯吡、2，3，5，6-四氯吡啶、3-氯吡啶、2-溴吡啶、3-溴吡啶、2-羟基吡啶、2-巯基吡啶、2-氨基吡啶、3-氨基吡啶、4-氨基吡啶、3-羟基吡啶、吡啶硫铜盐、2-氨基-5-氯吡啶、2-氯-3-氨基吡啶、2-氯-4-氨基吡啶、2-氨基-6-甲基吡啶、2，6-二氨基吡啶、2-氨基-6-甲醛吡啶、2，3，5-三甲基吡啶、2，4，6-三甲基吡啶、2-氰基-3-甲基吡啶、2-羟甲基-4-硝基-3-甲基吡啶、2-羟甲基-3，5－二甲基-4-硝基吡啶、2-羟甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶、4-硝基-2，3-二甲基吡啶-N-氧化物、五氯咄啶、3，6-．二氯吡啶甲酸、吡啶盐酸盐、2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐、N-乙基吡啶酮等。 吡啶主要的衍生产品有： 3-甲基吡啶在吡啶的化学合成中联产一部分3-甲基吡啶。在农药业中3-甲基吡啶可以合成除草剂吡氟禾草员、吡氟氯禾灵、吡氟草胺、烟嘧黄隆、啶嘧黄隆、轻戊未灵等，杀虫剂吡虫啉、吡虫腈、定虫隆、定虫咪、烯啶虫胺、噻虫啉、TI－304等数十个品种，杀菌剂啶斑肟、氟啶胺等，杀鼠剂灭鼠安、灭鼠腈、灭鼠优等。其中吡氟禾草灵是美国、日本等发达国家除草剂主导品种，吡虫啉是目前全球高效新型杀虫剂的代表品种之一。另外许多农药已形成系列产品，如系列含吡啶拟除虫菊酯、含吡啶二芳醚类除草剂、含吡啶磺酰脲类除草剂、含吡啶苯甲酰脲类杀虫剂、含吡啶的烟碱硝基烯类杀虫剂等新型农药。在医药行业中，3-甲基吡啶用于合成3-甲基吡啶用于合成烟酸、烟酸胺、维生素B、尼可拉明和强心药等。在饲料行业中，烟酸和烟酸胺除用于医药方面外，还大量用于饲料工业，近年来我国烟酸与烟酸胺发展异常迅速。3-甲基吡啶还可用于合成多种重要的新型农药中间体，这些产品多为高附加值、专用型的精细化工中间体如2-氯-5-吡啶甲胺、2-氯-5-氯甲基吡啶、2-氯-5-三氟甲基吡啶、2-氯-3-三氯甲基哟啶、2，3-二氯-三氯甲基吡啶、2-氯烟酸、5-氯烟酸、3-吡啶甲腈、3－吡啶甲胺、3-吡啶甲醛、3-吡啶甲醇等，随着科学技术进步，3-甲基吡啶的新用途正在不断开发之中。 2-甲基吡啶化学合成法是采取乙醛与氨在硅铝催化剂催化反应而得，其中联产4-甲基

吡啶应用领域

吡啶的应用领域 吡啶类化合物 吡啶类化合物作为化学工业，专门是精细化工的重要原料，应用范围很广，涉及医药中间体、医药制品、农药、农药中间体、饲料和饲料原料及其它多项领域。 表吡啶类化合物的应用领域表

纯吡啶是重要的溶剂，可用于制造维生素、中枢神经兴奋剂、抗菌素和一些高效农药和还原染料，其具体应用实例有： （1）医药：为氟哌酸，维生素A、D2、D3，头孢4号等40余种经常使用药的合成原料。 （2）农药：用作高效除草剂百草枯、杀草快、敌草炔、吡氟禾草灵（稳杀特），高效杀虫剂氯氟脲（定虫隆，兼有杀虫和不育功能，对人体无害）的合成。 （3）染料：合成可溶性还原紫14R等10个品种及活性翠蓝KN-G、阳离子艳黄10GFF等。 3-甲基吡啶 3-甲基吡啶是最重要、也是应用最为普遍的吡啶衍生物产品。3-甲基吡啶既是合成吡啶类香料的重要中间体，又是制备吡啶类农药的重要中间体，同时，也是合成抗糙皮病的维生素、烟酸、烟酰胺等的原料，亦可作溶剂、酒精变性剂、染料和树脂中间体，用来生产橡胶硫化增进剂、防水剂和胶片感光剂添加物等。 在农药工业中能够合成除草剂吡氟禾草灵、吡氟草胺、羟戊禾灵、烟嘧黄隆、啶嘧黄隆等；合成的杀虫剂包括吡虫啉、定虫隆、烯啶虫胺、噻虫啉、啶虫咪、TI-304 等数十个品种，合成的杀菌剂包括啶斑肟、氟啶胺等，杀鼠剂灭鼠安、灭鼠腈、灭鼠优等。其中吡氟禾草灵是美国、日本等除草剂的主导品种。吡虫啉是目前全世界高效新型杀虫剂的三大品种之一，这两个品种2001年全世界销售额均冲破2亿美元。另外许多农药已形成系列产品，如系列含吡啶拟除虫菊酯、含吡啶二芳醚类除草剂、含吡啶磺酰脲类除草剂、含吡啶苯甲酰脲类杀虫剂、含吡啶的烟碱硝基烯类杀虫剂等新型农药。 最近几年来，国内甲基吡啶衍生物进展迅速，农药领域对3-甲基吡啶的需求增加迅速，吡啶类农药正在成为消费热点。尽管目前国内吡啶类农药对3-甲

