肝ASGP受体功能显像剂的制备及显像研究

第２３卷第１ｌ期２０００年１１月

核技术

ＮＵＣＬＥＡＲＴＥＣＨＮＩＱＵＥＳ

ＶｏＩ２３．Ｎｏ．１１

Ｎｏｖｅｎｌｂｅｒ２０００

肝ＡＳＧＰ受体功能显像剂的制备及显像研究

张荣星梁高林万卫星蔡刚明叮万忠啕永辉张莲芬谭成叠坚

（校医学国家重点实验室，扛苏省原子医学研究所无锡２１４０６３）

摘要采用ＦＨ—ｅ快速纯化人血清白蛋白．利用双功能试剂２一亚胺基一２一甲氧基乙基一１一硫代一

半乳糖甙与伯胺基的成脒反应．将硫代半乳糖残基引入人血清白蛋白分子．得到平均糖密度为

３０的新半乳糖人血清白蛋白（ＮＧＡ），用直接法制备～Ｔｃ＿ＮＧＡ．其放化纯大于９０％．且室温下

可稳定６ｈ以上．符合显像要求，ｗ‘印ｃ—ＮＧＡ小鼠体内分布实验及大鼠、兔和狗的显像研究均

表明鼬叮ｃ—ＮＧＡ能够被肝脏特异摄取．且具有饱和性．主要通过胆道、肠道排泄．是一种较

好的肝ＡＳＧＰ受体功自Ｅ显像剂。

关键词新半乳糖人血清白蛋白（ＮＧＡ），帅Ｔｃ，肝受体显像，双功能试剂．糖蛋白

中图分类号Ｒ８１７．１

新半乳糖人血清白蛋白（Ｇａｌａｃｔｏｓｙｌ—ｎｅ０９１ｙｃｏａｌｂｍｉｎ，ＮＧＡ）是一种人工合成的含硫代半乳糖残基的糖蛋白，它能被存在于哺乳动物肝细胞表面的无唾液酸糖蛋白受体（Ａｓｉａｌｏｇｌｙｃｏｐｍｔｅｉｎｒｅｃｅｐｔｏｒ，ＡＳＧＰＲ）特异识别．并与之结合”１。肝细胞是肝脏的主要功能细胞．约占肝脏的８０％。ＮＧＡ用””Ｔｃ标记后就可实现肝ＡｓＧＰ受体功能显像，目前国外已有此类药盒出售“１，用于评价不同肝脏疾病下肝ＡＳＧＰ受体功能和移植肝脏的存活情况”。“。我们制备了～Ｔｃ—ＮＧＡ．并进行了小鼠体内分布及动物肝脏显像的研究。

１材料与方法

１．１材料

ｌ－１．Ｉ试剂。腈甲基２，３，４，６一四一Ｏ一乙酰基ｌ一硫代一ｐ—Ｄ一毗喃半乳精（本室合成）９ｌ；人血清白蛋白粗品（无锡市血站）；ＳＤＳ—ＰＡＧＥ标准分子量蛋白（中国科学院上海东风试剂厂产品）；牛血清白蛋白第Ｖ部分（ＢＳＡ—Ｖ）、ＨｉＴｒａｐＱ柱和ＰＤ一１０柱均为Ｐｈａｒｍａｃｉａ产品．透析袋Ⅳｉｓｋｉｎｇ，５ＫＤ）；Ｎ一“Ｔｃ０４（中国核动力设计院第一研究所）；聚酰胺薄膜层析纸（浙江省台州市路桥四青生化材料厂产品）ｊ其余试剂盈材料均为国产分析纯，

１．Ｌ２实验动物。ＮＩＨ小鼠、ｓＤ大鼠、新西兰兔及实验用狗均由江苏省原子医学研究所实验动物中心提供，动物环境及质量台格证号分别为苏动（环）９７０２０、苏动（质）９７０２８：

１．１＿３仪器。中压层析系统（Ｂｉ０１０９ｉｃＦＰＬＣ，ＢｉｏＲａｄ）ｊ分光光度计（Ｄｕ６５０，Ｂｅｃｋｍａｎ）；电泳系统（ＭｉｎｉＰｒｏｔｅｉｎⅡ，ＢｉｏＲａｄ）；冷冻干燥机（Ｌａｂｃｏｎｃｏ，Ｆｉｓｈｅｒ）．Ｙ计数器（Ｃ５００２，Ｐａｒｋａｒｄ）；ＳＰＥＣＴ（ＤＡＩＣＯＭ，Ｓｉｅｍｅｎｓ）：

１＿２ＨＳＡ的快速纯化及纯度鉴定

１．２．１ＨＳＡ的纯化。２０％人血清白蛋白溶液对Ａ液（起始缓冲液．２０ｍｍｏｌ阻Ｔｒｉｓ～ＨＣｌ收稿日期１９９９—０６～３０，修回日期：１９９９—１２一０１

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