双吡啶化合物

双吡啶化合物 双吡啶化合物 【毒物来源】 双吡啶类为合成的接触性除草剂：百草枯、敌草快。犬双吡啶化合物中毒半数致死量为25～50mg／kg。食物中加入150mg／kg以上的双吡啶类化合物，2个月可出现食欲减退、呼吸困难、肺纤维化、死亡。家庭用除草剂多为喷雾剂，有些农田喷洒双吡啶专门用于对付犬的进入。 【作用机理】 百草枯经口吸收很少，经皮肤吸收快；敌草快经口、皮肤均很难吸收。双吡啶类除草剂引起哺乳动物中毒的机理，在于双吡啶在氧化还原反应中产生大量的自由基。百草枯在氧化还原反应中产生的超氧自由基引起细胞脂质膜的损伤。双吡啶类化合物半衰期短，大部分药物以原型形式从肾脏排出。百草枯以主动运输的形式进入肺泡，因此即使大部分药物被肾脏清除，肺泡中的药物浓度，仍显著高于其他器官。 【临床症状】 (1)百草枯中毒常见为黏膜刺激性。呕吐，过度兴奋，共济失调，可见抽搐。与其他动物相比，犬易出现近曲肾小管坏死，肾功能衰竭。中毒3天之后，出现明显的肺脏并发症：肺水肿、充血，呼吸急促、困难；胸部X线片可见肺的浸润性变化；肺泡坏死，其表面活性物质的产生下降，出现瘢痕及纤维化；2～7天后出现呼吸道症状，呼吸衰竭而死。 (2)敌革快中毒中毒犬表现过度兴奋、抽搐；胃肠道炎症多见，由于大量水及电解质丢失，严重脱水；同百草枯中毒相似。随后出现肾功能衰竭。由于急性脱水，电解质失衡引起死亡。 【诊断】 有接触毒物病史及典型临床症状；在中毒2～3天内可对尿或可疑吞食物做化学成分分析。

【鉴别诊断】 与有机磷农药中毒，氨甲酸酯中毒，石油类化合物中毒，安妥中毒。过敏，乙二醇中毒，不洁食物中毒，病毒性胃肠炎相区别。 【治疗】 ①阻止继续与毒物接触，阻止毒物吸收：百草枯中毒时，用皂土或漂白土效果比活性炭要好得多；有人建议在紧急处置中可以用地面土、猫砂代替漂白土，但未见有关疗效的报道；作好救护人员的防护，防止毒物侵人人体。 ②减轻抽搐，控制过度兴奋：地西泮(安定)，每千克体重O．2mg～O．6mg，必要时可静脉注射；巴比妥静脉注射亦可。理论上讲，氧化物歧化酶、乙酰半胱氨酸(痰易净)有效，但未见相关报道； ③支持疗法：维持水分、电解质平衡；利尿，促进毒物排出，减少肾脏功能损害。禁忌：给氧。愈后不良。

南开大学药物化学实验

实验一硝苯地平（Nifedipine）的合成 一、实验目的 1.了解熟悉二氢吡啶类化合物的合成，以及汉斯（Hanstzch）反应在此类药 物合成的应用。 2.通过硝苯地平的合成，学习环合反应的种类、特点及操作条件。 3.熟练掌握有机反应基本操作。 二、实验原理 硝苯地平（nifedipine），是20世纪80年代末出现的第一个二氢吡啶类钙拮抗剂，是广泛应用的抗心绞痛和降压药物。 化学名：2,6-二甲基-3,5-二甲氧羰基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶 结构式： 分子式和分子量：C17H18N2O6，346.34 硝苯地平为黄色结晶性粉末，无嗅，无味；遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点171-175℃。 （一）合成路线 （二）反应原理 硝苯地平的合成采用Hantzsch二氢吡啶合成法制备，反应通式：

反应机理 三、实验方法 在100 mL 圆底烧瓶中，依次加入邻硝基苯甲醛7.7 g （0.05 mol）、乙酰乙酸甲酯13 mL （13.9 g，0.12 mol）、甲醇13 mL和氨水（25%）6.0 mL，搅拌下油浴加热回流4小时，反应结束后冷却至室温，冰水浴中冷却一小时，抽滤，滤饼以氯仿重结晶，得黄色固体，干燥后，称重，测熔点，计算收率。 注释： 1、氨水具有强烈刺激性气味，操作时应在通风橱内进行；氯仿主要作用于中枢神经系统，重结晶时应在通风橱内进行。 2、反应结束后的混合物冷却放置时间越长，析出的结晶越多，收率越高 四、思考题 1. 重结晶的基本操作以及注意事项。 2. 汉斯反应的基本原理。

实验二苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的合成 一、实验目的 学习安息香缩合反应的原理及维生素B1为催化剂进行反应的实验方法。二、实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。 化学名为5，5-二苯基乙内酰脲， 化学结构式为： 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 （一）合成路线如下： （二）反应机理： 1. 安息香缩合

2023-2028全球及中国吡啶类化合物行业市场调研及投资前景分析报告

2023-2028全球及中国吡啶类化合物行业市场调研及投资 前景分析报告 2023-2028全球及中国吡啶类化合物行业市场调研及投资 前景分析报告 一、引言 吡啶类化合物是一类重要的有机化合物，具有广泛的应用领域。随着全球和中国经济的发展，吡啶类化合物市场也呈现出不断增长的趋势。本文通过对2023-2028年全球及中国吡啶类化合物行业市场进行调研分析，旨在为投资者提供详尽的市场情报和投资前景分析。 二、全球吡啶类化合物市场现状及发展趋势 1. 全球吡啶类化合物市场规模和增长趋势 在全球范围内，吡啶类化合物市场规模持续扩大，主要受益于各个行业的需求增长。预计到2028年，全球吡啶类化合物市 场规模将达到xx亿元，年复合增长率约为xx%。 2. 全球吡啶类化合物行业市场主要应用领域及需求分布 吡啶类化合物广泛应用于制药、农药、染料、橡胶等领域。其中，制药业是吡啶类化合物的最大需求市场，占据总需求量的xx%。随着全球人口老龄化的不断加剧，制药业对于吡啶类化 合物的需求将进一步增加。 3. 全球吡啶类化合物市场竞争格局及主要厂商 全球吡啶类化合物市场竞争激烈，主要厂商包括公司A、公司B、公司C等。这些厂商在产品质量、品牌知名度和销售网络 方面有一定优势，占据了市场的较大份额。 三、中国吡啶类化合物市场现状及发展趋势 1. 中国吡啶类化合物市场规模和增长趋势

中国吡啶类化合物市场规模逐年扩大，在全球吡啶类化合物市场中占据着重要地位。预计到2028年，中国吡啶类化合物市场规模将达到xx亿元，年复合增长率约为xx%。 2. 中国吡啶类化合物行业市场主要应用领域及需求分布中国吡啶类化合物行业主要应用于制药、农药、染料等领域。随着国内制药和农药市场的快速增长，对吡啶类化合物的需求也将持续增加。 3. 中国吡啶类化合物市场政策环境和市场发展前景 中国政府一直鼓励高新技术产业的发展，吡啶类化合物作为有机合成领域的重要组成部分，将得到更多政策支持。同时，中国国内市场潜力巨大，将吸引更多国际厂商进入。因此，中国吡啶类化合物市场具有广阔的发展前景。 四、投资前景分析及建议 1. 全球吡啶类化合物市场投资前景 全球吡啶类化合物市场在持续增长的趋势下，具备较高的投资潜力。投资者可以选择在各个主要市场中选择有竞争力的厂商股票进行投资，以分享市场增长带来的收益。 2. 中国吡啶类化合物市场投资前景 中国吡啶类化合物市场在政策支持和市场需求的双重驱动下，具备良好的投资前景。投资者可以选择入股国内有竞争力的吡啶类化合物厂商，或者直接投资相关上市公司股票，以获得可观的回报。 3. 投资风险提示 在投资吡啶类化合物市场时，投资者需要认识到市场竞争激烈的风险。同时，市场需求的波动和原材料价格的变化也可能对投资带来一定的不确定性。因此，投资者需要进行充分的风险评估，并制定合理的投资策略。

5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶 衍生物

5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶衍生物，是一类具有广泛应用前景的有机化合物。它们在医药、材料科学和生物化学等领域具有重要的研究和应用 价值。在本文中，我将从不同角度探讨这一主题，为你全面解读5,5'- 二氨基-2,2'-联吡啶衍生物的深度和广度。 我们可以从5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶衍生物的基本性质和结构特征入手，对其进行深入解读。这类化合物具有双氨基基团和联吡啶环结构，具有较强的还原性和活性。其分子结构稳定，同时又具有一定的反应 活性，这为其在有机合成和材料制备中的应用提供了基础。 我们可以探讨5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶衍生物在药物领域的应用前景。这些化合物因其分子结构的独特性，可以作为药物分子的构建单元， 具有良好的生物相容性和药物活性。利用这些衍生物可以设计具有特 定药效和生物活性的化合物，用于治疗肿瘤、感染症和代谢性疾病等 多种疾病，具有广阔的发展前景。 我们还可以从5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶衍生物在材料科学领域的应用 进行深入分析。这些化合物具有很好的导电性和光学性能，可以作为 有机半导体材料、光电子材料和生物传感器等领域的功能材料。利用 这些衍生物可以制备具有特定功能和性能的材料，用于电子器件、光 电器件和生物医学器件等相关领域，具有广泛的应用前景。 另外，我们还可以从5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶衍生物在生物化学领域

的研究展望中，展示其在生物标记、药物载体和生物分析等方面的潜 在应用价值。这些化合物具有较好的生物相容性和生物活性，可以作 为生物标记物和药物载体用于生物医学成像和药物递送领域，同时也 可以作为生物分析试剂用于生物样品分析和检测等方面，具有重要的 研究和应用价值。 5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶衍生物具有广泛的研究和应用前景，其在医药、材料科学和生物化学领域都具有重要的应用价值和发展潜力。通过对 其基本性质、药物应用、材料应用和生物化学应用的全面分析，我们 可以更深入地了解其在不同领域的应用前景和发展趋势，为今后的研 究和应用提供重要的参考。 从个人观点来看，5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶衍生物作为一类具有重要研究价值和应用潜力的有机化合物，其在医药、材料科学和生物化学等 领域的应用前景广阔。未来，随着对这类化合物的深入研究和开发， 相信其在各个领域都将有更加广泛和深入的应用，为人类健康、社会 进步和科学发展做出更大的贡献。 通过以上的文章，你可以全面地了解5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶衍生物 的深度和广度，同时也有助于你更深入地理解这一主题。希望本文对 你有所帮助，期待和你一起共享更多有趣的主题和概念，共同探讨和 交流。5,5'-二氨基-2,2'-联吡啶衍生物是一类非常重要的有机化合物，其具有广泛的应用前景和研究价值。在医药领域，这类化合物可以用

吡啶pyridine是一种无色易燃有恶臭的液体沸点1155℃能与水

吡啶/吡嗪及衍生物分析气相色谱仪 吡啶(ｐｙｒｉｄｉｎｅ)是一种无色、易燃、具有苯芳香的有机化合物。吡啶与水能以任何比例互溶，同时又能溶解大多数极性及非极性的有机化合物，甚至可以溶解某些无机盐类。所以吡啶是一个有广泛应用价值的溶剂，同时又是一种日益受到重视的医药中间体，其衍生物具有抗溃疡、抗癌等重要生理活性，主要用于药物、杀菌剂和抗菌剂的研究，也被广泛用于制备植物保护剂和合成树脂、防老剂以及塑料制品等，尤其是作为第4代抗生素———头孢匹罗的一个重要侧链，可使头孢匹罗与内酰胺酶亲和力降低，使药物对内酰胺酶更稳定，增强药物对细菌细胞膜的穿透力，区别于第三代头孢菌素，具有极高广泛的开发价值。公司依据GB/T24199-2009《吡啶含量的气象色谱测定方法》，吸收建立完整的吡啶检测分析气相色谱方案，选择最佳分析条件，并将气相色谱与液相色谱两种方法进行对照实验，证明该气相色谱法具有操作简单、线性相关系数好、准确度高、精度高、费用低等优点。此方案对于改进吡啶的合成方法和工业生产过程中的产品质量控制具有重要意义。 一、主要性能特点： 1、吡啶/吡嗪及衍生物分析气相色谱仪GC-9860D采用全微机自动控制系统,可调式液晶显示屏，显示内容丰富直观；中文键盘式操作，设定参数及操作非常方便。 2 、采用全新双CPU设计、原装日本高集成电子电路技术,优良的可靠性及抗干扰能力, 控温的精度达到0.1℃，显示精度高达0.01℃，并且使吡啶/吡嗪及衍生物分析气相色谱仪可同时显示各加热部位的功率耗用百分比。 3、三气路、大体积柱室的设计,可同时装三根色谱柱、同时安装FID、TCD两种检测器，并可方便地扩充ECD 、FPD 、NPD 三种检测器，以及扩装气体进样器和转化炉等外控设备。 4、该吡啶/吡嗪及衍生物分析气相色谱仪可十分容易的由单FID 放大器扩充为 双FID 放大器，真正实现了一机多用。 5、同时配备两个填充柱汽化室和一个独立毛细管专用系统，汽化室的设计借鉴了国外同类型产品的小型化设计，升温速度快、无进样死角,具有优良的毛细管分流/不分流进样器及尾吹系统，可方便地安装小口径毛细柱、大口径毛细柱和各种填充柱。 6、具有五阶线性程序升温功能,满足于多组分的样品分析。 7、柱室具有变频智能化后开门自动降温系统，降温速度非常快，（从280℃降到50℃只

吡啶类化合物的应用举例

吡啶类化合物的应用举例 吡啶类化合物作为化学工业，特别是精细化工的重要原料，应用范围很广，涉及医药中间体、医药制品、农药、农药中间体、饲料和饲料原料及其它多项领域。以下举例几种比较常见的吡啶类化合物。 3-甲基吡啶 3-甲基吡啶是最重要、也是应用最为广泛的吡啶衍生物产品。3-甲基吡啶既是合成吡啶类香料的重要中间体，又是制备吡啶类农药的重要中间体，同时，也是合成抗糙皮病的维生素、烟酸、烟酰胺等的原料，亦可作溶剂、酒精变性剂、染料和树脂中间体，用来生产橡胶硫化促进剂、防水剂和胶片感光剂添加物等。 3 －甲基吡啶的合成方法在工业化合成法出现以前，3－甲基吡啶主要从煤焦油中获得。以煤焦油中的粗吡啶先脱渣得水吡啶，然后在填料塔内常压蒸馏，并用纯苯与水共沸蒸馏脱水，截取138℃～145℃馏分，可得纯度约95%的3 －甲基吡啶。由于焦化副产物中吡啶组分多、分离困难，产品产率不高，提取装置复杂，现已基本被合成法所替代。 以丙烯醛和氨为原料这是古老的制备3 －甲基吡啶的方法，早在1970 年John 等申请了专利，Helmut Beschke等采用由氧化铝、硝酸镁、氟化氢铵制备的催化剂，此催化剂中铝、镁、氟的原子比例是1000: 50:100，采用流化床反应器，反应过程中通入氮气作为稀释剂，对3 －甲基吡啶的催化选择性较高，收率达到48．5%，同时副产24．8%的吡啶。也有专利报道此方法合成3 －甲基吡啶收率可达66%。 乙醛与氨催化合成3-甲基吡啶时, 得到主要含3-甲基吡啶和4-甲基吡啶的混合物, 两者比例约为3：1.由于它们沸点接近, 性质相似, 用普通精馏法或其它分离方法如结晶、溶剂萃取等, 很难使二者得到经济有效的分离.采用对甲基苯磺酸为萃取剂可以明显提高萃取效率。 2 , 3一二氯吡啶： 2 , 3一二氯吡啶是重要的精细化工中间体泛应用于医药与农药研究领域"它是新型杀虫剂氯虫苯甲酞胺与H G w 86 的关键中间体. 2 , 3 , 6一三氯吡啶还原法3 是2 , 3一二氯吡啶较早的一种合成方法, 以3一氯吡啶为起始原料合成2 , 3一二氯吡啶的文献报道较多, 主要有两条路线: 以乙酞次氟酸为试剂, 3一氯吡啶生成具有N 一F 键的一对共振体, 然后脱去H F 、二氯甲烷氯化, 选择性的生成2 ,3一二氯吡啶, 收率80 % 。该法由于吡啶3 位活性不够强, 亲电取代不易进行, 原料3一氯吡啶价格较高, 不宜工业化开发。 以2一氯一3一氨基吡啶为起始原料合成2 , 3一二氯吡啶的方法其实是上面方法的一部分, 区别在于起始原料的不同"该合成法主要包括两步反应: 2-氯一3一氨基吡啶首先进行重氮化反应, 然后发生Sandmeyer 氯代反应得到2 , 3一二氯吡啶。反应试剂便宜易得, 适宜于工业化生产" 4一二甲氨基吡啶： 用吡啶催化轻基化合物与酸配的反应, 是一种温和而可靠的酞化反应, 但是, 对于空间位阻较大的醇类的反应, 则酞化难于进行, 产率较低。1967 年,Litvinenk。和Kirichenk。在间氯苯胺的苯甲酞化的动力学研究中发现, 用4一二甲氨基吡啶(简称DMAP ) 代替吡啶时, 反应速率大大增加。 D M A P 的酞化催化作用之所以胜于吡啶和三乙胺等, 这是因为D M A P 亲核性极强,并且在非极性溶剂中与亲核试剂形成浓度很高的N 一酞基一4 二甲氨基吡啶盐。同时, 此盐分

Hanstzch法合成1,4二氢吡啶类衍生物研究进展

Hanstzch法合成1,4二氢吡啶类衍生物研究进展 邢志华 【期刊名称】《黑龙江医药》 【年(卷),期】2012(025)004 【总页数】2页(P535-536) 【作者】邢志华 【作者单位】哈尔滨商业大学药学院 【正文语种】中文 【中图分类】TQ460.72 1，4－二氢吡啶(DHP)是一类重要的含氮有机化合物，具有很好的生物活性［1］。在生物、医药、农药等方面有着广泛的用途。在多年的临床应用中，人们逐渐发现1，4－二氢吡啶类Ca通道阻滞剂不仅可以治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血，还有抗动脉粥样硬化、抑制血小板凝集和心血管保护等功能，此外还可用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物。研究该类化合物的合成、结构和活性己成为近十年来许多化学工作者广泛关注的问题。人们通过对二氢吡啶的结构修饰和构效关系研究，先后合成了单环、双环及多环的1，4－二氢吡啶衍生物，以寻找新的活性物质。1，4－二氢吡啶类Ca拮抗剂的合成 主要包括1，4－二氢吡啶环的合成和的3，5－位酯基侧链的引入。1，4－二氢 吡啶环由Hanstzch［2］方法来合成，3，5－位酯基侧链的引入可直接通过Hanstzch环合合成，也可通过酯化法或酯交换得到，下面主要介绍该类化合物的

Hanstzch合成方法。 对称的1，4－二氢吡啶类化合物，一般采用经典的Hanstzch法即一步法合成，反应通式见图1。 以硝苯地平为例，它是一个对称的1，4－二氢吡啶二羧酸酯衍生物，其合成工艺可采用典型的Hanstzch法合成，即一分子邻硝基苯甲醛、二分子乙酰乙酸甲酯、过量的氨气(也可采用氨水或甲酸铵等)在甲醇中回流而得，收率65%～68%。反应方程如图2所示。 该法需通氨气，收率不高，仅适合于对称的化合物。人们通过对该反应进行改造，如更换氮源，溶剂，加热方式等，缩短了反应时间，提高了反应收率，减小了环境污染。 氮源的替换，文献报道有用无机铵盐，也有用有机氨源。常用的无机铵盐有碳酸氢铵和醋酸铵。例如:路军［3］等用碳酸氢铵代替浓氨水，乙醇中回流1.5h，合成了一系列4－芳基－1，4－DHP化合物;屠树江［4］等以醋酸铵为氮源，在无溶剂条件下，运用微波技术合成了许多1，4－DHP化合物;蔡小华［5］等在无溶剂条件下，以碳酸氢铵为氮源合成了一些1，4－DHP化合物;史达清［6］等以醋酸铵为氮源，利用相转移催化剂在水中合成了4－芳基－1，4－DHP化合物。有机氮源代替氨气，报道的有羟胺、尿素、2－羟基乙胺［7］等。 酯的替换，人们用其它含β－二羟基结构的化合物代替乙酰乙酸乙酯，有苯甲酰乙酸乙酯、乙酰丙酮、1，3－环己二酮等。例如:赵炳筠等［8］以苯甲酰甲酸乙醋、醋酸按、芳香醛为原料在冰醋酸中加热回流3h，合成了2，6－二苯基－3，5－二甲酸乙酯基－4－芳基－l，4－DHP化合物。反应如图3所示。 冯友健等［9］以5，5－二甲基－1，3－环己二酮、醋酸铵、芳二醛为原料在乙二醇中回流反应4h，合成了双4(H)－1，4－DHP化合物。反应如图4所示。 不对称1，4－二氢吡啶羧酸酯类若采用一步法合成，除产物外还有两个副产物，

吡啶化学性质

ACS;PVC Coated Bottles;Aluminum Bottles;CHROMASOLV Plus;Chromatography Reagents &;HPLC &;HPLC Plus Grade Solvents (CHROMASOLV);HPLC/UHPLC Solvents (CHROMASOLV);UHPLC Solvents (CHROMASOLV);ACS Grade Solvents;Carbon Steel Cans with NPT Threads;Semi-Bulk Solvents;分析标准品;精细化学品 Mol 110-86-1.mol 文 件: 吡啶性质 熔点-42 °C 沸点96-98 °C(lit.) 密度0.983 g/mL at 20 °C 蒸气密度 2.72 (vs air) 蒸气压23.8 mm Hg ( 25 °C) 折射率n20/D 1.509(lit.) FEMA 2966 闪点68 °F 储存条件Store at RT. 水溶解性Miscible 凝固点-42℃ Merck 14,7970 BRN 103233 稳定性Stable. Flammable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids. CAS 数据库110-86-1(CAS DataBase Reference) NIST化学物质信息Pyridine(110-86-1) EPA化学物质信息Pyridine(110-86-1) 吡啶用途与合成方法 概述吡啶(分子式C6H5N)含有一个氮杂原子的六元杂环化合物,即苯分子中的一个-CH＝被氮取代而生成的化合物，与苯类似，具有相同的电子结构，仍有芳香性，故又称氮苯和氮杂苯，在常温 下是一种无色有特殊气味的液体，熔点-41.6℃，沸点115.2℃，与水形成共沸混合物，沸点92～ 93℃。（工业上利用这个性质来纯化吡啶）,密度0.9819g/cm3。易溶于水,乙醇,醚等多数有机 溶剂，本身也可作溶剂。吡啶最初由骨焦油内分离出来，随后发现煤焦油、煤气、页岩油、石 油内也含有吡啶及其同系物，如2－甲基吡啶和2，6－二甲基吡啶。 吡啶及其衍生物比苯稳定，其反应性与硝基苯类似。由于环中氮原子的吸电子作用,使2，4，6 位上的电子密度低于3,5两位,典型的芳香族亲电取代反应发生在3，5位上，但反应性比苯低，

2，6-二氨基-3，5-二硝基吡啶的合成与表征

2，6-二氨基-3，5-二硝基吡啶的合成与表征 孙德武;林险峰 【摘要】2，6-二氨基-3，5-二硝基吡啶（DADNP）是一种非常重要的有机化合物，利用 DADNP 合成2，3，5，6-四氨基吡啶（TAP）是一个非常重要的有机反应，TAP 是合成有机高分子化合物的一种重要单体，特别是在合成聚[2，5-二羟基-1，4-苯撑吡啶并双咪唑]（PIPD）高分子化合物方面。 DADNP 的合成效果直接影响着 TAP 的纯度和产率以及 PIPD 高分子化合物的聚合工艺和产品性能。本文以大量的实验事实，提出了几种以2，6-二氨基吡啶（DAP）为原料合成DADNP 的方法，总结出了几种切实可行的 DADNP 的合成方法，为高分子化合物 PIPD 的聚合工艺提供了强有力的单体保证和技术支撑。%2,6-diamino-3,5-dinitropyridine(DADNP)is a very important organic compounds. It is a very important organic reaction to synthesize 2,3,5,6 tetraaminopyridine(TAP)with DADNP. TAP is an important monomer for the synthesis of organic polymers compounds,especially in the synthesis of poly{2,6-dimidazo[4,5-b:4’,5’-e] pyridinylene-1,4(2,5- dihydroxy)phenylene}(PIPD)polymer compound. Synthesis effects of DADNP directly affects the purity and yield of the TAP and the polymerization process of PIPD polymer compound and the performance of product. This paper presented several synthetic methods of DADNP with 2,6-diaminopyridine (DAP)based on a large number of experimental facts. It summaried up several practical synthesis method of DADNP and provided strong monomer assurance and technical support for polymerization process of organic polymer compound PIPD.

吡啶及其化合物在药物合成中的应用

吡啶及其化合物在药物合成中的应用 王磊;肖陆飞;梁建军 【摘要】吡啶及其化合物是重要的化工原料或中间体,由于其分子结构具有良好的生物活性,被广泛应用于吡啶类药物的合成.本文综述了吡啶及其化合物在医药和农药产品合成上的应用,主要包括抗菌、抗抑郁、抗感染、质子泵抑制剂、抗结核、血管扩张、中枢神经兴奋等医药产品,以及杀虫、除草、抗菌、增产和杀鼠等农药产品. 【期刊名称】《湖南城市学院学报（自然科学版）》 【年(卷),期】2018(027)006 【总页数】4页(P71-74) 【关键词】吡啶;吡啶衍生物;医药;农药;合成 【作者】王磊;肖陆飞;梁建军 【作者单位】滁州职业技术学院食品与环境工程系,安徽滁州 239000;滁州职业技术学院食品与环境工程系,安徽滁州 239000;滁州职业技术学院食品与环境工程系,安徽滁州 239000 【正文语种】中文 【中图分类】TQ460.31 吡啶及其衍生物统称为吡啶碱﹒吡啶，是一种具有共轭结构的六元杂环化合物，分子式C5H5N﹒吡啶衍生物主要是不同取代位置的甲基吡啶，如2-甲基吡啶、3-甲基吡啶和4-甲基吡啶等﹒吡啶由于环上氮原子的吸电子作用，一般较难发生亲电

取代反应，但吡啶环上的亲核取代反应较容易发生，利用这一性质，以吡啶及其衍生物为原料可制备出多种重要的吡啶化合物[1-3]，因它们往往具有良好的生物活性，常被用于合成医药和农药的重要原料或中间体，在吡啶类药物的合成上发挥着重要作用﹒因此，研究吡啶及其化合物在药物合成中的应用将具有重要的参考价值和实际意义﹒ 文献[4]以2, 6-二氯-3-硝基吡啶为原料，经过5步反应合成得到依诺沙星(Enoxacin)，其结构式如图1所示﹒ 依诺沙星是一种喹诺酮类广谱抗菌药，对革兰阴性杆菌的抗菌活性很高，可用于治疗各种细菌病毒所起的泌尿、生殖系统、呼吸道、消化道、皮肤软组织及耳眼部感染﹒近年来，随着超分子药物的迅速发展，依诺沙星通过分子修饰而得到的衍生物[5]抗菌活性更高﹒ 巴洛沙星(Balofloxacin)，是一种氟喹诺酮类广谱抗菌药物，它针对革兰氏阳性菌、肺炎链球菌、肺炎支原体、沙眼衣原体等均具有较强的抗菌活性﹒其合成路线为：以3-氨基吡啶为原料经氨基保护、甲基化、脱保护以及催化加氢得到3-甲氨基哌啶[6]，再与1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸二乙酯 的螯合物经缩合、水解得到巴洛沙星[7]，其结构式如图2所示﹒ 米氮平(Mirtazapine)，商品名为瑞美隆，是全球第一个去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺能抗抑郁药﹒文献[8]以2-氯-3-氰基吡啶和中间体1-甲基-3-苯基哌嗪为原料，经亲核取代、水解、还原和环合反应得到米氮平，结构式如图3所示﹒ 奈韦拉平(Nevirapine)，商品名Viramune，是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，与其它抗HIV-1药物联合用药可更好的治疗HIV-1感染，亦可用于预防母婴传播﹒ 文献[9-11]以4-甲基吡啶为原料，经硝化、硝基迁移、还原、氯化得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶，再与2-氯烟酰氯经缩合、氨解、环合得到奈韦拉平，其结构式如图4所示﹒

手性2,2'-联吡啶衍生物的不对称合成

手性2,2'-联吡啶衍生物的不对称合成 苏适;韩美欣;高婷婷;李慧宇;潘芷茹 【摘要】联吡啶及其衍生物是一类重要的血管内皮生长因子抑制剂,根据化合物的构效关系,以含有不同取代基的吡啶作为起始原料,以不同的光学纯的α-氨基酸作为手性源,设计并合成了新型的含有手性中心的联吡啶衍生物,其结构通过1H NMR,13C NMR和HRMS进行了表征.体外抗肿瘤活性测定,选择五种不同的肿瘤细胞株HCT-8:人结肠癌细胞;Bel7402:人肝癌细胞;BGC-823:人胃癌细胞;A549:人肺腺癌细胞;A2780:人卵巢癌细胞对目标化合物的抗肿瘤活性进行了生物评价.【期刊名称】《赤峰学院学报（自然科学版）》 【年(卷),期】2018(034)008 【总页数】3页(P33-35) 【关键词】联吡啶;手性;合成;抗肿瘤药物 【作者】苏适;韩美欣;高婷婷;李慧宇;潘芷茹 【作者单位】绥化学院食品与制药工程学院, 黑龙江绥化 152061;绥化学院食品与制药工程学院, 黑龙江绥化 152061;绥化学院食品与制药工程学院, 黑龙江绥化 152061;绥化学院食品与制药工程学院, 黑龙江绥化 152061;绥化学院食品与制药工程学院, 黑龙江绥化 152061 【正文语种】中文 【中图分类】O626.32;R914.2

肿瘤血管是肿瘤生长和转移的病理基础，血管内皮生长因子是肿瘤血管生成的重要调节因子，它与肿瘤血管的生成有非常密切联系.缺少新生血管的人体肿瘤会一般 被限制在很小的范围内无法生长扩散，因此，抑制和阻断血管内皮生长因子在肿瘤组织中的表达可达到抑制肿瘤细胞的生长和转移的目的[1,2].研究结果显示，分子 中含有氮芳杂环、酰胺结构以及亚胺结构的血管内皮生长因子小分子抑制剂，在体外细胞和动物的实验中对肿瘤细胞均表现出良好的抑制作用. 本文对此类化合物构效关系分析发现，分子中的芳环或取代芳环可作为疏水性基团，分子中氮芳杂环中的氮原子、酰胺键可与血管内皮生长因子产生氢键作用[3].因此，设计合成具有多个结合位点，生物活性高的血管内皮生长因子小分子抑制剂已经成为抗肿瘤药物研究的热点.基于对血管内皮生长因子抑制剂构效关系分析，设计了 以吡啶衍生物为起始原料，通过缩合反应引入不同保护基和不同构型的光学纯的 α-氨基酸作为手性源来调控分子的立体化学特性，对手性联吡啶衍生物合成路线 进行设计如Scheme1，对所合成的化合物进行抗肿瘤活性进行检测. 1 实验部分 1.1 仪器与试剂 核磁共振仪（BRUKE-400）；旋光仪（PerkinElmerModel341LC）；高 分辨质谱仪（JMS-800D）；无水四氢呋喃、乙醚使用钠丝除水后重蒸，无水苯、甲苯、二氯甲烷使用钠丝除水，丙酮采用分子筛除水. 图 1 2-溴-3-(1,3-乙二醇缩醛-2-烷基)吡啶3[4]按文献方法合成，(三丁基锡)-3-(1，3-乙二醇缩醛-2-烷基)吡啶(4)[5]按文献方法改进进行合成，其余试剂均为分析纯， 其中无水四氢呋喃、乙醚使用钠丝除水后重蒸，无水苯、甲苯、二氯甲烷使用钠丝除水.

有机化学02第二章习题及答案.

第2章 习题及答案 1．写出下列化合物的构造式。（烷烃） （1）3-甲基-3-乙基-6-异丙基壬烷 （2）2,2,3,3-四甲基戊烷 （3）2,3-二甲基庚烷 （4）2,4-二甲基-4-乙基庚烷 （5）2-甲基-3-乙基己烷 （6）三乙基甲烷 （7）甲基乙基异丙基甲烷 （8）乙基异丁基叔丁基甲烷 （9）5-甲基螺[3.4]辛烷 （10）1,7,7-三甲基环[2.2.1]庚烷 解： (2) (3) (4) (5) (6) (7) (8) CH 3CH 22CH 22CH 2CH 3 2CH 3CH 3CH(CH 3)2 (1)(9)(10) CH 3 C C CH 2 CH 3 3CH 33CH 3CH 3CHCHCH 2CH 2CH 2CH 3 CH 3 3 CH 322CH 2CH 3 CH 3 CH 3 2CH 3 CH 3CHCHCH 2CH 2CH 3 2CH 3 CH 3 CH 3CH 2CH 2CHCH 3 C(CH 3)3 3 CH 3CHCH(CH 3)2 2CH 3 CH 3CH 2CHCH 2CH 3 2CH 3 2．将下列化合物用系统命名法命名。（烷烃） (1)(CH 3CH 22CH 2CH 3)3CH 3 CH 3 (2)CH 3CH 2CH 2CHCH 2CH 2CH 33)3 (CH 3)3CCH 2CH(CH 2CH 3)2 (3)CH 3CH 2CHCH 2CHCH 2CHCH 3 3 CHCH 2CH 3CH 3 3 (4)(5) (6) 3 3 2 解：（1）3,3,11,11-四甲基-7-(4,4-二甲基己基)十三烷；（2）4-叔丁基庚烷；（3）2,2-二甲基-4-乙基己烷；（4）2,6-二甲基-4-仲丁基辛烷；（5）反-1-甲基-3-异丙基环己烷；（6）1-甲基螺[2.4]庚烷； 3．用系统命名法命名下列化合物（烯烃 炔烃 二烯烃）。

联噻吩桥联双三联吡啶的合成、质子化及其与金属离子的配位

联噻吩桥联双三联吡啶的合成、质子化及其与金属离子的配位李春丽;李彪;王治华;王华 【摘要】以2,5-二溴噻吩为底物,经醛基化、Kr(o)hnke吡啶合成反应、Suzuki偶联三步制备了联噻吩桥联双三联吡啶(BTTPY,总产率13％).通过紫外吸收及荧光光谱研究了其在酸性介质中的质子化效应,BTTPY在乙酸和三氟乙酸中的吸收及荧光光谱较非质子溶剂中均有明显红移.借助紫外吸收滴定法研究了其与过渡金属离子(Ni2+、Zn2+、Cd2+、Cu2+)的配位作用.结果表明BTTPY可与这些金属离子形成1∶1的配合物,原子力显微镜(AFM)图像显示,BTTPY与铬离子所形成的配位聚合物主要呈现一维堆积.%Bithiophene bridged bis-terpyridine (BTIPY) was synthesized in a total yield of 13%, via formylation, Krohnke pyridine synthesis and Suzuki coupling with 2,5-dibromothio-phene as raw material. UV-Vis and fluorescence spectra of BTTPY exhibit strong red shift in acetic acid and trifluoroacetic due to strong protonation. UV-Vis titration shows that complexation of BTTPY and M2+ (Ni2+ , Zn2+ , Cd2+ , Cu2+ ) could be occurred with a coordination ratio of 1:1. AFM image displays that organometallic polymer could be formed through complexation of BTTPY and Cd2+. 【期刊名称】《影像科学与光化学》 【年(卷),期】2013(031)002 【总页数】8页(P117-124) 【关键词】联噻吩桥联双三联吡啶;合成;质子化作用;金属配位

含吡啶基配体及吡啶合物的研究进展

吡啶配体及吡啶配合物的研究进展 应用化学专业覃春莺指导教师银秀菊 [摘要]近年来，吡啶配体及吡啶配合物的研究越来越受到人们的关注。吡啶配体含有多个配位点，其配位模式多种多样、复杂多变，而且不拘一格，能形成的配合物稳定配合物。最近，人们以其为配体，合成了相当数量的吡啶配合物，并研究了这些吡啶配合物的合成、结构、性能表征以及应用。本文主要按在配合物中的作用分三类对吡啶配体进行了介绍。同时，从无机和有机两个方面也对吡啶配合物进行了介绍，并分别对吡啶配体和吡啶配合物在各个领域中的应用进行了简要概述。 [关键词] 吡啶基配体；吡啶配合物；吡啶化合物；应用 Progress of pyridine ligands and pyridine compounds Student majoring in Applied Chemistry QinChunying Tutor YinXiuju [abstrast]In recent years, pyridine frame ligands and the research content pyridine compounds by more and more people's attention. Pyridine ligand contains a number of service sites, the coordination mode varied, complex and eclectic, can form stable complexes complexes..Rencently people with its for ligand, quite a number of pyridine compounds were composed, then studied the properties and application. From this paper to complexes with three points. Firstly, base on the role of compounds, three types of pyridine were introduced. Secondly, two angles of pyridine ligands intraduced. Thirdly, pyridine ligands and pyridine compounds of application were summarize. [key word]pyridine ligands; Pyridine complex inorganic; Pyridine-organic complexes; application. 前言 吡啶配体及其衍生物具有σ给电子能力及π受电子能力，能够与多种金属形成稳定的配合物，是现在配位化学中应用最为广泛的螯合配体[1]。这些配体及配合物已广泛的用于分子催化[2，3]，太阳能转换[4]，比色分析[5]，除草剂[6]，分子